Fuld gennemgang af alle typer adrenerge blokkere: selektiv, ikke-selektiv, alpha, beta

Fra denne artikel lærer du, hvad adrenoblokere er, i hvilke grupper de er opdelt. Mekanismen for deres handling, indikationer, liste over narkotika-blokkere.

Forfatteren af ​​artiklen: Alexandra Burguta, obstetriksk-gynækolog, højere lægeuddannelse med en grad i generel medicin.

Adrenolytika (adrenerge blokeringsmidler) - en gruppe af lægemidler, som blokerer nervepulser, der reagerer på norepinephrin og adrenalin. Deres medicinske virkning er modsat effekten af ​​adrenalin og noradrenalin på kroppen. Navnet på denne lægemiddelgruppe taler for sig selv - de stoffer der er indeholdt i det "afbryder" virkningen af ​​adrenoreceptorer placeret i hjertet og væggene i blodkarrene.

Sådanne lægemidler anvendes i vid udstrækning i kardiologi og terapeutisk praksis til behandling af vaskulære og hjertesygdomme. Kardiologer ordinerer ofte dem til ældre mennesker, der har fået diagnosticeret med arteriel hypertension, hjertearytmi og andre kardiovaskulære patologier.

Adrenerge blokeringsklassifikation

I væggene i blodkar er der 4 typer receptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptorer. De mest almindelige er alfa- og beta-blokkere, som "slukker" de tilsvarende adrenalinreceptorer. Der er også alfa-beta-blokkere, som samtidig blokerer alle receptorer.

Middelene i hver gruppe kan være selektive, idet de selektivt afbryder kun en type receptor, for eksempel alfa-1. Og ikke-selektiv med samtidig blokering af begge typer: beta-1 og -2 eller alfa-1 og alfa-2. For eksempel kan selektive beta-blokkere kun påvirke beta-1.

Den generelle virkningsmekanisme for adrenerge blokkere

Når norepinephrin eller adrenalin frigives i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer øjeblikkeligt ved at kontakte det. Som følge af denne proces forekommer følgende virkninger i kroppen:

• fartøjer er indsnævret;
• pulsen fremskynder
• blodtryk stiger
• blodglukoseniveauet stiger;
• bronchi udvide.

Hvis der er visse sygdomme, for eksempel arytmi eller hypertension, er sådanne virkninger uønskede for en person, fordi de kan fremkalde en hypertensive krise eller et tilbagefald af sygdommen. Adrenerge blokeringsmidler "slukker" disse receptorer, derfor virker på nøjagtigt den modsatte måde:

• dilatere blodkar
• lavere puls;
• forhindre højt blodsukker
• smalt bronkial lumen;
• lavere blodtryk.

Disse er almindelige handlinger, der er karakteristiske for alle typer agenser fra den adrenolytiske gruppe. Men stoffer er opdelt i undergrupper afhængigt af virkningen på visse receptorer. Deres handlinger er lidt anderledes.

Almindelige bivirkninger

Fælles for alle adrenerge blokeringsmidler (alpha, beta) er:

1. Hovedpine.
2. Træthed.
3. Døsighed.
4. Svimmelhed.
5. Øget nervøsitet.
6. Mulig kortfattet synkope.
7. Forstyrrelser i den normale aktivitet i maven og fordøjelsen.
8. Allergiske reaktioner.

Da stoffer fra forskellige undergrupper har lidt forskellige helbredende virkninger, er de uønskede virkninger af at tage dem også forskellige.

Generelle kontraindikationer for selektive og ikke-selektive beta-blokkere:

• bradykardi;
• svagt sinus syndrom;
• akut hjerteinsufficiens
• atrioventrikulær og sinoatrial blok
• hypotension;
• dekompenseret hjertesvigt
• allergisk over for medicinske komponenter.

Ikke-selektive blokkere bør ikke tages i tilfælde af bronchial astma og udslette vaskulær sygdom, selektiv - i tilfælde af perifer blodcirkulationspatologi.

Klik på billedet for at forstørre

Sådanne lægemidler bør ordinere en kardiolog eller terapeut. Uafhængig ukontrolleret modtagelse kan føre til alvorlige konsekvenser op til et dødeligt udfald på grund af hjertestop, kardiogen eller anafylaktisk shock.

