Adrenomimetiske midler

Adrenomimetiske midler (adrenomimetika) er stoffer, der virker som adrenalin. Under påvirkning af adrenomimetiske midler er adrenerge receptorer spændte - biokemiske systemer, der reagerer med mediatorer i sympatiske systemer (se. Mediatorer). Der er a- og β-adrenerge receptorer. Når a-adrenoreceptorer er spændt, smaler fartøjerne, pupillen udvider, milten krymper; når β-adrenoreceptorer er spændte, er der en stigning i hastigheden af ​​hjertekontraktion, ekspansion af bronchi, ekspansion af blodkar og andre effekter.

Adrenomimetiske midler er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning ved hjælp af virkningsmekanismen. Adrenomimetiske midler af direkte virkning, der virker direkte på adrenoreceptorer, omfatter foruden adrenalin (se), noradrenalin (se), mezaton (se), fetanol (se), izadrin (se), naphthyzin (se). For adrenomimetiske midler af indirekte virkning - efedrin (se) og phenamin (se); Under påvirkning af disse stoffer frigives norepinephrin fra adrenerge nerveender, der adskiller adrenerge receptorer. Forskellige adrenomimetiske midler har forskellige virkninger på a- og β-adrenoreceptorer. For eksempel exciterer norepinephrin og mezaton hovedsageligt a-adrenoreceptorer. Som et resultat sammen med en stærk vasokonstrictor effekt og en stigning i blodtrykket, har de relativt lille effekt på hjertet og bronkierne. Izadrin ekspiterer primært β-adrenoreceptorer, under indflydelse skibene plejer at udvide, bronkierne ekspanderer kraftigt, hjertets sammentrækninger øges og øges. Epinephrin spænder a- og β-adrenoreceptorerne omtrent ens. Under denne betingelse hersker indsnævring af blodkar. Der er også en markant stigning i hjertebanken og en stigning i bronchi.

Efedrin og phenamin har en markant stimulerende virkning på centralnervesystemet. De forårsager mentale ophidselse, nedsætter appetitten, har en vækkende virkning i tilfælde af forgiftning med narkotiske og hypnotiske stoffer.

Adrenomimetiske midler anvendes i vid udstrækning som vasokonstriktormidler. De er ordineret til at øge blodtrykket i chok, sammenbrud, hypotonisk sygdom; til vasokonstriktion og reduktion af inflammation med løbende næse, konjunktivit osv. topisk for at stoppe blødning. Adrenomimetiske midler tilsættes anæstetika for at forlænge deres virkning. Næsten alle adrenomimetiske midler kan anvendes til disse formål, med undtagelse af izadrin, som hovedsageligt adskiller β-adrenoreceptorer og phenamin, hvilket forårsager stærk mental stimulering. Mange adrenomimetiske midler (izadrin, epinephrin, efedrin) anvendes som bronchodilatorer til at lindre og forebygge angreb af bronchial astma såvel som asthmoid og emfysematøs bronkitis. Adrenomimetiske lægemidler er kontraindiceret i hypertension, alvorlig atherosklerose, thyrotoksicose.

Adrenomimetik: grupper og klassificering, lægemidler, virkningsmekanisme og behandling

Adrenomimetika udgør en stor gruppe farmakologiske lægemidler, der har en stimulerende effekt på adrenoreceptorer placeret i de indre organer og vægge i blodkar. Effekten af ​​deres indflydelse bestemmes af excitationen af ​​de tilsvarende proteinmolekyler, hvilket forårsager en ændring i metabolisme og organers og systems funktion.

Adrenoreceptorer findes i alle væv i kroppen, de er specifikke proteinmolekyler på overfladen af ​​cellemembraner. Virkninger på adrenoreceptorer af adrenalin og norepinephrin (kroppens naturlige catecholaminer) forårsager en række terapeutiske og endog toksiske virkninger.

Når adrenerg stimulering kan opstå som en spasme og udvidelse af blodkar, afslapning af glatte muskler eller omvendt sammentrækning af striated. Adrenomimetika ændrer slim sekretion af kirtelceller, øger ledningsevnen og excitabiliteten af ​​muskelfibre mv.

Virkningerne medieret af adrenomimetikernes virkning er meget forskellige og afhænger af den type receptor, der stimuleres i en bestemt sag. Kroppen indeholder α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorer. Influensa og interaktion mellem adrenalin og noradrenalin med hvert af disse molekyler er komplekse biokemiske mekanismer, som vi ikke vil stoppe med kun at specificere de vigtigste virkninger af stimulering af specifikke adrenoreceptorer.

A1-receptorerne er overvejende placeret på små arter af arterietypen (arterioles), og deres stimulering fører til vaskulær krampe, et fald i permillabiliteten af ​​kapillærvæggene. Resultatet af virkningen af ​​lægemidler, som stimulerer disse proteiner, er en stigning i blodtrykket, et fald i ødem og en intensitet i det inflammatoriske respons.

α2 receptorer har en lidt anden betydning. De er følsomme for både adrenalin og norepinephrin, men at kombinere dem med en mediator forårsager den modsatte virkning, det vil sige ved at kontakte receptoren, forårsager adrenalin et fald i sin egen sekretion. Påvirkningen af ​​α2 molekyler fører til et fald i blodtryk, dilation af blodkar, øger deres permeabilitet.

Den overvejende lokalisering af β1-adrenoreceptorer anses for at være hjertet. Derfor vil effekten af ​​deres stimulering bestå i at ændre sit arbejde - forøgelse af sammentrækninger, der øger pulsen og fremmer ledningen langs myocardiumets nervefibre. Resultatet af β1 stimulering vil også være en stigning i blodtrykket. Udover hjertet er β1-receptorer placeret i nyrerne.

β2-adrenoreceptorer er i bronchi, og deres aktivering forårsager ekspansion af bronkialtræet og fjernelse af spasmer. β3-receptorer er til stede i fedtvæv, bidrager til nedbrydning af fedt med frigivelse af energi og varme.

Der findes forskellige grupper af adrenomimetika: alfa- og beta-adrenomimetika, blandede lægemidler, selektive og ikke-selektive.

