Fuld gennemgang af alle typer adrenerge blokkere: selektiv, ikke-selektiv, alpha, beta

Fra denne artikel lærer du, hvad adrenoblokere er, i hvilke grupper de er opdelt. Mekanismen for deres handling, indikationer, liste over narkotika-blokkere.

Forfatteren af ​​artiklen: Alexandra Burguta, obstetriksk-gynækolog, højere lægeuddannelse med en grad i generel medicin.

Adrenolytika (adrenerge blokeringsmidler) - en gruppe af lægemidler, som blokerer nervepulser, der reagerer på norepinephrin og adrenalin. Deres medicinske virkning er modsat effekten af ​​adrenalin og noradrenalin på kroppen. Navnet på denne lægemiddelgruppe taler for sig selv - de stoffer der er indeholdt i det "afbryder" virkningen af ​​adrenoreceptorer placeret i hjertet og væggene i blodkarrene.

Sådanne lægemidler anvendes i vid udstrækning i kardiologi og terapeutisk praksis til behandling af vaskulære og hjertesygdomme. Kardiologer ordinerer ofte dem til ældre mennesker, der har fået diagnosticeret med arteriel hypertension, hjertearytmi og andre kardiovaskulære patologier.

Adrenerge blokeringsklassifikation

I væggene i blodkar er der 4 typer receptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptorer. De mest almindelige er alfa- og beta-blokkere, som "slukker" de tilsvarende adrenalinreceptorer. Der er også alfa-beta-blokkere, som samtidig blokerer alle receptorer.

Middelene i hver gruppe kan være selektive, idet de selektivt afbryder kun en type receptor, for eksempel alfa-1. Og ikke-selektiv med samtidig blokering af begge typer: beta-1 og -2 eller alfa-1 og alfa-2. For eksempel kan selektive beta-blokkere kun påvirke beta-1.

Den generelle virkningsmekanisme for adrenerge blokkere

Når norepinephrin eller adrenalin frigives i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer øjeblikkeligt ved at kontakte det. Som følge af denne proces forekommer følgende virkninger i kroppen:

• fartøjer er indsnævret;
• pulsen fremskynder
• blodtryk stiger
• blodglukoseniveauet stiger;
• bronchi udvide.

Hvis der er visse sygdomme, for eksempel arytmi eller hypertension, er sådanne virkninger uønskede for en person, fordi de kan fremkalde en hypertensive krise eller et tilbagefald af sygdommen. Adrenerge blokeringsmidler "slukker" disse receptorer, derfor virker på nøjagtigt den modsatte måde:

• dilatere blodkar
• lavere puls;
• forhindre højt blodsukker
• smalt bronkial lumen;
• lavere blodtryk.

Disse er almindelige handlinger, der er karakteristiske for alle typer agenser fra den adrenolytiske gruppe. Men stoffer er opdelt i undergrupper afhængigt af virkningen på visse receptorer. Deres handlinger er lidt anderledes.

Almindelige bivirkninger

Fælles for alle adrenerge blokeringsmidler (alpha, beta) er:

1. Hovedpine.
2. Træthed.
3. Døsighed.
4. Svimmelhed.
5. Øget nervøsitet.
6. Mulig kortfattet synkope.
7. Forstyrrelser i den normale aktivitet i maven og fordøjelsen.
8. Allergiske reaktioner.

Da stoffer fra forskellige undergrupper har lidt forskellige helbredende virkninger, er de uønskede virkninger af at tage dem også forskellige.

Generelle kontraindikationer for selektive og ikke-selektive beta-blokkere:

• bradykardi;
• svagt sinus syndrom;
• akut hjerteinsufficiens
• atrioventrikulær og sinoatrial blok
• hypotension;
• dekompenseret hjertesvigt
• allergisk over for medicinske komponenter.

Ikke-selektive blokkere bør ikke tages i tilfælde af bronchial astma og udslette vaskulær sygdom, selektiv - i tilfælde af perifer blodcirkulationspatologi.

Klik på billedet for at forstørre

Sådanne lægemidler bør ordinere en kardiolog eller terapeut. Uafhængig ukontrolleret modtagelse kan føre til alvorlige konsekvenser op til et dødeligt udfald på grund af hjertestop, kardiogen eller anafylaktisk shock.

Alpha blokkere

effekt

Alpha-1-receptor adrenerge blokkere dilaterer blodkar i kroppen: perifer - markant rødme af hud og slimhinder; indre organer - især tarmene med nyrerne. Dette øger perifer blodgennemstrømning, forbedrer vævsmikrocirkulationen. Motstanden af ​​karrene langs periferien falder, og trykket falder, og uden refleks øges hjertefrekvensen.

Ved at reducere venøs blods tilbagevenden til atria og udvidelsen af ​​"periferien" reduceres belastningen på hjertet betydeligt. På grund af lindring af hans arbejde reduceres graden af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, karakteristisk for hypertensive patienter og ældre med hjerteproblemer.

• Påvirker fedtstofskiftet. Alpha-AB reducerer triglycerider, "dårligt" kolesterol og øger højdensitets lipoproteinniveauer. Denne ekstra effekt er god for mennesker, der lider af hypertension, belastet med atherosklerose.
• Påvirker udvekslingen af ​​kulhydrater. Når du tager medicin øger følsomheden af ​​celler med insulin. På grund af dette absorberes glucose hurtigere og mere effektivt, hvilket betyder, at niveauet ikke stiger i blodet. Denne handling er vigtig for diabetikere, hvor alfa-blokkere reducerer sukkerniveauet i blodbanen.
• Reducer sværhedsgraden af ​​tegn på inflammation i organerne i det genitourinære system. Disse værktøjer anvendes med succes til prostata hyperplasi for at eliminere nogle af de karakteristiske symptomer: delvis tømning af blæren, brændende i urinrøret, hyppig og nattlig vandladning.

Alpha-2-blokkere af adrenalinreceptorer har den modsatte virkning: smalle kar, øger blodtrykket. Derfor er i kardiologi praksis ikke brugt. Men de behandler heldigvis impotens hos mænd.

Listen over stoffer

Tabellen indeholder en liste over internationale generiske navne på lægemidler fra gruppen af ​​alpha-receptorblokkere.

Liste over lægemidler beta-blokkere og deres anvendelse

Hypertension kræver obligatorisk behandling med medicin. Konstant udvikle nye lægemidler til at bringe trykket tilbage til normal og forhindre farlige konsekvenser, såsom slagtilfælde og hjerteanfald. Lad os se nærmere på, hvilke alfa- og beta-blokkere der er - en liste over stoffer, indikationer og kontraindikationer til brug.

Handlingsmekanisme

Adrenolytika er stoffer, der kombineres af en enkelt farmakologisk virkning - evnen til at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarrene. De slukker receptorer, som normalt svarer til norepinephrin og adrenalin. Virkningerne af adrenolytika er modsatte med norepinephrin og adrenalin og er karakteriseret ved et fald i tryk, dilation af blodkar og en indsnævring af bronkiernes lumen, et fald i blodglukose. Narkotika påvirker receptorer lokaliseret i hjerte og blodkar vægge.

Forberedelser af alfa-blokkere har en udvidende effekt på organernes kar, især på huden, slimhinderne, nyrerne og tarmene. På grund af dette forekommer der en antihypertensiv effekt, reduktion af perifer vaskulær resistens, forbedring af blodgennemstrømning og blodtilførsel af perifere væv.