Alpha blokkere

effekt

Alpha-1-receptor adrenerge blokkere dilaterer blodkar i kroppen: perifer - markant rødme af hud og slimhinder; indre organer - især tarmene med nyrerne. Dette øger perifer blodgennemstrømning, forbedrer vævsmikrocirkulationen. Motstanden af ​​karrene langs periferien falder, og trykket falder, og uden refleks øges hjertefrekvensen.

Ved at reducere venøs blods tilbagevenden til atria og udvidelsen af ​​"periferien" reduceres belastningen på hjertet betydeligt. På grund af lindring af hans arbejde reduceres graden af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, karakteristisk for hypertensive patienter og ældre med hjerteproblemer.

• Påvirker fedtstofskiftet. Alpha-AB reducerer triglycerider, "dårligt" kolesterol og øger højdensitets lipoproteinniveauer. Denne ekstra effekt er god for mennesker, der lider af hypertension, belastet med atherosklerose.
• Påvirker udvekslingen af ​​kulhydrater. Når du tager medicin øger følsomheden af ​​celler med insulin. På grund af dette absorberes glucose hurtigere og mere effektivt, hvilket betyder, at niveauet ikke stiger i blodet. Denne handling er vigtig for diabetikere, hvor alfa-blokkere reducerer sukkerniveauet i blodbanen.
• Reducer sværhedsgraden af ​​tegn på inflammation i organerne i det genitourinære system. Disse værktøjer anvendes med succes til prostata hyperplasi for at eliminere nogle af de karakteristiske symptomer: delvis tømning af blæren, brændende i urinrøret, hyppig og nattlig vandladning.

Alpha-2-blokkere af adrenalinreceptorer har den modsatte virkning: smalle kar, øger blodtrykket. Derfor er i kardiologi praksis ikke brugt. Men de behandler heldigvis impotens hos mænd.

Listen over stoffer

Tabellen indeholder en liste over internationale generiske navne på lægemidler fra gruppen af ​​alpha-receptorblokkere.

Betablokkere: lægemiddelliste

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er det at anvende i tilfælde af samtidig sygdomme i luftvejene og perifere fartøjer såvel som i diabetes mellitus. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

liste

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksalt, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (breakwater);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål for prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

• Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
• under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter, om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

• lungeødem og kardiogent shock;
• svær hjertesvigt
• bronchial astma
• sykt sinus syndrom
• atrioventrikulær blok II - III grad;
• systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
• puls mindre end 50 pr. minut;
• dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

Adrenerge blokkere - hvad er det?

Adrenerge blokkere spiller en vigtig rolle i behandlingen af ​​hjertesygdomme og blodkar. Disse er stoffer, der hæmmer arbejdet med adrenerge receptorer, hvilket hjælper med at forhindre indsnævring af de venøse vægge, reducere højt blodtryk og normalisere hjerterytmen.

Til behandling af hjerte- og vaskulære sygdomme anvendes adrenerge blokkere

Hvad er adrenoblokere?

Adrenerge blokeringsmidler (adrenolytika) - en gruppe af lægemidler, der påvirker adrenerge impulser i vaskulære vægge og hjertevæv, der reagerer på adrenalin og norepinephrin. Deres virkningsmekanisme er, at de blokerer for disse samme adrenoreceptorer, hvorfor den terapeutiske virkning, der er nødvendig for hjertesygdomme, opnås:

• trykfald
• udvidelse af lumen i karrene
• nedsætter blodsukkeret

Klassificeringsmedicin adrenolitov

Receptorer placeret i karrene og glatte muskler i hjertet er opdelt i alpha-1, alpha-2 og beta-1, beta-2.

Afhængig af hvilke adrenerge impulser der skal blokeres, skelnes der 3 hovedgrupper af adrenolytika:

• alfa blokkere;
• beta-blokkere;
• alpha beta-blokkere.

Hver gruppe hæmmer kun de manifestationer, der opstår som følge af arbejdet med specifikke receptorer (beta, alpha eller alpha-beta samtidig).

