Calcium Antagonist Drug List

Terapi af hypertension udføres ved brug af medicin fra sådanne grupper som calciumkanalblokkere. Calciumantagonister indeholder en liste over stoffer med forskellige kemiske strukturer. Samtidig har de en lignende virkningsmekanisme. Det manifesterer sig i at bremse passagen ind i hjertens celler, blodkar af calciumioner. Det er svigtet af balancen af ​​det specificerede element inde i cellerne, plasmaet, mange kardiologer anser den førende årsag til forekomsten af ​​hypertension.

Handlingsmekanisme

Calciumkanalantagonister sænker blodtrykket (BP), når patienten er i ro. Hvis man skal bruge dem på fysisk. belastning, vil effekten på systolisk blodtryk være mindre udtalt. Den terapeutiske virkning af de overvejede lægemidler er højere hos ældre hypertensive patienter, der har en "lavrot" form for patologi.

Overvejede stoffer, der er derivater af dihydropyridin 1., 2. generation, i ringe grad øge hjertefrekvensen. Sådanne virkninger betragtes som uønskede for dem, der er syge, der har visse hjerteproblemer. Derfor er stoffer i denne gruppe blevet udviklet, der ikke forårsager en lignende virkning. Blandt dem: "Diltiazem", "Verapamil". Disse midler medfører et fald i hjertefrekvensen.

Under påvirkning af medicin fra den betragtede lægemiddelgruppe er undertrykkelse af overskydende insulinproduktion noteret. Disse forskere har opdaget under forskning. Effekten blev opnået på grund af blokaden af ​​calciumindgang til pancreas-beta-cellerne.

Indtagelse af stoffer ledsages af hurtig absorption. De eneste undtagelser er isradipin, amlodipin, felodipin. Narkotika skelnes ved høj binding til plasmaproteiner (70 - 98%). Udskillelse udføres af nyrerne (ca. 80-90% af lægemiddelstoffet). Kun en lille del udskilles af tarmene. Hos ældre er processen med at fjerne lægemidler lidt sænket.

Gennem brugen af ​​midler fra den pågældende gruppe opnås følgende effekter:

• sænke blodtrykket
• anti-iskæmisk virkning;
• nefroprotektsiya. Manifesting effekt i forbedring af blodgennemstrømning, væksthastigheden af ​​glomerulær filtrering;
• anti-sclerotisk virkning;
• antiarytmisk virkning
• cardiobeskyttelse. Manifest af et fald i manifestationen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, forbedring i hjerteets diastoliske arbejde;
• fald i blodpladeaggregeringspotentiale.

Formål og anvendelse

Calciumantagonister er en separat gruppe af medicin, der er foreskrevet ved behandling af hypertensive patienter. De henvises til blandt medicinsk personale som calciumkanalblokkere. Medicin reducerer passage af calcium til cellerne. De påvirker også stoffets bevægelse inde i cellerne.

Calcium er uundværlig i implementeringen af ​​retningen af ​​signaler til de intracellulære strukturer, som kommer fra receptoren. Disse signaler aktiverer cellehandlinger som: stress, sammentrækning. Hypertensive specialister registrerer ofte et fald i calcium i plasmaet. Samtidig øges niveauet af komponenten inde i cellerne. Dette fremkalder en mere mærkbar reaktion af blodkarrene, fra hjertet til hormoner, end det burde være.

Kardiologer bemærker en lille forskel i handlingen fra de overvejede medicinske præparater i sammenligning med lægemidler for at reducere trykket af "første linje". Efter en række undersøgelser registrerede lægerne, at de ovennævnte grupper af stoffer ligeledes:

• reducere blodtrykket
• forebygge kardiovaskulær, total dødelighed;
• forhindre hjerteanfald.

Medicin fra denne gruppe bidrager til at reducere risikoen for slagtilfælde mere end midlerne fra nedenstående grupper:

Men der er nogle funktioner i brugen af ​​de pågældende stoffer. Modtagelse af stoffer i denne gruppe ledsages ofte af udvikling af hjertesvigt. Derfor udleder kardiologer dem ikke til patienter efter et hjerteanfald.

De vigtigste indikationer for at ordinere medicin fra denne gruppe er:

• vasospastiske, stabile / ustabile former for angina pectoris;
• hypertension.

klassifikation

I betragtning af en sådan indikator som en kemisk struktur foreslog eksperterne følgende klassificering af calciumantagonister:

• Phenylalkylaminderivater. Blandt de medicinske præparater af denne underart anvendes titapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil ofte;
• Derivater af dihydropyridin. Denne undergruppe indeholder en temmelig stor liste over stoffer. Disse omfatter: nilvadipin, barnidipin, amlodipin, efondipin, mediconidipin, nimodipin, riodipin, nitrendipin, felodipin, isradipin, nicardipin, nifedipin, manipipin, nizoldipin, lacidipin;
• Benzothiazepinderivater. Denne undergruppe omfatter kun klentiazem, diltiazem.

Siden 2007 har europæiske kardiologer identificeret specifikke tilstande af mennesker, der lider af hypertension, hvor følgende grupper af stoffer skal anvendes:

• dihydropyridin-calciumantagonister. Lægemidler fra denne undergruppe anbefales til brug under graviditet, perifer vaskulær aterosklerose, LV hypertrofi, angina pectoris, isoleret systolisk hypertension registreret hos ældre.
• non-dihydropyridin calcium antagonister. Resten af ​​stofferne er inkluderet i undergruppen. Det er ønskeligt at anvende dem under følgende betingelser: supraventrikulær takykardi, carotid aterosklerose, angina pectoris.

Siden 1996 har kardiologer begyndt at anvende den nyligt indførte klassificering af de pågældende stoffer. Det er baseret på en anden varighed af effekten af ​​medicin, en specifik indflydelse på vævselektivitet, organismen:

1. Medicinske præparater fra 1. generation. Undergruppen omfatter Diltiazem, Verapamil, Nifedipin. Effekten af ​​deres anvendelse kan reduceres på grund af lav biotilgængelighed. Medicin i den specificerede gruppe har en kort effekt. Ofte fremkalde bivirkninger (hovedpine, rødme i dermis). Under virkningen af ​​"Verapamil", "Diltiazem" markerede svækkelse af hjerteslag, hjertefrekvens.
2. Medicin 2. generation. Disse omfatter "Manidipin", "Nifedipin GITS, SR", "Diltiazem SR", "Verapamil SR" og andre. Effekten af ​​deres anvendelse er stærk og kort.
3. Medicin 3. generation. Kardiologer bemærker blandt andet den høje biotilgængelighed af Lacidipin, Lercanidipin, Amlodipin.

