Beta-drenoblokere er stoffer, der påvirker sympatomadrenesystemet i den menneskelige krop, som regulerer hjertet og blodkarets arbejde. Ved hypertension forhindrer stoffer, der er en del af lægemidler, adrenalin og noradrenalins virkning på hjertens og blodkarens receptorer. Blokeringen bidrager til udvidelsen af blodkar og reducerer hjerteslag.
Typer af blokkere
I 1949 opdagede forskerne, at væggene i blodkar og hjertevæv indeholder flere typer receptorer, som reagerer på adrenalin og norepinephrin:
- Alfa 1, alfa 2.
- Beta 1, Beta 2.
Receptorer under indflydelse af adrenalin producerer impulser, under hvilke der opstår vasokonstriktion, en stigning i pulsfrekvens, en stigning i tryk og glukoseniveau, en udvidelse af bronchi. Hos personer med arytmi og hypertension øger denne reaktion sandsynligheden for en hypertensive krise og hjerteanfald.
Opdagelsen af receptorer, studiet af mekanismen i deres arbejde dannede grundlag for oprettelsen af en ny klasse af lægemidler til behandling af hypertension:
Betablokkere spiller en stor rolle i behandlingen af hypertension, alfa-blokkere er af sekundær betydning.
Alpha blokkere
Alle lægemidler af denne type er opdelt i 3 undergrupper. Klassificeringen af virkningsmekanismen på receptoren er baseret på: selektiv blokering af en type receptorer, ikke-selektiv - blokering af begge typer receptorer (alfa 1, alfa 2).
I tilfælde af arteriel hypertension er det nødvendigt at blokere receptorer af alfa1 typen. Læger til dette formål ordinerer alpha 1-blokkere:
Disse lægemidler har en lille liste over bivirkninger, en stor ulempe og flere fordele:
- har en positiv effekt på niveauet af kolesterol (generelt), som hæmmer udviklingen af aterosklerose;
- Det er ikke farligt for mennesker med diabetes at tage dem, deres sukkerindhold i blod forbliver uændret;
- blodtrykket falder, mens pulshastigheden stiger en smule;
- mænds styrke lider ikke.
mangel
Under indflydelse af en alpha-blokker udvides alle typer blodkar (store, små), så trykket falder mere, når en person står i oprejst stilling (stående). Når man bruger alfa-blockeringen hos mennesker, forstyrres den naturlige mekanisme ved normaliserende blodtryk, når den stiger fra en vandret position.
Hos mennesker er besvimelse mulig med en skarp lodret position. Når han rejser sig, er der et kraftigt fald i trykket, ernæring af hjernen med ilt forringes. En person føler en skarp svaghed, svimmelhed, mørkdannelse i øjnene. I nogle tilfælde er synkope uundgåeligt. Det er kun farligt med skader i efteråret, for efter vedtagelsen af en vandret position vender bevidstheden tilbage, trykket vender tilbage til det normale. Denne reaktion forekommer i begyndelsen af behandlingen, når patienten tager den første pille.
Virkningsmekanisme og kontraindikationer
Efter at have taget pillen (dråber, injektioner), forekommer følgende reaktioner i kroppen:
- mindsker belastningen på hjertet på grund af udvidelsen af små årer;
- blodtrykniveauet falder;
- blod cirkulerer bedre
- kolesterol niveauer gå ned;
- normalt lungtryk;
- sukker niveauer vender tilbage til det normale.
Brugen af alfa-blokkere har vist, at der for nogle patienter er risiko for hjerteanfald. Kontraindikationer til at modtage er sygdomme: hypotension (arteriel), nyresvigt (hepatisk), symptomer på aterosklerose, myokardieinfarkt.
Bivirkninger
Bivirkninger er mulige under behandling med alfa-blokkere. Patienten kan hurtigt blive træt, han kan blive forstyrret af svimmelhed, døsighed, træthed. Hertil kommer, at nogle patienter efter at have taget piller:
- nervøsitet stiger
- fordøjelseskanalen er forstyrret
- Allergiske reaktioner opstår.
Du bør tale med din læge, hvis symptomerne beskrevet ovenfor vises.
doxazosin
Det aktive stof er doxazosinmesilat. Tilsætningsstoffer er magnesium, MCC, natriumlaurylsulfat, stivelse, mælkesukker. Form frigivelse - piller. Pakning er af to typer: en celle fra 1 til 5 i en pakke, en bank. Cellepakning kan indeholde 10 eller 25 tabletter. Antallet af tabletter i banken:
Efter en enkelt dosis af effekten observeres efter 2, maksimalt 6 timer. Handlingen varer i 24 timer. Fødevarer taget samtidig med Doxazosin, nedsætter virkningen af lægemidlet. Ved langvarig brug mulig venstre ventrikulær hypertrofi. Fjern nyrerne og tarmene.
terazosin
Den aktive bestanddel terazosinhydrochlorid, tabletter fås i to typer - 2 og 5 mg hver. En pakning indeholder 20 tabletter pakket i 2 blisterpakninger af cellulær type. Lægemidlet absorberes godt (absorption 90%). Effekten kommer inden for en time.