Blokerende alfa-adrenerge receptorer

Alfa-blokkere kan være af 3 typer:

• lægemidler, der blokerer alpha-1 receptorer;
• lægemidler der påvirker alfa-2-impulser;
• kombinerede lægemidler, der blokerer alpha-1,2 pulser.

Hovedgruppen af ​​alpha-blokkere

Farmakologi af gruppe lægemidler (hovedsagelig alpha -1 blokeringsmidler) - en forøgelse i lumen i vener, arterier og kapillarer.

Dette tillader:

• reducere modstanden af ​​vaskulære vægge;
• reducere trykket
• minimere byrden på hjertet og lette dets arbejde
• reducere graden af ​​fortykkelse af væggene i venstre ventrikel
• normalisere fedt;
• stabilisere kulhydratmetabolisme (øget følsomhed overfor insulin, normalt sukker i plasma).

Tabel "Liste over de bedste alpha adrenerge blokkere"

svangerskabsperiode og amningstid

alvorlige forstyrrelser i leveren

alvorlige hjertefejl (aorta stenose)

brystet ubehag til venstre;

åndenød, åndenød;

Udseende af hævelse af arme og ben;

reduktion af tryk til kritiske værdier

irritabilitet, øget aktivitet og irritabilitet

problemer med vandladning (reducering af mængden af ​​udskilt væske og hyppigheden af ​​indtrængen)

Perifere blodstrømforstyrrelser (diabetisk mikroangiopati, acrocyanose)

Patologiske processer i arme og bens bløde væv (ulcerative processer som følge af celle nekrose, som følge af tromboflebitis, avanceret aterosklerose

øge mængden af ​​sved;

konstant følelse af kulde i ben og arme

feber tilstand (temperaturstigning);

Blandt alfa-adrenerge blokkere i den nye generation har Tamsulosin en høj effektivitet. Det bruges til prostatitis, da det reducerer tonen i blødt væv i prostata, normaliserer urinstrømmen og reducerer de ubehagelige symptomer i godartede prostata læsioner.

Lægemidlet tolereres godt af kroppen, men der kan være bivirkninger:

• opkastning, diarré;
• svimmelhed, migræne
• hjertebanken, brystsmerter;
• allergisk udslæt, løbende næse.

Tamsulosin anbefales ikke til brug med individuel intolerance over for lægemidlets komponenter, nedsat tryk, såvel som i tilfælde af alvorlige sygdomme i nyrerne og leveren.

Betablokkere

Farmakologien af ​​lægemidler fra betablokkersgruppen er, at de blander sig med stimuleringen af ​​adrenalin beta1 eller beta1.2 pulser. En sådan virkning hæmmer stigningen i sammentrækninger af hjertet og hæmmer et stort dyrket blod og tillader heller ikke en skarp ekspansion af bronchial lumen.

Alle beta-adrenoblokere er opdelt i 2 undergrupper - selektive (kardioselektive, beta-1-receptorantagonister) og ikke-selektive (blokering af adrenalin i to retninger samtidigt - beta-1 og beta-2-impulser).

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Anvendelsen af ​​cardioselektive lægemidler til behandling af hjertepatologier gør det muligt at opnå følgende terapeutiske virkning:

• reduceret hjertefrekvens (minimerer risikoen for takykardi);
• mindsker belastningen på hjertet;
• hyppigheden af ​​angina angreb er reduceret, ubehagelige symptomer på sygdommen udglattes
• øger hjertesystemets stabilitet til den følelsesmæssige, mentale og fysiske stress.

At tage beta-blokkere hjælper med at normalisere den generelle tilstand hos en patient, der lider af hjertesygdomme, samt reducere risikoen for hypoglykæmi hos diabetikere, forhindre en skarp bronkospasme hos astmatikere.

Ikke-selektive adrenerge blokkere reducerer den totale vaskulære modstand i perifer blodgennemstrømning og påvirker vægens tone, hvilket bidrager til:

• fald i hjertefrekvensen;
• normalisering af tryk (med hypertension);
• et fald i myokardial kontraktil aktivitet og en stigning i resistens overfor hypoxi;
• forebygge arytmier på grund af et fald i excitabilitet i hjerteledningssystemet;
• undgå akut svækkelse af blodcirkulationen i hjernen.

