Hvornår og hvorfor bruge ACE-hæmmere, en liste over stoffer

Fra denne artikel lærer du: Hvad er ACE-hæmmere (forkortet som ACE-hæmmere), hvordan reducerer de tryk? Hvad er ens, og hvor forskellige er medicinerne. Liste over populære lægemidler, indikationer for anvendelse, virkningsmekanisme, bivirkninger og kontraindikationer af ACE-hæmmere.

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

ACE-hæmmere kaldes en gruppe af lægemidler, som blokerer et kemisk stof, som fremmer vasokonstriktion og øget tryk.

Humane nyrer producerer et specifikt enzym, renin, hvorfra kæden af ​​kemiske transformationer begynder, hvilket fører til forekomsten i væv og blodplasma af et stof kaldet "angiotensin-konverterende enzym" eller angiotensin.

Hvad er angiotensin? Det er et enzym, der har evnen til at kramme de vaskulære vægge og derved øge blodgennemstrømningen og trykket. Samtidig fremkalder dets stigning i blod produktionen af ​​andre hormoner ved binyrerne, som forsinker natriumioner i væv, øger vasospasmen, fremkalder hjerterytme og øger mængden af ​​væske i kroppen. Det viser sig en ond cirkel af kemiske transformationer, som følge af hvilken arteriel hypertension bliver stabil og bidrager til skade på vaskulærvægge, udvikling af kronisk hjerte og nyresvigt.

ACE-hæmmer (ACE-hæmmere) afbryde denne kædereaktion ved at blokere det på scenen i omdannelsen af ​​angiotensin-omdannende enzym. Samtidig bidrager det til ophobning af andre stoffer (bradykinin), som forhindrer udviklingen af ​​unormale cellulære responser i kardiovaskulære og nyreinsufficiens (intensiv afdeling, vækst og død af myocardiale celler, renale vaskulære vægge). Derfor anvendes ACE-hæmmere ikke kun til behandling af arteriel hypertension, men også til forebyggelse af hjerte- og nyresvigt, myokardieinfarkt, slagtilfælde.

ACE-hæmmere - et af de mest effektive antihypertensive stoffer. I modsætning til andre lægemidler, der udvider blodkarrene, forhindrer de vaskulære krampe og virker blødere.

ACE-hæmmere ordineres af en praktiserende læge baseret på symptomerne på arteriel hypertension og beslægtede sygdomme. Uafhængigt af at acceptere og etablere en daglig dosis anbefales ikke.

Hvad er forskellen mellem en ACE-hæmmer?

ACE-hæmmere har lignende indikationer og kontraindikationer, virkningsmekanisme, bivirkninger, men afviger fra hinanden:

• det oprindelige stof i stoffets basis (den afgørende rolle afspilles af den aktive del af molekylet (gruppen), hvilket sikrer gyldighedsperioden for varigheden);
• lægemiddelaktivitet (stoffet er aktivt, eller det har brug for yderligere betingelser for at starte arbejdet, så vidt det er tilgængeligt for absorption);
• metoder til elimination (hvilket er vigtigt for patienter med alvorlige lever- og nyresygdomme).

Udgangsmateriale

Det oprindelige stof påvirker lægemidlets varighed i kroppen. Med udnævnelsen kan du vælge doseringen og bestemme den tidsperiode, som du skal gentage modtagelsen af.

ACE-hæmmere (ACE-hæmmere): virkningsmekanisme, indikationer, liste og valg af stoffer

ACE-hæmmere (ACE-hæmmere, ACE-hæmmere, Eng -. ACE) udgør en stor gruppe af farmakologiske midler anvendes i kardiovaskulær sygdom, især - arteriel hypertension. I dag er de begge de mest populære og mest overkommelige midler til behandling af hypertension.

Listen over ACE-hæmmere er ekstremt bred. De adskiller sig i kemisk struktur og navne, men deres handlingsprincip er det samme - enzymets blokade, ved hjælp af hvilken aktiv angiotensin dannes, hvilket forårsager vedvarende hypertension.

ACE-hæmmere er ikke begrænset til hjerte og blodkar. De har en positiv effekt på nyrerne, forbedrer lipid og kulhydrat metabolisme, så held anvendt af diabetikere, ældre med underliggende læsioner i andre organer.

Til behandling af hypertension er ACE-hæmmere ordineret som monoterapi, dvs. vedligeholdelsen af ​​tryk opnås ved at tage en medicin eller i kombination med lægemidler fra andre farmakologiske grupper. Nogle ACE-hæmmere repræsenterer straks en kombination af lægemidler (med diuretika, calciumantagonister). Denne tilgang gør det lettere for patienten at tage medicin.

Moderne ACE-inhibitorer ikke kun perfekt kombineret med lægemidler fra andre grupper, som er særligt vigtigt for ældre patienter med kombineret patologi af indre organer, men også har en række positive effekter - nefroprotektsiya, forbedring af blodcirkulationen i kranspulsårerne, normalisering af metaboliske processer, så de kan betragtes en leder i processen med behandling af hypertension.

Farmakologiske virkninger af ACE-hæmmere

ACE-hæmmere blokkerer virkningen af ​​det angiotensinomdannende enzym, der er nødvendigt for at omdanne angiotensin I til angiotensin II. Sidstnævnte bidrager til vaskulær krampe, som følge af, at den totale perifere modstand stiger, såvel som produktion af aldosteron ved binyrerne, hvilket forårsager natrium og væskeretention. Som følge af disse ændringer øges blodtrykket.

Angiotensin-konverterende enzym findes normalt i plasma og i væv. Plasmaenzym forårsager vaskulære hurtige reaktioner, for eksempel under stress, og væv er ansvarlig for langsigtede virkninger. Narkotika, der blokerer ACE, bør inaktivere begge fraktioner af enzymet, det vil sige en vigtig egenskab for dem vil være evnen til at trænge ind i væv, der opløses i fedtstoffer. Effektiviteten af ​​lægemidlet afhænger i sidste ende af opløseligheden.

Hvis der er mangel på angiotensin-konverterende enzym, starter ikke vejen for dannelsen af ​​angiotensin II, og trykket stiger ikke. Derudover standser ACE-hæmmere nedbrydning af bradykinin, hvilket er nødvendigt for udvidelse af blodkar og trykreduktion.

Langsigtet brug af lægemidler fra gruppen af ​​ACE-hæmmere bidrager til:

• Fald i den generelle perifere modstand af vaskulære vægge;
• Reduktion af belastningen på hjertemusklen;
• Reducer blodtrykket
• Forbedring af blodgennemstrømning i hjernehjerne, hjernearterier, blodkar i nyrerne og musklerne;
• Reducere sandsynligheden for at udvikle arytmier.