Adrenerge mimetika selv kan binde til receptorer, der fuldt ud reproducerer effekten af ​​endogene mediatorer (epinephrin, norepinephrin) - lægemidler med direkte virkning. I andre tilfælde virker stoffet indirekte: det fremmer produktionen af ​​naturlige mediatorer, forhindrer ødelæggelse og genoptagelse, hvilket bidrager til en stigning i koncentrationen af ​​mediatoren på nerveenderne og til forbedring af dens virkninger (indirekte handling).

Indikationer for udnævnelse af adrenomimetika kan være:

• Akut hjertesvigt, chok, pludselige blodtryksfald, hjertestop;
• Bronchial astma og andre sygdomme i åndedrætssystemet ledsaget af bronchospasme; akut betændelse i næseslimhinden og øjnene, glaukom;
• Hypoglykæmisk koma;
• Udfør lokalbedøvelse.

Ikke-selektive adrenomimetika

Ikke-selektive adrenomimetika er i stand til at excitere både alfa- og beta-receptorer, hvilket forårsager en lang række ændringer i mange organer og væv. Disse omfatter adrenalin og norepinephrin.

Adrenalin aktiverer alle typer adrenoreceptorer, men betragtes som overvejende en beta-agonist. Dens hovedvirkninger er:

1. Vasokonstriktion af huden, slimhinderne, abdominale organer og en forøgelse af lumen i blodkarrene i hjernen, hjertet og musklerne;
2. Forøget myokardial kontraktilitet og puls
3. Udvidelsen af ​​bronchial lumen, der reducerer dannelsen af ​​slimbronkirtler, reducerer ødem.

Adrenalin anvendes hovedsagelig for at yde akut og akut pleje til akutte allergiske reaktioner, herunder anafylaktisk shock, hjertestop (intrakardial), hypoglykæmisk koma. Adrenalin tilsættes til anæstetiske lægemidler for at øge varigheden af ​​deres virkning.

Effekterne af norepinephrin ligner meget adrenalin, men mindre udtalte. Begge betyder ligeledes indflydelse på de glatte muskler i de indre organer og metabolisme. Norepinephrin øger myokardial kontraktilitet, komprimerer blodkar og øger blodtrykket, men hjertefrekvensen kan endda falde på grund af aktivering af andre receptorer i hjertecellerne.

Hovedforbruget af norepinephrin er begrænset af behovet for at hæve blodtrykket i tilfælde af chok, skade, forgiftning. Men man bør være forsigtig på grund af risikoen for hypotension, nyresvigt med utilstrækkelig dosering, hudnekrose på injektionsstedet på grund af indsnævring af de små kar i mikrovaskulaturen.

Alpha adrenomimetika

Alfa adrenomimetika er repræsenteret af lægemidler, der primært virker på alfaadrenoreceptorer, og de er selektive (kun for en type) og ikke-selektive (de virker på α1 og på α2-molekyler). Ikke-selektive lægemidler anses for at være norepinephrin, som også stimulerer beta receptorer.

Selektivt alfa1-adrenomimetikam indbefatter mesaton, ethylephrin, midodrin. Lægemidler i denne gruppe har en god anti-chok effekt på grund af en stigning i vaskulær tone, krampe af små arterier og er derfor ordineret til alvorlig hypotension og chok. Lokal anvendelse af dem ledsages af vasokonstriktion, de kan være effektive til behandling af allergisk rhinitis, glaukom.

Agenter, der fremkalder alfa2-receptorer, er mere almindelige på grund af muligheden for overvejende topisk administration. De mest kendte repræsentanter for denne klasse af adrenomimetika er naphthyzin, galazolin, xylometazolin, vizin. Disse lægemidler anvendes meget til at behandle akut betændelse i næse og øjne. Indikationerne for deres udnævnelse er allergisk og infektiøs rhinitis, bihulebetændelse, conjunctivitis.

På grund af den hurtige påbegyndelse af effekten og tilgængeligheden af ​​disse midler er de meget populære som narkotika, som hurtigt kan slippe af med et så ubehageligt symptom som nasal overbelastning. Du bør dog være forsigtig, når du anvender dem, fordi der ikke blot udvikles resistens mod narkotika, men også atrofiske ændringer i slimhinden, som kan være irreversibel. Med en immoderat og langvarig begejstring for sådanne dråber.

Muligheden for lokale reaktioner i form af irritation og atrofi i slimhinderne samt systemiske effekter (forhøjet tryk, ændring af hjerterytme) tillader ikke deres langvarige brug, og de er også kontraindiceret til spædbørn, personer med hypertension, glaukom og diabetes. Det er klart, at både hypertensive patienter og diabetikere stadig bruger de samme næsedråber som alle andre, men de skal være meget forsigtige. For børn fremstilles specielle produkter, der indeholder en sikker dosis adrenomimetisk, og mødre bør være forsigtige med, at barnet ikke får for mange af dem.

Selektive alpha2-adrenomimetika af central virkning har ikke blot en systemisk virkning på kroppen, de kan passere gennem hemato-encephalisk barriere og aktivere adrenoreceptorer direkte i hjernen. Deres hovedvirkninger er som følger:

• Lavere blodtryk og puls
• Normaliser hjerterytmen;
• De har en beroligende og udtalt analgetisk virkning;
• Reducer udskillelsen af ​​spyt og tårevæske;
• Reducer udskillelsen af ​​vand i tyndtarmen.

Methyldopa, clonidin, guanfacin, catapresan, dopegit, som anvendes til behandling af arteriel hypertension, er bredt fordelt. Deres evne til at reducere sekvensen af ​​spyt, giver en bedøvelsesvirkning og beroligende gør det muligt for dem at blive anvendt som ekstra lægemidler under anæstesi og som anæstetika til rygsøjlebedøvelse.

Beta-adrenomimetika

Beta-adrenoreceptorer findes overvejende i hjertet (β1) og de glatte muskler i bronchi, livmoderen, blæren og væggene i blodkar (β2). β-adrenomimetika kan være selektiv, der kun påvirker en type receptor og ikke-selektiv.

Mekanismen for beta-adrenerge virkninger er forbundet med aktiveringen af ​​beta-receptorer i de vaskulære vægge og indre organer. De vigtigste virkninger af disse lægemidler er at øge hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, øge trykket, forbedre hjerteledningen. Beta adrenomimetika slapper effektivt af i de glatte muskler i bronkierne, livmoderen, og anvendes derfor med succes til behandling af bronchial astma, truslen om abort og øget uterintone under graviditeten.