Overvej hvilke betablokkere der er. Dette er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenoreceptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (norepinephrin og adrenalin) på dem. De betragtes som essentielle lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forøget tryk. De er blevet brugt til dette formål siden 60'erne af det 20. århundrede.

Virkningsmekanismen udtrykkes i evnen til at blokere beta-adrenoreceptorer i hjertet og andre væv. I dette tilfælde forekommer følgende virkninger:

• Fald i hjertefrekvens og hjerteudgang. På grund af dette bliver behovet for myokardium i oxygen mindre, antallet af collateraler øges, og den myokardiale blodstrøm omfordeler. Betablokkere giver myokardiebeskyttelse, hvilket reducerer risikoen for hjerteanfald og komplikationer efter det;
• Reduceret perifer vaskulær resistens på grund af et fald i reninproduktionen;
• Reduktion af frigivelsen af ​​norepinefrin fra nervefibre;
• Øget produktion af vasodilatorer, såsom prostaglandin e2, nitrogenoxid og prostacyclin;
• Sænkning af blodtryk
• Reduktion af natriumionabsorption i nyrene og følsomheden af ​​carotid sinus og baroreceptorer af aortabuen.

Betablokkere besidder ikke kun hypotensiv virkning, men også en række andre egenskaber:

• Antiarrhythmisk aktivitet på grund af inhibering af catecholamin-virkninger, et fald i impulsernes hastighed i området af det atrioventrikulære septum og en bremsning af sinusrytmen;
• Antianginal aktivitet. Beta-1-adrenerge receptorer af karrene og myokardiet er blokeret. På grund af dette falder hjertefrekvensen, myokardets kontraktilitet, blodtryk, diastols varighed øges, den koronare blodgennemstrømning bliver bedre. Generelt sænker hjertebehovet for ilt, tolerance for fysiske stressforøgelser, nedsættelse af iskæmi, frekvensen af ​​anginaangreb hos patienter med post-infarkt angina og anstrengelse af angina angina
• Antiplatelet evne. Blodpladeaggregering sænkes, prostacyclin syntese stimuleres, blodviskositet falder;
• Antioxidant aktivitet. Inhibering af frie fedtsyrer, der er forårsaget af catecholaminer, forekommer. Sænker behovet for ilt til yderligere metabolisme;
• Venøs blodgennemstrømning til hjertet, mængden af ​​cirkulerende plasma falder;
• Insulinsekretion falder på grund af inhibering af glycogenolyse;
• En beroligende virkning opstår, øger livmoderens kontraktilitet under graviditeten.

Indikationer for optagelse

Alfa-1-blokkere er ordineret til følgende patologier:

• hypertension (for at reducere blodtrykket)
• CHF (kombineret behandling);
• prostatisk hyperplasi godartet karakter.

Alpha-1,2-blokkere anvendes under følgende betingelser:

• patologi af cerebral kredsløb;
• migræne;
• demens på grund af den vaskulære komponent;
• patologi af perifer cirkulation;
• urinproblemer på grund af neurogen blære;
• diabetisk angiopati;
• dystrofiske sygdomme i hornhinden;
• svimmelhed og patologi af funktionen af ​​det vestibulære apparat, der er forbundet med den vaskulære faktor;
• optisk nerve-neuropati associeret med iskæmi;
• prostatisk hypertrofi.

Vigtigt: Alpha-2-adrenerge blokkere ordineres kun under behandling af impotens hos hanen.

Ikke-selektive beta-1,2-blokkere anvendes til behandling af følgende patologier:

• hypertension;
• stigning i intraokulært tryk
• migræne (profylaktiske formål);
• hypertrofisk kardiomyopati;
• hjerteanfald;
• sinus takykardi;
• rysten;
• bigeminia, supraventricular og ventricular arytmier, trigeminia (profylaktiske formål);
• anstrengende angina
• mitral ventil prolapse.

Selektive beta-1-blokkere kaldes også cardioselektive på grund af deres virkninger på hjertet og mindre på blodtryk og blodkar. De er skrevet ud i følgende stater:

• iskæmisk hjertesygdom;
• akathisia på grund af at tage neuroleptika
• arytmi af forskellige typer
• mitral ventil prolapse;
• migræne (profylaktiske formål);
• neurocirkulær dystoni (hypertonisk udseende);
• hyperkinetisk hjertesyndrom;
• arteriel hypertension (lav eller moderat)
• tremor, feokromocytom, thyrotoxicose (sammensætning af kompleks behandling);
• myokardieinfarkt (efter hjerteanfald og for at forhindre et sekund);
• hypertrofisk kardiomyopati.

Alpha-beta-blokkere udledes i følgende tilfælde:

• arytmi;
• stabil angina;
• CHF (kombineret behandling);
• højt blodtryk
• glaukom (øjendråber);
• hypertensive krise.

Narkotikaklassificering

Der findes fire typer adrenoreceptorer i karvæggen (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Lægemidler fra gruppen af ​​adrenerge blokkere kan blokere forskellige typer receptorer (for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer). Forberedelser er opdelt i grupper afhængigt af afbrydelsen af ​​bestemte typer af disse receptorer:

• alpha-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alpha-2 blokkere (yohimbin);
• alpha-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, phentolamin, nicergolin, dihydroergocristin, profoxan, alfa-dihydroergocriptin).

Betablokkere er opdelt i følgende grupper:

• non-selektive adrenoblokere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selektive (kardioselektive) adrenerge blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenoreceptorer på samme tid):

Bemærk: I klassifikationen er nævnt navnene på aktive stoffer, der er en del af stofferne i en bestemt gruppe af blokkere.

Betablokkere kommer også med eller uden intern sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifikation betragtes som supplerende, da den bruges af eksperter til at vælge det nødvendige lægemiddel.

Listen over stoffer

Fælles navne for alpha-1-blokkere:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• ConCor;
• Teiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger ved at tage adrenerge blokeringsmidler:

• mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, forstoppelse, galde dyskinesi, iskæmisk colitis, flatulens;
• endokrine system: hypo- eller hyperglykæmi hos patienter med diabetes mellitus, hæmning af glycogenolyse;
• urinsystem: reduktion af glomerulær filtrering og renal blodgennemstrømning, styrke og seksuel lyst;
• tilbagetrækningssyndrom: hyppige angreb angina pectoris, øget hjertefrekvens;
• kardiovaskulær system: nedsat blodgennemstrømning i arme og ben, lungeødem eller hjerteastma, bradykardi, hypotension, atrioventrikulær blokade;
• åndedrætssystem: bronchospasme;
• centralnervesystem: træthed, svaghed, søvnproblemer, depression, hukommelsesproblemer, hallucinationer, paræstesi, følelsesmæssig mobilitet, svimmelhed, hovedpine.

Bivirkninger ved at tage alpha-1-blokkere:

• hævelse;
• et stærkt fald i trykket
• arytmi og takykardi
• åndenød;
• løbende næse
• tør mund
• smerter i brystet;
• nedsat libido;
• smerte med erektion
• urininkontinens.