Størstedelen af stoffet (60%) udskilles via mave-tarmkanalen, 40% gennem nyrerne. Terazosin ordineres oralt, begyndende med 1 mg for hypertensive problemer, dosen øges gradvist til 10-20 mg. Anbefal hele dosis taget ved sengetid.
Prazonin
Det aktive stof er prazonin. En tablet kan indeholde 0,5 eller 1 mg prazonin. Foreskrevet medicin ved højt tryk. Det aktive stof fremmer udvidelsen af blodkar:
Den maksimale effekt i en enkelt dosis bør forventes fra 1 til 4 timer, varer 10 timer. En person kan være vanedannende over for lægemidlet, om nødvendigt øge dosen.
Betablokkere
Betablokkere til hypertension giver reel hjælp til patienterne. De indgår i behandlingen af patienter. I mangel af allergiske reaktioner og kontraindikationer er lægemidlet egnet til de fleste mennesker. Tag blokeringspiller reducerer symptomer på samtidig hypertension og tjener som en god profylaktisk.
Stoffer indgår i sammensætningen, blokering af den negative virkning på hjertemusklen:
- lavere tryk;
- forbedre den generelle tilstand.
At give præference for sådanne lægemidler kan ikke være bange for hypertensive kriser og slagtilfælde.
Listen over lægemidler til hypertension er bred. Det omfatter narkotika selektive og ikke-selektive. Selektivitet er en selektiv effekt på kun en type receptor (beta 1 eller beta 2). Ikke-selektive midler påvirker begge typer af beta-receptorer samtidigt.
Når du tager beta-blokkere hos patienter med følgende manifestationer:
- hjertefrekvensfald
- trykket er mærkbart reduceret;
- vaskulær tone bliver bedre;
- blodpropper er bremset
- kropsvæv leveres bedre med ilt.
I praksis anvendes betablokkere i vid udstrækning til behandling af patienter med arteriel hypertension. Cardioselektive og ikke-kardioselektive blokeringsmidler kan gives.
Liste over cardioselektive beta-blokkere
Overvej beskrivelsen af flere af de mest populære stoffer. De kan købes uden recept på apotek, men selvmedicinering kan føre til alvorlige konsekvenser. Modtagelse af beta-blokkere er kun mulig efter rådgivning til en læge.
Liste over cardioselektive lægemidler:
atenolol
Lægemiddel af den forlængede virkning. Ved indledende fase er den daglige indtagshastighed 50 mg, efter et stykke tid kan den øges, den maksimale daglige dosis er 200 mg. En time efter at have taget stoffet begynder patienten at føle den terapeutiske virkning.
Den terapeutiske virkning varer hele dagen (24 timer). Efter to uger skal du besøge en læge for at vurdere effektiviteten af lægemiddelbehandling. Trykket ved udgangen af denne periode bør normaliseres. Atenolol fås i form af tabletter på 100 mg, pakket i dåser på 30 stk. Eller i cellulære pakninger på 10 stk.
metoprolol
Når der tages Metoprolol, sker et hurtigt fald i trykket, forekommer effekten efter 15 minutter. Varigheden af terapeutisk behandling er kort - 6 timer. Lægen ordinerer mangfoldigheden af teknikker fra 1 til 2 gange om dagen, 50-100 mg ad gangen. Om dagen kan du forbruge ikke mere end 400 mg metoprolol.
Lad ud betyder i form af tabletter på 100 mg. Ud over det aktive stof metoprolol indbefatter de hjælpestoffer:
- lactosemonohydrat;
- cellulose;
- magnesiumstearat;
- povidon;
- kartoffelstivelse.
Stoffet udskilles gennem nyrerne. Ud over hypertension er Metropolol effektivt som et profylaktisk middel til stenokardi, myokardieinfarkt, migræne.
acebutolol
Daglig dosis af acebutolol 400 mg. Tag det til 2 gange. Under behandlingen kan lægen øge den daglige indtagshastighed til 1200 mg. Den største terapeutiske effekt mærkes af patienter, der er blevet diagnosticeret med ventrikulær arytmi sammen med højt blodtryk.
Lægemidlet er tilgængeligt i to former:
- 0,5% injektion til 5 ml ampuller;
- tabletter med en vægt på 200 eller 400 mg.
Fra kroppen udskilles Atsebutolol gennem nyrerne og mave-tarmkanalen 12 timer efter indgift. Det aktive stof kan være indeholdt i modermælk. Dette skal betragtes som ammende kvinder.
nebivolol
Du kan evaluere resultatet af stoffet i 2 uger efter starten af behandlingen. Ud over at reducere trykket har lægemidlet en antiarytmisk effekt. Ved udgangen af den fjerde uge med optagelse skal patienten have pres, inden udgangen af 2 måneder af kurset skal den blive stabil.
Lad Nebivolol i form af tabletterne pakket i papkasser. Den aktive bestanddel er nebivololhydrochlorid. Dens fjernelse fra kroppen afhænger af menneskets metabolisme, jo højere metabolisme er, jo hurtigere vises det. Udskillelse sker via fordøjelseskanalen og nyrerne.