Virkningsmekanismen af ​​ACE-hæmmere indeholder en beskyttende virkning mod myokardium. Så forhindrer de udseende af hypertrofi i hjertemusklen, og hvis den allerede eksisterer, bidrager den systematiske anvendelse af disse lægemidler til sin omvendte udvikling med et fald i myokardie tykkelsen. De forhindrer også overbelastning af hjertekamrene (dilatation), som ligger til grund for hjertesvigt og progressionen af ​​fibrose, der ledsager hypertrofi og iskæmi i hjertemusklen.

virkningsmekanisme for ACE-hæmmere ved kronisk hjertesvigt

ACE-hæmmerne har en gavnlig effekt på vaskulærvæggen, og hæmmer reproduktionen og øger størrelsen af ​​muskelceller i arterier og arterioler, hvilket forhindrer spasmer og organisk indsnævring af deres lumen under langvarig hypertension. En vigtig egenskab af disse lægemidler kan betragtes som den forøgede dannelse af nitrogenoxid, der modstår aterosklerotiske forekomster.

ACE-hæmmere forbedrer mange indikatorer for metabolisme. De letter bindingen af ​​insulin til receptorer i væv, normaliserer sukkers metabolisme, øger koncentrationen af ​​kalium, der er nødvendigt for muskelcellernes funktion, og bidrager til fjernelse af natrium og væske, hvis overskud fremkalder en stigning i blodtrykket.

Det vigtigste karakteristika ved ethvert antihypertensivt lægemiddel er dets virkning på nyrerne, fordi ca. en femtedel af hypertensive patienter dør i sidste ende af deres utilstrækkelighed forbundet med arteriolosklerose på baggrund af hypertension. På den anden side har patienter allerede en form for nyresygdom med symptomatisk nyrehypertension.

ACE-hæmmere har en ubestridelig fordel - de beskytter nyrerne bedst af alle andre lægemidler mod de skadelige virkninger af højt blodtryk. Denne omstændighed var årsagen til deres brede fordeling til behandling af primær og symptomatisk hypertension.

Video: IAPF grundlæggende farmakologi

Indikationer og kontraindikationer for ACE-hæmmere

ACE-hæmmere anvendes i klinisk praksis gennem de tredive år, i post-sovjetiske rum spredte de sig hurtigt i begyndelsen af ​​2000'erne og indtog en stærk ledende stilling blandt andre antihypertensive stoffer. Hovedårsagen til deres udnævnelse er arteriel hypertension, og en af ​​de væsentlige fordele er den effektive reduktion af sandsynligheden for komplikationer i det kardiovaskulære system.

De vigtigste indikationer for brug af ACE-hæmmere vurderes:

1. Essentiel hypertension
2. Symptomatisk hypertension;
3. Kombinationen af ​​hypertension med diabetes og diabetisk nephrosclerose;
4. Renal patologi med højt tryk;
5. Hypertension i kongestivt hjertesvigt;
6. Hjertesvigt med reduceret output fra venstre ventrikel;
7. Systolisk dysfunktion i venstre ventrikel uden hensyntagen til indikatorerne for tryk og tilstedeværelsen eller fraværet af kliniske hjerteabnormiteter;
8. Akut myokardieinfarkt efter trykstabilisering eller tilstand efter et hjerteanfald, når venstre ventrikulær udstødningsfraktion er mindre end 40% eller der er tegn på systolisk dysfunktion i nærværelse af et hjerteanfald;
9. Tilstand efter et slag ved højt tryk.

Langsigtet brug af ACE-hæmmere fører til en signifikant reduktion i risikoen for cerebrovaskulære komplikationer (slagtilfælde), hjerteanfald, hjertesvigt og diabetes mellitus, som adskiller dem fra calciumantagonister eller diuretika.

Til langvarig brug som monoterapi i stedet for betablokkere og diuretika anbefales ACE-hæmmere til følgende patientgrupper:

• De, der har beta-blokkere og diuretika, forårsager udprøvede bivirkninger tolereres ikke eller ineffektive;
• Personer tilbøjelige til diabetes;
• Patienter med en etableret diagnose af type II diabetes.

Som den eneste ordinerede medicin er ACE-hæmmeren effektiv i trin I-II af hypertension og hos de fleste unge patienter. Effektiviteten af ​​monoterapi er imidlertid omkring 50%, så i nogle tilfælde er der behov for yderligere indtagelse af en beta-blokkere, calciumantagonist eller diuretikum. Kombinationsbehandling er indiceret i fase III-patologi, hos patienter med samtidige sygdomme og i alderdommen.

Inden du ordinerer et lægemiddel fra gruppen af ​​ACE-hæmmere, vil lægen foretage en detaljeret undersøgelse for at udelukke sygdomme eller tilstande, der kan blive en hindring for at tage disse lægemidler. I deres fravær skal lægemidlet, der udvælges i en given patient, være mest effektiv ud fra egenskaberne af dets metabolisme og eliminationsvejen (gennem leveren eller nyrerne).

Doseringen af ​​ACE-hæmmere selekteres individuelt, empirisk. For det første er minimumsmængden ordineret, så dosen justeres til den gennemsnitlige terapeutiske. Ved begyndelsen af ​​modtagelsen og hele dosisjusteringstrinnet skal du jævnligt måle trykket - det bør ikke overskride normen eller blive for lavt på tidspunktet for maksimal effekt af lægemidlet.

For at undgå store udsving i tryk fra hypotension til hypertension, fordeles stoffet hele dagen, så trykket ikke hopper så meget som muligt. Faldet i trykket i perioden af ​​maksimal effekt af lægemidlet kan overstige niveauet ved udløbet af gyldighedsperioden for den udførte pille, men ikke mere end to gange.

Eksperter anbefaler ikke at tage maksimale doser af ACE-hæmmere, da risikoen for bivirkninger øges markant, og tolerancen af ​​terapi falder. Med ineffektiviteten af ​​mellemdoser er det bedre at tilsætte en calciumantagonist eller diuretikum til behandling, der laver en kombinationsbehandling, men uden at øge dosis af en ACE-hæmmer.

Som med alle lægemidler har ACE-hæmmere kontraindikationer. Disse midler anbefales ikke til brug af gravide kvinder, da der kan være nedsat blodgennemstrømning i nyrerne og en nedbrydning af deres funktion samt en stigning i niveauet af kalium i blodet. Det er muligt den negative indvirkning på det udviklende foster i form af defekter, miscarriages og fosterdød. I betragtning af tilbagetrækning af stoffer med modermælk, bør de ammer, når de anvendes under amning.

Blandt kontraindikationerne også:

1. Individuel intolerance over for ACE-hæmmere;
2. Stenose af begge nyrearterier eller en af ​​dem med en enkelt nyre;
3. Alvorlig nyresvigt
4. Øget kalium af ethiologi;
5. Børnenes alder;
6. Det systoliske blodtryksniveau er under 100 mm.

Særlig forsigtighed bør tages hos patienter med levercirrhose, hepatitis i den aktive fase, aterosklerose i kranspulsårene, blodkarrene i benene. På grund af uønskede lægemiddelinteraktioner er det bedre ikke at tage en ACE-hæmmer sammen med indomethacin, rifampicin, nogle psykotrope lægemidler, allopurinol.