Beskrivelse af calciumantagonister, dosering

Lad os se nærmere på virkningen af ​​stoffer fra forskellige grupper. Lad os starte med phenylalkylaminer.

Phenylalkylaminer. Middelene i denne gruppe viser en selektiv effekt på hjertet og blodkarrene. Tildel dem når:

• hjerterytmeforstyrrelse;
• hypertension;
• patologier i hjertemusklen;
• angina pectoris af alle muligheder.

Fra bivirkninger rettes:

• urinretention
• hoved smerter;
• kvalme;
• bradykardi;
• hjertesvigt.

I praksis er verapamil ofte ordineret, som er til stede i følgende lægemidler: Isoptin, Finoptin. Frigivelsen af ​​tabletter udføres med en dosering på 40, 80 gram. Tag disse stoffer koster 2 - 3 gange om dagen.

Fremstiller stadig tabletter af langvarig virkning "Verogalid EP", "Isoptin SR". Disse lægemidler omfatter 240 mg. driftsmidler. At modtage dem udledes en gang om dagen.

Også lægemidlet fremstilles til injektion. Lægemidlet repræsenteres af en 0,25% opløsning af verapamilhydrochlorid. I 2 ml opløsning, som er indeholdt i ampullen, er 5 mg til stede. driftsmidler. Denne type medicin anvendes i nødsituationer. Indfør det intravenøst.

Medicinske præparater fra 2. generation er lidt brugt i praksis.

Dihydropyridiner. Denne undergruppe af blokkere betragtes som de mest talrige. Hovedindsatsen er rettet mod fartøjerne. En mindre effekt er noteret på hjerteføringssystemet. Tildel når:

• stabil form for angina pectoris;
• hypertension;
• vasospastisk angina.

Specifikke lægemidler foreskrevet for at forbedre patienternes sundhed med Raynauds syndrom. Vi angiver fra kontraindikationer:

• dekompensation af hjertesvigt
• supraventrikulær takykardi;
• koronar syndrom.

Tager medicin i denne gruppe forårsager ofte:

• rødme af epidermis på ansigtet;
• hoved smerter;
• hævelse af benene
• takykardi;
• gingival hyperplasi.

Listen over calciumantagonister i den pågældende serie er meget lang. Vi angiver dem med den dosis, som lægen foreskriver:

• Nifedipin kort eksponering. Ofte ordineret "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg.).
• Lacidipin. Til stede i Sakur (2, 4 mg).
• Lercanidipin. Til stede i Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipin Hydrochlorid, Lerkamene (10,20 mg).
• Nifedipin forlænget eksponering. Medicin er præsenteret af Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipin Retard (20 mg.).
• Nitrendipin. Til stede i Nitremed, Octidipin (20 mg).
• Nifedipin i form af tabletter udstyret med en modificeret frigivelse. Disse er "Nifecard HL", "Cordipin HL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
• Felodipin. Til stede i "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendile" (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipin. Til stede i Lomir (2,5, 5 mg).
• Amlodipin. Det aktive stof er til stede i "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipin" (2,5, 5, 10 mg) og i "Kalchek", "Akridipin", "Cardilopin", "Escordi Kore "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
• Nicardipin. Til stede i "Perdipina", "Barizin". (20, 40 mg).
• Valium. Til stede i "Foridone" (10 mg).
• Nimodipin. Til stede i Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Benzodiazepiner. Stoffer i denne serie påvirker hjertet, blodkarrene. Prescription medications for:

• hypertension;
• forebyggelse af kranspulsårer;
• intens angina
• hypertension hos patienter med diabetes;
• Prinzmetal angina pectoris;
• paroxysmal supraventrikulær takykardi.

Særlig klinisk signifikans givet til diltiazem. Dets analoger er:

• "Dilz" (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiazem CP (90 mg).
• Cortiazem (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Andre calciumkanalblokkere. Diphenylpiperaziner er repræsenteret af cinnarizin ("Vertizin", "Stugeron"), flunarizin ("Sibelium"). Medicin udvide skibe, øge blodtilførslen til hjernen, lemmer. Lægemidlerne øger modstanden af ​​celler i mangel på ilt, reducerer blodviskositeten.

Skriv dem ud, når:

• nedsat blodforsyning til hovedets hjerne;
• fejl i den perifere cirkulation
• gennemførelse af forebyggende behandling til motionssymptomsyndrom
• vedligeholdelsesbehandling for sygdomme i det indre øre;
• forekomsten af ​​hukommelsestab, forringelse af mental aktivitet, mental træthed og andre symptomer.

Bepridil ("Kordium") anvendes som den eneste diarylaminopropylamin. Sjældent ordineret til angina, supraventrikulær takykardi.

Bivirkninger

Den betragtede gruppe af medicin har ikke kun en terapeutisk virkning. Medicin kan også forårsage en række bivirkninger. De udløses sædvanligvis ved markant vasodilation. Læger forklarer dette ved manifestation af hovedpine, epidermis rødme, følelse af varme, nedsættelse af blodtrykket.

Medikamenter, som reducerer rytmen, kan forværre kontraktiliteten af ​​venstre ventrikel og kan også forårsage atrioventrikulær ledningsevne.

Læger identificerede almindelige bivirkninger. De forekommer ved anvendelse af dihydropyridin-, ikke-dihydropyridin-calciumantagonister. Følgende manifestationer vedrører dem:

• rødmen af ​​dermis i ansigtet. Patienter oplever et blodtryk oftere efter at have taget dihydropyridinmedicin;
• hypotension;
• fald i systolisk virkning af venstre ventrikel. En sådan handling fremkalder ikke kun amlodipin, felodipin;
• perifert ødem.

Anvendelsen af ​​dihydropyridinmedikamenter af den betragtede gruppe fremkalder refleks takykardi. En lignende effekt blev noteret af patienter, der fik kortvirkende nifedipin, felodipin.

Ikke-dihydropyridinmedikamenter forårsager ofte følgende virkninger hos hypertensive patienter:

• reduceret sinus node automatisme;
• bradykardi;
• forstoppelse;
• hepatotoksicitet;
• krænkelse af atrioventrikulær ledningsevne.