Adrenerge blokeringsmidler (α, β): klassificering, anvendelse, virkningsmekanisme, liste over stoffer

Adrenerge blokeringsmidler udgør en stor gruppe af lægemidler, der forårsager blokade af receptorer til adrenalin og norepinephrin. De anvendes i vid udstrækning i terapeutisk og kardiologisk praksis, ordineres universelt til patienter i forskellige aldre, men primært for ældre mennesker, der mest sandsynligt har kar- og hjerte læsioner.

Organernes og systemernes funktion er genstand for virkningen af ​​en række biologisk aktive stoffer, der påvirker visse receptorer og forårsager visse ændringer - vaskulær dilation eller sammentrækning, reduktion eller forøgelse af styrken af ​​hjertekonstruktioner, bronchospasmer osv. I visse situationer virker disse hormoner overdreven eller der er behov for at neutralisere deres virkninger i forbindelse med sygdommen.

Adrenalin og norepinephrin udskilles af binærmedulla og har en bred vifte af biologiske effekter - vasokonstriktion, forhøjet tryk, forhøjet blodsukker, dilaterede bronkier, afslapning af tarmens muskler, dilaterede elever. Disse fænomener er mulige på grund af frigivelse af hormoner i perifere nerveender, hvorfra de nødvendige impulser går til organerne og vævene.

I forskellige sygdomme bliver det nødvendigt at blokere adrenerge impulser for at eliminere virkningerne af adrenalin og norepinephrin. Til dette formål anvendes adrenerge blokkere, hvis virkningsmekanisme er blokaden af ​​adrenoreceptorer, proteinmolekyler til adrenalin og noradrenalin, mens dannelsen og udskillelsen af ​​hormonerne selv ikke forstyrres.

Klassificering adrenoblokiruyuschih stoffer

Der er alpha-1, alpha-2, beta-1 og beta-2 receptorer placeret i vaskulære vægge og i hjertet. Afhængigt af typen af ​​inaktiverede receptorer isoleres alfa- og beta-blokkere.

De alpha-adrenerge blokkere indbefatter phentolamin, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol og andre, der hæmmer aktiviteten af ​​beta-receptorer. Forberedelser fra den første gruppe afbryder kun de virkninger af adrenalin og noradrenalin, som medieres af alfa-receptorer, den anden henholdsvis beta-adrenerge receptorer.

For at forbedre effektiviteten af ​​behandlingen og eliminere nogle bivirkninger er selektive adrenoceptorblokerende midler blevet udviklet, der handler strengt om en bestemt type receptor (α1,2, β1,2).

Adrenerge blokeringsgrupper

1. Alpha blokeringsmidler:
   • a-1-adrenoblokere - prazosin, doxazosin;
   • a -2-blokere - yohimbin;
   • a-1,2-blokkere - phentolamin, pirroksan, nicergolin.

1. Betablokkere:
   • kardioselektive (β-1) adrenoblokdere - atenolol, bisoprolol;
   • ikke-selektive β-1,2-adrenerge blokkere - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokkere af både alpha- og beta-adrenoreceptorer er labetalol, carvedilol.

Alpha blokkere

Alfa-blokkere (alpha-AB), som blokerer forskellige typer af alfa-receptorer, virker på samme måde og realiserer de samme farmakologiske virkninger, og forskellen i deres anvendelse er i antallet af bivirkninger, der af åbenbare grunde er mere i alfa 1,2 -blockere, fordi de rettes direkte til alle adrenalinreceptorer.

Narkotika i denne gruppe bidrager til udvidelsen af ​​det vaskulære lumen, hvilket især er mærkbart i huden, slimhinder, tarmvæg, nyrer. Med en forøgelse af kapaciteten af ​​den perifere blodbanen reduceres motstanden af ​​de vaskulære vægge og systemisk arterielt tryk, og derfor letter mikrocirkulationen og blodgennemstrømningen ved periferien af ​​kredsløbssystemet meget.