Uden at se på god tolerance kan ACE-hæmmere stadig forårsage bivirkninger. Patienter, der tager dem lang tid, bemærker oftest episoder af hypotension, tør hoste, allergiske reaktioner og lidelser i nyrernes arbejde. Disse virkninger kaldes specifikke og ikke-specifikke omfatter smagsperversion, fordøjelsesforstyrrelser og udslæt på huden. I analysen af ​​blod kan detektere anæmi og leukopeni.

Video: En farlig kombination - ACE-hæmmere og spironolacton

Angiotensin-konverterende enzym-inhibitorgrupper

Navne på lægemidler til reduktion af tryk er almindeligt kendt for et stort antal patienter. Nogen tager det samme i lang tid, nogen viser kombinationsbehandling, og nogle patienter bliver tvunget til at skifte en hæmmer til en anden på scenen for at vælge et effektivt middel og en dosis for at reducere trykket. ACE-hæmmerne omfatter enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, etc., som afviger i farmakologisk aktivitet, virkningsvarighed, udskillelsesmetode fra kroppen.

Afhængig af den kemiske struktur skelnes forskellige grupper af ACE-hæmmere:

• Lægemidler med sulfhydrylgrupper (captopril, metiopril);
• Dicarboxylatholdige ACE-hæmmere (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• en ACE-hæmmer med en phosphonylgruppe (fosinopril, ceronapril);
• Narkotika med gibroksamovoy gruppe (idrapril).

Listen over stoffer udvikler sig konstant, da erfaringerne med brugen af ​​visse af dem er akkumuleret, og de nyeste værktøjer gennemgår kliniske forsøg. Moderne ACE-hæmmere har et lille antal bivirkninger og tolereres godt af et absolut flertal af patienterne.

ACE-hæmmere kan udskilles af nyrerne, leveren, opløst i fedt eller vand. De fleste af dem bliver til aktive former først efter at have passeret fordøjelseskanalen, men fire stoffer repræsenterer straks det aktive lægemiddelstof - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Ifølge de særlige egenskaber ved metabolisme i kroppen er ACE-hæmmere opdelt i flere klasser:

• I - fedtopløseligt captopril og dets analoger (altiopril);
• II - lipofile ACE-hæmmere, hvis prototype er enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofile stoffer (lisinopril, tseronapril).

Narkotika i anden klasse kan have hovedsagelig hepatisk (trandolapril), renal (enalapril, cilazapril, perindopril) udskillelsesruter eller blandet (fosinopril, ramipril). Denne funktion tages i betragtning, når de ordineres til patienter med lever- og nyresygdomme for at eliminere risikoen for skade på disse organer og alvorlige bivirkninger.

En af de mest anvendte ACE-hæmmere er enalapril. Han har ikke en langvarig handling, så patienten er tvunget til at tage det flere gange om dagen. I den henseende anser mange eksperter det forældet. Enalapril viser dog stadig en vidunderlig terapeutisk virkning med et minimum af bivirkninger, så det er stadig et af de mest foreskrevne produkter i denne gruppe.

Den nyeste generation af ACE-hæmmere omfatter fosinopril, quadropril og zofenopril.

Fozinopril indeholder en phosphonylgruppe og udskilles på to måder - gennem nyrerne og leveren, som gør det muligt at ordinere til patienter med nedsat nyre, hvilket ACE-hæmmere fra andre grupper kan være kontraindiceret.

Zofenopril kemisk sammensætning tæt på captopril, men har en forlænget virkning - det skal tages en gang dagligt. Den langvarige effekt giver zofenopril en fordel i forhold til andre ACE-hæmmere. Derudover har dette lægemiddel en antioxidant og stabiliserende virkning på cellemembraner, så det beskytter hjertet og blodkarene fuldstændigt mod uønskede virkninger.

Et andet langvarigt lægemiddel er Quadropyl (spirapril), som tolereres godt af patienter, forbedrer hjertefunktionen under kongestiv svigt, reducerer sandsynligheden for komplikationer og forlænger livet.

Fordelen ved quadrupril anses for at være en ensartet hypotensiv effekt, som varer hele perioden mellem at tage piller på grund af den lange halveringstid (op til 40 timer). Denne funktion eliminerer næsten sandsynligheden for vaskulære katastrofer om morgenen, når virkningen af ​​en ACE-hæmmer med en kortere halveringstid slutter, og patienten har endnu ikke taget den næste dosis medicin. Hertil kommer, at hvis patienten glemmer at tage en anden pille, vil den hypotensive virkning opretholdes indtil den næste dag, når han stadig husker om det.

På grund af den udtalte beskyttende virkning på hjerte og blodkar samt langsigtet virkning anses zofenopril af mange eksperter at være det bedste til behandling af patienter med en kombination af hypertension og iskæmi i hjertet. Ofte lider disse sygdomme hinanden, og isoleret hypertension i sig selv bidrager til koronar hjertesygdom og en række komplikationer, så spørgsmålet om samtidig påvirkning af begge sygdomme på samme tid er meget relevant.

Ud over fosinopril og zofenopril, perindopril, ramipril og quinapril, omtales også ACE-hæmmere. Deres største fordel betragtes som en langvarig handling, hvilket i høj grad letter patientens liv, fordi det er tilstrækkeligt at tage en enkelt dosis af lægemidlet dagligt for at opretholde det normale tryk. Det er også værd at bemærke, at store kliniske undersøgelser har vist deres positive rolle i at øge levetiden hos patienter med hypertension og iskæmisk hjertesygdom.

Hvis det er nødvendigt at ordinere en ACE-hæmmer, står lægen over for en vanskelig opgave at vælge, fordi der er mere end et dusin stoffer. Talrige undersøgelser viser, at ældre stoffer ikke har betydelige fordele i forhold til de nyeste, og deres effektivitet er næsten den samme, så en specialist bør stole på en specifik klinisk situation.

Til langvarig behandling af hypertension er ethvert af de kendte lægemidler, undtagen captopril, egnet, og den anvendes til denne dag kun til lindring af hypertensive kriser. Alle andre penge er tildelt til permanent optagelse afhængigt af de tilknyttede sygdomme:

• I diabetisk nefropati, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (i reducerede doser som følge af langsommere elimination hos patienter med nedsat nyrefunktion);
• Med leverpatologi - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Til retinopati, migræne, systolisk dysfunktion, såvel som for rygere er det valgte lægemiddel lisinopril;
• Ved hjerteinsufficiens og venstre ventrikulær dysfunktion - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• I diabetes mellitus - perindopril, lisinopril i kombination med et diuretikum (indapamid);
• I iskæmisk hjertesygdom, herunder - i den akutte periode med myokardieinfarkt, er trandolapril, zofenopril, perindopril ordineret.

Således er der ikke meget forskel på, hvilken type ACE-hæmmer lægen vil vælge til den langsigtede behandling af hypertension - den "ældre" eller den sidstnævnte syntetiseres. For resten er lisinopril i USA den hyppigst foreskrevne - en af ​​de første lægemidler, der anvendes i ca. 30 år.