Kontraindikationer

Kardiologer identificerer en række situationer, hvor brugen af ​​de overvejede medicinske præparater er absolut kontraindiceret. Blandt dem er følgende:

• hypotension;
• graviditet (1. trimester);
• aorta stenose (svær);
• AV blokade, fastgjort i 2. og 3. grad;
• amning;
• sykt sinus syndrom
• hæmoragisk slagtilfælde
• akut myokardieinfarkt i dets indledende fase.

Læger har separat identificeret en liste over relative kontraindikationer. De afhænger af en bestemt gruppe af medicin. Gruppe verapamil, diltiazem relativt kontraindiceret i:

• sinus bradykardi;
• graviditet i de senere stadier
• levercirrhose.

Medikamenter fra dihydropyridin-gruppen har som relative kontraindikationer:

• sene stadier af graviditeten;
• ustabil angina
• levercirrhose.

Overvejede medicinske præparater anses for at være meget effektive. Den terapeutiske virkning af lægemidlet i denne gruppe har vist sig ved mange års praksis. Du kan ikke kalde dem et panacea, men med rimelig brug (ved recept af en kardiolog), giver de positive resultater, forlænger livet for mange.

Farmakologisk gruppe - calciumkanalblokkere

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Calciumkanalblokkere (calciumantagonister) - en heterogen gruppe af lægemidler, der har samme virkningsmekanisme, men varierer i en række egenskaber, herunder på farmakokinetik, vævsselectivitet, virkninger på puls osv.

Calciumioner spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​forskellige livsprocesser i kroppen. Penetrerer ind i cellerne aktiverer de bioenergetiske processer (omdannelsen af ​​ATP til cAMP, proteinphosphorylering osv.), Der sikrer implementeringen af ​​cellernes fysiologiske funktioner. Ved forhøjede koncentrationer (inklusiv under iskæmi, hypoxi og andre patologiske tilstande) kan de uhensigtsmæssigt forøge cellemetabolismen, øge vævsoxygenbehovet og forårsage forskellige destruktive ændringer. Transmembranoverførsel af calciumioner udføres gennem speciel, såkaldt. calciumkanaler. Kanaler til ioner af CA 2+ er ganske forskellige og komplekse. De er placeret i sinoatriale, atrioventrikulære veje, Purkinje-fibre, myokardiale myofibriller, vaskulære glatte muskelceller, skeletmuskler osv.

Historisk baggrund. Den første klinisk vigtige repræsentant for calciumantagonister, verapamil, blev opnået i 1961 som et resultat af forsøg på at syntetisere mere aktive analoger af papaverin, som har en vasodilaterende virkning. I 1966 blev nifedipin syntetiseret, i 1971 - diltiazem. Verapamil, nifedipin og diltiazem er de mest studerede repræsentanter for calciumantagonister, de betragtes som prototype-lægemidler, og egenskaberne ved nye lægemidler i denne klasse gives i sammenligning med dem.

I 1962 opdagede Hass og Hartfelder, at verapamil ikke blot dilaterer blodkarrene, men har også negative inotrope og kronotrope virkninger (i modsætning til andre vasodilatorer, såsom nitroglycerin). I slutningen af ​​1960'erne foreslog A. Flekenstein, at virkningen af ​​verapamil skyldes et fald i indtrængen af ​​Ca 2+ ioner i cardiomyocytter. Når han undersøgte virkningen af ​​verapamil på isolerede strimler af papillarmuskulaturen i hjertet af dyr, fandt han, at lægemidlet fremkalder samme virkning som fjernelsen af ​​Ca2 + -ioner fra perfusionsmediet, når Ca2 + -ioner tilsættes, fjernes den cardiodepressive virkning af verapamil. På omtrent samme tid blev det foreslået at kalde lægemidler tæt på verapamil (prenylamin, gallopamil osv.) Som calciumantagonister.

Senere viste det sig, at nogle stoffer fra forskellige farmakologiske grupper også har mulighed for moderat at påvirke strømmen af ​​Ca 2+ inde i cellen (phenytoin, propranolol, indomethacin).

I 1963 blev verapamil godkendt til klinisk brug som et antianginal middel (antianginal pectoris) / anti-kemiske stoffer - lægemidler, som øger blodgennemstrømningen til hjertet eller reducerer dets iltbehov, bruges til at forebygge eller standse stenokardi). Lidt tidligere med samme formål blev der foreslået et andet phenylalkylaminderivat - prenylamin (Diphril). Verapamil har i fremtiden fundet bred anvendelse i klinisk praksis. Prenylamin var mindre effektiv og anvendes ikke længere som et lægemiddel.

Calciumkanaler er transmembrane proteiner med kompleks struktur, der består af flere underenheder. Natrium-, barium- og hydrogenioner strømmer også gennem disse kanaler. Der er potentielle afhængige og receptorafhængige calciumkanaler. Via potentielle afhængige kanaler passerer Ca 2+ ioner gennem membranen, så snart dets potentiale falder under et bestemt kritisk niveau. I det andet tilfælde reguleres strømmen af ​​calciumioner gennem membranerne af specifikke agonister (acetylcholin, catecholaminer, serotonin, histamin, etc.), når de interagerer med celle receptorer.

I øjeblikket er der flere typer calciumkanaler (L, T, N, P, Q, R) med forskellige egenskaber (herunder ledningsevne, åbningsvarighed) og har forskellig vævslokalisering.

L-type kanaler (langvarig storkapacitans fra engelsk. Langvarig - langlivet, stor - stor, hvilket betyder kanalledning) aktiveres langsomt under depolarisering af cellemembranen og forårsager en langsom indtrængning af Ca 2+ ioner i cellen og dannelsen af ​​en langsom calciumpotentiale, for eksempel i kardiomyocytter. L-type kanaler er lokaliseret i kardiomyocytter, i cellerne i hjerteledningssystemet (sino-aurikulære og AV-knudepunkter), glatmuskelceller i arteriekarrene, bronchi, uterus, urinledere, galdeblære, mave-tarmkanalen, i skeletmuskelceller, blodplader.

Langsomt calciumkanaler dannet af store α₁-underenhed, der danner selve kanalen, samt mindre yderligere underenheder - a₂, β, γ, δ. alfa₁-underenheden (molekylvægt 200-250 tusind) er forbundet til a-underenhedskomplekset₂p (molekylvægt på ca. 140 tusind) og intracellulær p-subunit (molekylvægt på 55-72 tusind). Hver a₁-underenheden består af 4 homologe domæner (I, II, III, IV), og hvert domæne består af 6 transmembransegmenter (S1 - S6). Α subunit kompleks₂β og β-underenheden kan påvirke egenskaberne af α₁-underenhed.