Den daglige sats for en voksen er fra 2 til 5 mg pr. Dag. Efter tilpasning af patienten til lægemidlet, kan den daglige dosis øges til 100 mg. Den største effekt opnås ved at tage stoffet på samme tid.
Ikke-kardioselektive lægemidler
Gruppen af ikke-kardioselektive lægemidler til tryk indbefatter de følgende beta-blokkere:
Pindolol ordineres ifølge ordningen: 5 mg 3-4 gange om dagen. Det er muligt at øge en enkeltdosis til 10 mg med en tredobbelt indtagelse i løbet af dagen. Dette lægemiddel er foreskrevet i moderate doser til patienter med diabetes mellitus.
Timolol til behandling af hypertension er ordineret med en to-times dosis på 10 mg. Hvis det er nødvendigt af sundhedsmæssige årsager, justeres den daglige dosis til 40 mg.
Propranolol anbefales at tage 80 mg dagligt i 1 eller 2 doser. En daglig dosis på 160 mg er tilladt, men som øget dosis øger dosis øget den terapeutiske virkning.
Det er nødvendigt at afbryde modtagelsen af beta-blokkere under kontrol af lægen. Patienten kan dramatisk øge trykket. Når en patient nægter at tage det, anbefaler de et gradvist fald i den daglige dosis inden for en måned.
Betablokkere - liste over stoffer
Betablokkere er stoffer, der midlertidigt kan blokere beta-adrenerge receptorer. Disse midler er oftest ordineret til:
- behandling af hjertearytmier
- behovet for at forhindre tilbagevendende myokardieinfarkt
- behandling af hypertension.
Beta-adrenoreceptorer er receptorer, der reagerer på hormonerne adrenalin og norepinephrin og er opdelt i tre grupper:
- β1 - hovedsageligt lokaliseret i hjertet, og når stimuleret, forekommer en stigning i styrke og frekvens af hjertets sammentrækninger, blodtryk stiger; også β1-adrenoreceptorer findes i nyrerne og tjener som receptorer til det periklocytiske apparat;
- β2-receptorer, der er i bronchiolerne og, når de stimuleres, fremkalde deres ekspansion og eliminering af bronchospasme disse receptorer er også til stede i levercellerne, og deres stimulering med hormoner bidrager til nedbrydning af glycogen (ekstrapolysaccharid) og frigivelse af glucose i blodet;
- β3 - lokaliseret i fedtvæv under påvirkning af hormoner, stimulerer nedbrydning af fedtstoffer, forårsager frigivelse af energi og øger varmeproduktionen.
Klassificering og liste over betablokkere stoffer
Afhængigt af hvilke særlige receptorer der er påvirket af beta-blokkere, der forårsager deres blokering, er disse lægemidler opdelt i to hovedgrupper.
Selektive (kardioselektive) beta-blokkere
Virkningen af disse medikamenter er selektiv og rettet mod blokering af β1-adrenerge receptorer (de påvirker ikke β2-receptorer), mens kardiale virkninger i det væsentlige observeres:
- fald i styrken af hjertesammentrækninger;
- fald i hjertefrekvensen;
- undertrykkelse af ledning gennem atrio-ventrikulær knudepunkt;
- fald i hjertets spænding.
Denne gruppe omfatter sådanne stoffer:
- atenolol (Atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
- bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
- Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
- metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, etc.);
- nebivolol (binelol, nebilet, nebivator);
- Talinolol (Kordanum);
- esmolol (Breakwater).
Disse lægemidler kan blokere både β1 og β2-adrenoreceptorer, har hypotensive, antianginal, antiarytmiske og membranstabiliserende virkninger. Disse lægemidler medfører også en stigning i bronchial tone, arteriole tone, gravid livmoder tone og en stigning i perifer vaskulær resistens.
Disse omfatter følgende stoffer:
- propranolol (anaprilin, propamin, nolot, inderal osv.);
- Bopindolol (Sandinorm);
- levobunolol (Vistagen);
- nadolol (Korgard);
- oxprenolol (Trazicor, Coretal);
- obunol (Vistagan);
- pindolol (Visken, Viskaldiks);
- sotalol (Sotahexal, Sotalex).
- timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, etc.).
Seneste generation beta-blokkere
Forberedelser af den nye tredje generation er kendetegnet ved yderligere vasodilaterende egenskaber som følge af blokering af alfa-adrenoreceptorer. Listen over moderne betablokkere omfatter:
- carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, etc.);
- Targetrolol (Tselipres);
- bucindolol.
For at præcisere listen over beta-blokkerende lægemidler til takykardi er det værd at bemærke, at i dette tilfælde er de mest effektive lægemidler, der hjælper med at reducere hjertefrekvensen, bisoprolol og propranolol.
Kontraindikationer til brug af beta-blokkere
De vigtigste kontraindikationer for disse lægemidler er:
- bronchial astma
- reduceret tryk;
- sykt sinus syndrom
- patologier af perifere arterier
- bradykardi;
- kardiogent shock;
- atrioventrikulær blok anden eller tredje grad.