Det er mere vigtigt for patienten at forstå, at modtagelse af en ACE-hæmmer skal være systematisk og permanent, selv livslang og ikke afhængig af tallene på tonometeren. For at trykket skal opretholdes på et normalt niveau, er det vigtigt ikke at gå glip af den næste pille og ikke ændre dosen eller navnet på stoffet selv. Hvis det er nødvendigt, vil lægen ordinere yderligere diuretika eller calciumantagonister, men ACE-hæmmere annulleres ikke.

Video: Lektion om ACE-hæmmere

Video: ACE-hæmmere i programmet "Live Healthy"

ACE-hæmmere: liste over stoffer

Angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere) er en af ​​de førende grupper af lægemidler, der anvendes til behandling af hjertesygdomme og blodkar. Deres høje effektivitet bestemmer et stort antal handelsnavne på markedet. Lad os forsøge at systematisere dem.

liste

Følgende stoffer kaldes en ACE-hæmmer:

• captopril (angiopril, blokordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardi, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Tilgængelige færdige kombinationer af ACE-hæmmere med diuretika:

• captopril + diuretikum (caposid);
• enalapril + diuretikum (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretikum (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretikum (acusid);
• fosinopril + diuretikum (fosicard N).

Der er færdige kombinationer af ACE-hæmmere med calciumantagonister:

• enalapril + lercanidipin (coryprene, enap L combi);
• lisinopril + amlodipin (equacard, ækvator);
• perindopril + amlodipin (langt, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapeutisk effekt

ACE-hæmmere har en antihypertensive effekt, normalisering af højt blodtryk.
Deres evne til at forårsage regression af venstre-ventrikulær myokardisk hypertrofi, der udvikler sig med arteriel hypertension og også på grund af kronisk hjertesvigt, er bevist.

En ACE-hæmmer beskytter hjertemusklen ved at øge koronar blodgennemstrømning. Disse lægemidler reducerer risikoen for pludselig død som følge af myokardieinfarkt.

Midler er i stand til at forbedre myokardieets elektriske egenskaber, hvilket reducerer hyppigheden af ​​ekstrasystoler.
ACE-hæmmere forbedrer optagelsen af ​​glukose af celler, der gavnligt påvirker kulhydratmetabolisme. De har en kaliumbesparende effekt og øger også indholdet af "godt" kolesterol i blodet.

Bivirkninger

Med langvarig brug af disse stoffer kan udvikle depression af blod. Dette manifesteres af et fald i blodtalet af leukocytter, erythrocytter og blodplader. Ved behandling af en ACE-hæmmer er det derfor nødvendigt at gentage hele blodtællingen regelmæssigt.

Sandsynligvis udviklingen af ​​allergiske reaktioner og intolerance. Kløe, rødme i huden, urticaria, lysfølsomhed kan forekomme.

ACE-hæmmere kan forårsage dysfunktion i fordøjelsessystemet: smagsperversion, kvalme og opkastning og ubehag i mavesektionen. Nogle gange er der diarré eller forstoppelse, leverfunktionen er nedsat. Udseendet af sår (akter) i mundhulen er ikke udelukket.

ACE-hæmmere kan øge det parasympatiske nerves tone, såvel som aktivere prostaglandinsyntese. Dette forklarer forekomsten af ​​tør hoste og ændring i stemme. Hoste forekommer oftere hos ikke-ryger patienter og kvinder. Det er lettere at tage nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler, men ændrer ikke efter brug af antitussive lægemidler.

Hos patienter med svær indsnævring af nyrearterien er en paradoksal stigning i blodtrykket sandsynligt.

I nogle tilfælde forårsager disse lægemidler hyperkalæmi.

Der er tegn på, at risikoen for nedfald og brud på lemmerne ved kontinuerlig brug af en ACE-hæmmer øges.

Kontraindikationer

ACE-hæmmere er ikke ordineret for deres intolerance.

De er ikke indiceret for alvorlig aortastensose, hypotension, graviditet og amning.

ACE-hæmmere bør ikke anvendes til nyrearterie-stenose, såvel som hyperkalæmi af en hvilken som helst oprindelse.

Indikationer for brug

ACE-hæmmere kan anvendes i ethvert stadium af hypertension. De er specielt indiceret for samtidig hjertesvigt, diabetes mellitus, obstruktiv sygdom i bronchi, signifikant hyperlipidæmi og udslettende aterosklerose i underekstremiteterne.

Resumensen af ​​disse lægemidler til samtidig koronar hjertesygdom, især for post-infarkt cardiosklerose, er vist. I mange tilfælde er anvendelsen af ​​en ACE-hæmmer berettiget i de første to dage efter myokardieinfarkt.

ACE-hæmmere er indiceret til behandling af kronisk hjertesvigt. De har en positiv effekt på sygdommens kliniske forløb og prognose.

ACE-hæmmere: en sammenligning af populære stoffer

Hej, kære venner!

I dag sendte din kollega og min medforfatter Anton mig en fortsættelse af romanens krig og fred i hjertet og skibet :-) om antihypertensive stoffer, som vi begyndte at studere sidste gang.

Jeg så, at artiklen viste sig at være imponerende (vær ikke bange, jeg brød den i to dele), hældte mig en te med melissa, tog to slik "Cow" ud, så materialet kunne blive bedre assimileret og begyndte at læse.

Og du ved det så fanget mig! Mange tak til Anton: så alt er forklaret på en interessant og forståelig måde!

Skubber ind i den mystiske verden af ​​menneskekroppen, ophører jeg ikke med at beundre, hvordan manden virker magisk.

Det var nødvendigt for Skaberen at komme op med dette! Et stof forbinder med en anden, hjælper ham med denne tredje, mens noget udvider, noget indsnævres, noget skiller sig ud, noget forbedrer. Desuden arbejder hele fabrikken uden ophør dag og nat!

I almindelighed venner, hell dig en kop te eller en kaffekande for at fuldføre buzz (hvis alt er OK med tryk) og læs med følelse, tydeligt, justering.

Og jeg giver ordet til Anton.

Sidste gang vi talte med dig om, hvordan nervesystemet regulerer blodtrykket og talte om stoffer, der påvirker denne proces.

I dag vil vi diskutere de faktorer, der regulerer vaskulær tone, det vil sige det handler om den humorale regulering af blodkar, som ikke er andet end reguleringen af ​​signalmolekyler.

Humoral regulering af blodkar

Humoral regulering er meget mere gammel og derfor mere kompleks både i beskrivelsen og i forståelsen.

Lad os se nærmere på stoffer, der øger blodkarrene.

Den første og mest berømte er adrenalin. Dette er hormonet af binyrebarken, som frigives, når den udsættes for binyrerne i det sympatiske nervesystem.

Mekanismen for dens handling er forbundet med indflydelsen på adrenoreceptorer, som vi allerede har talt om sidste gang. Derfor ved du allerede hvad du skal gøre med effekten af ​​adrenalin på karrene.

