logo

Effektiviteten af ​​beta-blokkere i kampen mod hypertension og hjertesygdom

I øjeblikket udføres lægemiddelterapi effektivt ved hjælp af forskellige lægemidler, herunder helt nye. God hjælp betablokkere fra hypertension og hjertesygdom. Det er produkterne i denne kategori, der oftest bruges til at genoprette normal funktion af hjerte-, kar-systemet og lavere blodtryk.

Det er ekstremt vigtigt at vælge de rigtige lægemidler, da de er karakteristiske for betablokkere fra forskellige grupper. Derudover skal der tages hensyn til mulige bivirkninger. Hvis du giver en individuel tilgang til behandling af hver patient, kan du opnå gode resultater. I dag ser vi på de vigtigste forskelle, funktioner, handlingsprincipper og fordele ved forskellige beta-blokkere.

Grundlæggende indikationer og retningslinjer for behandling

Nøgleopgaven for disse lægemidler er at forhindre de negative virkninger af adrenalin på hjertet. Faktum er, at på grund af adrenalinens virkning lider hjertemusklen, trykket stiger, og den samlede belastning på det kardiovaskulære system stiger betydeligt.

Betablokkere anvendes i vid udstrækning i moderne praksis til medicinsk behandling af takykardi, hjertesvigt og metabolisk syndrom, koronar hjertesygdom.

Overvej de grundlæggende principper for behandling med brug af stoffer i denne kategori.

  • Moderne betablokkere gør det muligt at undgå alvorlige komplikationer, der kan opstå som følge af skade på indre organer. Normalt rammes vitale mål, der straks udsættes for de negative virkninger af højt blodtryk.
  • Narkotika giver et fald i tryk til et acceptabelt niveau. Trykket kan forblive noget forhøjet, men patienten lider ikke længere på grund af ubehag, føles bedre, truslen mod sit liv og sundhed passerer.
  • Ved hjælp af disse lægemidler minimeres risikoen for at udvikle forskellige komplikationer. Især kan du undgå hypertensive kriser og slagtilfælde, der fjerner truslen mod patientens liv.

Vi råder dig til at læse i detaljer, hvad den hypertensive krise er af symptomer og førstehjælp.

Eksperter bemærker, at højt blodtryk ikke altid kræver behandling i hele patientens liv. I nogle tilfælde kan problemet elimineres. Dette skyldes det faktum, at trykket steg på grund af en bestemt patologi. Hvis du klarer at slippe af med det, skal du helt stoppe det, og trykket vender også tilbage til det normale uden at kræve yderligere behandling.

Behandling med et lægemiddel

Der er et vigtigt princip om lægemiddelbehandling med beta-blokkere. Læger bruger kun ét stof i den indledende fase af behandlingen. Risikoen for bivirkninger minimeres således. Det har også en positiv effekt på patientens psykologiske tilstand.

Når stoffet er valgt, bringes dosis gradvist op til det maksimale mærke.

Drug selection

Hvis der observeres lav effektivitet, er den positive dynamik helt fraværende, det er nødvendigt at tilføje nye lægemidler, erstatte lægemidlet med et andet.

Faktum er, at narkotika ofte ikke har den ønskede effekt på patientens krop. De kan være effektive, men den særlige patient er ikke modtagelig for dem. Alt her er strengt individuelt, afhængigt af de mange funktioner i organismen.

Derfor bør terapien udføres med særlig forsigtighed under hensyntagen til alle patientens individuelle træk.

Professionel behandling

Det er meget vigtigt at huske: i tilfælde af forhøjet blodtryk, højt blodtryk, skal du under ingen omstændigheder drikke medicinen ved at ordinere betablokkere til dig selv. Det anbefales ikke at engagere sig i selvbehandling eller begrænses til brug af folkemedicin.

Klassificering af betablokkere

Der findes en lang række typer af betablokkere. Alle disse fonde har en positiv effekt på hjertet og blodkarrene. Niveauet af effektivitet i hvert tilfælde vil afhænge af mange faktorer.

Læs her, hvad der er hypertonisk løsning.

Det er vigtigt at huske: Personligt, uden recept at vælge midlerne til behandling af hypertension er uacceptabelt.