Liste over lægemidler beta-blokkere og deres anvendelse
Hypertension kræver obligatorisk behandling med medicin. Konstant udvikle nye lægemidler til at bringe trykket tilbage til normal og forhindre farlige konsekvenser, såsom slagtilfælde og hjerteanfald. Lad os se nærmere på, hvilke alfa- og beta-blokkere der er - en liste over stoffer, indikationer og kontraindikationer til brug.
Handlingsmekanisme
Adrenolytika er stoffer, der kombineres af en enkelt farmakologisk virkning - evnen til at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarrene. De slukker receptorer, som normalt svarer til norepinephrin og adrenalin. Virkningerne af adrenolytika er modsatte med norepinephrin og adrenalin og er karakteriseret ved et fald i tryk, dilation af blodkar og en indsnævring af bronkiernes lumen, et fald i blodglukose. Narkotika påvirker receptorer lokaliseret i hjerte og blodkar vægge.
Forberedelser af alfa-blokkere har en udvidende effekt på organernes kar, især på huden, slimhinderne, nyrerne og tarmene. På grund af dette forekommer der en antihypertensiv effekt, reduktion af perifer vaskulær resistens, forbedring af blodgennemstrømning og blodtilførsel af perifere væv.
Overvej hvilke betablokkere der er. Dette er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenoreceptorer og blokerer virkningen af catecholaminer (norepinephrin og adrenalin) på dem. De betragtes som essentielle lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forøget tryk. De er blevet brugt til dette formål siden 60'erne af det 20. århundrede.
Virkningsmekanismen udtrykkes i evnen til at blokere beta-adrenoreceptorer i hjertet og andre væv. I dette tilfælde forekommer følgende virkninger:
- Fald i hjertefrekvens og hjerteudgang. På grund af dette bliver behovet for myokardium i oxygen mindre, antallet af collateraler øges, og den myokardiale blodstrøm omfordeler. Betablokkere giver myokardiebeskyttelse, hvilket reducerer risikoen for hjerteanfald og komplikationer efter det;
- Reduceret perifer vaskulær resistens på grund af et fald i reninproduktionen;
- Reduktion af frigivelsen af norepinefrin fra nervefibre;
- Øget produktion af vasodilatorer, såsom prostaglandin e2, nitrogenoxid og prostacyclin;
- Sænkning af blodtryk
- Reduktion af natriumionabsorption i nyrene og følsomheden af carotid sinus og baroreceptorer af aortabuen.
Betablokkere besidder ikke kun hypotensiv virkning, men også en række andre egenskaber:
- Antiarrhythmisk aktivitet på grund af inhibering af catecholamin-virkninger, et fald i impulsernes hastighed i området af det atrioventrikulære septum og en bremsning af sinusrytmen;
- Antianginal aktivitet. Beta-1-adrenerge receptorer af karrene og myokardiet er blokeret. På grund af dette falder hjertefrekvensen, myokardets kontraktilitet, blodtryk, diastols varighed øges, den koronare blodgennemstrømning bliver bedre. Generelt sænker hjertebehovet for ilt, tolerance for fysiske stressforøgelser, nedsættelse af iskæmi, frekvensen af anginaangreb hos patienter med post-infarkt angina og anstrengelse af angina angina
- Antiplatelet evne. Blodpladeaggregering sænkes, prostacyclin syntese stimuleres, blodviskositet falder;
- Antioxidant aktivitet. Inhibering af frie fedtsyrer, der er forårsaget af catecholaminer, forekommer. Sænker behovet for ilt til yderligere metabolisme;
- Venøs blodgennemstrømning til hjertet, mængden af cirkulerende plasma falder;
- Insulinsekretion falder på grund af inhibering af glycogenolyse;
- En beroligende virkning opstår, øger livmoderens kontraktilitet under graviditeten.
Indikationer for optagelse
Alfa-1-blokkere er ordineret til følgende patologier:
- hypertension (for at reducere blodtrykket)
- CHF (kombineret behandling);
- prostatisk hyperplasi godartet karakter.
Alpha-1,2-blokkere anvendes under følgende betingelser:
- patologi af cerebral kredsløb;
- migræne;
- demens på grund af den vaskulære komponent;
- patologi af perifer cirkulation;
- urinproblemer på grund af neurogen blære;
- diabetisk angiopati;
- dystrofiske sygdomme i hornhinden;
- svimmelhed og patologi af funktionen af det vestibulære apparat, der er forbundet med den vaskulære faktor;
- optisk nerve-neuropati associeret med iskæmi;
- prostatisk hypertrofi.
Vigtigt: Alpha-2-adrenerge blokkere ordineres kun under behandling af impotens hos hanen.
Ikke-selektive beta-1,2-blokkere anvendes til behandling af følgende patologier:
- hypertension;
- stigning i intraokulært tryk
- migræne (profylaktiske formål);
- hypertrofisk kardiomyopati;
- hjerteanfald;
- sinus takykardi;
- rysten;
- bigeminia, supraventricular og ventricular arytmier, trigeminia (profylaktiske formål);
- anstrengende angina
- mitral ventil prolapse.