Den næste forbindelse er angiotensin II. Dette er en kraftig vasokonstriktorforbindelse, som er dannet som et resultat af en transformationskæde: angiotensinogen - angiotensin I - angiotensin II.

Angiotensinogen er en inaktiv forbindelse dannet i leveren. Disse transformationer katalyseres af det såkaldte angiotensin-konverterende enzym, eller blot ACE. ACE-aktivitet er reguleret i sin tur renin. Husk? Vi talte om ham sidste gang.

Dette stof udskilles af nyren som reaktion på eksponering for sympatisk indervering. Derudover begynder nyren at producere renin i tilfælde af et fald i mængden af ​​blod der flyder til den.

Angiotensin II påvirker også binyrerne, der stimulerer frigivelsen af ​​aldosteron og cortisolhormoner, som reducerer udskillelsen af ​​natrium.

Dette er normalt.

Hvad sker der under stress?

Forestil dig nu en person, der oplever kronisk stress.

Dette er for eksempel vores første gangskollega, der hver dag møder vanskelige kunder.

Under hver stressende situation aktiveres det sympatiske nervesystem. Skibene smalle, hjertet begynder at slå oftere, en del af adrenalin frigives fra binyrerne, nyrerne begynder at frigive renin, som aktiverer ACE.

Som følge heraf øges mængden af ​​angiotensin II, fartøjerne smaler endnu mere, og trykket hopper.

Hvis stresset er gået, falder aktiviteten i det sympatiske nervesystem, og efterhånden vender alt tilbage til det normale.

Men hvis stresset gentages dag efter dag, bliver blodgennemstrømningen af ​​nyrerne under påvirkning af adrenalin og angiotensin II værre og værre, nyrerne frigiver endnu mere renin, hvilket bidrager til en endnu større frigivelse af angiotensin II.

Dette fører til, at hjertet for at drive blod ind i de trængte arterier skal bruge mere og mere styrke.

Myocardium begynder at vokse. Men ingen vil øge sin ernæring, da kun muskler vokser, ikke blodkar.

Derudover frigives aldosteron fra binyrerne fra en stor mængde angiotensin II, hvilket reducerer udskillelsen af ​​natrium, og natrium tiltrækker vand, hvilket øger blodvolumenet.

Der kommer en tid, hvor hjertet nægter at arbejde under sådanne forhold, begynder det at "gøre problemer" - arytmier forekommer, dens kontraktilitet falder, da hjertemusklen mister sin sidste styrke i forsøg på at overføre blod til de indsnævrede beholdere.

Nyrerne er heller ikke begejstret: Blodstrømmen i dem er forstyrret, nefronerne begynder gradvist at dø.

Det er derfor, at hypertension trækker sammen med flere komplikationer.

Og det handler om stress. Ikke underligt, at hypertension kaldes "en sygdom med uudtalte følelser."

På samme måde virker en hvilken som helst faktor, der indsnævrer lumen i nyrearterien, for eksempel en tumor komprimerende et kar, eller en aterosklerotisk plaque eller en blodprop. Nyren vil "panikere", fordi den mangler ilt og næringsstoffer, og det vil tage i store portioner for at smide renin.

Ikke meget jeg læste din fysiologi?

Men uden forståelse for dette er det umuligt at forstå virkningen af ​​de stoffer, som jeg nu drejer om.

Så hvordan kan alt dette rod blive påvirket af medicin?

Da den centrale forbindelse i denne historie er angiotensin II, er det nødvendigt at reducere sin mængde i kroppen på en eller anden måde. Og så kom til hjælp af stoffer, der reducerer aktiviteten af ​​ACE, eller ACE-hæmmere (ACE-hæmmere).

ACE-hæmmere

Forberedelser af denne gruppe har også en vasodilaterende virkning, hæmmer udskillelsen af ​​protein i urinen, har en diuretisk virkning (på grund af at den udvider karrene, herunder nyrerne, og reducerer mængden af ​​aldosteron). Desuden reducerer de udskillelsen af ​​kalium ved nyrerne. Effekten af ​​lægemidler fra denne gruppe i hjertesvigt og venstre ventrikulær hypertrofi er blevet bevist, da de reducerer aktiviteten af ​​hjertemuskulaturproliferation.

I lang tid blev denne gruppe af stoffer betragtet som "guldstandarden" til behandling af hypertension. Hvorfor? Se: skibene er udvidet, arbejdet lyser til hjertet, nyrerne er også glade.

Og disse stoffer bidrog til at reducere dødeligheden ved myokardieinfarkt. Det ser ud til, hvad mere kan du bede om?

Den vigtigste bivirkning noteret af patienter er en tør hoste.

Men også ACE-hæmmere forårsager hypotension (i tilfælde af en enkelt dosis store doser), kan fremkalde udslæt, tab af smagsfølsomhed, impotens og nedsat libido, et fald i indholdet af leukocytter og desuden er de hepatotoksiske.

Generelt er listen imponerende, og ACE-hæmmere har mistet deres titel. Men i Rusland tilhører de stadig den første behandlingslinje for hypertension.

Lad os se nærmere på dem.

Det første lægemiddel, den ældste af hele gruppen, captopril, kendt som KAPOTEN.

Det anbefales at tage før måltider, da mad hæmmer absorptionen. Dette er en af ​​"short-range" iAPF. Handlingen udvikles, når den tages oralt efter 30 minutter - 1 time, med sublingual indtagelse - efter 15-30 minutter. Derfor kan lægemidlet bruges som ambulance i en hypertensive krise. Det er vigtigt at huske at du ikke må tage mere end to tabletter ad gangen, ikke mere end seks pr. Dag.

Lægemidlet er kontraindiceret hos gravide, ammende, personer under 18 år, personer med nedsat nyrefunktion, indsnævring af lumen i begge nyrearterier.

Bivirkninger omfatter tør slimhinder, tør hoste, øget aktivitet af hepatiske transaminaser, hovedpine, svimmelhed og allergiske reaktioner.

Det andet lægemiddel er Enalapril, den bedst sælgende og mest kendte ACE-hæmmer, kendt som ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC osv.

Lægemidlet er et prodrug, dvs. når enalapril indtages, omdannes maleatet i leveren til det aktive stof Enalaprilat. Udover at hæmme ACE har den en vasodilaterende virkning, forbedrer blodgennemstrømningen, normaliserer plasmakolesterolniveauet og reducerer tabet af kaliumioner forårsaget af diuretika.

Spise påvirker ikke absorptionen af ​​lægemidlet. Det begynder at virke en time efter indtagelse, varigheden er fra 12 til 24 timer, det afhænger af doseringen.

Kontraindiceret hos personer under 18 år, gravid og lacterende, samt i tilfælde af overfølsomhed over for ACE-hæmmere.

Det næste lægemiddel er lisinopril eller DIROTON.