Ikke-selektive beta-adrenomimetika omfatter izadrin og orciprenalin, der stimulerer β1 og β2-receptorer. Izadrin bruges til akut kardiologi for at øge hjertefrekvensen med stærk bradykardi eller atrioventrikulær blok. Tidligere blev det også foreskrevet for bronchial astma, men nu er det på grund af sandsynligheden for bivirkninger fra hjertet, at foretrække selektive beta2-adrenomimetika. Isadrin er kontraindiceret i iskæmisk hjertesygdom, og denne sygdom ledsager ofte bronchial astma hos ældre patienter.

Orciprenalin (alupente) er ordineret til behandling af bronchial obstruktion i astma, i tilfælde af akut hjertebetingelser - bradykardi, hjertestop, atrioventrikulær blokade.

Selektiv beta1-adrenerge agonist er dobutamin, der anvendes til akutte forhold i kardiologi. Det er angivet i tilfælde af akut og kronisk dekompenseret hjertesvigt.

Selektive beta-2-adrenostimulerende midler er blevet anvendt i vid udstrækning. Forberedelserne af denne handling slapper primært af de glatte muskler i bronchi, derfor kaldes de også bronchodilatorer.

Bronchodilatorer kan have en hurtig effekt, så de bruges til at lindre astmaanfald og giver dig mulighed for hurtigt at lindre astmasymptomer. Den mest almindelige salbutamol, terbutalin, fremstillet i indåndingsformer. Disse midler kan ikke anvendes kontinuerligt og i høje doser, fordi sådanne bivirkninger som takykardi, kvalme er mulige.

Langvirkende bronkodilatatorer (salmeterol, volmax) har en betydelig fordel i forhold til de ovennævnte stoffer: De kan foreskrives i lang tid som en grundlæggende behandling af astma, give en langvarig virkning og forhindre forekomsten af ​​dyspnø og astmaangreb selv.

Salmeterol har den længste virkning og når 12 timer eller mere. Lægemidlet binder til receptoren og er i stand til at stimulere det mange gange, så ingen høj dosis salmeterol er påkrævet.

For at reducere livmoderens tone med risiko for for tidlig fødsel, krænkelse af dets sammentrækninger under sammentrækninger med sandsynligheden for akut hypoxi hos fosteret udpeges ginipral, der stimulerer beta-adrenoreceptorer af myometrium. Bivirkninger af ginipral kan være svimmelhed, rysten, hjerterytmeforstyrrelse, nyrefunktion, hypotension.

Indirekte adrenomimetik

Ud over de midler, der binder direkte til adrenoreceptorer, er der andre, der indirekte har deres virkning ved at blokere nedbrydning af naturlige mediatorer (adrenalin, norepinephrin), der øger deres sekretion og reducerer genoptagelsen af ​​"overskydende" mængde adrenostimulerende midler.

Blandt de indirekte virkende adrenoagonister, ephedrin, imipramin og lægemidler fra gruppen af ​​monoaminoxidasehæmmere anvendes. Sidstnævnte er ordineret som antidepressiva.

Efedrin i sin virkning ligner meget adrenalin, og dets fordele er muligheden for oral anvendelse og en længere farmakologisk virkning. Forskellen ligger i den stimulerende virkning på hjernen, hvilket manifesteres ved excitation, en stigning i respiratorisk centrets tone. Efedrin er ordineret til at lindre angreb af bronchial astma, med hypotension, chok, måske lokal behandling for rhinitis.

Evnen hos nogle adrenomimetikere til at trænge ind i blod-hjernebarrieren og udøve direkte indflydelse, gør det muligt for dem at blive anvendt i psykoterapeutisk praksis som antidepressiva. Bredt administrerede monoaminoxidaseinhibitorer forhindrer ødelæggelsen af ​​serotonin, norepinephrin og andre endogene aminer, hvorved deres koncentration på receptoren øges.

Til behandling af depression anvendes nialamid, tetrindol og moclobemid. Imipramin, der tilhører gruppen af ​​tricykliske antidepressiva, reducerer genoptagelsen af ​​neurotransmittere, hvilket øger koncentrationen af ​​serotonin, norepinephrin, dopamin på transmissionsstedet af nerveimpulser.

Adrenomimetik har ikke kun en god terapeutisk virkning under mange patologiske forhold, men også meget farlige bivirkninger, herunder arytmier, hypotension eller hypertensive kriser, psykomotorisk agitation osv. Derfor bør præparater af disse grupper kun anvendes som foreskrevet af en læge. Med ekstrem forsigtighed bør anvendes på personer, der lider af diabetes, alvorlig atherosklerose af cerebrale fartøjer, arteriel hypertension, patologi af skjoldbruskkirtlen.

Adrenomimetika - hvad er disse stoffer, virkningsmekanismen og indikationer for brug

Adrenomimetika er en temmelig stor gruppe farmakologiske midler, der stimulerer adrenoreceptorer lokaliseret i væggene i blodkar og organers væv.

Effekten af ​​deres indflydelse er excitationen af ​​proteinmolekyler, hvilket fører til ændringer i metaboliske processer og abnormiteter i funktionen af ​​individuelle organer og strukturer.

Hvad er adrenoreceptorer?

Absolut er alle væv i kroppen sammensat af adrenoreceptorer, som er specifikke proteinmolekyler på cellemembraner.

Når de udsættes for adrenalin, stenose eller aneurisme i vaskulærvægge, øget tone eller afslapning af glatte muskelvæv kan forekomme. Den adrenerge mimic hjælper med at ændre udskillelsen af ​​slim fra kirtlerne, forbedre ledningsevnen af ​​elektriske impulser og øge muskelfibre tone osv.

Den komparative effekt af adrenomimetika på adrenoreceptorer er angivet i tabellen nedenfor.

Klassificering af adrenomimetika ved hjælp af virkningsmekanismen

Klassificeringen af ​​adrenomimetiske er fremstillet af virkningsmekanismen af ​​lægemidler på menneskekroppen.

Følgende typer af dem kendetegnes:

• Direkte handling - selvstændigt handle på receptorer, som catecholaminer, produceret af menneskekroppen;
• Indirekte handling - medfører udseende af catecholaminer, som producerer kroppen selv;
• Blandet handling - kombinere begge ovennævnte faktorer.