Bivirkninger ved brug af alpha-2-receptorblokkere:

• trykforøgelse
• angst, overdreven irritabilitet, irritabilitet og motorisk aktivitet;
• rysten;
• fald i hyppigheden af ​​vandladning og væskevolumen.

Bivirkninger fra alpha-1 og -2-blokkere:

• nedsat appetit
• søvnproblemer;
• overdreven svedtendens
• kolde hænder og fødder;
• feber;
• stigning i surhed i maven.

Almindelige bivirkninger af beta-blokkere:

• generel svaghed
• forsinkede reaktioner;
• deprimeret tilstand
• døsighed;
• følelsesløshed og koldhed i lemmerne;
• nedsat syn og dårlig smag opfattelse (midlertidigt);
• dyspepsi;
• bradykardi;
• conjunctivitis.

Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende forhold:

• Synspatologi (sløret, følelse af, at en fremmedlegeme er faldet i øjet, tårefuldhed, dualitet, brænding);
• hjerte iskæmi;
• colitis;
• hoste med mulige kvælningsangreb
• skarpt trykfald
• impotens;
• besvimelse;
• løbende næse
• stigning i urinsyre, kalium og triglycerider.

Alpha-beta-blokkere har følgende bivirkninger:

• fald i blodplader og leukocytter;
• bloddannelse i urinen;
• stigning i kolesterol, sukker og bilirubin;
• Patologiens ledningsimpulser i hjertet, kommer til tider i blokaden;
• nedsat perifer cirkulation.

Interaktion med andre lægemidler

Gunstig kompatibilitet med alfa-blokkere i følgende stoffer:

1. Diuretika. Der er en aktivering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og salt og væske i kroppen bevares ikke. Den hypotensive effekt er forbedret, den negative effekt af diuretika på lipidniveauet er reduceret.
2. Betablokkere kan kombineres med alfa-blokkere (alpha-beta-blokkere proxodolol, labetalol osv.). Den hypotensive virkning intensiveres sammen med et fald i hjerte minuts volumen af ​​hjertet og generel perifer vaskulær resistens.

Gunstig kombination af beta-blokkere med andre lægemidler:

1. Succesfuld kombination med nitrater, især hvis patienten ikke kun lider af hypertension, men også fra iskæmisk hjertesygdom. Der er en stigning i den hypotensive effekt, bradykardi er udlignet af takykardi forårsaget af nitrater.
2. Kombination med diuretika. Effekten af ​​diuretikum øges og forlænges på grund af inhibering af reninfrigivelse fra nyrerne af beta-blokkere.
3. ACE-hæmmere og angiotensinreceptorblokkere. Hvis der er resistente over for virkningerne af arytmier, kan du omhyggeligt kombinere modtagelsen med quinidin og novokainamidom.
4. Calciumkanalblokkere af dihydropyridinerne (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsigtighed og i små doser.

1. Calciumkanalblokkere, som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekvensen og styrken af ​​hjertekontraktioner reduceres, atrioventrikulær ledningsevne bliver værre, hypotension, bradykardi, akut venstre ventrikulær svigt og stigning i atrioventrikulær blokade.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine og lægemidler med det i sammensætningen (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Der er en kraftig svækkelse af de sympatiske virkninger på myokardiet, og komplikationer forbundet hermed kan forekomme.
3. Hjerteglykosider, direkte M-cholinomimetika, anticholinesterase lægemidler og tricykliske antidepressiva. Sandsynligheden for blokade, bradyarytmi og hjertestop øges.
4. Antidepressiva-MAO-hæmmere. Der er mulighed for hypertensive kriser.
5. Typiske og atypiske beta adrenomimetika og antihistaminer. Der er en svækkelse af disse lægemidler, når de bruges sammen med beta-blokkere.
6. Insulin og sukkerreducerende medicin. Der er en stigning i den hypoklycæmiske effekt.
7. Salicylater og butadion. Der er en svækkelse af antiinflammatoriske virkninger;
8. Indirekte antikoagulantia. Der er en svækkelse af den antitrombotiske virkning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at modtage alpha-1-blokkere:

• graviditet;
• laktation;
• stenose af mitrale eller aorta ventiler;
• svær patologi i leveren
• overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
• hjertefejl på grund af nedsat ventrikulær påfyldningstryk;
• alvorlig nyresvigt
• ortostatisk hypotension
• hjertesvigt på grund af hjerte tamponade eller constrictive perikarditis.

Kontraindikationer for at modtage alfa-1,2-blokkere:

• hypotension;
• akut blødning
• laktation;
• graviditet;
• myokardieinfarkt, der opstod mindre end tre måneder siden;
• bradykardi;
• overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
• organisk hjertesygdom
• aterosklerose af perifere fartøjer i svær form.

• overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
• alvorlig patologi af nyrer eller lever
• springer blodtryk
• ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer mod modtagelse af ikke-selektive og selektive beta-blokkere:

• overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
• kardiogent shock;
• sinoatrial blokade;
• svaghed i sinusknudepunktet;
• hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
• akut hjerteinsufficiens
• atrioventrikulær blok anden eller tredje grad
• bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
• CHF i dekompensation;

Kontraindikationer for at modtage ikke-selektive beta-blokkere:

• bronchial astma
• cirkulatoriske vaskulære sygdomme;
• Prinzmetal angina pectoris.

• laktation;
• graviditet;
• patologi af perifer cirkulation.

Overvejede lægemidler hypertensive patienter bør anvendes strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, som lægen foreskriver. Selvmedicinering kan være farlig. Ved første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en lægeinstitution.

Blockere: handling, applikationsfunktioner

Gruppen af ​​adrenerge blokkere ejer stoffer, der kan blokere nerveimpulser, der er ansvarlige for reaktionen på adrenalin og norepinephrin. Disse midler bruges til at behandle patologier i hjertet og blodkarrene.

De fleste patienter med passende patologier er interesserede i hvad det er - adrenerge blokkere, når de anvendes, og hvilke bivirkninger de kan forårsage. Dette vil blive diskuteret nedenfor.

klassifikation

Væggene i blodkar har 4 typer receptorer: a-1, α-2, β-1, β-2. I klinisk praksis anvendes alfa- og beta-blokkere. Deres handling er rettet mod at blokere en bestemt type receptor. A-p-blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreceptorer.

Tabletter i hver gruppe er af to typer: selektiv blokering af kun en type receptor, ikke-selektiv afbrydelse kommunikation med dem alle.

Der er en bestemt klassificering af lægemidler fra den pågældende gruppe.

• a-1 blokkere;
• a-2;
• a-1 og a-2.

Handlingsfunktioner

Når adrenalin eller norepinephrin kommer ind i blodet, reagerer adrenoreceptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikles følgende processer i kroppen:

• fartøjets lumen indsnævres;
• Myokardiekontraktioner bliver hyppigere;
• blodtrykket stiger
• øgede blodglukoseniveauer;
• øger bronchial lumen.

Med patologier i hjertet og blodkarrene er disse virkninger farlige for menneskers sundhed og liv. For at lindre sådanne fænomener er det derfor nødvendigt at tage stoffer, der blokerer frigivelsen af ​​binyrerne i blodet.

Adrenerge blokeringsmidler har den modsatte virkningsmekanisme. Mønsteret af alpha- og beta-blokkere varierer afhængigt af hvilken type receptor der er blokeret. I forskellige patologier er adrenoblokere af en bestemt type tildelt, og deres erstatning er kategorisk uacceptabel.