T-type kanaler - forbigående (fra engelsk. Transient - forbigående, kort sigt, hvilket betyder tidspunktet for åbning af kanalen), hurtigt inaktiveret. T-type kanaler kaldes low-threshold, fordi De åbner med en potentiel forskel på 40 mV, mens L-type kanaler er klassificeret som high-threshold - de åbnes ved 20 mV. T-type kanaler spiller en vigtig rolle i dannelsen af ​​hjerteslag; Derudover er de involveret i reguleringen af ​​ledningsevne i det atrioventrikulære knudepunkt. T-type calciumkanaler findes i hjertet, neuronerne, samt i thalamus, forskellige sekretoriske celler osv. N-type kanaler (fra engelsk. Neuronal - jeg mener den overvejende fordeling af kanaler) findes i neuroner. N-kanaler aktiveres under overgangen fra meget negative værdier af membranpotentiale til stærk depolarisering og regulerer sekretionen af ​​neurotransmittere. Strømmen af ​​Ca2 + -ioner gennem dem i de præsynaptiske terminaler hæmmes af norepinephrin via a-receptorerne. P-type kanaler, oprindeligt identificeret i Purkin'e-celler i cerebellumet (dermed deres navn), findes i granulære celler og i gigantiske axoner af blæksprutte. Kanalerne af N-, P-, Q- og nyligt beskrevne R-typer synes at regulere sekretionen af ​​neurotransmittere.

I cellerne i det kardiovaskulære system er overvejende langsomt L-type calciumkanaler såvel som T- og R-typer, med tre typer kanaler (L, T, R) i glatte muskelceller af blodkar i myokardceller - hovedsagelig L-type, og i cellerne i sinusknudepunktet og neurohormonale celler - T-type kanaler.

Calcium Calcium Antagonist Classification

Der er mange klassificeringer af BPC - afhængigt af den kemiske struktur, vævsspecificitet, virkningsvarighed mv.

Den mest anvendte klassificering er kemisk heterogenitet af calciumantagonister.

Baseret på den kemiske struktur er normalt calciumantagonister af L-type opdelt i følgende grupper:

- phenylalkylaminer (verapamil, gallopamil, etc.);

- 1,4-dihydropyridiner (nifedipin, nitrendipin, nimodipin, amlodipin, lacidipin, felodipin, nicardipin, isradipin, lercanidipin etc.);

- benzothiazepiner (diltiazem, clentiazem osv.);

- diphenylpiperaziner (cinnarizin, flunarizin);

Fra et praktisk synspunkt, afhængigt af effekten på tonen i det sympatiske nervesystem og hjertefrekvensen, er calciumantagonister opdelt i to undergrupper - reflekterende stigende (dihydropyridinderivater) og reduktion (verapamil og diltiazem), i mange henseender ligner betablokkere) puls.

I modsætning til dihydropyridiner (med en lille negativ inotrop virkning) har phenylalkylaminer og benzothiazepiner negativ inotrop (reduceret myokardial kontraktilitet) og negativ kronotropisk (nedsat hjertefrekvens) virkning.

I henhold til klassifikationen givet af I. B. Mikhailov (2001), BPC er opdelt i tre generationer:

a) verapamil (isoptin, finoptin) - phenylalkylaminderivater;

b) Nifedipin (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) er derivater af dihydropyridin;

c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - benzothiazepinderivater.

a) en gruppe af verapamil: gallopamil, anipamil, falipamil;

b) nifedipingruppe: isradipin (Lomir), amlodipin (Norvas), felodipin (Plendil), nitrendipin (Octidipin), nimodipin (Nimotop), nicardipin, Lacidipin (Lacipil), Riodipin (Foridon);

c) diltiazemgruppe: Klentiazem.

Sammenlignet med første generationens BPC har anden generation af BPC'er en længere varighed af action, højere vævsspecifikitet og færre bivirkninger.

Repræsentanterne for den tredje generation af BPC (naftopidil, emopamil, lercanidipin) har en række yderligere egenskaber, såsom alfaadrenolytisk (naftopidil) og sympatholytisk aktivitet (emopamil).

Farmakokinetik. BPC administreres parenteralt, tages oralt og sublinguelt. De fleste calciumantagonister ordineres i munden. Former til parenteral administration findes i verapamil, diltiazem, nifedipin, nimodipin. Nifedipin anvendes sublinguelt (for eksempel i en hypertensive krise; det anbefales at tygge pillen).

At være lipofile forbindelser absorberes de fleste CCL'er hurtigt, når de indtages, men på grund af den "første pass" effekt via leveren er biotilgængeligheden meget variabel. Undtagelserne er amlodipin, isradipin og felodipin, som langsomt absorberes. Binding til blodproteiner, hovedsageligt albumin, er høj (70-98%). T_max Det er 1-2 timer for lægemidler af første generation og 3-12 timer for BKK i anden og tredje generation og afhænger også af lekoformen. Med sublingual modtagelse C_max opnået inden for 5-10 min. Gennemsnitlig t_1/2 fra blod til BKK I generation - 3-7 timer, til BKK II generation - 5-11 h. BKK trænger godt ind i organer og væv, fordelingsvolumen er 5-6 l / kg. BPC er næsten fuldstændig biotransformeret i leveren, metabolitter er normalt inaktive. Imidlertid har nogle calciumantagonister aktive derivater - norverapamil (T_1/2 ca. 10 timer, har ca. 20% af verapamils ​​hypotensive aktivitet, desacetyldiazem (25-50% af den koronarekspanderende aktivitet af moderforbindelsen, diltiazem). Udskilles hovedsageligt af nyrerne (80-90%), delvist gennem leveren. Ved gentagen indtagelse kan biotilgængeligheden øges, og eliminationen kan sænke (på grund af mætning af leverenzymer). De samme ændringer i farmakokinetiske parametre observeres i levercirrhose. Eliminering er også bremset hos ældre patienter. Varigheden af ​​BKK I generation - 4-6 timer, II generation - i gennemsnit 12 timer.

Den vigtigste virkningsmekanisme for calciumantagonister er, at de hæmmer indtrængningen af ​​calciumioner fra det ekstracellulære rum ind i muskelcellerne i hjertet og blodårerne gennem langsomme calciumkanaler af L-typen. Reduktion af koncentrationen af ​​Ca 2 + ioner i kardiomyocytter og vaskulære glatte muskelceller udvider de koronararterier og perifere arterier og arterioler og har en udtalt vasodilaterende effekt.