Faldet i venøs tilbagevenden på grund af udvidelsen og afslapningen af ​​"periferien" hjælper med at reducere belastningen på hjertet, hvilket gør arbejdet lettere og kroppens tilstand forbedres. Alfa-blokkere hjælper med at reducere graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikelvæg ved at lette kroppens arbejde, ikke forårsage takykardi, som ofte opstår ved brug af et antal antihypertensive stoffer.

Ud over den vasodilator og hypotensive effekt, alfa-AB for bedre at ændre indikatorerne for fedtstofskifte, som hjælper med at reducere total cholesterol og triglycerider, øger koncentrationen af ​​antiatherogene fedtfraktioner derfor deres formål er muligt med fedme og dyslipoproteinæmi af forskellig oprindelse.

Ved anvendelse af α-blokkere ændres kulhydratmetabolismen også. Celler bliver mere følsomme for insulin, så sukker er bedre og hurtigere absorberet af dem, hvilket forhindrer hyperglykæmi og normaliserer glukoseindikatoren i blodet. Denne effekt er meget vigtig for patienter med diabetes.

Et særligt anvendelsesområde for alfa-blokkere er urologisk patologi. Således anvendes α-adrenerge blokeringsmidler aktivt i prostatisk hyperplasi på grund af evnen til at lindre nogle af dets symptomer (natturinering, delvis tømning af blæren, brændende fornemmelse i urinrøret).

Alfa-2 adrenerge blokkere har ringe effekt på vaskulære vægge og hjerte, så de er ikke populære i kardiologi, men der blev set en levende effekt på den seksuelle kugle under kliniske forsøg. Dette var årsagen til deres udnævnelse med seksuel dysfunktion hos mænd.

Indikationer for brug af alpha-AB er:

• Perifere blodstrømforstyrrelser - Raynauds sygdom, acrocyanose, diabetisk mikroangiopati);
• migræne;
• fæokromocytom;
• Trofiske læsioner af de bløde væv i lemmerne, især med aterosklerose, frostskader, bedåringer;
• Hypertension;
• Konsekvenserne af slagtilfælde, forbigående iskæmiske angreb, vaskulær demens;
• Kronisk hjertesvigt
• Prostata adenom;
• Anæstesi og kirurgi - til forebyggelse af hypertensive kriser.

Prazosin, doxazosin anvendes aktivt til behandling af hypertension, tamsulosin, terazosin er effektive i prostatahyperplasi. Pirroksan har en beroligende effekt, forbedrer søvn, lindrer kløe med allergisk dermatitis. På grund af evnen til at inhibere aktiviteten af ​​det vestibulære apparat kan pirroksan desuden tildeles hav- og luftsygdom. I narkologisk praksis bruges det til at reducere manifestationerne af morfinabstinenssyndrom og tilbagetrækning af alkohol.

Nicergolin bruges af neurologer til behandling af dyscirculatory encephalopathy, cerebral arteriosklerose, indikeret for akutte og kroniske cerebrale blodstrømforstyrrelser, forbigående iskæmiske angreb og kan ordineres for hovedskader, til forebyggelse af migræneanfald. Den har en fremragende vasodilaterende effekt, forbedrer blodcirkulationen i lemmerne og bruges derfor i den perifere sengs patologi (Raynauds sygdom, aterosklerose, diabetes osv.).

Betablokkere

Betablockere (beta-AB), der anvendes i medicin, er rettet mod begge typer af beta-receptorer (1,2) eller til beta-1. Den første kaldes ikke-selektiv, den anden - selektive. Selektiv beta-2-AB anvendes ikke til terapeutiske formål, da de ikke har nogen signifikante farmakologiske virkninger, er resten distribueret bredt.

grundlæggende virkning af betablokkere

Betablokkere har en lang række effekter forbundet med inaktivering af beta-receptorer i blodkarrene og hjertet. Nogle af dem er i stand til ikke alene at blokere, men også til en vis grad aktiverende receptormolekyler - den såkaldte interne symatomimetiske aktivitet. Denne ejendom er kendt for ikke-selektive stoffer, mens selektive beta-1-blokkere mangler det.