Næsten alle stoffer har alvorlige kontraindikationer, kan forårsage uforudsigelige bivirkninger. Det er ikke nok at læse instruktionerne. Desuden har disse lægemidler en ret alvorlig virkning på kroppen. Du bør kun tage medicin på recept, under tilsyn.

Nyttige anbefalinger

Find ud af hvordan du tager beta-blokkere i hypertension. Først og fremmest skal du præcisere ved lægens udpegelse, hvilken slags samtidige sygdomme du har. Dette spiller en stor rolle, fordi stofferne har mange kontraindikationer.

Du skal også fortælle om du har graviditet, om du planlægger at have en baby, befrugtning i den nærmeste fremtid. Alt dette er meget vigtigt i behandlingen med brug af beta-blokkere. Af stor betydning er hormoner.

Ofte giver læger følgende anbefaling: Du skal regelmæssigt overvåge blodtryksniveauet, optage flere gange om dagen. Sådanne data kommer i behandling, vil give mulighed for at skabe et tydeligere klinisk billede af sygdommens forløb og finde ud af, hvor godt stofferne påvirker kroppen.

Hvis der er planlagt et kirurgisk indgreb, skal brugen af ​​anæstesi, selv om der under tandudtrækning, informeres lægen om, at personen tager beta-blokkere.

Farmakologisk gruppe - Betablokkere

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

præparater

  • Førstehjælpskasse
  • Online butik
  • Om virksomhed
  • Kontakt os
  • Forlagets kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresse: Rusland, 123007, Moskva, st. 5th Mainline, 12.

Det officielle site for koncernen Radar ®. Den vigtigste encyklopædi af narkotika og apotek varer rækkevidde af det russiske internet. Lægemiddelbogen Rlsnet.ru giver brugerne adgang til vejledning, priser og beskrivelser af lægemidler, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre varer. Farmakologisk referencebog indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer for anvendelse, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, anvendelsesmåde for lægemidler, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelbogen indeholder priserne på lægemidler og varer fra det farmaceutiske marked i Moskva og andre byer i Rusland.

Overførslen, kopiering, distribution af information er forbudt uden tilladelse fra LLC RLS-Patent.
Når der henvises til informationsmaterialer, der er offentliggjort på webstedet www.rlsnet.ru, henvises der til informationskilden.

Vi er i sociale netværk:

© 2000-2018. REGISTRERING AF MEDIA RUSLAND ® RLS ®

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt.

Oplysninger beregnet til sundhedspersonale.

Betablokkere: lægemiddelliste

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er det at anvende i tilfælde af samtidig sygdomme i luftvejene og perifere fartøjer såvel som i diabetes mellitus. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

liste

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksalt, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (breakwater);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (kordanum);
  • mål for prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

  • Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
  • under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter, om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

  • lungeødem og kardiogent shock;
  • svær hjertesvigt
  • bronchial astma
  • sykt sinus syndrom
  • atrioventrikulær blok II - III grad;
  • systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
  • puls mindre end 50 pr. minut;
  • dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

Betablokkere til hypertension

En af de mest populære og yderst effektive farmakologiske grupper i behandlingen af ​​essentiel og symptomatisk hypertension betragtes traditionelt betablokkere.

Disse stoffer hjælper ikke kun med effektivt at reducere blodtryksniveauet, når det når forhøjede niveauer, men hjælper også med at reducere hjertefrekvensen og i tilstrækkelig grad.

Hvad er beta- og alfa-blokkere

Præparater, der klassificeres som adrenerge blokkere, er i sin tur klassificeret i flere undergrupper, og dette på trods af, at de alle kan anvendes effektivt under behandlingen af ​​trykstigninger.

Alfa-blokkere er biokemisk aktive stoffer, der virker på alfa-receptorer. De er taget til væsentlig og symptomatisk hypertension. Takket være pillerne udvider skibene, som deres modstand mod periferien svækker. På grund af denne effekt er blodstrømmen lettere, og trykniveauet falder. Derudover fører alfa-blokkere til et fald i mængden af ​​skadeligt kolesterol og fedt i blodet.

Betablokkere klassificeres også i to kategorier:

  1. De virker kun på type 1 receptorer - sådanne stoffer kaldes normalt selektive.
  2. Narkotika, der påvirker begge typer nerveender - de kaldes allerede ikke-selektive.

Vær opmærksom på, at adrenerge blokeringsmidler af den anden type ikke i det mindste forstyrrer følsomheden af ​​receptoren, som de indser deres kliniske virkning.