Selektive beta-1-blokkere kaldes også cardioselektive på grund af deres virkninger på hjertet og mindre på blodtryk og blodkar. De er skrevet ud i følgende stater:
- iskæmisk hjertesygdom;
- akathisia på grund af at tage neuroleptika
- arytmi af forskellige typer
- mitral ventil prolapse;
- migræne (profylaktiske formål);
- neurocirkulær dystoni (hypertonisk udseende);
- hyperkinetisk hjertesyndrom;
- arteriel hypertension (lav eller moderat)
- tremor, feokromocytom, thyrotoxicose (sammensætning af kompleks behandling);
- myokardieinfarkt (efter hjerteanfald og for at forhindre et sekund);
- hypertrofisk kardiomyopati.
Alpha-beta-blokkere udledes i følgende tilfælde:
- arytmi;
- stabil angina;
- CHF (kombineret behandling);
- højt blodtryk
- glaukom (øjendråber);
- hypertensive krise.
Narkotikaklassificering
Der findes fire typer adrenoreceptorer i karvæggen (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Lægemidler fra gruppen af adrenerge blokkere kan blokere forskellige typer receptorer (for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer). Forberedelser er opdelt i grupper afhængigt af afbrydelsen af bestemte typer af disse receptorer:
- alpha-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
- alpha-2 blokkere (yohimbin);
- alpha-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, phentolamin, nicergolin, dihydroergocristin, profoxan, alfa-dihydroergocriptin).
Betablokkere er opdelt i følgende grupper:
- non-selektive adrenoblokere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
- selektive (kardioselektive) adrenerge blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).
Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenoreceptorer på samme tid):
Bemærk: I klassifikationen er nævnt navnene på aktive stoffer, der er en del af stofferne i en bestemt gruppe af blokkere.
Betablokkere kommer også med eller uden intern sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifikation betragtes som supplerende, da den bruges af eksperter til at vælge det nødvendige lægemiddel.
Listen over stoffer
Fælles navne for alpha-1-blokkere:
- Atenol;
- Atenova;
- Atenolan;
- Betakard;
- Tenormin;
- Sektral;
- Betoftan;
- Ksonef;
- Optibetol;
- Bisogamma;
- bisoprolol;
- ConCor;
- Teiresias;
- betalok;
- Serdol;
- Binelol;
- Kordanum;
- Breviblok.
Bivirkninger
Almindelige bivirkninger ved at tage adrenerge blokeringsmidler:
- mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, forstoppelse, galde dyskinesi, iskæmisk colitis, flatulens;
- endokrine system: hypo- eller hyperglykæmi hos patienter med diabetes mellitus, hæmning af glycogenolyse;
- urinsystem: reduktion af glomerulær filtrering og renal blodgennemstrømning, styrke og seksuel lyst;
- tilbagetrækningssyndrom: hyppige angreb angina pectoris, øget hjertefrekvens;
- kardiovaskulær system: nedsat blodgennemstrømning i arme og ben, lungeødem eller hjerteastma, bradykardi, hypotension, atrioventrikulær blokade;
- åndedrætssystem: bronchospasme;
- centralnervesystem: træthed, svaghed, søvnproblemer, depression, hukommelsesproblemer, hallucinationer, paræstesi, følelsesmæssig mobilitet, svimmelhed, hovedpine.
Bivirkninger ved at tage alpha-1-blokkere:
- hævelse;
- et stærkt fald i trykket
- arytmi og takykardi
- åndenød;
- løbende næse
- tør mund
- smerter i brystet;
- nedsat libido;
- smerte med erektion
- urininkontinens.
Bivirkninger ved brug af alpha-2-receptorblokkere:
- trykforøgelse
- angst, overdreven irritabilitet, irritabilitet og motorisk aktivitet;
- rysten;
- fald i hyppigheden af vandladning og væskevolumen.
Bivirkninger fra alpha-1 og -2-blokkere:
- nedsat appetit
- søvnproblemer;
- overdreven svedtendens
- kolde hænder og fødder;
- feber;
- stigning i surhed i maven.
Almindelige bivirkninger af beta-blokkere:
- generel svaghed
- forsinkede reaktioner;
- deprimeret tilstand
- døsighed;
- følelsesløshed og koldhed i lemmerne;
- nedsat syn og dårlig smag opfattelse (midlertidigt);
- dyspepsi;
- bradykardi;
- conjunctivitis.
Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende forhold:
- Synspatologi (sløret, følelse af, at en fremmedlegeme er faldet i øjet, tårefuldhed, dualitet, brænding);
- hjerte iskæmi;
- colitis;
- hoste med mulige kvælningsangreb
- skarpt trykfald
- impotens;
- besvimelse;
- løbende næse
- stigning i urinsyre, kalium og triglycerider.
Alpha-beta-blokkere har følgende bivirkninger:
- fald i blodplader og leukocytter;
- bloddannelse i urinen;
- stigning i kolesterol, sukker og bilirubin;
- Patologiens ledningsimpulser i hjertet, kommer til tider i blokaden;
- nedsat perifer cirkulation.