Hovedtræk ved det er, at det praktisk talt ikke gennemgår metabolisme i leveren, derfor meget mindre hyppigt end andre ACE-hæmmere, det forårsager tørre slimhinder og fremkalder en tør hoste.

Også en vigtig fordel ved lægemidlet og den kendsgerning, at den del, der er forbundet med ACE, fjernes meget langsomt, hvilket gør det muligt at anvende det en gang om dagen. Lægemidlet reducerer tabet af protein i urinen.

Kontraindiceret hos personer under 18 år, gravid og ammende.

Lad os nu tale om Perindopril, kendt som PRESTARIUM, PRESTARIUM A og PERINEVA.

Prestarium og Perinev er tilgængelige i 4 og 8 mg, men Prestarium A i 5 og 10 mg. Som det viste sig, indeholder Prestarium A perindopril arginin, og i Perinev og Prestarium - perindopril erbumin. Sammenligning af funktionerne i farmakokinetikken forstod jeg sådan en ting. I forbindelser, hvor perindopril er erbumin, er ca. 20% af det forbrugte stof aktivt, og i perindoprilforbindelsen bliver arginin ca. 30%.

Den anden vigtige funktion - perindopril har en lang halveringstid, dens effektivitet varer i 36 timer. En vedvarende virkning udvikler sig inden for 4-5 dage. Til sammenligning lisinopril - 2-3 uger, med enalapril - en måned.

Det tredje træk ved stoffet - det har en antiplatelet effekt, dets mekanisme er kompleks og er forbundet med dannelsen af ​​prostacyclin - en forbindelse, som reducerer blodpladernes evne til at holde sammen og holde sig til vaskulærvæggen.

I lyset heraf er indikationerne for anvendelse af lægemidlet bredere. Ud over hypertension er det indiceret for kronisk hjertesvigt, stabil koronar hjertesygdom, for at reducere risikoen for kardiovaskulær katastrofe for at forhindre gentagende slagtilfælde hos patienter, der har gennemgået hjernesystemet i hjertesygdomme.

Resten af ​​lægemidlet i denne gruppe er ens, kun tidspunktet for virkningen og halveringstiden adskiller sig. Derfor vil jeg ikke overveje dem særskilt.

Og i afslutningen af ​​dagens samtale en meget vigtig advarsel:

Alle stoffer i denne gruppe reducerer udskillelsen af ​​kalium, og et ekstra indtag af kaliumholdige lægemidler som Asparkam eller Panangin uden at kontrollere kaliumindholdet i blodet kan føre til hyperkalæmi, hvilket igen kan forårsage hjerterytmeforstyrrelser, og Gud forbyder hjertestop.

Venner, hvordan kunne du lide artiklen? Er der nogen spørgsmål? Er der noget at tilføje?

Skriv, tøv ikke med!

Se dig igen på bloggen for den hårdtarbejdende farmaceutiske virksomhed!

Med kærlighed til dig, Marina Kuznetsova

Mine kære læsere!

Hvis du kunne lide artiklen, kan du, hvis du vil stille noget, tilføje noget, dele din oplevelse, så kan du gøre det i en særlig formular nedenfor.

Bare vær ikke tavs! Dine kommentarer er min vigtigste motivation for nye kreationer til dig.

Jeg ville være meget taknemmelig, hvis du deler et link til denne artikel med dine venner og kolleger i sociale netværk.

Bare klik på de sociale knapper. netværk, hvor du er medlem.

Klik på knapperne sociale. netværk øger gennemsnittet check, indtægter, løn, reducerer sukker, blodtryk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flat-footedness, hæmorider!

Farmakologisk gruppe - ACE-hæmmere

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

I moderne standarder for behandling af arteriel hypertension og kronisk hjertesvigt er et af deres førende steder optaget af angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere). I øjeblikket er der flere dusin kemiske forbindelser, der kan blokere overgangen af ​​angiotensin I til biologisk aktiv angiotensin II. Ved langvarig behandling med disse lægemidler observerede fald systemisk vaskulær resistens, og post-forbelastning på myocardiet, SBP og DBP reduktion, reduktion af den venstre ventrikel fyldningstryk, reducere forekomsten af ​​ventrikulære arytmier og reperfusion, forbedret regionalt (koronar, cerebral, nyre-, muskel) omsætning.

Den kardioprotektive effekt tilvejebringes ved at forhindre og reversere udviklingen af ​​hypertrofi og dilatation af venstre ventrikel, forbedring af hjertets diastoliske funktion, svækkelse af myokardiefibroseprocesserne og omformning af hjertet; angioprotektive - forebyggelse af hyperplasi og proliferation af glatte muskelceller, den omvendte udvikling af hypertrofi af de glatte muskler i blodårens vaskulære væg. Den anti-aterosklerotiske virkning realiseres ved inhibering af dannelsen af ​​angiotensin II på overfladen af ​​endotelceller og forøgelse af dannelsen af ​​nitrogenoxid.

Under behandling med ACE-hæmmere øger følsomheden af ​​perifere væv til insulinvirkning, er glucosemetabolismen forbedres (på grund af øge niveauet af bradykinin og forbedre mikrocirkulationen). Ved at reducere produktion og frigivelse af aldosteron fra binyrerne, bliver diurese og natriurese forbedret, niveauet af kalium forøges, og vandmetabolisme normaliseres. Blandt de farmakologiske virkninger kan man bemærke effekten på lipid, kulhydrat og purinmetabolisme.

Bivirkninger forbundet med brugen af ​​en ACE-hæmmer omfatter hypotension, dyspepsi, smagsforstyrrelser, billeder af perifert blod (trombopeni, leukopeni, neutropeni, anæmi), udslæt, angioødem, hoste osv.

Det er lovende til yderligere at undersøge den farmakologiske virkning af ACE-hæmmere, sammenholdt med måling af lipidperoxidation, antioxidantsystem og eicosanoid niveauer i kroppen.

De bedste ACE-hæmmere

Basis for kompleks behandling af arteriel hypertension er ACE-hæmmere - angiotensin-konverterende enzymblokkere. Sammen med diuretika stabiliserer de trykket på kort tid og holder det i lang tid inden for normale grænser.

ACE-hæmmere anvendes til behandling af hypertension.

ACE hæmmere - hvad er det?

Angiotensin-omdannende hæmmere er naturlige og syntetiske stoffer, der hæmmer produktionen af ​​angiotensin i nuklein i vasokonstriktorenzymet.

Denne handling gør det muligt at bruge stoffer til:

• reducere blodgennemstrømningen til hjertet, hvilket reducerer belastningen på det vitale organ;
• beskytte nyrerne mod trykstigninger (hypertension) og overskydende kropsukker (diabetes).

Klassificering af ACE-hæmmere

Afhængig af den kemiske sammensætning indbefatter de angiotensin-konverterende virkningshæmmere flere hovedgrupper - carboxyl, phosphinyl, sulfhydryl. Alle har forskellige grader af eliminering fra kroppen og forskelle i absorption. Der er en forskel i doseringen, men det afhænger af sygdommens karakteristika og beregnes af lægen.