Vær opmærksom på, at betablokkere på grund af evnen til at reducere hjertefrekvensen ikke kun kan behandles som essentielle GB, men også for at eliminere manifestationerne af koronar hjertesygdom.

klassifikation

Baseret på den overvejende virkning på beta-1 og beta-2, adrenoreceptorer, er beta-blokkere klassificeret i:

  • cardio selektiv (disse omfatter Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (betablokkere - listen over lægemidler til hypertension er som følger: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Der er en anden klassificering - ifølge de biokemiske egenskaber ved molekylets struktur. Baseret på evnen til at opløses i lipider eller vand klassificeres repræsentanterne for denne gruppe af stoffer i tre grupper:

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - de anbefales især i lave doser til hepatisk og kongestiv hjertesvigt i avancerede stadier.
  2. Hydrofile beta-blokkere (blandt dem er Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Anvendes i mindre avancerede stadier.
  3. Amphiphilic blokkere (repræsentanter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - Denne gruppe har fået den største fordeling på grund af dets brede spektrum af handling. Amfifile blokkere anvendes oftest i GB og CHD, og ​​i forskellige variationer af denne patologi.

Mange mennesker er interesserede i, hvilke stoffer (beta-blokkere eller alfa-blocker) til hypertension fungerer bedre. Faktum er, at betablokkere med høj selektivitet, dvs. at have selektivt selektive virkninger i terapeutiske doser (liste - bisoprolol, metaprolol), vil være bedre egnet til at lindre hypertensive syndrom i lang tid (dvs. til systematisk brug). ).

Hvis en effekt er nødvendig, hvis varighed vil manifestere sig kortvarigt (indikationsresistent GB, når det er presserende at reducere blodtryksniveauet for at undgå en kardiovaskulær katastrofe), så kan du også tildele alpha-blokkere, hvis virkningsmekanisme stadig er forskellig fra BAB.

Cardioselektive beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere i terapeutiske doser udviser biokemisk aktivitet hovedsageligt i forhold til beta-1-adrenoreceptorer. Et vigtigt punkt er, at med en stigning i doseringen af ​​beta-blokkere, falder deres specificitet signifikant, og selv det mest selektive lægemiddel blokerer begge receptorer. Det er meget vigtigt at forstå, at selektive og ikke-selektive beta-blokkere sænker blodtryksniveauerne på omtrent samme måde, men kardioselektive beta-blokkere har signifikant færre bivirkninger, de er lettere at kombinere i nærværelse af associerede patologier. Typiske stærke kardiovaskulære lægemidler omfatter Metoprolol (handelsnavn - Egilok), samt Atenolol og Bisoprolol. Nogle β-blokkere, herunder Carvedilol, blokerer ikke kun β1 og β2-adrenerge receptorer, men også alfa-adrenerge receptorer, som i nogle tilfælde lægger i retning af valget af en kliniker.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Nogle beta-blokkere har egen sympatomimetisk aktivitet, hvilket også er af stor betydning. Sådanne lægemidler indbefatter pindolol og acebutol. Disse stoffer enten praktisk talt ikke reducere eller sænke, men ikke særligt HR-indekset i ro, men de blokerer gentagne gange forøgelsen af ​​HR under den forekommende fysiske anstrengelse eller virkningen af ​​beta-adrenomimetika.

Narkotika, der på en eller anden måde har indre sympatomimetiske aktiviteter, er tydeligt vist for bradykardi i forskellige grader.

Det skal også bemærkes, at brugen af ​​beta-blokkere med BCMA i kardiologisk praksis er blevet indsnævret tilstrækkeligt. Disse stoffer erhverver deres relevans som regel til behandling af ukomplicerede former for hypertension (dette inkluderer endda hypertension under graviditet - oxprenolol og pindolol).

Hos patienter med angina er brugen af ​​denne undergruppe væsentligt begrænset, fordi de er mindre effektive (i forhold til β-adrenerge blokkere uden VSMA) med hensyn til at tilvejebringe negative kronotrope og badmotrope effekter.

Betablokkere med BCMA bør ikke anvendes til patienter med akut koronarsyndrom (forkortet ACS) og hos patienter efter postinfarkt på grund af den store risiko for øgede kardiogene komplikationer og dødelighed sammenlignet med beta-adrenerge blokkere uden BCMA. Narkotika med VSMA er ikke relevant til behandling af personer med hjertesvigt.