Spektret for farmakologisk aktivitet af calciumantagonister indbefatter virkninger på myokardisk kontraktilitet, sinusknudeaktivitet og AV-ledning, vaskulær tone og vaskulær resistens, bronkialfunktion, organer i mave-tarmkanalen og urinveje. Disse lægemidler har evnen til at inhibere blodpladeaggregering og modulere frigivelsen af ​​neurotransmittere fra presynaptiske slutninger.

Virkning på hjerte-kar-systemet

Fartøjer. Calcium er nødvendigt for sammentrækning af vaskulære glatte muskelceller, som ind i cellecytoplasmaet danner et kompleks med calmodulin. Det resulterende kompleks aktiverer kinasen af ​​myosin-lette kæder, hvilket fører til deres phosphorylering og muligheden for dannelsen af ​​tværbroer mellem actin og myosin, hvilket resulterer i en reduktion i glatte muskelfibre.

Calciumantagonister, blokering af L-kanalerne, normaliserer transmembranstrømmen af ​​Ca2 + -ioner, som forstyrres i en række patologiske tilstande, især i arteriel hypertension. Alle calciumantagonister forårsager relaksation af arterierne og har næsten ingen virkning på årenes toner (de ændrer ikke forspændingen).

Heart. Den normale funktion af hjertemusklen afhænger af strømmen af ​​calciumioner. Kalibrering af calciumioner er nødvendig for konjugering af excitation og sammentrækning i alle hjertets celler. I myokardiet, der kommer ind i kardiomyocyt, binder Ca 2+ til proteinkomplekset, den såkaldte troponin, troponinkonformationen ændres, troponin-tropomyosinkompleksets blokeringsvirkning elimineres, og actomyosinbroer dannes, hvilket resulterer i en sammentrækning af kardiomyocyt.

Ved at reducere strømmen af ​​ekstracellulære calciumioner forårsager BPC en negativ inotrop virkning. Et særpræg ved dihydropyridiner er, at de hovedsageligt udvider perifere fartøjer, hvilket fører til en markant barorefleksforøgelse i det sympatiske nervesystems tone, og deres negative inotrope virkning er nivelleret.

I celler af sinus- og AV-noderne skyldes depolarisering hovedsagelig den indkommende kalciumstrøm. Virkningen af ​​nifedipin på automatisme og AV-ledning skyldes et fald i antallet af funktionelle calciumkanaler uden virkning på tidspunktet for aktivering, inaktivering og genopretning.

Med en stigning i hjertefrekvensen ændrer graden af ​​kanalblokering forårsaget af nifedipin og andre dihydropyridiner praktisk taget ikke. Ved terapeutiske doser hæmmer dihydropyridiner ikke AV-ledning. Tværtimod reducerer verapamil ikke kun kalciumstrømmen, men hæmmer også deinaktiveringen af ​​kanalerne. Desuden er jo højere hjertefrekvensen, desto større grad af blokade forårsages af verapamil, såvel som diltiazem (i mindre grad) - dette fænomen kaldes frekvensafhængighed. Verapamil og diltiazem reducerer automatisme, langsom AV-adfærd.

Bepridil blokerer ikke kun langsomt calcium, men også hurtige natriumkanaler. Det har en direkte negativ inotrop virkning, reducerer hjertefrekvensen, forårsager forlængelse af QT-intervallet og kan provokere udviklingen af ​​polyformal ventrikulær takykardi.

Reguleringen af ​​det kardiovaskulære system involverer også calciumkanaler af T-typen, som er placeret i hjertet i sine sinus-atriale og atrio-ventrikulære knuder såvel som i Purkinje-fibre. En calciumantagonist, mibefradil, blev oprettet, der blokerer kanalerne L- og T-typen. Samtidig er følsomheden af ​​L-type kanaler til den 20-30 mindre end T-kanalernes følsomhed. Den praktiske anvendelse af dette lægemiddel til behandling af arteriel hypertension og kronisk stabil angina pectoris blev suspenderet på grund af alvorlige bivirkninger, tilsyneladende på grund af inhibering af P-glycoprotein og CYP3A4 isoenzym cytochrom P450, såvel som på grund af uønsket interaktion med mange cardiotropiske lægemidler.

Væv selektivitet. I den mest generelle form ligger forskellene i BPCs virkning på det kardiovaskulære system i, at verapamil og andre phenylalkylaminer primært virker på myokardiet, herunder på AV-ledning og i mindre grad på skibe, nifedipin og andre dihydropyridiner, i større grad på muskler i kar og mindre på hjerteledningssystemet, og nogle har selektiv tropisme for koronar (nisoldipin i Rusland er ikke registreret) eller cerebral (nimodipin ) fartøjer diltiazem indtager en mellemstilling og har omtrent lige så stor indflydelse på karrene og hjerteledningssystemet, men er svagere end de tidligere.

Virkninger af BKK. Vævsselektivitet af BPC medfører en forskel i deres virkninger. Så forårsager verapamil mild vasodilation, nifedipin - en udtalt dilation af blodkar.

De farmakologiske effekter af lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er ens: de har en negativ kronologisk og dromotrop virkning - de kan reducere myokardial kontraktilitet, nedsætte hjertefrekvensen, nedsætte den atrioventrikulære ledning. I litteraturen kaldes de nogle gange "cardio selektive" eller "bradykardiske" CCB'er. Calciumantagonister (hovedsageligt dihydropyridiner), der er karakteriseret ved en stærkt specifik virkning på individuelle organer og vaskulære regioner, skabes. Nifedipin og andre dihydropyridiner kaldes "vasoselektive" eller "vasodilaterende" CCB'er. Nimodipin, som er stærkt lipofil, blev udviklet som et lægemiddel, som virkede på cerebralkarrene for at lindre deres spasmer. Samtidig har dihydropyridiner ikke klinisk signifikant effekt på sinusknude- og atrioventrikulær ledningsfunktion, de påvirker normalt ikke hjertefrekvensen (dog kan hjertefrekvensen stige som følge af refleksaktivering af sympatho-adrenalsystemet som reaktion på en dramatisk udvidelse af de systemiske arterier).