Derudover har direktevirkende adrenomimetika deres egen klassificering (alpha og beta), som hjælper med at adskille dem ved adrenoreceptorstimulerende lægemiddelkomponenter.

Lægemiddel liste

Indikationer for brug

De vigtigste faktorer for hvilke adrenomimetika er ordineret er:

• Betændelse af slimhinderne i nasale bihuler, øjne, glaukom;
• Patologi i åndedrætssystemet med bronchokonstriktion og bronchial astma;
• Lokalbedøvelse
• Afslutning af kontraktilitet i hjerte strukturer;
• Pludseligt fald i blodtrykket;
• Shock stater;
• Hjertesvigt
• Hypoglykæmisk koma.

Hvad er særlige adrenomimetiske lægemidler med indirekte virkning?

Ikke alene betyder, at der er direkte relateret til adrenoreceptorer, de er også forskellige, har en indirekte virkning, blokkerer processerne adrenalin og noradrenalin, og reduktionen af ​​overskydende adrenomimetika.

De mest almindelige lægemidler med indirekte virkning er imipramin og efedrin.

Ifølge effekten af ​​stoffet sammenlignes epinephrin med efedrin, hvis fordele er muligheden for at anvende direkte i mundhulen, og effekten er meget længere.

Et karakteristisk træk ved adrenalin er stimulering af receptorer i hjernen, som skyldes væksten i tone i respiratorisk center.

Denne medicin er ordineret til forebyggelse af bronchial astma under reduceret tryk, chokbetingelser, og anvendes også i rhinitis til lokal terapi.

Nogle typer af adrenomimetika kan trænge ind i blod-hjernebarrieren og have en lokal effekt på dem, hvilket gør det muligt at anvende dem i psykoterapi som antidepressiva.

Monoaminoxidasehæmmere er blevet tildelt en højere prævalens, der forhindrer deformering af endogene aminer, norepinephrin og serotonin, hvilket øger deres antal på adrenoreceptorer.

Photoshop af bronchodilatorvirkningen af ​​adrenerge mimetika

Tetrindol, Moclobemide og Nialamid bruges til at behandle depression.

Hvad er ikke-selektive adrenomimetika?

Forberedelser af denne form har egenskaben af ​​excitation og alfa- og beta-receptorer, hvilket fremkalder et antal abnormiteter i de fleste væv i kroppen. Et ikke-selektivt adrenergt efterligne er adrenalin såvel som norepinephrin.

Den første, adrenalin, stimulerer alle typer receptorer.

Dets hovedhandlinger, der påvirker en persons struktur er:

• Indsnævring af hudvæskernes vaskulære vægge og slimhinder, udvidelsen af ​​hjerneskibens vægge, muskelvæv og blodkar i hjertestrukturen;
• En stigning i antallet af kontraktil funktion og styrke af sammentrækninger af hjertemusklen;
• Forøgelse af bronkiernes dimension, faldet i dannelsen af ​​slimhindeafgivelser ved kirtlernes kirtler, fjernelse af hævelse.

Denne ikke-selektive adrenerge efterligning anvendes til tilvejebringelse af førstehjælp i perioden med allergi, chokstater, ved ophør af hjertekontraktioner, et koma af hypoglykæmisk natur. Adrenalin tilsættes anæstetiske midler for at øge varigheden af ​​deres eksponering.

At gøre effekten af ​​norepinephrin, for det meste, ligner effektiviteten af ​​adrenalin, men dens sværhedsgrad er lavere. Begge stoffer har samme virkning på glat muskelvæv og metaboliske processer.

Norepinephrin hjælper med at øge kraften i sammentrækningen af ​​hjertemusklen, trange blodkar og øge blodtrykket, men antallet af myokardiekontraktioner kan falde, hvilket skyldes stimulering af andre cellulære receptorer af hjertevæv.

De vigtigste faktorer, hvor norepinephrin anvendes, er chokstater, traumatiske situationer og toksiner forgiftning, når blodtrykket falder.

Men forsigtighed skal tages, da der er risiko for progression af hypotonisk anfald, nyresvigt (overdosis), hudvæv, der dør af på injektionsstedet, en konsekvens af lille kapillær stenose.

Adrenalin og norepinephrin

Hvilken effekt har alpha adrenomimetisk behandling?

Denne undergruppe af stoffer er stoffer, der primært påvirker alpha-adrenoreceptorer.

Her er der opdelt i to yderligere undergrupper: selektive (påvirker 1 arter) og ikke-selektive (påvirker begge typer af alfa-receptorer).

Ikke-selektive lægemidler indbefatter norepinephrin, som, foruden alfa-receptorer, stimulerer beta-receptorer.

Medikamenter, der udløser initiering af alpha-1-adrenerge receptorer, indbefatter Midodrin, Ethylephrin og Mezaton. Disse værktøjer har en god effekt på stødstilstande, øger fartøjets tone, indsnævrer små fartøjer, hvilket fører til deres brug under reducerede tryk- og stødtilstande.

Lægemidler, der forårsager excitation af alfa-2-adrenoreceptorer, er ret almindelige, da det kan anvendes topisk. De mest almindelige: Vizin, Naphthyzinum, Xylometazolin og Galazolin.

De bruges til behandling af akut betændelse i bihuler og øjne. Indikationer for anvendelse er rhinitis infektiøs eller allergisk oprindelse, conjunctivitis, bihulebetændelse.

Disse lægemidler er i stor efterspørgsel, da effekten kommer hurtigt nok og lindrer patienten fra næsestop. Men med langvarig brug, eller overdosis kan være vanedannende og atrofi af slimhinderne, som ikke længere kan ændres.

Da der ved anvendelse af disse lægemidler kan være lokal irritation og atrofi af slimhinderne samt en forhøjelse af blodtrykket, forstyrrelser i rytmen af ​​hjertesammentrækninger, er det forbudt at anvende dem i længere tid.

For spædbørn, hypertensive patienter, patienter med diabetes og glaukom, har disse lægemidler kontraindikationer.

Til børn laves specielle dråber med en lavere dosis adrenomimetika, men det er også vigtigt at anvende dem i overensstemmelse med den anbefalede dosis.

Selektiv alfa-2 centralt virkende adrenomimetika har en systemisk virkning på kroppen. De er i stand til at passere gennem blod-hjernebarrieren og stimulere hjernens adrenoreceptorer.