Action alfa-blokkere

De udvider perifere og indre skibe. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre vævsmikrocirkulationen. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i pulsfrekvensen.

Disse midler reducerer belastningen på hjertet væsentligt ved at reducere volumenet af venøst ​​blod ind i atriumet.

Andre virkninger fra a-blokkere:

• sænkende triglycerider og dårligt kolesterol;
• øgede niveauer af "godt" kolesterol;
• aktivering af cellefølsomhed overfor insulin;
• forbedret glucoseoptagelse;
• reducere intensiteten af ​​tegn på inflammation i urin og kønsorganer.

Alfa-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. I kardiologi bliver de praktisk taget ikke brugt.

Virkningen af ​​beta-blokkere

Forskellen mellem selektive β-1-blokkere er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres brug giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

• nedsættelse af hjertefrekvensdriverens aktivitet og eliminering af arytmier
• fald i hjertefrekvensen;
• regulering af myokardial excitabilitet mod baggrund af øget følelsesmæssig stress
• reducere behovet for hjertemuskel for ilt;
• fald i blodtryk
• lindring af angina angreb
• reduktion af stress på hjertet under hjerteinsufficiens;
• reducerer blodglukoseniveauer.

Ikke-selektive lægemidler β-adrenerge blokkere har følgende virkninger:

• forebyggelse af adhæsion af blodelementer;
• øget sammentrækning af glatte muskler;
• blære sphincter afslapning;
• øget bronchial tone
• reduktion af intraokulært tryk
• reducere sandsynligheden for akut hjerteanfald.

Action alpha beta-blokkere

Disse lægemidler reducerer blodtrykket og i øjnene. Bidrage til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.

Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysiske og nervøse belastninger. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen af ​​hans sammentrækninger for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Når medicin er angivet

Alpha1-blokkere er tildelt i sådanne tilfælde:

• arteriel hypertension;
• stigning i hjertemusklen
• forstørret prostata hos mænd.

Indikationer for anvendelse af a-1 og 2-blokkere:

• lidelser i det trofiske blødt væv af forskellig oprindelse;
• udtalt aterosklerose;
• diabetiske lidelser i det perifere kredsløbssystem;
• endarteritis;
• akrozianoz;
• migræne;
• post-stroke tilstand
• reduktion af intellektuel aktivitet
• vestibulære lidelser;
• blære neurogenicitet;
• betændelse i prostata.

Alpha2-blokkere er ordineret til erektilforstyrrelser hos mænd.

Meget selektive β-blokkere anvendes til behandling af sygdomme som:

• koronararteriesygdom;
• arteriel hypertension;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• arytmi;
• migræne;
• mitralventil defekter;
• hjerteanfald;
• med IRR (med hypertensive type neurocirkulatorisk dystoni);
• motorstimulering, når der tages neuroleptika
• øget thyreoideaktivitet (kompleks behandling).

Ikke-selektive beta-blokkere anvendes til:

• hypertension;
• forstørrelse af venstre ventrikel
• angina med spænding;
• dysfunktion af mitralventilen;
• øget hjertefrekvens
• glaukom;
• Mindre syndrom - en sjælden nervøs genetisk sygdom, hvor der er tremor i hændernes muskler;
• for at forhindre blødning under fødslen og kvindelig genital kirurgi.

Endelig er a-p-blokkere indikeret at blive taget for sådanne sygdomme:

• med hypertension (herunder til forebyggelse af udvikling af hypertensive kriser);
• åbenvinklet glaukom;
• stabil angina pectoris;
• arytmier;
• hjertefejl
• hjertesvigt.

Brug i patologier i det kardiovaskulære system

Ved behandling af disse sygdomme tager β-adrenerge blokkere det førende sted.

De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokerende adrenoreceptorer hjælper med at reducere kontraktiliteten af ​​hjertemusklen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsen.

Anvendelsen af ​​moderne beta-blokkere giver sådanne positive virkninger:

• fald i hjertefrekvensen;
• forbedring af myokard metabolisme;
• normalisering af karsystemet;
• forbedring af venstre ventrikulær funktion, forøgelse af udkastningsfraktionen;
• normal hjerterytme
• fald i blodtryk
• reduceret risiko for blodpladeaggregering.

Bivirkninger

Listen over bivirkninger afhænger af stofferne.

A1 blokkere kan udløse:

• hævelse;
• et kraftigt fald i blodtrykket på grund af en udpræget hypotensiv effekt;
• arytmi;
• løbende næse
• nedsat libido;
• enuresis;
• smerte under erektion.

• trykforøgelse
• angst, irritabilitet, øget irritabilitet
• muskel tremor;
• urinveje.

Ikke-selektive lægemidler i denne gruppe kan forårsage:

• appetitlidelser
• søvnforstyrrelser;
• øget svedtendens
• føler sig kold i lemmerne;
• følelse af varme i kroppen;
• hyperaciditet af mavesaft.

Selektive betablokkere kan forårsage:

• generel svaghed
• nedsættelse af nervøse og mentale reaktioner
• alvorlig døsighed og depression
• nedsat synsstyrke og smagsoplevelsesforstyrrelse;
• følelsesløshed i fødderne;
• fald i hjertefrekvens
• dyspeptiske fænomener;
• arytmiske fænomener.

Ikke-selektive β-blokkere er i stand til at udvise følgende bivirkninger:

• visuelle forstyrrelser af anden art: "tåge" i øjnene, følelse af en fremmedlegeme, øget udtømning af tårer, diplopi ("fordobling" i syne)
• rhinitis;
• hoste;
• kvælning;
• udtalt trykfald
• syncopal tilstand
• erektil dysfunktion hos mænd
• betændelse i colon mucosa;
• hyperkaliæmi;
• stigning i triglycerider og urater.

At tage alpha-beta-blokkere kan forårsage disse bivirkninger hos en patient:

• trombocytopeni og leukopeni;
• en skarp overtrædelse af impulsernes udledning fra hjertet
• perifer cirkulationsdysfunktion
• hæmaturi;
• hyperglykæmi;
• hyperkolesterolemi og hyperbilirubinæmi.

Listen over stoffer

Selektive (a-1) adrenerge blokkere indbefatter:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• doxazosin;
• Alfuzosin.

Ikke-selektive (α1-2 blokkere):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamin);
• pirroksan;
• Dibazin.

Den mest kendte repræsentant for α-2 adrenerge blokkere er Yohimbin.

Liste over stoffer β-1 adrenerge blokkere:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblok;
• Tseliprol;
• Kordanum.

Ikke-selektive β-adrenerge blokkere indbefatter:

• Sandonorm;
• betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Sloutrazikor.

Ny generation af stoffer

Adrenerge blokeringsmidler af den nye generation har mange fordele i forhold til de "gamle" lægemidler. Plus den kendsgerning at de tages en gang om dagen. Midler fra den sidste generation forårsager meget færre bivirkninger.

Disse stoffer indbefatter Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse lægemidler har yderligere vasodilaterende egenskaber.

Modtagelse funktioner

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om forekomsten af ​​sygdomme, der kan være begrundelse for annullering af adrenerge blokkere.