Betablokkere anvendes i vid udstrækning til behandling af kardiovaskulære sygdomme - myokardisk iskæmi, arytmier, hypertension. De reducerer hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger, reducerer trykket, har en bedøvelsesvirkning i angina pectoris. Depression af koncentration af opmærksomhed er forbundet med depression af centralnervesystemet ved hjælp af separate præparater, hvilket er vigtigt for transportdrivere og personer, der beskæftiger sig med intens fysisk og psykisk arbejde. På samme tid kan denne effekt anvendes i angstlidelser.

Ikke-selektive beta-blokkere

Midler til ikke-selektiv handling bidrager til reduktion af hjertesammentrækninger, hvilket reducerer den samlede vaskulære perifer resistens, har en hypotensiv effekt. Myokardiumets kontraktile aktivitet falder, derfor bliver mængden af ​​ilt, der kræves til hjertets arbejde, også mindre, hvilket betyder, at resistens mod hypoxi øges (for eksempel med iskæmisk sygdom).

Ved at reducere vaskulær tone, reducere frigivelsen af ​​renin ind i blodbanen opnås den hypotensive virkning af beta-AB i hypertension. De har antihypoksisk og antitrombotisk virkning, reducerer aktiviteten af ​​excitationscentre i hjertets ledningssystem, hvilket forhindrer arytmier.

Betablokkere taler de glatte muskler i bronkierne, livmoderen, mave-tarmkanalen og på samme tid slapper af blærespalten.

Virkningerne tillader beta-blokkere at reducere sandsynligheden for myokardieinfarkt og pludselig koronar død, ifølge nogle kilder, med halvdelen. Patienter med hjertekæmi under deres brug bemærker, at angrebene af smerte bliver mere sjældne, og modstanden mod fysisk og psykisk stress øges. Hos hypertensive patienter med ikke-selektivt beta-AB bliver risikoen for akutte kredsløbssygdomme i hjernen og myokardisk iskæmi mindre.

Evnen til at øge myometriumtonen tillader brugen af ​​lægemidler i denne gruppe i obstetrisk praksis til forebyggelse og behandling af atonisk blødning under fødslen, blodtab under operationer.

Selektive beta-blokkere

Selektive beta-blokkere virker primært på hjertet. Deres indflydelse kommer ned til:

1. Hjertefrekvensreduktion
2. Reduktion af sinusknudepunktets bane, stierne og myokardiet og derved opnå en antiarytmisk virkning;
3. Reduktion af det krævede oxygen-myokardium - antihypoksisk virkning;
4. Reduceret systemtryk;
5. Begrænsning af centrum for en nekrose ved et hjerteanfald.

Ved udnævnelsen af ​​beta-blokkere reduceres belastningen på hjertemusklen og mængden af ​​blod, der kommer ind i aorta fra venstre ventrikel på systols tid. Hos patienter, der tager selektive lægemidler, reduceres risikoen for takykardi, når positionen ændres fra liggende til lodret.

Den kliniske virkning af kardioselektive beta-blokkere er at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​slagtilfælde, øge modstanden mod fysisk og psyko-følelsesmæssig stress. Ud over at forbedre livskvaliteten reducerer de dødeligheden fra hjertesygdomme, sandsynligheden for hypoglykæmi hos diabetes, bronchospasme hos astmatikere.

Listen over selektiv beta-AB indeholder mange elementer, herunder atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Ikke-selektive blokkere af adrenerge aktiviteter omfatter nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), timolol (øjendråber).

Indikationer for udpegelse af beta-blokkere overveje:

• Forhøjet systemisk og intraokulært (glaukom) tryk
• takykardi;
• Iskæmisk hjertesygdom (angina pectoris, myokardieinfarkt);
• Migræneforebyggelse;
• Hypertrofisk kardiomyopati;
• Feokromocytom, thyrotoksicose.

Betablokkere er en alvorlig gruppe af lægemidler, der kun kan ordineres af en læge, men i dette tilfælde er bivirkninger mulige. Patienterne kan opleve hovedpine og svimmelhed, klage over dårlig søvn, svaghed, nedsat følelsesmæssig baggrund. En bivirkning kan være hypotension, et fald i puls eller dets forstyrrelse, allergiske reaktioner, åndenød.