Interaktion med andre lægemidler
Gunstig kompatibilitet med alfa-blokkere i følgende stoffer:
- Diuretika. Der er en aktivering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og salt og væske i kroppen bevares ikke. Den hypotensive effekt er forbedret, den negative effekt af diuretika på lipidniveauet er reduceret.
- Betablokkere kan kombineres med alfa-blokkere (alpha-beta-blokkere proxodolol, labetalol osv.). Den hypotensive virkning intensiveres sammen med et fald i hjerte minuts volumen af hjertet og generel perifer vaskulær resistens.
Gunstig kombination af beta-blokkere med andre lægemidler:
- Succesfuld kombination med nitrater, især hvis patienten ikke kun lider af hypertension, men også fra iskæmisk hjertesygdom. Der er en stigning i den hypotensive effekt, bradykardi er udlignet af takykardi forårsaget af nitrater.
- Kombination med diuretika. Effekten af diuretikum øges og forlænges på grund af inhibering af reninfrigivelse fra nyrerne af beta-blokkere.
- ACE-hæmmere og angiotensinreceptorblokkere. Hvis der er resistente over for virkningerne af arytmier, kan du omhyggeligt kombinere modtagelsen med quinidin og novokainamidom.
- Calciumkanalblokkere af dihydropyridinerne (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsigtighed og i små doser.
- Calciumkanalblokkere, som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekvensen og styrken af hjertekontraktioner reduceres, atrioventrikulær ledningsevne bliver værre, hypotension, bradykardi, akut venstre ventrikulær svigt og stigning i atrioventrikulær blokade.
- Sympatolitics - Octadine, Reserpine og lægemidler med det i sammensætningen (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Der er en kraftig svækkelse af de sympatiske virkninger på myokardiet, og komplikationer forbundet hermed kan forekomme.
- Hjerteglykosider, direkte M-cholinomimetika, anticholinesterase lægemidler og tricykliske antidepressiva. Sandsynligheden for blokade, bradyarytmi og hjertestop øges.
- Antidepressiva-MAO-hæmmere. Der er mulighed for hypertensive kriser.
- Typiske og atypiske beta adrenomimetika og antihistaminer. Der er en svækkelse af disse lægemidler, når de bruges sammen med beta-blokkere.
- Insulin og sukkerreducerende medicin. Der er en stigning i den hypoklycæmiske effekt.
- Salicylater og butadion. Der er en svækkelse af antiinflammatoriske virkninger;
- Indirekte antikoagulantia. Der er en svækkelse af den antitrombotiske virkning.
Kontraindikationer
Kontraindikationer for at modtage alpha-1-blokkere:
- graviditet;
- laktation;
- stenose af mitrale eller aorta ventiler;
- svær patologi i leveren
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- hjertefejl på grund af nedsat ventrikulær påfyldningstryk;
- alvorlig nyresvigt
- ortostatisk hypotension
- hjertesvigt på grund af hjerte tamponade eller constrictive perikarditis.
Kontraindikationer for at modtage alfa-1,2-blokkere:
- hypotension;
- akut blødning
- laktation;
- graviditet;
- myokardieinfarkt, der opstod mindre end tre måneder siden;
- bradykardi;
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- organisk hjertesygdom
- aterosklerose af perifere fartøjer i svær form.
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- alvorlig patologi af nyrer eller lever
- springer blodtryk
- ukontrolleret hypertension eller hypotension.
Generelle kontraindikationer mod modtagelse af ikke-selektive og selektive beta-blokkere:
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- kardiogent shock;
- sinoatrial blokade;
- svaghed i sinusknudepunktet;
- hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
- akut hjerteinsufficiens
- atrioventrikulær blok anden eller tredje grad
- bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
- CHF i dekompensation;
Kontraindikationer for at modtage ikke-selektive beta-blokkere:
- bronchial astma
- cirkulatoriske vaskulære sygdomme;
- Prinzmetal angina pectoris.
- laktation;
- graviditet;
- patologi af perifer cirkulation.
Overvejede lægemidler hypertensive patienter bør anvendes strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, som lægen foreskriver. Selvmedicinering kan være farlig. Ved første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en lægeinstitution.
Betablokkere: lægemiddelliste
En vigtig rolle i reguleringen af kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.
Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af glykogen i leveren og dannelsen af energiforøgelse.
Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.
Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.
Handlingsmekanisme
BAB reducerer hyppigheden og styrken af hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.
Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).
Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.
BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.
klassifikation
BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af BAB er, desto sikrere er det at anvende i tilfælde af samtidig sygdomme i luftvejene og perifere fartøjer såvel som i diabetes mellitus. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af lægemidlet i høje doser reduceres graden af selektivitet.
Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.
Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.
Varigheden af tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).
liste
1. Ikke-bioselektivt BAB:
A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:
- propranolol (anaprilin, obzidan);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogeksalt, tensol);
- timolol (blokade);
- nipradilol;
- flestrolol.
B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whisky);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- carteolol;
- labetalol.
2. Cardio selektiv BAB:
A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (beta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (breakwater);
- bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
- carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:
- acebutalol (acecor, sektral);
- talinolol (kordanum);
- mål for prolol;
- epanolol (vazakor).