Blandt disse lægemidler er de mest almindelige Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, der anvendes til behandling af hypertension.

De har følgende virkning:

• Reducer produktionen af ​​vand i tyndtarmen;
• Har en beroligende og smertestillende virkning;
• Reducer niveauet af tryk og puls;
• Gendan hjertetrytmen;
• Reducer produktionen af ​​spyt og tårer.

Hvad er de særlige beta adrenomimetika?

Beta receptorer er i højere grad lokaliseret i hjertekaviteten (beta-1) og i glatmuskelvæv i bronchi, vaskulære vægge, blære og livmoder (beta-2). Denne gruppe kan virke på både en receptor (selektiv) og ikke-selektiv - stimulerende adskillige receptorer samtidigt.

Adrenalstimulerende midler i denne gruppe har en sådan virkningsmekanisme - de aktiverer de vaskulære vægge og organer.

Effektiviteten af ​​deres handlinger er at øge antallet og styrken af ​​sammentrækninger af alle de strukturelle komponenter i hjertet, øge blodtrykket og forbedre ledningsevnen af ​​elektriske impulser.

Medikamenter i denne gruppe slapper effektivt af i livmoderen og bronchiens glatte muskelvæv, og de anvendes derfor ret effektivt til behandling af forøget muskeltonus i livmoderen i løbet af den bærende periode, risikoen for abort og behandling af astma.

Selektiv beta-1 adrenomimetisk - Dobutamin, der anvendes i kritiske forhold i hjertesystemet. Det bruges til akut eller kronisk hjertesvigt, som kroppen ikke kan kompensere for sig selv.

Selektive beta-2 adrenomimetika har opnået tilstrækkelig popularitet. Medikamenter af en sådan plan hjælper med at slappe af det glatte muskelvæv af bronchi, hvilket giver dem navnet bronkodilator.

Narkotika i denne gruppe kan karakteriseres ved hurtig effektivitet og anvendes til behandling af astma, som hurtigt lindrer symptomer på luftskarphed. De mest almindelige lægemidler er terbutalin og salbutamol, der fremstilles som inhalatorer.

Disse stoffer kan ikke bruges i lang tid og i store doser, som kan udvikle hjertearytmier, kvalme og gagreflekser.

Forberedelser af langvarig eksponering (Volmax, Salmeterol) har et signifikant plus i sammenligning med de ovennævnte stoffer: de kan bruges til et langt kursus og har en profylaktisk virkning på at forhindre indtrængen af ​​symptomer på luftmangel.

Den længste effekt har Salmeterol, som er gyldig i tolv timer eller mere. Værktøjet har egenskaben for adrenorceptorens multiple stimulering.

For at reducere tone i musklerne i livmoderen med risiko for fødsel for tidligt, er overtrædelsen af ​​dens kontraktile funktion under sammentrækninger med risikoen for fostrets akutte iltstød, udpeget Ginipral. Bivirkninger kan omfatte svimmelhed, tremor, nedsat rytmicitet af hjertesammentrækninger, nyrefunktion og lavt blodtryk.

Ikke-selektive beta-adrenomimetika er isadrin og orciprenalin, som stimulerer både beta-1 og beta-2 receptorer.

Den første af disse, Izadrin, bruges til akut behandling af hjertesygdomme for at øge hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger med stærkt nedsat tryk eller blokering af den atrioventrikulære bane.

Tidligere blev lægemidlet ordineret til astma, men nu er det på grund af risikoen for bivirkninger på hjertet, at selektive beta-2 adrenomimetika foretrækkes. Det er kontraindiceret i hjerteets iskæmi, og denne patologi er forbundet med astma hos ældre.

Den anden af ​​dem, Ortsiprenalin, er ordineret til behandling af bronchial obstruktion i astma, til akut behandling i hjertepatologier - et patologisk reduceret antal hjertekonstruktioner, blokering af atrioventrikulære veje eller hjertestop.

Langvarige stoffer

Hvordan introduceres adrenomimetika i kroppen?

Forberedelser af denne gruppe har en direkte eller indirekte virkning på hele organerne i den menneskelige krop, i hvilken struktur der er muskelvæv.

At indføre stoffer ind i kroppen på forskellige måder:

• Indførelsen af ​​adrenalin i muskelen øger blodtrykket effektivt;
• Lokal administration af lægemidler er brugen af ​​sådanne typer: øjendråber, aerosoler, sprøjter, salver mv.

Intravenøse administrationer er lige så almindelige, især når der er et presserende behov for at bruge medicinen.

Ofte kombineres lægemidler fra denne gruppe med anæstetika til deres langsigtede handling.

Hvilke bivirkninger kan forekomme?

Hvis der anvendes forkert, overdosering eller langvarig brug af adrenerge blokkere, kan bivirkninger forekomme, herunder:

• Psykomotorisk agitation;
• Reduceret tryk
• Afhængighed af stoffets komponenter og manglende effektivitet;
• Hjerterytmeforstyrrelser;
• Hypertensive krise.

Forebyggelse af forbedring af effektiviteten

Det anbefales at udføre følgende handlinger:

• Korrekt ernæring;
• Bevar vandbalancen
• Mere aktiv livsstil;
• Aktiv sport;
• Vælg dosen hos din læge;
• Undersøg regelmæssigt under behandlingen.

Video: Adrenomimetik.

konklusion

Narkotika i denne gruppe har en fremragende effekt som en terapi til en bred vifte af patologier. Narkotika har dog separate bivirkninger, så adrenomimetik bør kun bruges efter udnævnelsen af ​​en kvalificeret specialist.

Særlig forsigtighed bør anvendes på patienter, der lider af diabetes, udtalte atherosklerotiske forekomster i karrene i hjernehypertension og skjoldbruskkirtelpatologier.

Før du tager medicinen, skal du kontakte din læge.

Må ikke selvmedicinere og være sund!

Adrenomimetiske lægemidler

Menneskekroppen er et komplekst system, hvor de mest komplekse processer og handlinger begynder at påvirke små receptorer. Hvad er det? Disse er specialiserede nerveender, hvor dannelsen af ​​en elektrisk impuls forekommer under påvirkning af et kemisk stof. Der er mange typer receptorer, for eksempel adrenoreceptorer, som også er opdelt i flere grupper. De stoffer, der påvirker kroppen gennem disse receptorer kaldes adrenomimetik (AM).