Ikke-selektive beta-blokkere i antallet af bivirkninger har risiko for hjertesvigt, synshandicap, besvimelse, tegn på åndedrætssvigt. Øjedråber kan forårsage irritation af slimhinden, brændende fornemmelse, tåre, inflammatoriske processer i øjets væv. Alle disse symptomer kræver konsultation med en specialist.

Når du ordinerer beta-blokkere, tager lægen altid hensyn til forekomsten af ​​kontraindikationer, hvoraf der er mere i tilfælde af selektive lægemidler. Det er umuligt at ordinere adrenoreceptorblokerende midler til patienter med ledningspatologi i hjertet som blokader, bradykardi, de er forbudte ved kardiogent shock, individuel overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter, akut eller kronisk dekompenseret hjertesvigt, bronchial astma.

Selektive beta-blokkere er ikke tildelt gravide kvinder og ammende mødre, såvel som patienter med patologi af den distale blodgennemstrømning.

Brug af alpha-beta-blokkere

Forberedelser fra gruppen af ​​α, β-blokkere bidrager til et fald i systemisk og intraokulært tryk, forbedrer indikatorer for fedtstofskifte (reducere koncentrationen af ​​cholesterol og dets derivater, øge andelen af ​​anti-atherogene lipoproteiner i blodplasmaet). Udvidelse af blodkar, reducere trykket og belastningen på myokardiet, påvirker ikke blodstrømmen i nyrerne og den totale perifere vaskulære resistens.

Lægemidler, der virker på to typer receptorer for adrenalin, øger myokardial kontraktilitet, som følge af, at venstre ventrikel fuldstændigt smider hele blodvolumen i aorta på tidspunktet for dets sammentrækning. Denne effekt er vigtig med at øge hjertet og udvide dets hulrum, hvilket ofte er tilfældet med hjerteinsufficiens, hjertefejl.

Når de ordineres til patienter med hjertesvigt, forbedrer α, β-adrenerge blokeringsmidler hjertefunktionen, gør patienterne mere modstandsdygtige over for fysisk og følelsesmæssig indsats, forhindrer takykardier, og slagtilfælde med hjertesmerter bliver mere sjældne.

A, β-blokkere har en positiv effekt primært på hjertemusklen, og reducerer dødeligheden og risikoen for komplikationer ved akut myokardieinfarkt, dilateret kardiomyopati. Årsagen til deres udnævnelse er:

1. Hypertension, herunder på krisetidspunktet;
2. Kongestivt hjertesvigt - i kombination med andre grupper af lægemidler i henhold til ordningen;
3. Kronisk hjerteiskæmi i form af stabil angina;
4. Nogle typer af hjertearytmi;
5. Øget intraokulært tryk - appliceres topisk i dråber.

Under administration af stoffer i denne gruppe er bivirkninger mulige, der afspejler lægemidlets virkning på begge typer receptorer - både alpha og beta:

• Svimmelhed og hovedpine i forbindelse med nedsættelse af blodtrykket, mulig besvimelse
• Svaghed, følelse af træt;
• Et fald i hyppigheden af ​​kardiale sammentrækninger, en forringelse i ledningen af ​​impulser langs myokardiet op til blokader;
• Deprimerede stater;
• Ændringer i blodtællinger - et fald i leukocytter og blodplader, der er fyldt med blødning;
• Ødem og vægtøgning
• Dyspnø og bronchospasme
• Allergiske reaktioner.

Dette er en ufuldstændig liste over mulige effekter, som patienten kan læse alle oplysningerne i instruktionerne til brug for et bestemt lægemiddel. Undgå panik og find en så imponerende liste over mulige bivirkninger, fordi hyppigheden af ​​deres forekomst er lav, og behandlingen tolereres normalt godt. Hvis der er kontraindikationer for bestemte stoffer, vil lægen kunne vælge et andet middel med samme virkningsmekanisme, men sikker for patienten.