Lægemidler fra denne gruppe tages under eller efter måltiderne. Dette reducerer de mulige negative virkninger af stoffer på kroppen. Varigheden af ​​modtagelsen, doseringsregimen og andre nuancer bestemt af lægen.

Under modtagelse skal du konstant kontrollere puls. Hvis indikatoren falder markant, skal dosen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen uafhængigt, begynde at bruge andre midler.

Kontraindikationer at modtage

Disse midler er strengt forbudt at anvende i sådanne patologier og betingelser som:

1. Graviditet og amning periode.
2. Allergisk reaktion på lægemiddelkomponenten.
3. Alvorlige forstyrrelser i lever og nyrer.
4. Faldet tryk (hypotension).
5. Bradycardi - reducerer hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger.
6. Hjertefejl.

Med ekstrem forsigtighed bør der tages blokeringsmidler for personer, der lider af diabetes. I løbet af behandlingen skal du konstant overvåge blodglukoseniveauet.

I astma bør lægen vælge andre lægemidler. Nogle blokkere er meget farlige for patienten på grund af tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer.

Adrenerge blokkere er de valgte lægemidler til behandling af mange sygdomme. For at de har den ønskede virkning, skal de tages præcist i overensstemmelse med ordningen angivet af lægen. Manglende overholdelse af denne regel kan medføre en kraftig forringelse af helbredet.

Hvad er lægemidler beta og alpha-blokkere, deres klassificering

I mere end 20 år betragtes betablokkere som et af de vigtigste lægemidler til behandling af hjertesygdomme. I videnskabelige undersøgelser blev der opnået overbevisende data, der tjente som grundlag for at indføre denne gruppe af lægemidler i moderne anbefalinger og protokoller til behandling af hjertepatologier.

Klassificering af blokkere

Blokkere klassificeres afhængigt af virkningsmekanismen, som er baseret på påvirkning af en bestemt type receptor. I dag er der tre grupper:

• alfa blokkere;
• beta-blokkere;
• alpha beta-blokkere.

Alpha blokkere

Narkotika, der er designet til at blokere alfa-adrenerge receptorer, kaldes alfa-blokkere. De vigtigste kliniske virkninger er dilation af blodkar og følgelig et fald i total perifer vaskulær resistens. Og så følger lindringen af ​​blodgennemstrømning og et fald i tryk.

Desuden er de i stand til at sænke kolesterolet i blodet og påvirke fedtstofskiftet i kroppen.

Betablokkere

Der er forskellige subtyper af beta-adrenerge receptorer. Afhængigt af dette er beta-blokkere opdelt i grupper:

1. Selektiv, som igen er opdelt i 2 typer: har intern sympatomimetisk aktivitet og ikke har sådan;
2. Ikke-selektive - de blokerer receptorer af både beta-1 og beta-2;

Alpha beta-blokkere

Repræsentanter for denne gruppe af lægemidler reducerer systol og diastol og hjertefrekvens. En af deres vigtigste fordele er manglen på indflydelse på blodcirkulationen af ​​nyrerne og modstanden af ​​perifere fartøjer.

Virkningsmekanismen for adrenerge blokkere

På grund af dette går blodet fra venstre ventrikel, mens det reducerer myokardiet, straks ind i kroppens største skib, aorta. Dette øjeblik er vigtigt i strid med hjerteets funktion. Når disse kombinerede lægemidler tages, er der ingen negativ effekt på myokardiet, og som følge heraf reduceres dødeligheden.

Generelle egenskaber hos ß-blokkere

Beta-adrenoreceptorblokkere er en stor gruppe af lægemidler, der har konkurrencedygtige (reversible) egenskaber og selektivt hæmmer binding af catecholaminer til receptorer med samme navn. Denne gruppe lægemidler begyndte sin eksistens i 1963.

Derefter blev stoffet Propranolol syntetiseret, som finder udbredt klinisk anvendelse i dag. Dens skabere blev tildelt Nobelprisen. Siden da er en række lægemidler med adrenoceptorblokerende egenskaber blevet syntetiseret, som havde en lignende kemisk struktur, men varierede i nogle egenskaber.

På meget kort tid har beta-blokkere taget føringen i behandlingen af ​​de fleste hjerte-kar-sygdomme. Men hvis du går ned i historien, var det ikke så længe siden, at holdning til disse lægemidler var lidt skeptisk. Først og fremmest skyldes dette misforståelsen om, at stoffer kan reducere hjertets kontraktilitet, og betablokkere benyttes sjældent til sygdomme i hjertesystemet.

Men i dag er deres negative indvirkning på myokardiet blevet afvist, og det har vist sig, at ved kontinuerlig adrenerge blokeringsterapi ændres det kliniske billede dramatisk: hjertets slagvolumen og dets tolerance over for fysisk træning øges.

Handlingsmekanisme

Virkemekanismen for beta-blokkere er ret simpel: det aktive stof, der trænger ind i blodet, anerkender først og derefter fanger adrenalin- og norepinephrinmolekylerne. Disse er hormoner syntetiseret i binyrens medulla. Hvad sker der nu? Molekylære signaler fra indfangede hormoner overføres til de tilsvarende celler i organerne.

Der er 2 hovedtyper af beta-adrenerge receptorer:

Beta1-adrenoretseptor - er placeret i hjertet og nyrerne. I disse organer er der såkaldte postsynaptiske membraner - det vigtigste sted, hvor disse receptorer "sidder". Når de er spændte reagerer kroppen straks: Antallet af hjerteslag øges, hjertets ledningsevne øges, det begynder at arbejde mere aktivt og mere effektivt. Ved blokering af disse receptorer udvikles helt modsatte virkninger.

Beta2-adrenoretseptor - ansvarlig for frigivelsen af ​​norepinephrin, som er en mægler. Receptorer af denne type er placeret på den presynaptiske membran og kan også være uden for synaps. Disse er specifikke receptorer, hvor exciteringen er adrenalins ansvar.

Deres placering: bronkier, livmoder, lever, vaskulærvæg, blodlegemer (blodplader). Deres spænding fremkalder ekspansionen af ​​bronchi, afslapningen af ​​livmoderens muskler, den forøgede nedbrydning af glukose, fedt, nedsætter blodpladernes evne til at afregne og aggregere. Blokeringen har også de modsatte virkninger.

Både disse og andre receptorer er til stede i organs nervesystem i centralnervesystemet. Der er også en anden klassificering af adrenerge blokkere afhængigt af deres evne til at opløse i vand eller fedtstoffer:

• Lipofile beta-blokkere absorberes 95% fra mave-tarmkanalen. Alle metaboliske processer af sådanne lægemidler forekommer i leveren. Dette er meget vigtigt i klinisk praksis, da denne kendsgerning skal tages i betragtning ved udnævnelse til ældre mennesker, som oftest oplever nedsat funktion af lever eller hjerte.
• Hydrofile beta-blokkere - adskiller sig fra den tidligere manglende evne til fuldt absorberende fra fordøjelseskanalen. De fleste af disse stoffer udskilles via nyrerne. Ved udnævnelsen af ​​sådanne lægemidler bør overveje nyrernes præstation. Hos patienter med lav glomerulær filtreringshastighed skal dosen justeres nedad.
• Amphiphilic - udskilles fra kroppen gennem leveren og nyrerne. Tage i betragtning i deres udnævnelse, har du brug for begge faktorer. Hvis patienten lider af alvorlige sygdomme i begge organer, er det bedre at udelukke stoffer med denne egenskab.

