Oversigt over calciumkanalblokkere: generel beskrivelse, typer af lægemiddelgruppe

Fra denne artikel vil du lære om calciumkanalblokkere og en liste over disse stoffer, for hvilke sygdomme de er ordineret. Forskellige grupper af disse stoffer, forskellene mellem dem, deres virkningsmekanisme. En detaljeret beskrivelse af de mest almindeligt foreskrevne calciumkanalblokkere.

Forfatteren af ​​artiklen: Nivelichuk Taras, leder af afdelingen for anæstesiologi og intensiv pleje, erhvervserfaring på 8 år. Videregående uddannelse i specialiteten "General Medicine".

Calciumkanalblokkere (forkortet som BPC) eller calciumantagonister (forkortet AK) er en gruppe lægemidler, hvis medlemmer forhindrer calcium i at komme ind i celler gennem calciumkanaler. BKK handle om:

1. Cardiomyocytter (hjerte muskelceller) - reducere hjertets kontraktilitet.
2. Ledende system i hjertet - langsom hjertefrekvens (HR).
3. Glatte muskelskibe - udvid koronar og perifere arterier.
4. Myometrium - reducere kontraktiliteten af ​​livmoderen.

Calciumkanaler er proteiner i cellemembranen, der indeholder porer, der tillader calcium at passere igennem. På grund af indtrængen af ​​calcium i cellerne forekommer muskelkontraktion, frigivelsen af ​​neurotransmittere og hormoner. Der er mange typer calciumkanaler, men de fleste CCB'er (undtagen cilnidipin) virker kun på deres langsomme L-type. Det er denne type calciumkanal, der spiller hovedrolle i indledningen af ​​calciumioner i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klik på billedet for at forstørre

Der er også andre typer calciumkanaler:

• P-type - anbragt i cellerne i cerebellum.
• N-type - lokaliseret i hjernen.
• R - placeret i cellerne i cerebellum og andre neuroner.
• T - placeret i neuroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (knogleceller).

BPC er oftest ordineret til behandling af arteriel hypertension (AH) og angina pectoris (CHD), især når disse sygdomme kombineres med diabetes mellitus. AK anvendes til behandling af visse arytmier, subarachnoid blødning, Raynauds syndrom, forebyggelse af klyngehovedpine og forebyggelse af præmiefødsel.

Oftest er CCB ordineret af kardiologer og terapeuter. Uafhængig brug af BPC er forbudt på grund af risikoen for alvorlige komplikationer.

BKK grupper

I klinisk praksis udmærker sig følgende BPC-grupper:

• Dihydropyridiner (nifedipingruppe) - de virker primært på karrene, derfor er de vant til at behandle hypertension.
• Fenylalkylaminer (en gruppe af verapamil) - handlinger på myokardiet og hjerteledningssystemet ordineres derfor hovedsagelig til behandling af angina og arytmier.
• Benzodiazepiner (en gruppe af diltiazem) er en mellemproduktgruppe med egenskaberne af dihydropyridiner og phenylalkylaminer.

Der er 4 generationer af BKK:

1. 1. generation - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generation 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generation - amlodipin, lercanidipin.
4. 4. generation - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BPC'er binder til receptorer af langsomme calciumkanaler, gennem hvilke de fleste calciumioner kommer ind i cellen. Calcium er involveret i sinus- og atrioventrikulære knuderes funktion (regulere hjerterytmen) i sammentrækningerne af kardiomyocytter og vaskulære glatte muskler.

Påvirkende disse kanaler, BKK:

• Forsvagede sammentrækninger af hjertet, hvilket reducerer dets behov for ilt.
• Reducer vaskulær tone og eliminere deres spasme, hvilket reducerer blodtrykket (BP).
• Reducer krampen i kranspulsårerne, hvorved blodtilførslen til myokardiet øges.
• Langsom hjertefrekvens.
• Forværring af trombocytaggregation.
• De modvirker dannelsen af ​​nye aterosklerotiske plaques, hæmmer opdeling af glatte muskelceller i vaskulærvæggen.

Hver enkelt enkeltmedicin har ikke alle disse egenskaber på én gang. Nogle af dem har større virkning på skibene, andre - på hjertet.

Indikationer for brug

Læger ordinerer calciumkanalblokkere til behandling af følgende sygdomme:

• AH (forhøjet blodtryk). Forårsager dilatation af blodkar reducerer BPC systemisk vaskulær resistens, hvilket reducerer blodtryksniveauet. Disse lægemidler påvirker primært arterierne og har en minimal effekt på venerne. BPC er inkluderet i de fem hovedgrupper af antihypertensive stoffer.
• Angina (smerte i hjertet). BKK dilaterer blodkar og reducerer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilation forårsaget af brug af dihydropyridiner reducerer blodtrykket og derved reducerer belastningen på hjertet, hvilket fører til et fald i dets iltbehov. CCB'er, som primært virker på hjertet (verapamil, diltiazem), reducerer hjertefrekvensen og svækker hjertets sammentrækninger, hvilket fører til et fald i dets iltbehov, hvilket gør dem effektive produkter til angina. CCB'er kan også udvide kranspulsårerne og forhindre deres spasmer og forbedre blodtilførslen til myokardiet. På grund af disse virkninger er BPC - sammen med beta-blokkere - grundlaget for farmakoterapi for stabil angina.
• Supraventriculære arytmier. Nogle CCB'er (verapamil, diltiazem) påvirker sinus- og atrioventrikulærknuden, således at de effektivt kan genoprette normal hjerterytme hos patienter med atrieflimren eller fladder.
• Raynauds sygdom (spastisk vasokonstriktion, som oftest påvirker hænder og fødder). Anvendelsen af ​​nifedipin hjælper med at eliminere krampe i arterierne og derved reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​Raynauds sygdom Nogle gange anvendes amlodipin eller diltiazem til dette formål.
• Cluster hovedpine (tilbagefaldende angreb af meget alvorlig smerte i den ene halvdel af hovedet, normalt omkring øjet). Verapamil hjælper med at reducere sværhedsgraden af ​​anfald.
• Afslapning af livmoderen muskler (tocolyse). Nogle gange bruger lægerne nifedipin for at forhindre preterm arbejdskraft.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sygdom, hvor der er stærk fortykning af hjertevægge). Calciumkanalblokkere (verapamil) svækker hjertets sammentrækninger, så de ordineres til behandling af hypertrofisk kardiomyopati, hvis patienter har kontraindikationer for at tage beta-blokkere.
• Pulmonal hypertension (forhøjet tryk i lungearterien). Til behandling af pulmonal hypertension nifedipin ordineres diltiazem eller amlodipin.
• Subarachnoid blødning (blødning i rummet omkring hjernen). For at forhindre vasospasmer anvendes nimodipin, som har en selektiv effekt på cerebralarterierne.