Lipofile lægemidler

Alle lipofile beta-blokkere bør absolut ikke anvendes under graviditet - denne funktion dikteres af, at de i høj grad trænger ind i placenta-barrieren, og allerede efter en tid efter administration begynder de at have en uønsket virkning på fosteret. I betragtning af det faktum, at betablokkere kun kan anvendes til gravide kvinder, hvis risikoen er flere gange lavere end den forventede fordel, er den pågældende kategori af lægemidler slet ikke tilladt.

Hydrofile stoffer

En af de vigtigste egenskaber ved hydrofile stoffer er deres længere halveringstid (for eksempel udskilles Atenolol fra kroppen inden for 8-10 timer), som giver dem mulighed for at blive administreret 2 gange om dagen.

Men der er en anden funktion her - i betragtning af at den største byrde under fjernelsen falder på nyrerne, er det ikke svært at gætte, at folk, der har været ramt af dette organ under en konstant stigning i trykket, ikke bør tage stoffer fra denne gruppe.

Seneste generation beta-blokkere

Gruppen af ​​betablokkere indeholder i øjeblikket mere end 30 genstande. Behovet for at optage dem i behandlingsprogrammet for hjerte-kar-sygdomme (kort for CVD) er indlysende og bekræftes af statistiske data. I løbet af de sidste 50 år med hjerte klinisk praksis har beta-blokkere haft en stærk position i forebyggelse af komplikationer og i farmakoterapi af forskellige former og stadier af hypertension, koronararteriesygdom, CHF, metabolisk syndrom (MS) samt forskellige former for takyarytmier af både ventrikulære og supraventrikulære oprindelsesformer.

I overensstemmelse med kravene i almindeligt anerkendte standarder starter i alle ukomplicerede tilfælde lægemiddelbehandling af hypertension fra beta-blokkere og ACE-hæmmere, der ofte reducerer risikoen for AMI og andre kardiovaskulære ulykker af forskellig oprindelse.

Bag kulisserne er det antaget, at de bedste beta-blokkere i dag er stoffer som bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinat og nebivolol.

Overvej at kun den behandlende læge har ret til at udpege en beta-blocker.

Og under alle omstændigheder anbefales det kun at vælge medicin af en ny generation. Alle eksperter er enige om, at de medfører mindst mulig bivirkninger og hjælper med at klare opgaven, og i intet tilfælde fører til en forringelse af livskvaliteten.

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Narkotika fra denne gruppe anvendes aktivt til behandling af både GB og symptomatisk hypertension samt takykardier, brystsmerter og endda atrieflimren. Men før man tager det, bør man trække på nogle ret tvetydige kvaliteter af disse lægemidler:

  • Betablokkere (forkortet BAB) hæmmer i høj grad sinusnøddets evne til at generere impulser, der fører til en forøgelse i hjertefrekvensen og derved forårsage sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier under 50 minutter. Denne bivirkning er mindre udtalt i BAB'er med iboende sympatomimetisk aktivitet.
  • Vær opmærksom på, at stofferne i denne gruppe med høj grad af sandsynlighed kan føre til atrioventrikulær blokade i varierende grad. Desuden reducerer de signifikant kraften i hjertesammentrækninger - det vil sige, at de også har en negativ bathmotropic effekt. Sidstnævnte er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber.
  • BAB lavere blodtryk. Narkotika af denne gruppe forårsager udseendet af den egentlige spasme af perifere fartøjer. På grund af dette kan en afkøling af lemmerne forekomme, hvis Raynauds syndrom er til stede, registreres dets negative dynamik. Disse bivirkninger er praktisk taget uden medicin med vasodilaterende egenskaber.
  • BAB reducerer signifikant renal blodgennemstrømning (med undtagelse af Nadolol). På grund af forringelsen af ​​kvaliteten af ​​perifer blodcirkulation forårsager behandlingen med disse lægemidler sjældent alvorlig generel svaghed.