Receptor respons

Adrenoreceptorer er opdelt i α og β, blandt hvilke der er α1, α2, β1, β2 og β3 receptorer:

Placering af adrenoreceptorer

• a1-adrenoreceptorer er placeret i arterioler og reagerer på norepinephrin, hvilket forårsager vasospasme og derfor en forøgelse i tryk. Disse receptorer er også lokaliseret i glatte muskels muskler, det vil sige i irisens radiale muskel, blærens sphincter. Når disse receptorer stimuleres, forekommer pupil dilation og urinretention.
• α2-adrenorecenter reagerer på adrenalin og norepinephrin, deres aktivering fører til et fald i norepinephrinsyntese. Hovedvirkningen er indsnævring af fartøjerne.
• β1-adrenoreceptorer er placeret i hjertet og reagerer på norepinephrin, når de stimuleres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger.
• β2-adrenoreceptorer findes i bronchiale rør, livmoder, lever, reagere på adrenalin, når de stimuleres, udskilles norepinephrin aktivt, bronchi udvides, og glukose aktiveres fra glycogen i leveren.
• β3-adrenoreceptorer er lokaliseret hovedsageligt i fedtvæv, når de stimuleres, forekommer nedbrydning af fedtstoffer med dannelsen af ​​energi.

klassifikation

En af klassificeringen er baseret på virkningsmekanismen af ​​stoffer:

Direktevirkende adrenomimetika selv virker på receptoren, som catecholaminer produceret i kroppen.

Indirekte adrenomimetika er stoffer, der fremmer frigivelsen af ​​kroppens egne catecholaminer.

Adrenomimetiske blandede virkning kombinerer begge effekter.

Anvendelse af

Alfa adrenomimetika anvendes i medicin som akutpleje og som lokale vasokonstriktormidler.

Diagram over bronkodilatorvirkningen af ​​adrenerge mimetika

Phenylylephrin (Mezaton), et lægemiddel, der anvendes aktivt på hospitalet på grund af dets evne til hurtigt at forøge blodtrykket, kaldes α1-adrenomimetika af direkte virkning. Indirekte reducerer frekvensen af ​​sammentrækninger af hjertet. Også lægemidlet anvendes i oftalmologi på grund af udvidelsen af ​​eleven. Ofte anvendes phenylephrin som en lokal vasokonstriktor, for eksempel til behandling af rhinitis.

Blandt α2-adrenomimetika kan udmærke sig lægemidler med lokal og central virkning. Narkotika anvendt topisk indbefatter oxymetazolin, xylometazolin og nafazolin. De er vant til at indsnævre blodkar og reducere slimhindeødem i rhinitis af forskellige ætiologier. Men de bør ikke ordineres i lang tid, fordi med en stigning i varigheden af ​​indtaget er der et fald i effektiviteten. Et eksempel på et centralt virkende lægemiddel er Clonidin, som påvirker hjernens vasomotoriske centrum og hæmmer dets arbejde. Derfor er der et fald i hjertets sammentrækninger, dilation af blodkar og som følge heraf et fald i tryk. Ved at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske er clonidin ordineret til behandling af glaukom.

Beta-adrenomimetika er integrerende dele af behandlingsregimer for hjertesvigt, astma og nødhjælp til hjertestop.

En fremtrædende repræsentant for β1-AM er dobutamin (Dobutrex). Hovedvirkningen er at øge styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket har en positiv effekt på hjerteinsufficiens. En bivirkning ved at tage dette lægemiddel kan være en presserende smerte i hjertet som følge af det øgede behov for oxygenudlevering.

Den mest almindelige β2-AM modtaget i pulmonologi på grund af deres evne til at udvide bronchi. Præparaterne af denne gruppe indbefatter Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol og andre. Disse lægemidler er ordineret som sprøjter for at lindre bronchospasmen i bronchial astma og obstruktion af lungerne samt at forhindre bronchospasme. En hyppig bivirkning er hjertebanken. Sommetider adrenomimetika i denne gruppe bruges til at slappe af livmoderen under forhold, der truer abort.

Ikke-selektive adrenomimetika virker på α og β-adrenoreceptorer. Disse lægemidler omfatter norepinephrin (norepinephrin) og adrenalin (epinephrin). De vigtigste virkninger af norepinephrin er en kort stigning i tryk, en stigning i styrke og et fald i antallet af hjerteslag. Oftest er dette lægemiddel brugt til hurtigt at øge trykket og nødhjælpen til patienten. Adrenalin virker ved at øge intensiteten og hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger. Det bruges også i nødsituationer til hjertestop, i oftalmologi.

Adrenomimetisk klassifikationstabel

Indgivelsesmåder

Hvis vi anser at adrenomimetik direkte eller indirekte påvirker alle organer i strukturen, som der er muskelfibre i, så er der mange måder at indgive:

• Aktuel anvendelse af adrenerge agonister som dråber, sprayer, aerosoler, væsker til befugtning af tamponer som en del af salver.
• Intravenøse former er også almindelige, især i intensivafdelinger. Ofte er lægemidler i denne gruppe kombineret med anæstetika til længerevarende handling.
• Subkutan administration af adrenalin er næsten lige så effektiv til at øge blodtrykket.

Adrenomimetika - Adrenomimetiske lægemidler

Adrenomimeticalkie narkotika, agonister, Adrenomimeticalkie narkotika, adrenomimetica (fra det latinske navn - Adrenalis - binyrerne og fra det græske ord - Mimeticos - imitative, reproduktive) - stoffer, som har en stimulerende virkning på de adrenerge receptorer analogichenye noradrenalin og adrenalin. Afhængigt af graden af ​​affinitet for agonister adrenoreceptorer klassificeres i: a-, β-adrenoceptoragonister (epinephrin-hydrochlorid (β1, β2, α1, α2), norepinephrin tartrat (α1, α2, β1) α-adrenoceptoragonister (phenylephrin (α1), oxymetazolin ( α1), guanfacin (α2), methyldopa (α2), clonidin (α2), tetryzoline (α1, α2), xylometazolin (α1, α2), naphazolin (α1, a2)) β-adrenoceptoragonister (izadrin (β1, β2), salbutamol (β2), terbutalin (β2), fenoterol (β2), clenbuterol (β2), orciprenalin (β2), dobutamin (β1)). der er også sympatomimetiske agonister, der er indirekte. (Fx ephedrinhydrochlorid) Dopamin i standard terapeutiske doser har en stimulerende virkning på dopaminerge receptorer, i store doser - til p-adrenerge receptorer, i høje doser - til a- og p- adrenerge receptorer.