Kontraindikationer

Kalsiumkanalblokerende lægemidler har deres egne kontraindikationer, som tydeligt er foreskrevet i vejledningen til lægemidlet. For eksempel:

1. Midler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er kontraindiceret hos patienter med bradykardi, hjertesygdom eller systolisk hjertesvigt. De kan heller ikke tildeles patienter, der allerede tager beta-blokkere.
2. Alle calciumantagonister er kontraindiceret hos patienter med lavt blodtryk, ustabil angina, alvorlig aortastenosose.
3. BPC anvendes ikke til gravide og ammende kvinder.

Bivirkninger

Bivirkningerne af CCL afhænger af egenskaberne af gruppen af ​​disse midler:

• Virkning på myokardiet kan forårsage hypotension og hjertesvigt.
• Effekten på hjertets ledningssystem kan føre til blokader eller arytmier.
• Indflydelse på skibe forårsager undertiden blæse, hævelse, hovedpine, udslæt.
• Andre bivirkninger omfatter forstoppelse, gynækomasti, øget følsomhed overfor sollys.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner er de mest almindeligt foreskrevne calciumantagonister. Disse lægemidler anvendes primært til at reducere blodtrykket. De mest berømte stoffer i denne gruppe omfatter:

• Nifedipin er en af ​​de første BPC, der primært handler på skibene. Tildele for at reducere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomerne på vasospastisk angina, Raynauds sygdomsbehandling. Nifedipin forværrer sjældent hjertesvigt, da forringelsen af ​​myokardial kontraktilitet kompenseres af et fald i belastningen på hjertet. Der er stoffer med en langsigtet handling, der bruges til at behandle hypertension og angina.
• Nicardipin - dette lægemiddel, som nifedipin, påvirker karrene. Det bruges til at forebygge anginaangreb og behandle hypertension.
• Amlodipin og felodipin er blandt de mest almindeligt foreskrevne BPC. De virker på skibene, forringer ikke hjertets kontraktilitet. De har en langvarig virkning, hvilket gør dem nemme at bruge til behandling af hypertension og angina. Deres anvendelse er særlig nyttig i vasospastisk angina. Bivirkninger er forbundet med dilaterede arterier (hovedpine, flammer), de kan gå væk om nogle få dage.
• Lercanidipin og isradipin er ens i karakteristika for nifedipin, de anvendes kun til behandling af arteriel hypertension.
• Nimodipin - dette lægemiddel har en selektiv virkning af hjernearterien. På grund af denne egenskab anvendes nimodipin til at forhindre sekundær spasme af cerebrale arterier i subarachnoid blødning. Til behandling af andre cerebrovaskulære sygdomme anvendes nimodipin ikke, da der ikke er tegn på effektiviteten af ​​dets anvendelse til disse formål.

Bivirkninger af alle dihydropyridin-CCB'er er forbundet med dilation af blodkar (hovedpine, rødme), de kan forsvinde inden for få dage. Udvikler også ofte hævelse i benene, hvilket er svært at fjerne diuretika.

phenylalkylaminer

Calciumkanalblokkere fra denne gruppe påvirker hovedsageligt myokardiet og hjerteledningssystemet, derfor er de oftest ordineret til behandling af angina pectoris og arytmier.

Praktisk set er den eneste BPC fra gruppen af ​​phenylalkylaminer anvendt i klinisk medicin verapamil. Dette lægemiddel forværrer hjertets kontraktilitet og påvirker også ledningsevnen i det atrioventrikulære knudepunkt. På grund af disse virkninger anvendes verapamil til behandling af angina pectoris og supraventrikulære takykardier. Bivirkninger omfatter øget hjertesvigt, bradykardi, en dråbe i blodtrykket, forværring af ledningsforstyrrelser i hjertet. Brug af verapamil er kontraindiceret hos patienter, der allerede tager beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner indtager en mellemstilling mellem dihydropyridiner og phenylalkylaminer, så de begge kan dilate blodkar og forværre hjertekontraktiliteten.

Et eksempel på benzodiazep er diltiazem. Dette lægemiddel bruges oftest til angina. Der er en frigivelsesform for langvarig handling, som er ordineret til behandling af hypertension. Da diltiazem påvirker hjerteledningssystemet, bør det omhyggeligt kombineres med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved brug af BPC

Ethvert lægemiddel fra BPC-gruppen kan kun anvendes som foreskrevet af en læge. Følgende punkter bør overvejes:

1. Hvis du tager et lægemiddel fra BPC-gruppen, bør du ikke drikke grapefrugtjuice. Dette forbud skyldes det faktum, at det øger mængden af ​​lægemidlet ind i blodet. Som følge heraf kan dit blodtryk pludselig falde, hvilket nogle gange er ret farligt. Grapefrugtsaft påvirker næsten alle calciumkanalblokkere, undtagen amlodipin og diltiazem. Juice af appelsiner og andre frugter kan være fuld.
2. Rådfør dig med en læge, inden du begynder at tage medicin, herunder fytoterapeutiske midler, i kombination med calciumantagonister.
3. Vær forberedt på langvarig brug af BPC til behandling af hypertension. Nogle patienter holder op med at tage antihypertensive stoffer alene, så snart deres blodtryk vender tilbage til det normale, men sådanne handlinger kan true deres helbred.
4. Hvis du har angina og pludselig stopper med at tage disse blokkere, kan du have smerter i dit hjerte.