Angina stress

I de fleste tilfælde er BAB behandling af valg til behandling af angina pectoris og hjerteanfald. Bemærk, at disse stoffer, i modsætning til nitrater, ikke giver tolerance overhovedet ved langvarig brug. BAB kan akkumuleres betydeligt i kroppen, hvilket efter lidt giver mulighed for at reducere dosis af lægemidlet lidt. Desuden beskytter disse værktøjer perfekt selve myokardiet, optimering af prognosen ved at reducere risikoen for et manifest af tilbagevendende AMI.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er forholdsvis den samme. Deres valg er baseret på følgende fordele, som hver især er meget vigtige:

  • effekt varighed
  • fraværet (i tilfælde af kompetent brug) af udprøvede bivirkninger;
  • relativt lave omkostninger;
  • muligheden for at kombinere med andre lægemidler.

Behandlingsforløbet starter med en relativt lille dosis og øges gradvist til en effektiv en. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i roen ikke var lavere end 50 pr. Minut, og niveauet af CAD'en ikke faldt under 100 mm Hg. Art. Efter påbegyndelse af den forventede terapeutiske effekt (ophør af brystsmerter, normalisering af tolerance mindst gennemsnitlig motion) reduceres dosis over en vis tidsperiode til det minimale effektive.

Den positive virkning af BAB er især mærkbar, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, symptomatisk hypertension, glaukom (øget øjentryk), forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Forberedelser fra den farmakologiske gruppe BAB i AMI har dobbelt gavn. Deres introduktion til / i de første timer efter manifestationen af ​​AMI reducerer iltbehovet i hjertemusklen og forbedrer dets leverance, reducerer signifikant smerte, bidrager til afgrænsningen af ​​det nekrotiske område og reducerer risikoen for gastrisk arytmi, der repræsenterer en umiddelbar fare for menneskelivet.

Langvarig brug af BAB reducerer risikoen for tilbagefald af hjerteanfald. Det har allerede været videnskabeligt bevist, at indførelsen af ​​BAB med den efterfølgende overførsel til en "pille" signifikant reducerer dødeligheden, risikoen for kredsløbsarrest og tilbagefald af ikke-dødelige kardiovaskulære ulykker med 15%. I tilfælde af, at tidlig trombolyse udføres i en nødsituation, reducerer BAB ikke dødeligheden, men reducerer risikoen for at udvikle angina pectoris betydeligt.

Med hensyn til dannelsen af ​​afgrænsningszonen for nekrose i hjertemusklen udøves den mest udtalte effekt af BAB, som ikke har egen sympatomimetisk aktivitet. Det ville derfor være at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især effektive til at kombinere myokardieinfarkt med hypertension, sinus takykardi, post-infarkt angina pectoris og tachysystolisk form af AF. BAB kan ordineres straks, når en patient er indlagt på hospitalet, forudsat at der ikke er absolutte kontraindikationer. Hvis der ikke er observeret uønskede bivirkninger, fortsætter behandlingen med disse lægemidler mindst et år efter at have lidt AMI.

Kronisk hjertesvigt

Betablokkere har multidirektionelle virkninger, hvilket gør dem til et af de valgte lægemidler i denne situation. Nedenfor er de, der har størst værdi, når de arresterer CHF:

  • Disse lægemidler forbedrer hjertets pumpefunktion i høj grad.
  • Betablokkere reducerer godt norepinephrinnes direkte toksiske virkning.
  • BAB reducerer hjertefrekvensen væsentligt, parallelt med dette medfører forlængelse af diastol.
  • De har en signifikant antiarytmisk virkning.
  • Narkotika er i stand til at forhindre omdannelse og diastolisk dysfunktion i venstre ventrikel.

Af særlig vigtighed var behandlingen af ​​BAB efter den fælles teori, der forklarede manifestationen af ​​CHF, var neurohormonalteori, hvorefter den ukontrollerede forøgelse af neurohormonernes aktivitet forårsager sygdommens fremgang, og hovedrollen heri er givet til noradrenalin. Derfor er beta-blokkere (det er klart, at kun dem, der ikke har sympatisk aktivitet) ved at blokere effekten af ​​dette stof forhindre udvikling eller progression af CHF.

hypertonisk sygdom

Betablokkere har længe været anvendt til behandling af hypertension. De blokerer den uønskede indflydelse af det sympatiske nervesystem på hjertet, hvilket i høj grad letter sit arbejde, samtidig med at dets behov for blod og ilt reduceres. Resultatet heraf er en reduktion i belastningen på hjertet, hvilket igen fører til et fald i blodtrykstal.