Calciumantagonister har en udtalt vasodilaterende effekt og har følgende effekter: antianginal / anti-kemisk, hypotensiv, organisk beskyttende (kardioprotektiv, nefrobeskyttende), anti-atherogen, antiarytmisk, reduktion af trykket i lungearterien og dilatation af bronchi - er karakteristisk for nogle BPC'er (dihydropyrididiner, mode, tilstand, behandling, dilatation af lungearterier, bronkodilation)

Den antianginal / anti-iskæmiske virkning skyldes både en direkte virkning på myokardium og koronarbeholdere samt en påvirkning af perifere hæmodynamik. Ved at blokere indtrængningen af ​​calciumioner i cardiomyocytter reducerer BPC'er hjertets mekaniske arbejde og reducerer oxygenforbruget af myokardiet. Udvidelsen af ​​perifere arterier forårsager et fald i perifer resistens og blodtryk (reduktion i afterload), hvilket fører til et fald i spændingen af ​​myokardvæggen og behovet for myokardium for ilt.

Den antihypertensive effekt er forbundet med perifer vasodilation, hvilket resulterer i et fald i overbelastning, et fald i blodtrykket og en stigning i blodgennemstrømningen til vitale organer - hjertet, hjernen og nyrerne. Den hypotensive virkning af calciumantagonister kombineres med en moderat diuretisk og natriuretisk virkning, hvilket fører til et yderligere fald i OPSS og BCC.

Cardiobeskyttende virkning skyldes det faktum, at den kaldte CCL vasodilatation hvilket resulterer i fald systemisk vaskulær modstand og blodtryk og dermed et fald i afterload, hvilket reducerer hjertets arbejde og myokardiets iltbehov og kan forårsage regression af venstre ventrikelhypertrofi og myocardial forbedre diastolisk funktion.

Den nefrobeskyttende virkning skyldes eliminering af vasokonstriktion af nyreskibene og en stigning i renal blodgennemstrømning. Derudover øger BPCs glomerulær filtreringshastighed. Forøger natriurese, der supplerer den hypotensive virkning.

Der er tegn på anti-atherogen (anti-sclerotisk) effekt opnået i studier i humane aortavævskultur hos dyr såvel som i en række kliniske undersøgelser.

Antiarytmisk effekt. BPC med udtalt antiarytmisk aktivitet omfatter verapamil, diltiazem. Calciumantagonister af dihydropyridin-natur besidder ikke antiarytmisk aktivitet. Den antiarytmiske virkning er forbundet med inhibering af depolarisering og retardation af ledning i AV-noden, som afspejles på EKG ved forlængelse af QT-intervallet. Calciumantagonister kan hæmme fasen af ​​spontan diastolisk depolarisering og derved undertrykke automatisme, især af sinoatriale knudepunkt.

Reduktion af blodpladeaggregering er forbundet med nedsat syntese af prostaglandiner af prostaglandiner.

Hovedanvendelsen af ​​calciumionantagonister skyldes deres virkning på det kardiovaskulære system. Ved at forårsage udvidelse af blodkarrene og reducere OPSS reducerer de blodtrykket, forbedrer koronar blodgennemstrømning og reducerer myokardiumets iltbehov. Disse lægemidler sænker blodtrykket i forhold til dosis, i terapeutiske doser påvirker de lidt blodtrykket, forårsager ikke ortostatiske fænomener.

Generelle indikationer for udnævnelsen af ​​alle CCB'er er arteriel hypertension, angina pectoris, vasospastisk angina (Prinzmetala), men de farmakologiske egenskaber hos forskellige medlemmer af denne gruppe bestemmer yderligere indikationer (såvel som kontraindikationer) til deres anvendelse.

Narkotika af denne gruppe, der påvirker hjertemuskelens excitabilitet og konduktivitet, anvendes som antiarytmika, de adskilles i en separat gruppe (klasse IV antiarytmiske lægemidler). Calciumantagonister anvendes i supraventrikulær (sinus) takykardi, takyarytmier, ekstrasystoler, atrial fladder og atrieflimren.

Effektiviteten af ​​BPC i tilfælde af angina pectoris skyldes, at de dilaterer kranspulsårerne og reducerer myokardiumets iltbehov (på grund af et fald i blodtryk, hjertefrekvens og kontraktilitet i myokardiet). I placebo-kontrollerede studier har vist, at BPC reducerer forekomsten af ​​anginaangreb og reducerer ST-segmentets depression under træning.

Udviklingen af ​​vasospastisk angina pectoris bestemmes af et fald i koronar blodgennemstrømning, snarere end en stigning i myokardisk iltbehov. Virkningen af ​​BPC i dette tilfælde er sandsynligvis formidlet af udvidelsen af ​​koronararterierne og ikke af virkningen på perifere hæmodynamik. En forudsætning for brugen af ​​CCB i ustabil angina er den hypotese, at en spasme af kranspulsårerne spiller en ledende rolle i dens udvikling.

Hvis angina pectoris ledsages af supraventrikulære (supraventriculære) rytmeforstyrrelser, anvendes takykardi, lægemidler fra verapamil- eller diltiazem-gruppen. Hvis angina pectoris kombineres med bradykardi, AV-ledningsforstyrrelser og arteriel hypertension, foretrækkes nifedipinpræparater.

Dihydropyridiner (nifedipin i en dosis med langsom frigivelse, lacidipin, amlodipin) er de valgte lægemidler til behandling af arteriel hypertension hos patienter med læsioner af karotidarterierne.

For hypertrofisk kardiomyopati, ledsaget af nedsat hjerteafspænding i diastol, anvendes anden generationens verapamilpræparater.

Hidtil er der ikke modtaget bevis for effektiviteten af ​​BPC i et tidligt stadium af myokardieinfarkt eller for dets sekundære forebyggelse. Der er tegn på, at diltiazem og verapamil kan reducere risikoen for tilbagevendende infarkt hos patienter efter det første infarkt uden en patologisk Q-bølge, hvilke betablokkere er kontraindiceret.

BPC bruges til symptomatisk behandling af sygdommen og Raynauds syndrom. Nifedipin, diltiazem og nimodipin har vist sig at reducere Raynauds symptomer. Det skal bemærkes, at BPC fra den første generation - verapamil, nifedipin, diltiazem, er karakteriseret ved en kort varighed af handling, hvilket nødvendiggør behovet for 3-4 gange daglig indtagelse og ledsaget af fluktuationer i den vasodilaterende og hypotensive virkning. Doseringsformer med en langsom frigivelse af calciumantagonister fra anden generation giver en konstant terapeutisk koncentration og forøger lægemidlets varighed.

Kliniske kriterier for effektiviteten af ​​calciumantagonister er normalisering af blodtryk, et fald i hyppigheden af ​​smertefulde angreb i brystet og i hjertet af hjertet og en øget træningstolerance.