Forfatteren af ​​artiklen: Nivelichuk Taras, leder af afdelingen for anæstesiologi og intensiv pleje, erhvervserfaring på 8 år. Videregående uddannelse i specialiteten "General Medicine".

Calciumkanalblokkere til angina

S. Yu. Shrygol, Dr. med. videnskab, professor
National University of Pharmacy, Kharkiv

Calciumkanalblokkere (BPC) eller calciumantagonister anvendes i vid udstrækning i moderne medicin. Disse stoffer har tendens til at binde i cellemembraner med L-spændingsafhængige ("langsomme") calciumkanaler, gennem hvilke calciumioner kommer ind i det intracellulære rum. Disse kanaler er placeret i hjertemusklen, hjertets ledningssystem, de glatte muskler i vaskulærvæggen, hvilket er årsagen til den overvejende anvendelse af CCB i kardiologi. Derudover findes "langsomme" calciumkanaler i de glatte muskler i bronchi, mave-tarmkanalen, urinvejen, livmoderen og blodpladerne [1 3].

Indtastning af cellen, kalciumioner aktiverer metaboliske processer, øger iltforbruget, forårsager muskelkontraktion, øger excitabilitet og ledningsevne. BKK undertrykker disse processer. Vi opregner de vigtigste farmakologiske virkninger af disse lægemidler inden for kardiohemodynamik:

• afslapning af vaskulær glat muskel, hvilket fører til et fald i blodtrykket, et fald i post- og forbelastning på hjertet, en forbedring i koronar og cerebral blodgennemstrømning, mikrocirkulation, et fald i trykket i lungecirkulationen; hypotensiv og antianginal virkning af BPC er forbundet med dette;
• reduktion af myokardial kontraktilitet, hvilket bidrager til at sænke blodtrykket og reducere hjertebehovet for ilt disse virkninger er også nødvendige for antihypertensive og antianginal handlinger;
• diuretisk virkning på grund af hæmning af natriumreabsorption (involveret i sænkning af blodtrykket);
• muskelafslapning af indre organer (antispasmodisk virkning);
• nedsættelse af sinusknudecellernes automatisme, hæmning af ektopiske foci i atriaen, nedsættelse af impulsernes hastighed i den atrioventrikulære knudepunkt (antiarytmisk effekt);
• hæmning af blodpladeaggregering og forbedring af blodets reologiske egenskaber, hvilket er vigtigt for behandlingen af ​​Raynauds sygdom eller syndrom.

Hovedgrupperne af calciumkanalblokkere

Forskellige BPC disse egenskaber udtrykkes forskelligt. Overvejede midler er opdelt i 4 hovedgrupper med lidt forskellige hæmodynamiske virkninger. Inden for disse grupper er tildelt lægemidler I og II generation. Sidstnævnte har længere varighed af handling (de tages ikke 3 gange 4 gange om dagen, da jeg genererer stoffer, men kun 1 ½ gange), de virker mere specifikt på forskellige organer og giver mindre bivirkninger.

Dihydropyridin-derivater (nifedipingruppe)

I disse lægemidler, hvis nomenklatur er præsenteret i tabel 1, virker effekten på vaskulær glat muskel, de har mindre effekt på hjerteledningssystemet og myokardial kontraktilitet; Nimodipin (nimotop) kendetegnes ved den kendsgerning, at den har en overvejende ekspanderende virkning på hjerneskibene og anvendes til sygdomme i cerebral kredsløb.

Tabel 1. Kalsiumkanalblokkere ?? dihydropyridinderivater

Nyligt oprettede stoffer nifedipin langtidsvirkende ?? nifedipin retard og nifedipin gits (kontinuerlig).

Phenylalkylaminderivater (verapamilgruppe)

I præparater af denne gruppe (tabel 2) er effekten på hjerteledningssystemet, nemlig på sinusnoden, hvor depolariseringen af ​​cellemembraner afhænger af calciumionernes indgang og på det atrioventrikulære knudepunkt, hvor input ion er vigtig for udviklingen af ​​handlingspotentialet, stærkt udtalt. calcium og natrium. De har næsten ingen virkning på det ledende system af ventriklerne, hvor depolarisering skyldes indgangen af ​​natriumioner. CCL af denne gruppe reducerer tydeligt myokardiumets kontraktilitet, og deres virkning på karrene er langt mindre udtalt.

Tabel 2. Kalsiumkanalblokkere ?? phenylalkylaminderivater

Desuden er stoffet også skabt verapamil langsomt virkende ?? verapamil sr.

Benzothiazepinderivater (diltiazemgruppe)

Disse lægemidler (tabel 3) har en omtrentlig lige virkning på hjertet og på karrene, men er noget svagere end nifedipin-gruppen.

Tabel 3. Kalsiumkanalblokkere ?? benzothiazepinderivater

Er lægemidlet diltiazem forsinket? diltiazem sr.

Diphenylpiperazinderivater (cinnarizin-gruppe)

I terapeutiske doser har lægemidlet i denne gruppe (tabel 4) en ekspanderende virkning hovedsagelig på cerebralkarrene, derfor anvendes de hovedsageligt til lidelser i cerebral kredsløb, migræne og vestibulære lidelser. Virkningen af ​​de overvejede CCB'er på skibe fra andre bassiner såvel som på hjertet er ubetydelig og har ingen signifikant klinisk betydning.