Tildelte blokkere hjælper hypertensive patienter med at kontrollere puls og anvendes til behandling af arytmier. Det er meget vigtigt, når du vælger en passende betablokker for at tage højde for egenskaberne ved stoffer fra forskellige grupper. Derudover skal der tages hensyn til forskellige bivirkninger.

Så i tilfælde af at lægen overholder en individuel tilgang til hver patient, så vil han selv på betablokkere alene kunne opnå signifikante kliniske resultater.

Hjerterytmeforstyrrelser

I betragtning af den kendsgerning, at et fald i styrken af ​​hjertekonstruktioner signifikant reducerer myokardiumets iltbehov, anvendes BAB succesfuldt til følgende hjerterytmeforstyrrelser:

  • atrieflimren og fladder
  • supraventriculære arytmier,
  • dårligt tolereret sinus takykardi,
  • Brugte stoffer fra denne farmakologiske gruppe og ventrikulære arytmier, men her vil deres effektivitet være mindre udtalt,
  • BAB i kombination med kaliumpræparater har med succes været anvendt til behandling af forskellige arytmier, der er blevet udløst af glycosidisk forgiftning.

Bivirkninger

En vis del af bivirkningerne skyldes overdreven virkning af BAB på hjerte-kar-systemet, nemlig:

  • alvorlig bradykardi (hvor hjertefrekvensen falder under 45 pr. minut);
  • atrioventrikulær blok
  • arteriel hypotension (med fald i niveauet af GARDEN under 90-100 mm Hg. Art.), være opmærksom på, at denne slags effekter normalt udvikles ved intravenøs administration af beta-blokkere;
  • øget intensitet af CHF symptomer;
  • et fald i intensiteten af ​​blodcirkulationen i benene, med forbehold for et fald i hjerteproduktion - denne form for problem forekommer sædvanligvis hos ældre med aterosklerose i perifere skibe eller manifest endarteritis.

Der er et andet meget interessant træk ved virkningen af ​​disse stoffer - for eksempel hvis en patient har et pheochromocytom (godartet binyretumor), kan betablokkere føre til en forøgelse i blodtrykket på grund af stimulering af α1-adrenoreceptorer og vasospasmer i hemato-mikropirkulationslejet. Alle andre uønskede bivirkninger på en eller anden måde forbundet med at tage beta-blokkere er intet mere end en manifestation af individuel intolerance.

Annulleringssyndrom

Hvis du tager beta-blokkere i lang tid (hvilket betyder flere måneder eller endda uger), og så pludselig stopper med at tage det, opstår der et udtrækssyndrom. Dens indikatorer vil være følgende symptomer: hjertebank, angst, angina angreb, forekomst af patologiske tegn på EKG, og sandsynligheden for AMI, og endda pludselig død, stiger ofte.

Manifestationen af ​​syndromet for tilbagetrækningen kan forklares ved, at kroppen under modtagelsen allerede tilpasser sig norepinefrins reducerede virkning - og denne virkning realiseres ved at øge antallet af adrenerge receptorer i organer og væv. I betragtning af det faktum, at BAB forsinker omdannelsen af ​​thyroidhormontyroxin (T4) til hormonetriiodothyronin (T3), kan nogle manifestationer af tilbagetrækningssyndrom (angst, tremor, palpitationer), især udtalte efter seponering af propranolol, skyldes et overskud af skjoldbruskkirtelhormoner.

Til gennemførelse af forebyggende foranstaltninger med tilbagetrækningssyndrom bør de forlades gradvist inden for 14 dage - men dette princip er kun relevant, hvis oral medicin er taget.

Betablokkere - liste over stoffer

Betablokkere er stoffer, der midlertidigt kan blokere beta-adrenerge receptorer. Disse midler er oftest ordineret til:

  • behandling af hjertearytmier
  • behovet for at forhindre tilbagevendende myokardieinfarkt
  • behandling af hypertension.
Hvad er beta adrenoreceptorer?