Adrenomimeticalkie narkotika excite α1-, α2-, β1-, β2-adrenerge receptorer. Sympatomimetika have indirekte farmakologisk virkning potentsiruyuya frigivelse af noradrenalin fra adrenerge nerveender eller inhibering deres reuptake. Den farmakologiske virkning af β- og α-agonister indsnævring manifesteret i stort set alle blodkar, øge sokratimostimiokarda, øget hjertefrekvens, forbedre ledningsevne og forbedre automatik i myocardium, bronkial dilatation. Aktivering af adrenoreceptorer forårsager en stigning i koncentrationen af ​​intracellulært calcium og cAMP. α1-adrenoceptoragonister, reagerer med postsynaptiske adrenoceptorer karvægge, forårsager sammentrækning af glat muskel vasokonstriktion og øge blodtrykket. En anden effekt af α1-adrenerge agonister er et fald i udskillelsen af ​​næseslimhinden. α2-adrenoceptoragonister central action (clonidin, guanfacin, methyldopa), trænger gennem blod-hjerne-barrieren og stimulere præsynaptiske adrenoreceptorer vasomotorisk midten af ​​hjernen, nedsættes mediatorfrigivelse i den synaptiske kløft af sympatisk og reducere strømmen impulser af CNS, der fører til lavere blodtryk niveauer. Ved excitation af p-adrenerge receptorer aktiverer adenylylcyclase og øger membran calcium i celler. Non-selektive β-adrenoceptoragonister øge hastigheden og kraft hjerteslag, sker samtidig afslapning af bronkial glat muskulatur og blodkar og stigning i systolisk blodtryk, middelværdi og diastolisk omvendt - reduceres. Adrenomimeticalkie præparater fra gruppen af ​​selektive p2-agonister har en dominerende indflydelse på bronchial glat muskulatur og i vid udstrækning anvendes i bronkial astma og obstruktiv lungesygdom. Selektive β1-adrenoceptoragonister virke i højere grad på myocardiet, forårsager positiv inotrop, bathmotropic, kronotropiske virkninger, er ikke signifikant reduceret værdier af total perifer vaskulær modstand (SVR). Adrenomimeticalkie narkotika fra gruppe α1-adrenoceptoragonister som en perifer vasokonstriktorer er meget udbredt i chok, kollaps, rhinitis, conjunctivitis. α2-adrenomimetika som antihypertensive stoffer anvendes i hypertension.

Adrenomimetiske lægemidler fra den β1-adrenomimetiske gruppe anvendes til genoplivning og intensiv pleje på grund af den kardiostimulerende virkning, især for:

• kardiogent shock
• asystole (hjertestop)
• forgiftning med hjerte glycosider
• bradyarytmier

Som tocolytika og bronchodilatorer anvendes β2-adrenomimetikum i vid udstrækning i kronisk obstruktiv bronkitis, bronchial astma og risikoen for for tidlig arbejdskraft.

Adrenomimeticalkie sympatomimetiske lægemidler er bredt ordineret gruppe bistader, astma, rhinitis, serumsygdom, narkolepsi, hypotension, lægemiddelforgiftning og hypnotiske lægemidler, enuresis, til diagnostiske formål til at udvide pupillen. Adrenomimeticalkie medicin kan provokere udviklingen af ​​hypertension, forårsage svimmelhed, hovedpine, vævsiskæmi grund indsnævring af de perifere eller viscerale fartøjer. Anvendelse af p-agonister kan forværre den generelle tilstand af patienter med angina pectoris, thyrotoxicosis, diabetes mellitus. Ved udnævnelsen af ​​β2-adrenomimetik er dannelsen af ​​klinisk alvorlig hypokalæmi mulig. Mange agonister (salbutamol) trænge godt igennem transplacental barrieren og kan hæmme takykardi og sekundær føtalt hypoglykæmi, hypoglykæmi forårsaget af graviditet.

Ikke-selektive β-adrenomimetika kan bidrage til udviklingen af ​​angst, arytmier, søvnløshed, agitation. Det er også muligt tør mund, tremor, urinretention.

α-, β-adrenomimetika har kontraindikationer under graviditet og arteriel hypertension. Adrenomimeticalkie præparater fra gruppen af ​​selektive p2-agonister har kontraindikationer i myokarditis, allergi og overfølsomhed, nyre og / eller leversvigt, den kombinerede anvendelse af ikke-selektive β-adrenoceptoragonister.

Godt at vide

© VetConsult +, 2015. Alle rettigheder forbeholdes. Brugen af ​​materiale, der er publiceret på webstedet, er tilladt, forudsat at linket til ressourcen. Ved kopiering eller delvist brug af materialer fra siderne på webstedet er det nødvendigt at placere et direkte hyperlink til søgemaskiner, der er placeret i underteksten eller i første afsnit i artiklen.

Beta adrenomimetika: Virkning på kroppen, indikationer for brug

Beta adrenomimetika tilhører en stor gruppe af lægemidler. Disse stoffer virker på specifikke receptorer i cellen, som der henvises til type B. Beta receptorer findes i hele kroppen: i væggene i bronkierne, i skibe, hjerte, fedtvæv, nyre parenchyma og livmoder. Ved at reagere på dem har beta adrenomimetika en bestemt virkning. Disse virkninger anvendes i pulmonologi, kardiologi, behandling af obstetriske anomalier. Stimulering af beta-receptorer kan også føre til uønskede virkninger, men der er bivirkninger fra anvendelsen af ​​beta-agonister. De bør kun tages efter udnævnelsen af ​​en læge.

Beta-1 og beta-2 adrenomimetika skelnes blandt stofferne i denne gruppe af lægemidler. Princippet om adskillelse er baseret på virkningen af ​​forskellige typer receptorer. Den første type receptor findes i hjertet, fedtvævet og det juxtaglomerulære apparat i nyrerne. Deres stimulering fører til følgende virkninger:

• øget hjertefrekvens
• en stigning i styrken af ​​sammentrækninger;
• forbedring af myokardiel ledningsevne
• stigning i hjerte automatisme;
• en stigning i niveauet af frie fedtsyrer i blodserumet;
• stimulering af reninniveauer i nyrerne
• øget vaskulær tone
• forhøjet blodtryk.