Tabel 4. Kalsiumkanalblokkere ?? diphenylpiperazinderivater

Lad os fremhæve BPC's farmakologiske egenskaber, som bestemmer deres fordele i sammenligning med andre grupper af lægemidler i den kardiovaskulære profilprofil [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK er metabolisk neutral ?? er berøvet negative virkninger på metabolisme af kulhydrater, lipider, urinsyre, der adskiller disse lægemidler fra p-blokkere, thiaziddiuretika;
• forbedre nyrernes udskillelsesfunktion, og i diabetisk nefropati reducerer de signifikant proteinuri (især verapamil, diltiazem);
• de øger ikke tonen i bronkierne (i modsætning til β-blokkere), kan især anbefales til kombinationen af ​​arteriel hypertension med bronchoobstruktiv sygdom;
• reducer ikke patientens mentale, fysiske og seksuelle aktivitet
• ikke forårsage mental depression, som for eksempel reserpin og clonidin, men tværtimod har en antidepressiv virkning;
• reducere venstre ventrikulær hypertrofi (kun lægemidler af II-generationen af ​​grupper af dihydropyridin, phenylalkylamin, benzothiazepin);
• godt tolereret af ældre patienter;
• forbedre patienternes livskvalitet.

Indikationer for brug BKK

Hypertension og symptomatisk hypertension. Nifedipin anbefales til hypertensive kriser (1 tablet under tungen, kan tygges); normalt blodtryk i 10 minutter er reduceret med 10 ?? 12%, og efter en halv time ?? med ca. 20%.

Angina af anstrengelse, Prinzmetals stenokardi. Hvis angina pectoris kombineres med bradykardi, er en atrioventrikulær blok, markeret arteriel hypertension, foretrukket at administrere nifedipin, især langtidsvirkende lægemidler. Hvis angina pectoris ledsages af supraventrikulære rytmeforstyrrelser, takykardi, så er det fornuftigt at give præference for BPC fra gruppen af ​​verapamil (primært procorum) eller diltiazem.

Supraventrikulær (sinus) takykardi, ekstrasystol, atrial fladder og atrieflimren (i disse tilfælde foretrækkes lægemidler fra verapamilgruppen).

Akutte sygdomme i cerebral kredsløb (derivater af dihydropyridin er specielt indikeret; nimotop er det valgte lægemiddel til subarachnoidblødninger). Det er ikke kun den vasodilaterende effekt og forbedringen af ​​cerebral hæmodynamik, der betyder noget. CCB'er trænger godt ind i hjernevævet, og begrænsning af indtrængningen af ​​calciumioner i nerveceller fører til det faktum, at calcium-afhængige mekanismer for neurondød (såkaldt apoptose) blokeres under akut cerebral iskæmi. Dette er en manifestation af CCL's neuroprotektive virkning.

Desuden indbefatter indikationer kronisk cerebrovaskulær insufficiens, dyscirculatory encephalopathy, vestibulære lidelser, bevægelsessyge i transport og migræne. Til disse sygdomme cinnarizin anvendes flunarizin.

Hypertrofisk kardiomyopati (i forbindelse med evnen til at forårsage regression af venstre ventrikulær hypertrofi, anvendes andengenerationsmedicin, især fra dihydropyridin-gruppen såvel som gallopamil).

Raynauds sygdom og syndrom (primært derivater af dihydropyridin).

Forberedelser af verapamil- og diltiazemgrupperne på grund af den udtalte antiarytmiske virkning giver det mening at anvende, når de kombineres med paroxysmal supraventrikulær takykardi, kronisk atrieflimren med arteriel hypertension.

Omfanget af BPC er ikke begrænset til kardiologi og angioneurologi. Der er andre, mere "smalle" og mindre kendte indikationer for udnævnelsen af ​​disse stoffer. Disse omfatter forebyggelse af kold bronkospasme samt behandling af stammering, fordi de pågældende lægemidler eliminerer membranens spastiske sammentrækning. Cinnarizine (stugeron) har antihistaminegenskaber og kan bruges til øjeblikkelige allergiske reaktioner ?? kløe, urticaria. Det skal bemærkes, at BPC i de seneste år har været anvendt til kompleks behandling af Alzheimers sygdom, Huntingtons chorea, senil demens og alkoholisme i forbindelse med deres neuroprotektive og psykotrope egenskaber.

Farmakokinetik og beslægtede egenskaber ved udnævnelsen af ​​individuelle lægemidler

BPC kan indgives oralt, sublingualt og parenteralt. Næsten alle BPC'er er godt (mere end 90%) og absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, men når de først går gennem leveren, ødelægges de, det er den såkaldte præsystemiske eliminering. Biotilgængelighed af hoveddelen af ​​narkotika ?? omkring 35%, så med indførelsen af ​​per os os dosis bør være 4 锟 斤 拷 5 gange højere end med parenteral administration. Over disse værdier, indikatoren for nifedipin (ca. 65%), nitrepin, bypass (nitrendipin) ?? ca. 70% norvaska (amlodipin) op til 90% [3].

Kun metabolitter af verapamil og diltiazem er farmakologisk aktive, de resterende CCL'er destrueres ved dannelsen af ​​inaktive produkter. Disse to lægemidler bør ikke ordineres i tilfælde af nyresvigt, da de udskilles mere af nyrerne end andre CCB'er, og der er risiko for kumulering og overdosering med nyreskade. Med leversygdom bør dosis af enhver CCB reduceres.

Overvej brugen af ​​BPC ved hypertension.