Indikationer og begrænsninger

Det medicinske område, hvor betablokkere anvendes, er ganske bredt. De bruges til behandling af mange kardiovaskulære og andre sygdomme.

De hyppigste indikationer for brugen af ​​disse stoffer:

• øget tryk
• hjertesvigt i form af stabil eller ustabil angina;
• ændringer i hjertets konfiguration og størrelse (kardiomyopati);
• myokardiale rytmeforstyrrelser (arytmier);
• migræne hovedpine;
• oftalmiske sygdomme (glaukom, grå stær);
• forstyrrelser i calciummetabolisme
• overskydende thyreoideahormoner;
• udvidelse af skjoldbruskkirtlen.

Tvister om emnet, når det er muligt at bruge stoffer i denne gruppe, og hvornår ikke, fortsæt i dag. Listen over sygdomme, hvor brugen af ​​disse stoffer ikke er ønskelig, ændrer sig, da forskningen er i gang og nye lægemidler fra gruppen af ​​beta-blokkere syntetiseres.

Derfor er en betinget linje defineret mellem absolut (når den ikke kan bruges) og relativ (når der er en lille risiko) indikationer for brugen af ​​beta-blokkere. Hvis visse kontraindikationer i nogle kilder anses for absolutte, hos andre - relativ.

Ifølge kliniske protokoller til behandling af hjertepasienter er det absolut umuligt at anvende blokkere til:

• alvorlig bradykardi
• atrioventrikulær blokade af høj grad
• kardiogent shock;
• svære læsioner af perifere arterier
• individuel overfølsomhed.

Relativt kontraindiceret sådanne midler i insulinafhængig diabetes mellitus, depressive tilstande. I nærvær af disse patologier er det nødvendigt at veje alle de forventede positive og negative virkninger før brug.

Lægemiddel liste

Hidtil er listen over stoffer meget stor. Hvert lægemiddel, der er anført nedenfor, har en stærk evidensbase og anvendes aktivt i klinisk praksis.

Ikke-selektive lægemidler omfatter:

Denne liste er uendelig. Kun de mest berømte og brugte er bragt ud her.

• med iboende sympatomimetisk aktivitet: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• uden intern sympatomimetisk aktivitet: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Bivirkninger

Minimere den negative virkning på kroppen af ​​sådanne lægemidler kan være genstand for en omhyggelig analyse af eksisterende kontraindikationer. Men for at undgå, er uheldigvis ikke uønskede virkninger ikke altid mulige. Mest almindelige:

• alvorlig sinus bradykardi og hypotension
• bronkiel obstruktion, især hos patienter med bronchial hyperreaktivitet;
• træthed, hovedpine, dysfori, nedsat opmærksomhed;
• krænkelse af fedtstofets stofskifte
• kvalme, opkastning, oppustethed, diarré, forstoppelse;
• øget uterintone og udvikling af føtal bradykardi.

På baggrund af ovenstående er det muligt at drage konklusioner om succesen med brugen af ​​beta-blokkere til at kontrollere hjertet. Denne gruppe af lægemidler er ikke ringere i dets egenskaber og virkninger på andre kardiologiske lægemidler. Når en patient har stor risiko for hjerte-kar-sygdomme i nærvær af en anden samtidig patologi, er beta-blokkers rolle i dette tilfælde meget signifikant.

Når man vælger et lægemiddel til behandling, bør præference gives til mere moderne repræsentanter for denne klasse (fremlagt i artiklen), da de giver mulighed for en vedvarende reduktion af blodtrykket og korrektion af den underliggende sygdom uden forværring af menneskers velbefindende.

Adrenerge blokeringsmidler (α, β): klassificering, anvendelse, virkningsmekanisme, liste over stoffer

Adrenerge blokeringsmidler udgør en stor gruppe af lægemidler, der forårsager blokade af receptorer til adrenalin og norepinephrin. De anvendes i vid udstrækning i terapeutisk og kardiologisk praksis, ordineres universelt til patienter i forskellige aldre, men primært for ældre mennesker, der mest sandsynligt har kar- og hjerte læsioner.

Organernes og systemernes funktion er genstand for virkningen af ​​en række biologisk aktive stoffer, der påvirker visse receptorer og forårsager visse ændringer - vaskulær dilation eller sammentrækning, reduktion eller forøgelse af styrken af ​​hjertekonstruktioner, bronchospasmer osv. I visse situationer virker disse hormoner overdreven eller der er behov for at neutralisere deres virkninger i forbindelse med sygdommen.

Adrenalin og norepinephrin udskilles af binærmedulla og har en bred vifte af biologiske effekter - vasokonstriktion, forhøjet tryk, forhøjet blodsukker, dilaterede bronkier, afslapning af tarmens muskler, dilaterede elever. Disse fænomener er mulige på grund af frigivelse af hormoner i perifere nerveender, hvorfra de nødvendige impulser går til organerne og vævene.

I forskellige sygdomme bliver det nødvendigt at blokere adrenerge impulser for at eliminere virkningerne af adrenalin og norepinephrin. Til dette formål anvendes adrenerge blokkere, hvis virkningsmekanisme er blokaden af ​​adrenoreceptorer, proteinmolekyler til adrenalin og noradrenalin, mens dannelsen og udskillelsen af ​​hormonerne selv ikke forstyrres.

Klassificering adrenoblokiruyuschih stoffer

Der er alpha-1, alpha-2, beta-1 og beta-2 receptorer placeret i vaskulære vægge og i hjertet. Afhængigt af typen af ​​inaktiverede receptorer isoleres alfa- og beta-blokkere.

De alpha-adrenerge blokkere indbefatter phentolamin, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol og andre, der hæmmer aktiviteten af ​​beta-receptorer. Forberedelser fra den første gruppe afbryder kun de virkninger af adrenalin og noradrenalin, som medieres af alfa-receptorer, den anden henholdsvis beta-adrenerge receptorer.

For at forbedre effektiviteten af ​​behandlingen og eliminere nogle bivirkninger er selektive adrenoceptorblokerende midler blevet udviklet, der handler strengt om en bestemt type receptor (α1,2, β1,2).

Adrenerge blokeringsgrupper

1. Alpha blokeringsmidler:
   • a-1-adrenoblokere - prazosin, doxazosin;
   • a -2-blokere - yohimbin;
   • a-1,2-blokkere - phentolamin, pirroksan, nicergolin.

1. Betablokkere:
   • kardioselektive (β-1) adrenoblokdere - atenolol, bisoprolol;
   • ikke-selektive β-1,2-adrenerge blokkere - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokkere af både alpha- og beta-adrenoreceptorer er labetalol, carvedilol.

Alpha blokkere

Alfa-blokkere (alpha-AB), som blokerer forskellige typer af alfa-receptorer, virker på samme måde og realiserer de samme farmakologiske virkninger, og forskellen i deres anvendelse er i antallet af bivirkninger, der af åbenbare grunde er mere i alfa 1,2 -blockere, fordi de rettes direkte til alle adrenalinreceptorer.