CCB'er anvendes også i den komplekse behandling af sygdomme i centralnervesystemet, herunder Alzheimers sygdom, senil demens, Huntingtons chorea, alkoholisme, vestibulære lidelser. Ved neurologiske lidelser forbundet med subarachnoid blødning skal der anvendes nimodipin og nicardipin. BPC er foreskrevet for at forhindre koldt stød, for at eliminere stammen (ved at undertrykke spastisk sammentrækning af membranerne i membranen).

I nogle tilfælde skyldes det ikke så meget, at de er anbefalede til at ordinere calciumantagonister til deres effektivitet med hensyn til tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer for at ordinere lægemidler fra andre grupper. For eksempel kan patienter med COPD, intermitterende claudikation, type 1 diabetes mellitus, betablokkere være kontraindiceret eller uønsket.

En række egenskaber ved BPC's farmakologiske virkning giver dem en række fordele i sammenligning med andre kardiovaskulære midler. Så er calciumantagonister metabolisk neutrale - de er karakteriseret ved fraværet af en negativ virkning på lipid og kulhydratmetabolisme; de øger ikke tonen i bronchi (i modsætning til beta-blokkere); ikke reducere fysisk og mental aktivitet, ikke forårsage impotens (som betablokkere og diuretika), ikke forårsage depression (som for eksempel reserpin, clonidin). CCB'er påvirker ikke elektrolytbalancen, inkl. på niveauet af kalium i blodet (som diuretika og ACE-hæmmere).

Kontraindikationer til udnævnelse af calciumantagonister er svær arteriel hypotension (SBP under 90 mmHg), sykt sinus syndrom, en akut periode med myokardieinfarkt, kardiogent shock; for gruppen af ​​verapamil og diltiazem-AV blokade af forskellig grad, alvorlig bradykardi, WPW syndrom; for nifedipin-gruppen - alvorlig takykardi, aorta- og subaortisk stenose.

I tilfælde af hjertesvigt bør brug af BPC undgås. Med forsigtighed er BPC ordineret til patienter med svær mitralstenose, alvorlige cerebrovaskulære ulykker og obstruktion af mave-tarmkanalen.

Bivirkningerne af forskellige undergrupper af calciumantagonister varierer meget. De negative virkninger af CCA, især dihydropyridiner, skyldes overdreven vasodilation - mulig hovedpine (meget ofte), svimmelhed, arteriel hypotension, ødem (herunder ben og ankler i benene, albuer); når du bruger nifedipin, blinker (rødmen af ​​ansigtets hud, følelse af varme), refleks takykardi (nogle gange); ledningsforstyrrelser - AV blokade. Samtidig øger risikoen for manifestation af virkninger, der er forbundet med hvert lægemiddel, ved anvendelse af diltiazem og især verapamil en inhibering af sinusknudefunktionens funktion, AV-ledning, en negativ inotrop virkning. I / i indførelsen af ​​verapamil hos patienter, der tidligere har taget beta-blokkere (og omvendt), kan forårsage asystol.

Dyspeptiske fænomener, forstoppelse (ofte med brug af verapamil) er mulige. Sjældent udslæt, døsighed, hoste, åndenød, øget aktivitet af hepatiske transaminaser. Sjældne bivirkninger er hjertesvigt og lægemiddelparkinsonisme.

Brug under graviditet. I overensstemmelse med FDA retningslinjer (Food and Drug Administration), bestemmelse af muligheden for anvendelse af narkotika i graviditeten, lægemidler fra gruppen af ​​calciumkanalblokkere på fostervirkninger vedrører C FDA kategori (Undersøgelse af reproduktion hos dyr viste bivirkninger på fosteret, og tilstrækkelig og velkontrolleret Der er ikke foretaget undersøgelser hos gravide kvinder, men de potentielle fordele forbundet med brugen af ​​lægemidler hos gravide kvinder kan retfærdiggøre deres anvendelse, på trods af den mulige risiko).

Brug under amning. Selvom der ikke er rapporteret om humane komplikationer, passerer diltiazem, nifedipin, verapamil og eventuelt andre BPC'er i modermælk. Hvad angår nimodipin, er det ikke kendt, om det trænger ind i modermælken, men nimodipin og / eller dets metabolitter findes i mælken hos rotter i højere koncentrationer end i blodet. Verapamil trænger ind i modermælken, passerer gennem placenta og bestemmes i blodet i navlestrengen under arbejdet. Hurtig i.v.-administration forårsager hypotension i moderen, hvilket fører til fosterskader.

Forringet lever- og nyrefunktion. I tilfælde af leversygdomme er det nødvendigt at sænke dosis af BPC Ved nyreinsufficiens er dosisjustering kun nødvendig under anvendelse af verapamil og diltiazem på grund af muligheden for deres kumulation.

Pediatrics. BKK bør anvendes med forsigtighed hos børn under 18 år, fordi deres effektivitet og sikkerhed er ikke blevet fastslået. Dog foreslås ikke specifikke pædiatriske problemer, der vil begrænse brugen af ​​BPC i denne aldersgruppe. I sjældne tilfælde er der set alvorlige negative hæmodynamiske virkninger efter i / v verapamil administration hos nyfødte og spædbørn.

Geriatri. Hos ældre mennesker bør CCL anvendes i lave doser, da i denne kategori af patienter reduceres stofskiftet i leveren. Med isoleret systolisk hypertension og en tendens til bradykardi er det foretrukket at ordinere langtidsvirkende dihydropyridinderivater.

Interaktion af calciumantagonister med andre lægemidler. Nitrater, betablokkere, ACE-hæmmere, diuretika, tricykliske antidepressiva, fentanyl, alkohol øger den hypotensive effekt. Ved samtidig brug af NSAID'er er sulfonamider, lidokain, diazepam, indirekte antikoagulantia, det muligt at ændre bindingen til plasmaproteiner, en signifikant forøgelse af den frie brøkdel af BPC og dermed en stigning i risikoen for bivirkninger og overdosering. Verapamil øger den toksiske virkning af carbamazepin på centralnervesystemet.

Det er farligt at injicere BPC (især verapamil- og diltiazemgrupperne) med quinidin, procainamid og hjerteglycosider siden mulig for stor reduktion i puls. Grapefrugtsaft (store mængder) øger biotilgængeligheden.