Nifedipin indgives oralt til 5 ≥ 10 mg 3 4 4 gange om dagen (for at lindre hypertensive kriser ≤ 10 mg under tungen); kortvirkende nifedipin med hypertension og kronisk iskæmisk hjertesygdom bør ikke bruges i lang tid i en daglig dosis på over 40 mg [8]

Nifedipin retard (Corinfar retard) ?? på 10 20 mg 2 gange om dagen efter måltiderne

Nifedipin gits (kontinuerlig handling) ?? på 60 ° 90 mg 1 gang pr. dag;

Isradipin ?? 2,5 mg 2 gange om dagen, hvis 4 uger ikke modtages en klar effekt ?? dosen øges til 5 mg 2 gange dagligt, stigningen i en enkeltdosis til 10 mg er mulig. Sublingual brug af lægemidlet (1 tablet) anbefales til standsning af en hypertensive krise [4];

Felodipine ?? ved 2,5 ° 10 mg 1 gang om dagen (ved mund, hel, ikke knus eller tyg tabletterne, drik vand), øges dosis gradvist;

Amlodipin ?? på 2,5 ≤ 10 mg en gang om dagen (gradvist øge dosis, den maksimale dosis på 10 mg pr. dag);

Lacidipin ?? 2 mg 4 gange 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen (start med 2 mg efter 3 ¼ uger med utilstrækkelig virkning, øg dosen til 4 ≥ 6 mg), du kan tage stoffet på ubestemt tid;

Nizoldipin ?? den indledende dosis på 5,10 mg 2 gange om dagen, om nødvendigt efter 3 ¼ 4 uger kan dosen øges til 20 mg 2 gange om dagen; taget med mad, morgen og aften, uden at tygge, klemt vand

Nitrendipin ?? 10 mg 2 gange om dagen (morgen og aften) eller 20 mg 1 gang om morgenen, med utilstrækkelig virkning, øges dosis til 40 mg dagligt i 1 ½ doser, efter 2 ½ måneders behandling kan du gradvist reducere dosis op til 10 mg en gang dagligt

Verapamil ?? 40 ≤ 80 mg 3 ♦ 4 gange om dagen, så med utilstrækkelig effekt 80 ≤ 120 mg 3 ♦ 4 gange om dagen under eller umiddelbart efter at have spist med vand, kan behandlingen vare op til 6 8 måneder I modsætning til leverfunktion bør den daglige dosis ikke overskride 120 mg; for at lindre hypertensive kriser, kan du indtaste stoffet (5 μg 10 mg) intravenøst ​​langsomt under kontrol af blodtryk, puls, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2 gange dagligt eller 240 mg 1 gang pr. Dag

Gallopamil ?? 50 mg 2 gange om dagen (under eller umiddelbart efter et måltid), den maksimale daglige dosis ?? 200 mg;

Diltiazem ?? på 60 ° 90 mg 3 gange om dagen, taget før måltider, uden at tygge tabletterne, drikkevand; maksimal daglig dosis ?? 360 mg (90 mg 4 gange);

Diltiazem SR ?? på 120 ° 180 mg 1 ½ 2 gange om dagen.

Kriterier for effektiviteten og sikkerheden ved brugen af ​​BPC

Kliniske præstationskriterier er normalisering af blodtryk (hvis det er muligt, er det ønskeligt at udføre daglig overvågning), reduktion af anginaangreb, en øget træningstolerance.

På et EKG er normalisering af T-bølgen, især i en standardledning, gavnlig. Ved anvendelse af medicin II generation i dynamikken ved behandling af arteriel hypertension kan tegn på et fald i venstre ventrikulær hypertrofi detekteres. Sikkerhedskriteriet for anvendelse af CCL er stigningen i PQ-intervallet med højst 25% af den oprindelige værdi (en større stigning i PQ-intervallet indikerer en signifikant hæmning af atrioventrikulær ledningsevne). Elektrokardiografisk kontrol er særlig vigtig ved udnævnelsen af ​​BPC fra gruppen af ​​verapamil, da disse lægemidler hovedsageligt har en virkning på hjertet.

Bivirkninger

For nifedipin-gruppen skyldes bivirkningen hovedsagelig perifer vasodilation, og i verapamilgruppen råder bivirkninger på grund af effekten på hjertet. Disse omfatter:

• hovedpine, svimmelhed rødmen i ansigtet, følelse af varme ("hot flashes"), især i begyndelsen af ​​behandlingen, et kraftigt fald i blodtrykket. Tides forårsager normalt nifedipin;
• hævelse af fødderne i fødderne og ankler, hænder i albuerne;
• bradykardi (især som reaktion på verapamil);
• refleks takykardi som reaktion på et fald i vaskulær tone (især for nifedipin). Narkotika af II-generationsgruppen af ​​dihydropyridiner, som har en langvarig virkning (især Norvasc, Lacipil) forårsager ikke takykardi;
• forstoppelse (giver ofte verapamil) sjældent ?? øget transaminaseaktivitet i blodbanen, gulsot, nedsættelse af vandladningen. Hududslæt.

Ibland kan CCB'er forårsage udvikling eller forbedring af eksisterende parkinsonisme (især i denne henseende, cinnarizin-gruppe), hjertesvigt (især ved overdosering eller irrationelle kombinationer med andre lægemidler).

Interaktionen af ​​BPC med stoffer fra andre grupper

Irrationelle og farlige kombinationer

Kan ikke kombineres med quinidin BPC, novokainamidom og hjerteglycosider (frem for alt den vedrører gruppe af verapamil og diltiazem), som kraftigt sænker hjertefrekvensen, øger risikoen for atrioventrikulær blok.

Forbind ikke verapamil eller diltiazem med β-blokkere (propranolol, pindolol, oxprenolol osv.), Især når de indgives intravenøst, da skarp depression af hjertefunktionen er mulig. Andre BPC'er, især nifedipin-gruppers narkotika, kan, når de indgives oralt, kombineres med β-blokkere i små doser.

Verapamil øger den giftige virkning af carbamazepin (finlepsin) på centralnervesystemet.