Beta-adrenoreceptorer er receptorer, der reagerer på hormonerne adrenalin og norepinephrin og er opdelt i tre grupper:

  1. β1 - hovedsageligt lokaliseret i hjertet, og når stimuleret, forekommer en stigning i styrke og frekvens af hjertets sammentrækninger, blodtryk stiger; også β1-adrenoreceptorer findes i nyrerne og tjener som receptorer til det periklocytiske apparat;
  2. β2-receptorer, der er i bronchiolerne og, når de stimuleres, fremkalde deres ekspansion og eliminering af bronchospasme disse receptorer er også til stede i levercellerne, og deres stimulering med hormoner bidrager til nedbrydning af glycogen (ekstrapolysaccharid) og frigivelse af glucose i blodet;
  3. β3 - lokaliseret i fedtvæv under påvirkning af hormoner, stimulerer nedbrydning af fedtstoffer, forårsager frigivelse af energi og øger varmeproduktionen.

Klassificering og liste over betablokkere stoffer

Afhængigt af hvilke særlige receptorer der er påvirket af beta-blokkere, der forårsager deres blokering, er disse lægemidler opdelt i to hovedgrupper.

Selektive (kardioselektive) beta-blokkere

Virkningen af ​​disse medikamenter er selektiv og rettet mod blokering af β1-adrenerge receptorer (de påvirker ikke β2-receptorer), mens kardiale virkninger i det væsentlige observeres:

  • fald i styrken af ​​hjertesammentrækninger;
  • fald i hjertefrekvensen;
  • undertrykkelse af ledning gennem atrio-ventrikulær knudepunkt;
  • fald i hjertets spænding.

Denne gruppe omfatter sådanne stoffer:

  • atenolol (Atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
  • Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, etc.);
  • nebivolol (binelol, nebilet, nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (Breakwater).

Disse lægemidler kan blokere både β1 og β2-adrenoreceptorer, har hypotensive, antianginal, antiarytmiske og membranstabiliserende virkninger. Disse lægemidler medfører også en stigning i bronchial tone, arteriole tone, gravid livmoder tone og en stigning i perifer vaskulær resistens.

Disse omfatter følgende stoffer:

  • propranolol (anaprilin, propamin, nolot, inderal osv.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, etc.).

Seneste generation beta-blokkere

Forberedelser af den nye tredje generation er kendetegnet ved yderligere vasodilaterende egenskaber som følge af blokering af alfa-adrenoreceptorer. Listen over moderne betablokkere omfatter:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, etc.);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

For at præcisere listen over beta-blokkerende lægemidler til takykardi er det værd at bemærke, at i dette tilfælde er de mest effektive lægemidler, der hjælper med at reducere hjertefrekvensen, bisoprolol og propranolol.

Kontraindikationer til brug af beta-blokkere

De vigtigste kontraindikationer for disse lægemidler er:

  • bronchial astma
  • reduceret tryk;
  • sykt sinus syndrom
  • patologier af perifere arterier
  • bradykardi;
  • kardiogent shock;
  • atrioventrikulær blok anden eller tredje grad.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

  • Fald i hjertemængden, hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at den myokardiske iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
  • Fald i hjertefrekvensen. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
  • Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabuen og carotid (somnoe) sinus.
  • Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

  • Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
  • Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
  • Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

  • cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

  1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

  1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjerterytmen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
  3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv i behandlingen af ​​patienter med arteriel hypertension, astma og andre sygdomme i åndedrætsorganerne, ledsaget af bronkospasmer, diabetes, claudicatio intermittens.

Indikationer for udnævnelse:

  • væsentlig arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
  • hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitral ventil prolapse;
  • risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
  • arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
  • Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut hjerteinsufficiens
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronchial astma
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • fald i hjertefrekvensen;
  • bremse atrioventrikulær ledningsevne
  • signifikant reduktion i blodtrykket
  • reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
  • tilbagetrækning syndrom;
  • krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
  • muskel svaghed, motion intolerance;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
  • Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
  • føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

Due Nebilet dobbelt virkningsmekanisme kan administreres til patienten med hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriesygdom, kongestiv hjertefejl, dyslipidæmi og diabetes.

Som i de sidste to patologiske processer, i dag er der en betydelig mængde videnskabelig data, som Nebilet ikke blot har ingen negative virkninger på lipid og kulhydrat metabolisme, men normaliserer også virkning på cholesterolniveauer, triglycerider, blodglucose og glycosyleret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

  • Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
  • personer med koronararteriesygdom, der har koronar arterie bypass operation er planlagt, må beta-adrenerge receptorer ikke annullere før operationen, er 2 timer før operation ordineret en daglig dosis på 1/2, under driften af ​​betablokkere er ikke administreres, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.