Beta-2-adrenoreceptorer er til stede i bronchiens væg, i uterus, hjertemuskel, celler i centralnervesystemet. Hvis de stimuleres, fører det til en udvidelse af bronkiernes lumen, en forøgelse af muskelsammentens kraft, et fald i livmoderens tone og en stigning i hjertefrekvensen. Ved deres handling er de komplette antagonister af adrenerge blokkere.

Baseret på denne adskillelse er der i henhold til klassifikationen flere typer stoffer i denne gruppe:

1. 1. Ikke-selektive adrenomimetika. Kan indlede alpha- og beta-adrenoreceptorer. Repræsentanter for denne klasse af beta-adrenostimulatorer er adrenalin og noradrenalin. De bruges primært i nødforhold i kardiologi.
2. 2. Ikke-selektive beta-adrenomimetika. Handler om beta-1- og beta-2-adrenoreceptorer. Disse stoffer omfatter isadrin og orziprenalin, som anvendes til behandling af astmatiske tilstande.
3. 3. Selektive beta-1 adrenomimetika. Påvirker kun beta-1 receptorer. Disse omfatter dobutamin, der anvendes i nødpatologi i behandlingen af ​​hjertesvigt.
4. 4. Selektive beta-2 adrenomimetika. Lov om beta-2 receptorer. De er opdelt i 2 store grupper: kortvirkende (Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin) og langtidsvirkende - Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

Virkningsmekanismen for adrenomimetika på kroppen er forbundet med stimulering af alfa- og beta-receptorer. Mediatorer adrenalin og norepinephrin skiller sig ud. De første handlinger på alle typer receptorer, herunder alfa.

Præparater er selektive, som virker på en type receptor eller er ikke-selektive. Kortvirkende stoffer, såsom Dopamin, påvirker begge typer receptorer, deres virkninger er ikke designet i lang tid. Derfor bruges de til afhjælpning af akutte forhold, der kræver øjeblikkelig hjælp.

Lægemidlet Salbutamol påvirker selektivt kun beta-2-receptorer, hvilket forårsager afslappning af bronchiens muskellag og en stigning i deres lumen. Terbutalinopløsning påvirker livmodernes muskler - dette fører til en reduktion i myometriale muskelfibre, når de indgives intravenøst.

Dobutamin virker på hjertet og blodkarene ved at stimulere receptorer af den anden type. Dens effekt er bevist på vaskulær tone, hvilket medfører en stigning i blodtrykket og en stigning i størrelsen af ​​pulsen. Mekanismen for trykændring afhænger af effekten af ​​mediatorer på lumen i vaskulærvæggen.

Effektiviteten af ​​brugen af ​​beta-adrenerge stoffer bekræftes af mange års erfaring med brugen af ​​disse lægemidler i forskellige brancher. Mange stoffer er sjældent foreskrevet for nylig på grund af stimulering af både alfa- og beta-receptorer, hvilket kan være uønsket i en bestemt situation.

Indikationer for anvendelse er omfattende. Narkotika anvendes i forskellige områder på grund af tilstedeværelsen af ​​receptorer i næsten alle organer og væv.

Ikke-selektive lægemidler som orciprenalin anvendes til forbedring af atrioventrikulær ledningsevne eller hos patienter med alvorlig bradykardi. Påfør dem sjældent én gang med intolerance over for andre stoffer. Izadrin bruges til kardiogent shock, hjertesygdomme med bevidsthedstab - angreb af bradykardi i kombination med Morgagni-Adams-Stokes syndrom.

Dopamin og Dobutamin anbefales til brug med et kraftigt fald i blodtryk, dekompenserede hjertefejl og udvikling af akut hjertesvigt. Forberedelser er ordineret til alle former for kardiogent shock. De har omfattende kontraindikationer, så de bruges med forsigtighed, coursework anbefales ikke.

Isadrin påvirker bronchemusklerne, derfor bruges til lindring af astmaanfald. Det anvendes til diagnostiske undersøgelser af broncho-lungesystemet som en bronchodilator. Anbefales ikke til langvarig brug, da lægemidlet er ikke-selektivt og forårsager uønskede virkninger.

Selektive adrenomimetika er blevet anvendt i vid udstrækning i pulmonologi. Forberedelser Salbutamol og Fenoterol anvendes i den trinvise behandling af bronchial astma, i lindring af angrebsangreb og ved kronisk obstruktiv lungesygdom. Fremstil disse midler i form af løsninger til indånding og i form af en aerosol til permanent brug.

Beta-2-agonister er opdelt i lægemidler med kort og langvarig virkning, hvilket er vigtigt i behandlingen af ​​astma-reaktioner i bronkier. De kombineres med hormonelle midler. Tilgængelig i form af tabletter, aerosoler til afstandsstykker og opløsninger i nebuler til forstøvningsbehandling. Narkotika anbefales til brug hos børn.

Dosis og hyppighed af modtagelse bestemmes af lægen efter en fuldstændig undersøgelse af patienten og diagnosen.

I obstetrik bruger stoffer Fenoterol og Terbutaline. De reducerer livmoderens tone, reducerer generisk aktivitet med truslen om for tidlig fødsel eller abort. De bruges til abort.

Ikke-selektive repræsentanter for denne klasse af lægemidler med langvarig brug forårsager tremor i lemmerne, excitering af nervesystemet. De kan også påvirke kulhydratmetabolisme, der forårsager hyperglykæmi - en stigning i blodsukkerniveauet, hvilket er fyldt med udviklingen af ​​koma. Narkotika kan forårsage vedvarende hjerterytmeforstyrrelser, så de skal bruges med stor omhu.

Agenterne fremkalder en ændring i blodtryksniveauet og påvirker livmodermuskelens kontraktilitet. Derfor skal brug af disse lægemidler koordineres med lægen.

Listen over bivirkninger på den menneskelige krop er som følger:

• angst;
• irritabilitet og irritabilitet
• svimmelhed;
• hovedpine i nakken
• kortsigtede kramper
• hjerteslag under graviditet - i moder og foster
• takykardi;
• myokardisk iskæmi;
• kvalme og opkastning
• tør mund
• tab af appetit
• allergiske reaktioner.