Tabel "Sammenligningsegenskaber for grupper af moderne angiotensin-omdannende enzymhæmmere"

For varigheden af ​​lægemidlets terapeutiske virkning fra tryk har også flere grupper:

1. Kortvirkende stoffer (captopril). Sådanne inhibitorer skal tages 3-4 gange om dagen.
2. Medikationer af gennemsnitlig varighed (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). En dag er nok til at tage sådanne lægemidler mindst 2 gange.
3. ACE-blokkere i lange perioder (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicin gør det godt for tryk ved en dosis om dagen.

Listen over stoffer refererer til den nyeste generation af stoffer og bidrager til undertrykkelsen af ​​ACE i blodet, væv (nyrer, hjerte, blodkar). I denne nye generation af inhibitorer af angiotensinomdannende enzym ikke kun reducerer det høje blodtryk, men også beskytte de indre organer af den person - en positiv effekt på hjertemusklen og styrke væggene af cerebrale blodkar, nyrer.

Aktion af ACE-hæmmere

Virkemekanismen for ACE-blokkere er at hæmme produktionen af ​​et vasokonstriktorenzym, der produceres af nyrerne (angiotensin). Lægemidlet påvirker renin-angiotensinsystemet, forhindrer omdannelsen af ​​angiotensin 1 til angiotensin 2 (hypertension provoker), hvilket fører til normalisering af tryk.

Ved frigivelse af nitrogenoxid nedsætter angiotensinreceptorblokkere nedbrydningen af ​​bradykinin, som er ansvarlig for udvidelsen af ​​vaskulære vægge. Som følge heraf opnås den vigtigste terapeutiske virkning ved hypertension - blokering af angiotensin 2-receptorer, fjernelse af høj tone i arterierne og stabiliseringstryk.

Indikationer angiotensinomdannende enzymhæmmere

Antihypertensive stoffer i den sidste generation af ACE-blokeringsgruppen er komplekse stoffer.

Dette giver dem mulighed for at blive brugt i følgende stater:

• med hypertension af forskellige etymologier;
• i tilfælde af hjertesvigt (reduktion af den venstre ventrikulære udstødningsfraktion eller dens hypertrofi)
• i tilfælde af nyresvigt (glomerulonefritis, pyelonefritis, diabetisk nefropati, hypertensive nephropati)
• efter et slagtilfælde med opadgående trykspidser;
• med myokardieinfarkt.

ACE-hæmmere anvendes til nyreinsufficiens

Funktioner ved brug af ACE-hæmmere

Antihypertensive stoffer vil producere en højere terapeutisk effekt, givet de vigtigste træk ved deres anvendelse:

1. Inhibitorer skal tages en time før måltider, idet dosis og antal doser indgår af lægen.
2. Brug ikke saltsubstitutter. Sådanne fødevareanaloger indeholder kalium, som allerede akkumuleres i kroppen under behandling med ACE-blokkere. Af samme grund anbefales det ikke at misbruge fødevarer, der indeholder kalium (kål, salat, appelsiner, bananer, abrikoser).
3. Det er umuligt at tage antiinflammatoriske lægemidler med ikke-steroid oprindelse (ibuprofen, nurofen, brufen) parallelt med hæmmere. Sådanne lægemidler forsinker udskillelsen af ​​vand og natrium, hvilket reducerer virkningen af ​​angiotensin-konverterende enzymblokkere.
4. Kontinuerligt overvåg nyretryk og -funktion.
5. Afbryd ikke behandlingsforløbet uden lægeens viden.

Det anbefales ikke at kombinere stoffer med drikkevarer indeholdende koffein, såvel som alkohol, det er bedst at drikke piller eller dråber med rent vand.

Kan ikke tages sammen med ibuprofenhæmmere og lignende stoffer.

Kontraindikationer

Sammen med udbredt anvendelse i behandling af hypertension har ACE-blokkere mange kontraindikationer. De kan opdeles i absolutte (kategorisk forbudt at bruge) og relative (ansøgningen afhænger af det kliniske billede, når resultatet berettiger den mulige skade).

ACE-hæmmere - lægemiddelliste

Hypertension og den deraf følgende skade på leveren, nyrerne og hjernen er vores tids svøbe. Antallet af dødsfald fra højt blodtryk overstiger væsentligt dødsfaldet fra aids og ligger tæt på indikatorerne for onkologi. Et af midlerne til at bekæmpe hypertension er ACE-hæmmere. Listen over stoffer i denne gruppe og mekanismen for deres handling er beskrevet nedenfor.

ACE hæmmere - hvad er det?

Når det gælder ACE-hæmmere, er det umuligt ikke at huske, hvordan blodtryksvedligeholdelsessystemet fungerer. Reguleringen af ​​blodtryk i den menneskelige krop udføres, herunder gennem angiotensinsystemet.

Sidstnævnte fungerer som følger:

1. Angiotensin I er dannet af beta-globuliner af plasma, især fra angiotensinogen, under virkning af enzymer (renin). Det påvirker ikke vaskulær tone og forbliver neutral.
2. Angiotensin I er udsat for angiotensinomdannende enzym - ACE.
3. Angiotensin II dannes - et vasoaktivt peptid, som kan påvirke tone i vaskulærvæggen ved at stimulere angiotensinfølsomme receptorer.
4. Vasokonstriktion opstår.
5. Under virkningen af ​​aktivt angiotensin frigives norepinephrin (det øger vaskulær tone), aldosteron (fremmer akkumulering af natrium- og kaliumioner) og antidiuretisk hormon (hjælper med at øge væskevolumen i blodbanen).
6. Hvis ovennævnte proces er for intens, udvikler personen hypertension. Blodtryk kan nå kritiske værdier. På denne baggrund udvikler hæmoragisk slagtilfælde, myokardieinfarkt (dannelsen af ​​et nekrosested i hjertet), og nyrerne glomeruli påvirkes.

Ovennævnte proces, hvis den er for intens, og patienten har hypertension, kan du sænke. For at gøre dette skal du bruge specielle lægemidler - ACE-hæmmere. Deres handling er baseret på terminering af syntesen af ​​angiotensinomdannende enzym og overgangen af ​​angiotensin I til angiotensin II. Ovennævnte proces er blokeret ved den indledende fase. Der er ingen overdreven indsnævring af perifere fartøjer.

Bemærk: Der er andre måder at danne angiotensin II på, som ikke er forbundet med angiotensinomdannende enzym. Dette blokkerer ikke det vasoaktive stof fuldstændigt og gør ACE-hæmmere kun delvis effektive til bekæmpelse af hypertension.

Seneste generations medicin liste

Forberedelser af den sidste generation udmærker sig ved god tolerance, kompleks forlænget virkning, brugervenlighed og minimalt antal kontraindikationer.