3. BAB med vasodilaterende egenskaber:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- nipradilol;
- pindolol.
4. BAB langvirkende:
5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:
Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system
Angina stress
I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.
Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af effekten, sværhedsgraden af bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.
Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.
Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.
BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.
BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.
Myokardieinfarkt
Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.
Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.
BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.
Kronisk hjertesvigt
Brugen af BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af denne gruppe af lægemidler.
hypertonisk sygdom
BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.
Hjerterytmeforstyrrelser
BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.
Bivirkninger
Kardiovaskulær system
BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.
Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.
Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.
BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af perifer blodcirkulation i behandlingen af disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.
Åndedrætsorganer
BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.
BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.
Nervesystemet
Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.
Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.
stofskifte
Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.
Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.
Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Andre bivirkninger
Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.
BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.
En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af bloddannelse med udviklingen af agranulocytose og trombocytopenisk purpura.
Annulleringssyndrom
Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ventrikulære arytmier, udviklingen af myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.
For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:
- Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
- under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter, om nødvendigt øge doseringen af nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.
Kontraindikationer
BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:
- lungeødem og kardiogent shock;
- svær hjertesvigt
- bronchial astma
- sykt sinus syndrom
- atrioventrikulær blok II - III grad;
- systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
- puls mindre end 50 pr. minut;
- dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.
Relativ kontraindikation til udnævnelsen af BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.
Betablokkere - liste over stoffer, formål, kontraindikationer
Betablokkere - en klasse af stoffer, der anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system (hypertension, angina, myokardieinfarkt, hjerterytmeforstyrrelser og kronisk hjertesvigt) og andre. I øjeblikket tages betablokkere af millioner af mennesker over hele verden. Udvikleren af denne gruppe farmakologiske midler har gjort en revolution i behandlingen af hjertesygdomme. I moderne praktisk medicin er betablokkere blevet brugt i flere årtier.
skæbne
Adrenalin og andre catecholaminer spiller en uundværlig rolle i den menneskelige krops funktion. De frigives i blodbanen og påvirker de følsomme nerveender - adrenoreceptorer placeret i væv og organer. Og de er igen opdelt i 2 typer: beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer.
Betablokkere blokerer beta-1-adrenerge receptorer, der sikrer beskyttelse af hjertemusklen fra catecholamins indflydelse. Som følge heraf reduceres hyppigheden af sammentrækninger af hjertemusklen, risikoen for angina angreb og hjerterytmeforstyrrelser er reduceret.
Betablokkere reducerer blodtrykket ved hjælp af flere virkningsmekanismer på én gang:
- beta-1 receptorblokade;
- depression af centralnervesystemet
- nedsat sympatisk tone;
- et fald i niveauet af renin i blodet og et fald i dets sekretion;
- fald i frekvensen og hastigheden af hjertets sammentrækninger;
- fald i hjerteudgang.
Sammen med beta-1 blokeres beta-2 adrenoreceptorer også, hvilket fører til negative bivirkninger ved brug af beta-blokkere. Derfor er hvert lægemiddel af denne gruppe tildelt en såkaldt selektivitet - evnen til at blokere beta-1-adrenerge receptorer uden at påvirke de beta-2-adrenerge receptorer. Jo højere selektiviteten af lægemidlet er, desto mere effektiv er dets terapeutiske virkning.
vidnesbyrd
Listen over indikationer af beta-blokkere omfatter:
- hjerteanfald og postinfarkt;
- angina pectoris;
- hjertesvigt
- højt blodtryk
- hypertrofisk kardiomyopati;
- hjerterytme problemer;
- væsentlig tremor;
- Marfan syndrom;
- migræne, glaukom, angst og andre sygdomme, der ikke er af hjertets natur.
Betablokkere er meget lette at finde blandt andre stoffer ved navn med en karakteristisk "lol" -endende. Alle stoffer i denne gruppe har forskelle i virkningsmekanismerne på receptorer og bivirkninger. Ifølge hovedklassifikationen er beta-blokkere opdelt i 3 hovedgrupper.
I generation - ikke-kardioselektiv
Forberedelser fra den første generation - ikke-kardioselektive blokkere - er blandt de tidligste medlemmer af denne gruppe af stoffer. De blokerer receptorer af den første og anden type, hvilket giver både terapeutiske og bivirkninger (kan føre til bronchospasme).
Med intern sympatomimetisk aktivitet
Nogle beta-blokkere har evnen til delvist at stimulere beta-adrenerge receptorer. Denne ejendom kaldes intern sympatomimetisk aktivitet. Sådanne betablokkere nedsætter hjerterytmen og styrken af dets sammentrækninger i mindre grad, har en mindre negativ effekt på lipidmetabolisme og fører ikke ofte til udvikling af tilbagetrækningssyndrom.
Den første generation af lægemidler med intern sympatomimetisk aktivitet omfatter:
- Alprenolol (aptin);
- bucindolol;
- labetalol;
- Oxprenolol (trazicor);
- Penbutolol (Betapressin, Levatol);
- dilevalol;
- Pindolol (Visken);
- Bopindolol (Sandonorm);
- Carteolol.