På grund af accelerationen af ​​ødelæggelsen i leveren reduceres effekten af ​​BPC ved samtidig administration af phenobarbital, rifampicin.

Koncentrationen af ​​den frie fraktion af forskellige BPC i blodet stiger, når det kombineres med NSAID (indomethacin, acetylsalicylsyre, phenylbutazon og Brufen t. D.) sulfanilamid præparater (sulfadimezin, norsulfazol, sulfalen, Biseptolum et al.), Diazepam. Denne farmakokinetiske interaktion kan føre til en stigning i CCA's uønskede virkninger. Alkohol bør ikke indtages under BPC-behandling.

Rationelle kombinationer

CCL'er kombineres godt med diuretika, apressin, angiotensin-konverterende enzymhæmmere, angiotensinreceptorblokkere. Du kan kombinere dem med nitrater, især verapamil. Fuldt kompatibel BPC med antidiabetika.

Kontraindikationer

Alvorlig bradykardi (for verapamilgruppen) eller takykardi (for nifedipin-gruppen), sykt sinus syndrom (for alle lægemidler).

Ustabil angina, akut myokardieinfarkt (øge dødeligheden!) [8], kardiogent shock. De farligste kortvirkende nifedipinlægemidler, som i øjeblikket er begrænset anvendte i forbindelse med akkumulerende data om de negative virkninger på betingelse af patienter med angina, hypertension, hjertesvigt.

Atrioventrikulær blok (primært til verapamilgruppen), Wolff-Parkinson-White-syndrom.

Kronisk hjertesvigt IIB-III Art. Denne kontraindikation er særlig vigtig for verapamil- og diltiazemgrupperne, hvorfra nifedipingruppens lægemidler adskiller sig. Forfaldne mere udtalt vasodilaterende action, en betydelig reduktion i afterload losset myokardiet hæmodynamisk, men kort nifedipin præparater, i henhold til ovennævnte afgørelse af Akademisk Råd for Institut for Cardiology, bør ikke anvendes i hjertesvigt.

Akut hjertesvigt, markeret nedsat lever- og nyrefunktion.

Parkinsonisme (især for cinnarizin-gruppen).

Graviditet, amning, barndom (hos børn, hvis der er tegn, der hovedsageligt er forbundet med hjertearytmi, kan verapamil anvendes).

Individuel overfølsomhed overfor lægemidler.

Farmakoøkonomiske aspekter af brugen af ​​BPC

I en undersøgelse [6] udført ved Volgograd Medical University for 229 hypertensive patienter blev der etableret et link mellem behandlingsomkostninger og procentuel reduktion i systolisk og diastolisk blodtryk i 9 BKK I generationer. Lægemidlet blev ordineret i mindst 4 uger med overvågning af blodtryk. Pris / effekt-forholdet blev bestemt ved at dividere kostprisen for lægemidlet med procentdelen af ​​opnået reduktion i blodtrykket. Denne undersøgelse er interessant, fordi der er betydelige forskelle mellem lignende produkter fremstillet af forskellige virksomheder med forskellige firmanavne. Det blev fundet, at den mest foretrukne forhold værdi til den procentvise reduktion i både systolisk og diastolisk blodtryk i fenigidin (0,59 for systolisk blodtryk og diastoliske 0,52) og kordafleksa (henholdsvis 1,89 og 1,01), og diltiazem har høj værdi af denne indikator ?? 22,81 for systolisk tryk og 9,04 ?? for diastoliske.

Følgelig gjorde administrationen af ​​fenigidin og cordaflex det muligt at tilvejebringe monoterapi af arteriel hypertension med calciumantagonister fra den første generation med den laveste pris. Men som anført ovenfor skyldes de negative virkninger af disse CCA ved systematisk anvendelse i høje doser gradvis udskiftningen af ​​anden generation af lægemidler, hvis anvendelse er mest foretrukket i moderne farmakoterapi.

Indtil videre er der ingen sådanne beregninger, der gør det muligt at sammenligne med hinanden II generationsmedicin. Men som de er opstillet i mange kliniske observationer, virker de mere selektivt, i modsætning til de første generationens CCL'er, forårsager de regression af venstre ventrikulær hypertrofi, tolereres bedre af patienter og kan administreres en gang om dagen. Specielt kendetegnet ved langsigtet handling, bekvemt for patienten, amlodipin, der også har den største biotilgængelighed (se ovenfor). På grund af den sjældnere recept, som i sidste ende hjælper med at reducere omkostningerne ved behandling og højere klinisk effekt, færre bivirkninger og komplikationer, kan andengenerationsmedicin anses for at være den mest hensigtsmæssige til brug i kardiologisk praksis i dag.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. og andre. Farmakoterapi med det grundlæggende i klinisk farmakologi, Ed. V.I. Petrova. ?? Volgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinisk farmakologi: I 2 volumener: Trans. fra engelsk ?? M.: Medicine, 1993.
3. Mikhailov I. B. Klinisk farmakologi. ?? St. Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Kombineret anvendelse af isradipin med agonister af 2-adreno- og I-imidazolinreceptorer ved arrestation af hypertensive kriser: Forfatter. Dis.... Cand. honning. Videnskab. ?? Rostov-til-Don, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I. Andrushchishina T. B. Rationel farmakoterapi af arteriel hypertension // Russian Medical Journal. ?? 2001. ?? V. 9, nr. 15 ?? S. 615, 621.
6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. og andre. Anvendelse af calciumantagonister hos patienter med essentiel hypertension: Prisen og effektiviteten af ​​deres anvendelse // Problemer med standardisering i sundhedspleje: Videnskabelig og praktisk peer reviewed journal. ?? 2001. ?? № 4. ?? S. 128.
7. Register over medicin i Rusland: Årlig indsamling. ?? M.: Remako, 1997? 2002.
8. Det moderne koncept om brug af calciumantagonister i kardiologi. Beslutningen fra Det Videnskabelige Råd ved Institut for Kardiologi. A.L. Myasnikova fra Det Kardiologiske Videnskabelige Center for Det Russiske Akademi for Medicinsk Videnskab // Ter. arkiv. ?? 1996. ?? V. 68, nr. 9 ?? S. 18 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et al. Referencebog om klinisk farmakologi og farmakoterapi / Ed. I.S. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. ?? Kiev: Sund? Jeg, 1987. ?? 736 s.