Disse omfatter:

1. Fozinopril - et særpræg ved lægemidlet er, at dets udskillelse ligeledes forekommer gennem nyrerne og leveren. Dette reducerer belastningen på begge organer og tillader brug af agenten i tilfælde af nedsat nyre- eller leverinsufficiens. Det er et prodrug i kroppen bliver til aktivt fosinoprilat. Udpeget af 10 mg 1 gang pr. Dag.
2. Spirapril - kendetegnes ved en lav forekomst af bivirkninger og høj effektivitet. Lægemidlet er ordineret 6 mg, 1 gang om dagen. Begyndelsesbehandling bør ikke være før 3 dage efter seponering af diuretika. Hvis det er nødvendigt, kan denne instruktion ignoreres. I dette tilfælde skal patienten overvåges i de første 6 timer efter behandlingsstart. Høj risiko for ortostatiske reaktioner.
3. Omapatrilat er en kompleks medicin, der samtidig blokerer produktionen af ​​ACE og neutral endopeptidase, enzymet sammen med angiotensin, som er involveret i stigende blodtryk. Udnævnt 1 gang om dagen, er en af ​​de bedste til dato repræsentanter for gruppen af ​​angiotensinomdannende enzymhæmmere.

Narkotikaklassificering

Listen over ACE-hæmmere indbefatter stoffer fra forskellige grupper. Deres klassificering udføres i henhold til kemisk struktur, farmakologiske egenskaber og oprindelse.

På den kemiske struktur af stoffer er:

• sulfhydryl (captopril);
• carboxyalkyl (enalapril);
• phosphoryl (fosinopril);
• hydroxamid (iderapril).

Den beskrevne klassificering er kun vigtig for fagfolk, der er involveret i en dyb undersøgelse af egenskaberne af de pågældende lægemidler. Øvelse af lægeinformation om tilstedeværelsen i værktøjet i en kemisk gruppe giver ikke håndgribelige fordele. Af større praktisk betydning er adskillelsen af ​​ACE-hæmmere i overensstemmelse med farmakologiske egenskaber:

Ved oprindelse er ACE-hæmmere opdelt i naturlige og syntetiske. Den første generation af naturlige stoffer omfatter dem baseret på teprotis, giftet af en sydamerikansk slange. De var giftige, ineffektive og ikke udbredt. Syntetiske produkter anvendes overalt.

Konventionelt kan de opdeles i 3 generationer:

1. I generation - captopril og andre lægemidler indeholdende en sulfhydrylgruppe.
2. II generation - midler af carboxyltype, hvis liste omfatter lisinopril, ramipril.
3. III generation - en ny type stoffer, der indbefatter phosphorylgruppen. En af de berømte repræsentanter for den tredje generation er fosinopril.

Det skal bemærkes, at frembringelsen af ​​lægemidlet ikke altid angiver graden af ​​dens effektivitet. Der er tilfælde, hvor kun forældede lægemidler hjalp en patient med vedvarende hypertension. Nye udviklinger havde ikke den forventede virkning.

Indikationer for brug

ACE-hæmmere har mange farmakologiske virkninger og er ordineret til patienter med følgende patologi:

• hypertension af enhver art (renovascular, malign, resistent);
• kongestivt hjertesvigt;
• diabetisk nefropati
• kronisk nefritis;
• myokardieinfarkt;
• forebyggelse af tilbagevendende nekrose i hjertet.

Ved ordination af captopril og dets analoger kan patienter med passende sygdomme opnå sådanne virkninger som at reducere belastningen på hjertet, forbedre blodcirkulationen i lungecirkel og lette vejrtrækning, sænke blodtrykket, reducere resistens hos nyreskibe. Ud over dette anvendes ACE-hæmmere sammen med nitrater for at forbedre virkningen af ​​sidstnævnte.

Mulige bivirkninger

De fleste syntetiske stoffer, der tilhører den pågældende gruppe, tolereres godt. Bivirkninger er sjældne og næsten altid forbundet med overskydende terapeutiske doser eller brud på medicin.

I dette tilfælde oplever patienterne følgende reaktioner:

• takyarytmi;
• hovedpine;
• tab af appetit
• smagsforstyrrelse
• tør hoste
• kvalme;
• diarré;
• muskelspasmer
• opkastning.

Måske udviklingen af ​​allergiske reaktioner forekommer af typen urticaria. I sjældne tilfælde har patienter noteret angioødem, herunder udvidelse til luftvejene. For at forhindre situationer, der indebærer en risiko for patientens liv, anbefales det, at den første og anden indtagelse af pillen udføres i nærværelse af en læge eller en medicinsk læge.

Moderne lægemidler, der blokerer produktionen af ​​ACE, er vanskeligt at tildele til en farmakologisk gruppe. De fleste af de nye produkter, der kommer ind på markedet, har en kompleks virkning og påvirker straks flere mekanismer til forhøjelse af blodtrykket.

Hvad er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Patienter, der lider af hypertension, spørger ofte deres læge, hvad der er bedre, Sartans eller ACE-hæmmere. For at besvare det skal du kende egenskaberne ved virkningen af ​​begge farmakologiske grupper. Som allerede nævnt virker hæmmere udelukkende på angiotensin-konverterende enzym, der forhindrer dannelsen af ​​angiotensin II fra angiotensin I.

Syntese af vasoaktive stoffer forekommer ikke kun under ACE's virkning. Komponenter deltager i dens dannelse, det er umuligt at helt stoppe produktionen heraf ved en farmakologisk metode. Dette skyldes behovet for at blokere ikke ACE, men direkte receptorer, der er følsomme for angiotensins virkning, hvilket er virkningen af ​​sartans - en relativt ny farmakologisk gruppe, som omfatter stoffer som telmisartan, losartan, valsartan.

Besvarelse af det spørgsmål, der blev stillet i begyndelsen af ​​dette afsnit, skal følgende siges: Sartans er moderne lægemidler, der er meget effektive og kan bekæmpe de mest alvorlige former for hypertension. De er i alle henseender bedre end bevist, men stadig forældede, anden generation ACE-hæmmere. Kun komplekse agenser kan konkurrere med sartanerne, hvis handling ikke er begrænset til ophør af produktion af angiotensin-konverterende enzym.

Til notatet: ulempen ved Sartans er deres relativt høje omkostninger. For eksempel er prisen på pakning telmisartan i storbyapoteker 260-300 rubler. En pakke enalapril kan købes i 25-30 rubler.

ACE-hæmmere er fremragende værktøjer, der kombinerer høj effektivitet og tilgængelighed for alle segmenter af befolkningen. Moderne lægemidler i denne gruppe er ikke længere begrænset til blokering af det angiotensin-omdannende enzym. Udviklere forbedrer løbende effektiviteten af ​​lægemidler ved at tilføje nye farmakologiske egenskaber. Et levende eksempel på dette er den tredje generation af komplekse stoffer. Arbejde med forbedring af antihypertensive stoffer stopper ikke. Derfor kan patienter regne med fremkomsten af ​​flere og flere nye lægemidler, der er præget af høj effektivitet, tilgængelighed og et lille antal bivirkninger.