Calciumantagonister kan anvendes i kombinationsterapi. Særligt effektiv er kombinationen af ​​dihydropyridinderivater med beta-blokkere. Når dette sker, forstærker de hæmodynamiske virkninger af hver af stofferne og styrkelsen af ​​den hypotensive virkning. Beta-adrenerge blokkere forhindrer aktiveringen af ​​sympatho-adrenalsystemet og udviklingen af ​​takykardi, som er mulig i starten af ​​behandlingen af ​​CCA, og reducerer sandsynligheden for udvikling af perifert ødem.

Afslutningsvis kan det bemærkes, at calciumantagonister er effektive til behandling af kardiovaskulære sygdomme. For at vurdere effektiviteten og rettidig påvisning af uønskede virkninger af BPC under behandlingen er det nødvendigt at overvåge blodtryk, hjertefrekvens, AV-ledning, det er også vigtigt at overvåge tilstedeværelsen og sværhedsgraden af ​​hjertesvigt (forekomsten af ​​hjertesvigt kan forårsage afskaffelse af BPC).

Calcium Antagonist Drug List

Det vigtigste element for fuld og normalt menneskeliv er calcium. Men der er tilfælde, hvor det på grund af forskellige problemer eller sygdomme er nødvendigt at anvende retsmidler, der blokerer for calciumkanaler eller midlertidigt hæmmer dens virkning. Sådanne lægemidler kaldes calciumantagonister. I dag bruges disse værktøjer i vid udstrækning i medicin, og mange er bekymrede over spørgsmålet, hvad er calciumantagonister?

Calciumkanalblokkere er ordineret til sådanne almindelige sygdomme som hypertension, problemer med det kardiovaskulære system og er et ægte erhverv i farmakologi.

klassifikation

Der er en række egenskaber på grund af hvilke calciumkanalblokkere er klassificeret. Flere faktorer tages i betragtning for denne adskillelse.

I betragtning af deres kemiske struktur er de opdelt i:

• Afledt af phenylalkylamin,
• Afledt af benzodiazepin,
• Dihydropridinpræparater.

Hvis vi tager udgangspunkt i, hvordan de påvirker nervesystemet og hjertefrekvensen, er calciumantagonister opdelt i to grupper:

• Hvilket øger hjertefrekvensen.
• Reducer puls.

Det er også opdelt i ikke-dihydropyridin- og dihydropyridinmidler. Og den sidste faktor er tid og varighed af handlingen:

• Forberedelser af den første generation (Diltiazem, Nifedipin). Denne gruppe har den laveste effekt på grund af deres lave biotilgængelighed. Og dette fører igen til hurtig metabolisme i processen med at passere gennem leveren. En anden ulempe er mange negative reaktioner, såsom hovedpine, ansigtsspyling og problemer med hjerteslag.
• 2. generationspræparater (Falipamil, Manidipin). Denne gruppe af stoffer bruges mere ofte. Men deres gyldighedsperiode er ikke særlig lang. En væsentlig ulempe er, at det er umuligt at forudsige slutresultatet og effekten på kroppen på forhånd på grund af det faktum, at koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet ikke nås i samme periode.
• Forberedelser af den tredje generation (Lacidipin, Amlodipin). De er de mest effektive, fordi de har en høj biotilgængelighed og vævselektivitet. Deres varighed er den længste. Så til behandling er 3 generationer ordineret oftere end andre.

Calciumantagonister i hypertension er simpelthen uundværlige.

Virkning af calciumantagonister

Sådan handler du

Calciumantagonister er helt unikke og i deres farmaceutiske virkninger er meget forskellige fra andre. Narkotika, der blokerer calciumkanaler, er opdelt i flere klasser i henhold til varigheden af ​​eksponering for elimineringstid.

Hovedliste over calciumantagonistmidler:

• Midler med kort handlingstid (maks. Otte timer), for eksempel Nifedipin.
• Medikamenter med en gennemsnitlig handlingstid (fra 10 til 18 timer): Felodipin.
• Medikamenter med langvarig effekt (effekten kan vare om dagen): Nitrendipin.
• Narkotika med en unik varighed (gyldig op til 36 timer): Amlodipin.

Virkningsmekanismen af ​​calciumantagonister på kroppen kan være anderledes. Men uanset det foreskrevne lægemiddel, det bidrager til arteriel vasodilation (forøgelse i lumen i vaskulærvæggen), hvilket igen reducerer modstanden af ​​perifere fartøjer.

De regulerer rytmen af ​​hjertesammentrækninger, hvilket gør dem populære til brug som lægemidler mod arytmier. God effekt på hjernens blodcirkulation. Derfor er de ordineret som behandling for vaskulær aterosklerose. Reducer også stress med mushjerter, og dette øger blodstrømmen til orgelet. I dette virker det som en antistatisk. Lægemidler inhiberer blodpladeaggregering, således at cellerne ikke danner blodpropper i cellerne.

Calciumantagonister er en fantastisk måde at reducere højt blodtryk på, og som følge heraf udvider patienten også bronchi.

Virkningsmekanismen for calciumantagonister

Indikationer for brug

Calciumkanalblokkere har antianginal, anti-anæmi, antiarytmisk, hypotensiv funktion på kroppen.

De vigtigste indikationer for calciumantagonister til brug:

• Med hypertension.
• Hvis patienten har lunge vaskulær resistens.
• I nærvær af iskæmiske sygdomme.
• Med hypertrofisk kardiomyopati.
• Når en patient har Raynauds sygdom, irritabel tarmsyndrom.
• Når der er hjerterytmeforstyrrelser og hovedpine.
• Når der er forskellige lidelser forbundet med blodcirkulationen i hjernen.
• Når perifere arterier er påvirket.
• Hvis der er angina angreb.
• Kroniske ændringer i carotidarterierne.
• Sternum smerte.

Og forsøgene udført på dyr viste, at disse fonde blokkerer calciumkanaler, og en stor mængde insulin produceres ikke i kroppen.

Kontraindikationer

På trods af alle de bemærkelsesværdige egenskaber ved dette lægemiddel er der stadig en række kontraindikationer for brugen af ​​calciumantagonister:

• Lavt tryk
• Graviditet, især de første par måneder.
• Hjertesvigt, når patienten har funktionelle problemer med venstre ventrikel.

Det er vigtigt at huske at nogle af dem kan øge frekvensen af ​​pulsering.

De mest almindelige bivirkninger af calciumantagonister er:

• Rødhed i ansigtet.
• Midler reducerer tryk med mere end 20%
• Hævelse af lemmerne kan forekomme.
• Sænke den systoliske funktionalitet i venstre ventrikel.

At engagere sig i selvbehandling og at tage disse midler i intet tilfælde er umuligt.