Hvorfor har vi brug for calciumkanalblokkere

Narkotika, som reducerer mængden af ​​calciumioner inde i cellerne kaldes calciumblokkere (langsomme calciumkanaler). Tre generationer af disse stoffer er registreret. Bruges til at behandle iskæmisk sygdom, højt blodtryk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Læs i denne artikel.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Medicin i denne gruppe har en anden struktur, kemiske og fysiske egenskaber, terapeutiske og bivirkninger, men de forenes af en enkelt virkningsmekanisme. Det består i at hæmme overførslen af ​​calciumioner gennem membranen.

Blandt dem udsendes stoffer med en overvejende virkning på hjertet, på karrene, selektiv (selektiv) og ikke-selektiv handling. Ofte i ét lægemiddel er en blokering i kombination med et diuretisk middel.

Calciumkanalblokkere (CCB) anvendes til behandling i kardiologi i ca. 50 år, hvilket skyldes disse fordele:

• klinisk effektivitet i myokardisk iskæmi;
• behandling og forebyggelse af angina pectoris, hjerteanfald, hypertension, arytmier;
• reducere risikoen for komplikationer og dødelighed i hjertesygdomme
• god tolerance og sikkerhed af lige lange kurser;
• mangel på afhængighed
• ingen negativ effekt på metaboliske processer, akkumulering af urinsyre
• kan anvendes til patienter med astma, diabetes, nyresygdom;
• reduc ikke mental eller fysisk aktivitet, styrke;
• har antidepressive virkninger.

Vi anbefaler at læse en artikel om medicin til behandling af hypertension. Herfra vil du lære om farerne ved højt tryk, klassificeringen af ​​lægemidler til hypertension, brug af kombinationsbehandling.

Og her mere om behandling af atrieflimren.

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler

BPC's primære farmakologiske effekt er inhiberingen af ​​overførslen af ​​calciumioner fra det ekstracellulære rum til hjertens muskelfibre gennem de langsomme kanaler af type L. Med calcium-mangel mister disse celler deres evne til at indgå aktivt, derfor slapper de krans- og perifere arterier af.

Desuden er brugen af ​​stoffer manifesteret på følgende måde:

• Myokardisk iltforbrug falder;
• forbedret træningstolerance
• lav resistens af arterielle skibe fører til et fald i belastningen på hjertet;
• blodgennemstrømning i iskæmiske zoner er aktiveret, beskadiget myokard er genoprettet;
• bevægelsen af ​​calcium i knudepunkter og fibre i det ledende system hæmmes, hvilket nedsætter rytmen af ​​sammentrækninger og aktiviteten af ​​patologiske foci for excitation;
• adhæsion af blodplader og produktionen af ​​thromboxan sænker, blodgennemstrømningen øges;
• der er en gradvis regression af venstre ventrikulær hypertrofi;
• fedtperoxidation reduceres signifikant, og dermed dannelsen af ​​frie radikaler, der ødelægger blodkarrene og hjertet.

Narkotika i de indledende stadier forhindrer dannelsen af ​​plaque blokering af arterierne, tillader ikke koronarbeholdere at indsnævre og stoppe proliferationen af ​​glatte muskler i vaskulærvæggen.

Anvendelse af antianginal eller selektive blokeringsmidler

De vigtigste indikationer for brugen af ​​BPC er sådanne sygdomme:

• primær og symptomatisk hypertension, herunder under en krise (dråber eller en nifedipin tablet nedsætter blodtrykket i 10 minutter);
• hvile angina og spænding (til bradykardi og blokade, hypertension anvendes af Nifedipin, og Verapamil eller Diltiazem anvendes til at lindre arytmier)
• takykardi, flimmer, atriumfladder, ekstrasystoler behandles med Verapamil;
• akutte cerebral blodgennemstrømningsforstyrrelser (Nimotop);
• kronisk cerebral iskæmi, encefalopati, bevægelsessyge, hovedpine i migræne-typen (Cinnarizin);
• myocardial hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
• Raynauds sygdom (Corinfar, Lacipil).

Ikke mindre effektive var brugen af ​​calciumantagonister i bronkospasmer, stamming, allergier (Cinnarizine), kompleks behandling af senil demens, Alzheimers sygdom og kronisk alkoholisme.

Se på videoen om valget af stoffer til hypertension:

Kontraindikationer

Der er generelle begrænsninger for at ordinere calciumkanalblokkere. Disse omfatter:

• sinus depression syndrom
• ustabil angina, hjerteanfald (risiko for komplikationer),
• lavt blodtryk
• kardiogent shock,
• akutte manifestationer af hjertesvigt,
• alvorlig nyre- eller leverpatologi,
• graviditet, amning, børnealder.

Hos patienter med hjertesvigt er hjerteanfald, kortvirkende lægemidler som nifedipin særligt farlige. Alvorlig kredsløbssvigt behandles ikke med Verapamil eller Diltiazem.

Typer af langsomme calciumkanalblokkere

Da BPC-gruppen kombinerer ulige stoffer, er der blevet foreslået flere varianter af klassifikationer. Der er tre generationer af lægemidler:

• den første er Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• den anden er Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• den tredje er Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Ifølge effekten på de vigtigste kliniske symptomer er følgende undergrupper kendetegnet:

• udvidelse af perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
• forbedring af koronar blodgennemstrømning - amlodipin, felodipin;
• reduktion af myokardial kontraktilitet - Verapamil;
• hæmmer ledningsevne og automatisme - Verapamil.