Narkotika i denne gruppe bidrager til udvidelsen af ​​det vaskulære lumen, hvilket især er mærkbart i huden, slimhinder, tarmvæg, nyrer. Med en forøgelse af kapaciteten af ​​den perifere blodbanen reduceres motstanden af ​​de vaskulære vægge og systemisk arterielt tryk, og derfor letter mikrocirkulationen og blodgennemstrømningen ved periferien af ​​kredsløbssystemet meget.

Faldet i venøs tilbagevenden på grund af udvidelsen og afslapningen af ​​"periferien" hjælper med at reducere belastningen på hjertet, hvilket gør arbejdet lettere og kroppens tilstand forbedres. Alfa-blokkere hjælper med at reducere graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikelvæg ved at lette kroppens arbejde, ikke forårsage takykardi, som ofte opstår ved brug af et antal antihypertensive stoffer.

Ud over den vasodilator og hypotensive effekt, alfa-AB for bedre at ændre indikatorerne for fedtstofskifte, som hjælper med at reducere total cholesterol og triglycerider, øger koncentrationen af ​​antiatherogene fedtfraktioner derfor deres formål er muligt med fedme og dyslipoproteinæmi af forskellig oprindelse.

Ved anvendelse af α-blokkere ændres kulhydratmetabolismen også. Celler bliver mere følsomme for insulin, så sukker er bedre og hurtigere absorberet af dem, hvilket forhindrer hyperglykæmi og normaliserer glukoseindikatoren i blodet. Denne effekt er meget vigtig for patienter med diabetes.

Et særligt anvendelsesområde for alfa-blokkere er urologisk patologi. Således anvendes α-adrenerge blokeringsmidler aktivt i prostatisk hyperplasi på grund af evnen til at lindre nogle af dets symptomer (natturinering, delvis tømning af blæren, brændende fornemmelse i urinrøret).

Alfa-2 adrenerge blokkere har ringe effekt på vaskulære vægge og hjerte, så de er ikke populære i kardiologi, men der blev set en levende effekt på den seksuelle kugle under kliniske forsøg. Dette var årsagen til deres udnævnelse med seksuel dysfunktion hos mænd.

Indikationer for brug af alpha-AB er:

• Perifere blodstrømforstyrrelser - Raynauds sygdom, acrocyanose, diabetisk mikroangiopati);
• migræne;
• fæokromocytom;
• Trofiske læsioner af de bløde væv i lemmerne, især med aterosklerose, frostskader, bedåringer;
• Hypertension;
• Konsekvenserne af slagtilfælde, forbigående iskæmiske angreb, vaskulær demens;
• Kronisk hjertesvigt
• Prostata adenom;
• Anæstesi og kirurgi - til forebyggelse af hypertensive kriser.

Prazosin, doxazosin anvendes aktivt til behandling af hypertension, tamsulosin, terazosin er effektive i prostatahyperplasi. Pirroksan har en beroligende effekt, forbedrer søvn, lindrer kløe med allergisk dermatitis. På grund af evnen til at inhibere aktiviteten af ​​det vestibulære apparat kan pirroksan desuden tildeles hav- og luftsygdom. I narkologisk praksis bruges det til at reducere manifestationerne af morfinabstinenssyndrom og tilbagetrækning af alkohol.

Nicergolin bruges af neurologer til behandling af dyscirculatory encephalopathy, cerebral arteriosklerose, indikeret for akutte og kroniske cerebrale blodstrømforstyrrelser, forbigående iskæmiske angreb og kan ordineres for hovedskader, til forebyggelse af migræneanfald. Den har en fremragende vasodilaterende effekt, forbedrer blodcirkulationen i lemmerne og bruges derfor i den perifere sengs patologi (Raynauds sygdom, aterosklerose, diabetes osv.).

Betablokkere

Betablockere (beta-AB), der anvendes i medicin, er rettet mod begge typer af beta-receptorer (1,2) eller til beta-1. Den første kaldes ikke-selektiv, den anden - selektive. Selektiv beta-2-AB anvendes ikke til terapeutiske formål, da de ikke har nogen signifikante farmakologiske virkninger, er resten distribueret bredt.

grundlæggende virkning af betablokkere

Betablokkere har en lang række effekter forbundet med inaktivering af beta-receptorer i blodkarrene og hjertet. Nogle af dem er i stand til ikke alene at blokere, men også til en vis grad aktiverende receptormolekyler - den såkaldte interne symatomimetiske aktivitet. Denne ejendom er kendt for ikke-selektive stoffer, mens selektive beta-1-blokkere mangler det.

Betablokkere anvendes i vid udstrækning til behandling af kardiovaskulære sygdomme - myokardisk iskæmi, arytmier, hypertension. De reducerer hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger, reducerer trykket, har en bedøvelsesvirkning i angina pectoris. Depression af koncentration af opmærksomhed er forbundet med depression af centralnervesystemet ved hjælp af separate præparater, hvilket er vigtigt for transportdrivere og personer, der beskæftiger sig med intens fysisk og psykisk arbejde. På samme tid kan denne effekt anvendes i angstlidelser.

Ikke-selektive beta-blokkere

Midler til ikke-selektiv handling bidrager til reduktion af hjertesammentrækninger, hvilket reducerer den samlede vaskulære perifer resistens, har en hypotensiv effekt. Myokardiumets kontraktile aktivitet falder, derfor bliver mængden af ​​ilt, der kræves til hjertets arbejde, også mindre, hvilket betyder, at resistens mod hypoxi øges (for eksempel med iskæmisk sygdom).

Ved at reducere vaskulær tone, reducere frigivelsen af ​​renin ind i blodbanen opnås den hypotensive virkning af beta-AB i hypertension. De har antihypoksisk og antitrombotisk virkning, reducerer aktiviteten af ​​excitationscentre i hjertets ledningssystem, hvilket forhindrer arytmier.

Betablokkere taler de glatte muskler i bronkierne, livmoderen, mave-tarmkanalen og på samme tid slapper af blærespalten.

Virkningerne tillader beta-blokkere at reducere sandsynligheden for myokardieinfarkt og pludselig koronar død, ifølge nogle kilder, med halvdelen. Patienter med hjertekæmi under deres brug bemærker, at angrebene af smerte bliver mere sjældne, og modstanden mod fysisk og psykisk stress øges. Hos hypertensive patienter med ikke-selektivt beta-AB bliver risikoen for akutte kredsløbssygdomme i hjernen og myokardisk iskæmi mindre.

Evnen til at øge myometriumtonen tillader brugen af ​​lægemidler i denne gruppe i obstetrisk praksis til forebyggelse og behandling af atonisk blødning under fødslen, blodtab under operationer.

Selektive beta-blokkere

Selektive beta-blokkere virker primært på hjertet. Deres indflydelse kommer ned til:

1. Hjertefrekvensreduktion
2. Reduktion af sinusknudepunktets bane, stierne og myokardiet og derved opnå en antiarytmisk virkning;
3. Reduktion af det krævede oxygen-myokardium - antihypoksisk virkning;
4. Reduceret systemtryk;
5. Begrænsning af centrum for en nekrose ved et hjerteanfald.

Ved udnævnelsen af ​​beta-blokkere reduceres belastningen på hjertemusklen og mængden af ​​blod, der kommer ind i aorta fra venstre ventrikel på systols tid. Hos patienter, der tager selektive lægemidler, reduceres risikoen for takykardi, når positionen ændres fra liggende til lodret.