Alpha-beta-blokkere kan anvendes i form af dråber til behandling af øget intraokulært tryk (glaukom). Sandsynligheden for en systemisk virkning er lille, men det er stadig værd at huske på nogle mulige manifestationer af behandling: hypotension og nedsat hjertefrekvens, bronchospasme, åndenød, følelse af hjerteslag og svaghed, kvalme, allergiske reaktioner. Når disse symptomer vises, er det presserende at gå til en øjenlæge for at rette op på terapien.

Som enhver anden gruppe af lægemidler har α, β-blokkere kontraindikationer til brug, som er kendt for terapeuter, kardiologer og andre læger, som bruger dem i deres praksis.

Disse midler bør ikke ordineres til patienter med nedsat ledning af impulser i hjertet (sinoatriale blok, AV-blok 2-3 grader, sinus bradykardi med en puls på mindre end 50 pr. Minut), da de yderligere vil forværre sygdommen. På grund af effekten af ​​at reducere tryk, anvendes disse lægemidler ikke i hypotensiv, med kardiogent shock, dekompenseret hjertesvigt.

Individuel intolerance, allergi, alvorlig leverskade, sygdomme med bronchial obstruktion (astma, obstruktiv bronkitis) er også en hindring for brugen af ​​adrenoblokerende midler.

Alpha-beta-blokkere er ikke tildelt forventede mødre og ammende kvinder på grund af de mulige negative virkninger på fostret og barnets krop.

Listen over stoffer med beta-adrenoblokiruyuschimi-effekter er meget bred, de accepterer et stort antal patienter med hjerte-kar-sygdomme over hele verden. Med høj effektivitet tolereres de sædvanligvis godt, giver relativt sjældent bivirkninger og kan ordineres i lang tid.

Som enhver anden medicin kan en beta-blokkering ikke anvendes alene uden lægeovervågning, selv om det hjælper med at lette trykket eller fjerne takykardi fra en nærtstående eller nabo. Inden brug af sådanne lægemidler skal der foretages en grundig undersøgelse med etablering af en nøjagtig diagnose for at eliminere risikoen for bivirkninger og komplikationer samt høring af en terapeut, kardiolog og øjenlæge.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

• Fald i hjertemængden, hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at den myokardiske iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
• Fald i hjertefrekvensen. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
• Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
• Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
• Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
• Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabuen og carotid (somnoe) sinus.
• Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

• Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
• Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
• Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
• Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
• Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
• Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
• De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

• cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjerterytmen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv i behandlingen af ​​patienter med arteriel hypertension, astma og andre sygdomme i åndedrætsorganerne, ledsaget af bronkospasmer, diabetes, claudicatio intermittens.

Indikationer for udnævnelse:

• væsentlig arteriel hypertension;
• sekundær arteriel hypertension;
• tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
• samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
• led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
• hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
• subkompenseret hjertesvigt
• hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
• mitral ventil prolapse;
• risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
• arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
• Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

• bradykardi;
• atrioventrikulær blok 2-3 grader;
• hypotension;
• akut hjerteinsufficiens
• kardiogent shock;
• vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

• bronchial astma
• kronisk obstruktiv lungesygdom
• perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

• fald i hjertefrekvensen;
• bremse atrioventrikulær ledningsevne
• signifikant reduktion i blodtrykket
• reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

• forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
• perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
• psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
• gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
• tilbagetrækning syndrom;
• krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
• muskel svaghed, motion intolerance;
• impotens og nedsat libido;
• nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
• nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
• Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
• føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

Due Nebilet dobbelt virkningsmekanisme kan administreres til patienten med hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriesygdom, kongestiv hjertefejl, dyslipidæmi og diabetes.

Som i de sidste to patologiske processer, i dag er der en betydelig mængde videnskabelig data, som Nebilet ikke blot har ingen negative virkninger på lipid og kulhydrat metabolisme, men normaliserer også virkning på cholesterolniveauer, triglycerider, blodglucose og glycosyleret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

• Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
• patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
• personer med koronararteriesygdom, der har koronar arterie bypass operation er planlagt, må beta-adrenerge receptorer ikke annullere før operationen, er 2 timer før operation ordineret en daglig dosis på 1/2, under driften af ​​betablokkere er ikke administreres, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.