Uden intern sympatomimetisk aktivitet
- Nadolol (Korgard);
- Timolol (Blokarden);
- Propranolol (obzidan, anaprilin);
- Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
II generation - cardio selektiv
Forberedelser af anden generation er hovedsageligt blokreceptorer af den første type, hvoraf størstedelen er lokaliseret i hjertet. Derfor har cardioselektive beta-blokkere færre bivirkninger, og de er sikre i tilfælde af samtidig lungesygdomme. Deres aktivitet påvirker ikke beta-2-adrenoreceptorer placeret i lungerne.
Med intern sympatomimetisk aktivitet
- Talinolol (Kordanum);
- Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
- Epanolol (Vasacor);
- Celiprolol.
Uden intern sympatomimetisk aktivitet
- Atenolol (Betacard, Tenormin);
- Esmolol (Brevibrok);
- Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
- Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
III generation - med vasodilaterende egenskaber
Tredje generations beta-blokkere har yderligere farmakologiske egenskaber, da de ikke blot blokerer beta-receptorer, men også alfa-receptorer, der er i blodkar.
en ikke-kardioselektiv
Ikke-selektive beta-blokkere af en ny generation er stoffer, der ligeledes påvirker beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer og bidrager til afslapning af blodkar.
- pindolol;
- nipradilol;
- Medroksalol;
- labetalol;
- dilevalol;
- bucindolol;
- Amozulalol.
Cardio selektiv
III-generation cardioselektive stoffer bidrager til den øgede udskillelse af nitrogenoxid, hvilket fører til udvidelse af blodkar og reducerer risikoen for atherosklerotiske plaques. Den nye generation af cardioselektive adrenoblokere omfatter:
- carvedilol;
- celiprolol;
- Nebivolol.
Efter varighed
Derudover klassificeres beta-blokkere i henhold til varigheden af de gavnlige virkninger på lægemidler med lang og ultrakort handling. Varigheden af den terapeutiske virkning afhænger oftest af den biokemiske sammensætning af beta-blokkere.
Langvirkende
Langvirkende stoffer er opdelt i:
- Kortvirkende lipofil - opløses godt i fedtstoffer, leveren deltager aktivt i behandlingen, de virker i flere timer. De bedre overvinder barrieren mellem kredsløb og nervesystem (Propranolol);
- Lipofil langtidsvirkende (retard, metoprolol).
- Hydrofil - opløselig i vand og ikke forarbejdet i leveren (Atenolol).
- Amphiphilic - har evnen til at opløses i vand og fedtstoffer (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), har to måder at udskilles fra kroppen (ren udskillelse og levermetabolisme).
Langvirkende lægemidler er forskellige virkningsmekanismer for adrenoreceptorer og er opdelt i kardioselektive og ikke-kardioselektive.
en ikke-kardioselektiv
- sotalol;
- penbutolol;
- nadolol;
- Bopindolol.
Cardio selektiv
- epanolol;
- bisoprolol;
- betaxolol;
- Atenolol.
Ultrashort-handling
Ultra kortvirkende beta-blokkere anvendes kun til droppere. De gavnlige stoffer i lægemidlet destrueres ved hjælp af blod enzymer og ophører 30 minutter efter procedurens afslutning.
Den aktive aktives korte varighed gør stoffet mindre farligt i tilfælde af samtidige sygdomme, såsom hypotension og hjertesvigt og cardioselektivitet i tilfælde af bronchoobstruktivt syndrom. En repræsentant for denne gruppe er stoffet Esmolol.
Kontraindikationer
Indtagelse af beta-blokkere er absolut kontraindiceret i:
- lungeødem;
- kardiogent shock;
- svær hjertesvigt
- bradykardi;
- kronisk obstruktiv lungesygdom
- bronchial astma
- 2 grader af atrioventrikulær hjerteblok;
- hypotension (sænkning af blodtrykket med mere end 20% af normale værdier);
- ukontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus;
- Raynauds syndrom;
- perifer arterie aterosklerose;
- allergi over for lægemidlet
- graviditet, såvel som i barndommen.
Bivirkninger
Brug af sådanne lægemidler bør tages meget alvorligt og omhyggeligt, fordi de ud over den terapeutiske virkning har følgende bivirkninger.
- Overarbejde, søvnforstyrrelser, depression;
- Hovedpine, svimmelhed;
- Hukommelsessvigt;
- Udslæt, kløe, psoriasis symptomer;
- Hårtab
- stomatitis;
- Dårlig træningstolerance, hurtig træthed;
- Forværring af allergiske reaktioner;
- Hjerterytmeforstyrrelse - nedsat hjertefrekvens
- Hjerteblokade fremkaldt af nedsat hjerteføringsfunktion
- Sænk blodsukkerniveauet
- Reduktion af kolesterolniveauer i blodet;
- Forværring af sygdomme i åndedrætssystemet og bronchospasmen
- Forekomsten af et hjerteanfald;
- Risikoen for en kraftig stigning i tryk efter seponering af lægemidlet;
- Forekomsten af seksuel dysfunktion