Den kliniske virkning af kardioselektive beta-blokkere er at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​slagtilfælde, øge modstanden mod fysisk og psyko-følelsesmæssig stress. Ud over at forbedre livskvaliteten reducerer de dødeligheden fra hjertesygdomme, sandsynligheden for hypoglykæmi hos diabetes, bronchospasme hos astmatikere.

Listen over selektiv beta-AB indeholder mange elementer, herunder atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Ikke-selektive blokkere af adrenerge aktiviteter omfatter nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), timolol (øjendråber).

Indikationer for udpegelse af beta-blokkere overveje:

• Forhøjet systemisk og intraokulært (glaukom) tryk
• takykardi;
• Iskæmisk hjertesygdom (angina pectoris, myokardieinfarkt);
• Migræneforebyggelse;
• Hypertrofisk kardiomyopati;
• Feokromocytom, thyrotoksicose.

Betablokkere er en alvorlig gruppe af lægemidler, der kun kan ordineres af en læge, men i dette tilfælde er bivirkninger mulige. Patienterne kan opleve hovedpine og svimmelhed, klage over dårlig søvn, svaghed, nedsat følelsesmæssig baggrund. En bivirkning kan være hypotension, et fald i puls eller dets forstyrrelse, allergiske reaktioner, åndenød.

Ikke-selektive beta-blokkere i antallet af bivirkninger har risiko for hjertesvigt, synshandicap, besvimelse, tegn på åndedrætssvigt. Øjedråber kan forårsage irritation af slimhinden, brændende fornemmelse, tåre, inflammatoriske processer i øjets væv. Alle disse symptomer kræver konsultation med en specialist.

Når du ordinerer beta-blokkere, tager lægen altid hensyn til forekomsten af ​​kontraindikationer, hvoraf der er mere i tilfælde af selektive lægemidler. Det er umuligt at ordinere adrenoreceptorblokerende midler til patienter med ledningspatologi i hjertet som blokader, bradykardi, de er forbudte ved kardiogent shock, individuel overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter, akut eller kronisk dekompenseret hjertesvigt, bronchial astma.

Selektive beta-blokkere er ikke tildelt gravide kvinder og ammende mødre, såvel som patienter med patologi af den distale blodgennemstrømning.

Brug af alpha-beta-blokkere

Forberedelser fra gruppen af ​​α, β-blokkere bidrager til et fald i systemisk og intraokulært tryk, forbedrer indikatorer for fedtstofskifte (reducere koncentrationen af ​​cholesterol og dets derivater, øge andelen af ​​anti-atherogene lipoproteiner i blodplasmaet). Udvidelse af blodkar, reducere trykket og belastningen på myokardiet, påvirker ikke blodstrømmen i nyrerne og den totale perifere vaskulære resistens.

Lægemidler, der virker på to typer receptorer for adrenalin, øger myokardial kontraktilitet, som følge af, at venstre ventrikel fuldstændigt smider hele blodvolumen i aorta på tidspunktet for dets sammentrækning. Denne effekt er vigtig med at øge hjertet og udvide dets hulrum, hvilket ofte er tilfældet med hjerteinsufficiens, hjertefejl.

Når de ordineres til patienter med hjertesvigt, forbedrer α, β-adrenerge blokeringsmidler hjertefunktionen, gør patienterne mere modstandsdygtige over for fysisk og følelsesmæssig indsats, forhindrer takykardier, og slagtilfælde med hjertesmerter bliver mere sjældne.

A, β-blokkere har en positiv effekt primært på hjertemusklen, og reducerer dødeligheden og risikoen for komplikationer ved akut myokardieinfarkt, dilateret kardiomyopati. Årsagen til deres udnævnelse er:

1. Hypertension, herunder på krisetidspunktet;
2. Kongestivt hjertesvigt - i kombination med andre grupper af lægemidler i henhold til ordningen;
3. Kronisk hjerteiskæmi i form af stabil angina;
4. Nogle typer af hjertearytmi;
5. Øget intraokulært tryk - appliceres topisk i dråber.

Under administration af stoffer i denne gruppe er bivirkninger mulige, der afspejler lægemidlets virkning på begge typer receptorer - både alpha og beta:

• Svimmelhed og hovedpine i forbindelse med nedsættelse af blodtrykket, mulig besvimelse
• Svaghed, følelse af træt;
• Et fald i hyppigheden af ​​kardiale sammentrækninger, en forringelse i ledningen af ​​impulser langs myokardiet op til blokader;
• Deprimerede stater;
• Ændringer i blodtællinger - et fald i leukocytter og blodplader, der er fyldt med blødning;
• Ødem og vægtøgning
• Dyspnø og bronchospasme
• Allergiske reaktioner.

Dette er en ufuldstændig liste over mulige effekter, som patienten kan læse alle oplysningerne i instruktionerne til brug for et bestemt lægemiddel. Undgå panik og find en så imponerende liste over mulige bivirkninger, fordi hyppigheden af ​​deres forekomst er lav, og behandlingen tolereres normalt godt. Hvis der er kontraindikationer for bestemte stoffer, vil lægen kunne vælge et andet middel med samme virkningsmekanisme, men sikker for patienten.

Alpha-beta-blokkere kan anvendes i form af dråber til behandling af øget intraokulært tryk (glaukom). Sandsynligheden for en systemisk virkning er lille, men det er stadig værd at huske på nogle mulige manifestationer af behandling: hypotension og nedsat hjertefrekvens, bronchospasme, åndenød, følelse af hjerteslag og svaghed, kvalme, allergiske reaktioner. Når disse symptomer vises, er det presserende at gå til en øjenlæge for at rette op på terapien.

Som enhver anden gruppe af lægemidler har α, β-blokkere kontraindikationer til brug, som er kendt for terapeuter, kardiologer og andre læger, som bruger dem i deres praksis.

Disse midler bør ikke ordineres til patienter med nedsat ledning af impulser i hjertet (sinoatriale blok, AV-blok 2-3 grader, sinus bradykardi med en puls på mindre end 50 pr. Minut), da de yderligere vil forværre sygdommen. På grund af effekten af ​​at reducere tryk, anvendes disse lægemidler ikke i hypotensiv, med kardiogent shock, dekompenseret hjertesvigt.

Individuel intolerance, allergi, alvorlig leverskade, sygdomme med bronchial obstruktion (astma, obstruktiv bronkitis) er også en hindring for brugen af ​​adrenoblokerende midler.

Alpha-beta-blokkere er ikke tildelt forventede mødre og ammende kvinder på grund af de mulige negative virkninger på fostret og barnets krop.

Listen over stoffer med beta-adrenoblokiruyuschimi-effekter er meget bred, de accepterer et stort antal patienter med hjerte-kar-sygdomme over hele verden. Med høj effektivitet tolereres de sædvanligvis godt, giver relativt sjældent bivirkninger og kan ordineres i lang tid.

Som enhver anden medicin kan en beta-blokkering ikke anvendes alene uden lægeovervågning, selv om det hjælper med at lette trykket eller fjerne takykardi fra en nærtstående eller nabo. Inden brug af sådanne lægemidler skal der foretages en grundig undersøgelse med etablering af en nøjagtig diagnose for at eliminere risikoen for bivirkninger og komplikationer samt høring af en terapeut, kardiolog og øjenlæge.