Afhængigt af den kemiske struktur af BPC er opdelt:

• Gruppen af ​​nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Overvejende udvide perifere arterier.
• Verapamil gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. De virker på myokardiet, hæmmer ledningen af ​​hjerteimpulsen i atrierne, påvirker ikke karrene.
• Gruppe diltiazem - Kardil, Klentiazem. Ligeledes påvirke hjertet og blodkarrene.
• Cinnarizine gruppe - Stugeron, Nomigrain. Udvid hovedsageligt cerebral fartøjer.

Forberedelser 3 generationer

Den første generation af calciumblokkere er karakteriseret ved lav biotilgængelighed, utilstrækkelig virkningsfuldhed og hurtig eliminering fra kroppen. Dette kræver hyppige indtag og temmelig høje doser. Anden generation er uden disse mangler, da stofferne er lange i blodet, er deres fordøjelighed meget højere.

Den tredje generation BKK er repræsenteret af Lerkamen. Det trænger godt ind i cellemembranen, akkumuleres i det og vaskes langsomt ud. På trods af den korte blodcirkulation er dens virkning derfor langvarig. Brug stoffet 1 gang om dagen, hvilket giver dig mulighed for at opretholde en konstant effekt og er praktisk for patienten.

Samtidig har stoffet andre positive virkninger på hæmodynamikken:

• forbedrer hjernecirkulationen,
• beskytter hjerneceller mod ødelæggelse,
• virker som en antioxidant
• udvider arterierne af nyrerne hæmmer deres hærdning,
• har en udtalt hypotensiv effekt,
• vedrører cardio-nephro og cerebroprotectors.

• hovedpine,
• ødem,
• trykfald
• rødmen af ​​ansigtet
• hot flashes
• øget hjertefrekvens
• hæmning af hjerteimpuls.

Verapamil hæmmer ledning og automatisme, kan forårsage blokade og asystol. Mindre almindelige er: forstoppelse, fordøjelsesbesvær, udslæt, hoste, åndenød og døsighed.

Vi anbefaler at læse en artikel om forebyggelse af myokardieinfarkt. Herfra vil du lære om foranstaltningerne til primær forebyggelse, behandling af sygdomme, der fører til hjerteanfald, samt metoder til sekundær forebyggelse.

Og her mere om behandling af aterosklerose i halsbeholderne.

Langsomt calciumkanalblokkere reducerer blodtrykket effektivt, med en lang behandlingstid forhindrer de myokardiehypertrofi, beskytter den indre foring af blodkar fra den aterosklerotiske proces, fjerner natrium og vand på grund af udvidelsen af ​​nyrene. De reducerer dødeligheden og hyppigheden af ​​komplikationer i hjertesygdomme, øger motionstoleransen og har ikke udpræget bivirkninger.

Moderne, nyeste og bedste lægemidler til behandling af hypertension giver dig mulighed for at kontrollere din tilstand med de mindst mulige konsekvenser. Hvilke lægemidler vælges af læger?

Det er kun muligt at vælge stoffer til hovedskibe kun hos den behandlende læge, da de kan variere i handlingsspektret samt bivirkninger og kontraindikationer. Hvad er de bedste lægemidler til udvidelse af blodkar og behandling af vener?

Kalciumkanalantagonistmedicin Norvask, hvis anvendelse hjælper med til selv at reducere behovet for nitroglycerin, vil også hjælpe med tryk. Blandt indikationerne er angina. Lægemidlet kan ikke vaskes med granatæblejuice.

Til ekstrasystoler, atrieflimren og takykardi anvendes stoffer, både nye og moderne såvel som den gamle generation. Den egentlige klassificering af antiarytmiske lægemidler giver dig mulighed for hurtigt at vælge fra grupper baseret på indikationer og kontraindikationer

Ved hypertension og angina er Azomex ordineret, hvis brug tolereres ganske positivt af patienterne. Tabletter har få bivirkninger. Der er ikke komplette analoger, men stoffer, der indeholder hovedstoffet.

Ved behandling af hypertension omfatter nogle lægemidler stoffet eprosartan, hvis anvendelse hjælper med at normalisere blodtrykket. Effekten er taget som basis i et lægemiddel som Tevet. Der er analoger med en lignende handling.

Tildel blokkere for arytmier for at lindre et angreb, såvel som løbende. Betablokkere i hvert tilfælde vælges individuelt, selvmedicinering kan være farlig.

Det anbefales ikke at tage verapamil uden recept. Det fås i tabletter og hætteglas til injektion. Hvad er kontraindikationerne? Hvordan man ansøger med højt og lavt tryk, arytmier?

Når angina udføres antianginal terapi. Evaluere kriterierne for dens effektivitet på EKG, belastningstest, Holter-overvågning. I de indledende faser er første-line-behandling ordineret.

Kalsiumkanalblokkere: en gennemgang af stoffer

Calciumkanalblokkere eller calciumantagonister (AK) er stoffer, der hæmmer indtrængningen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteinformationer, hvorigennem calciumioner flytter ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledningen af ​​en elektrisk impuls og sikrer også sammentrækningen af ​​muskelfibre i hjertet og vaskulærvægge.
Calciumantagonister anvendes aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffer nedsætter kalciumflowet i cellerne. Samtidig uddybes koronarbeholderne, blodstrømmen i hjertemusklen forbedres. Som et resultat heraf forbedres myokardisk iltforsyning og udskillelse af metaboliske produkter.

Ved at reducere hyppigheden af ​​hjertets sammentrækninger og myokardiumets kontraktilitet reducerer AK hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer myokardiums diastoliske funktion, det vil sige dens evne til at slappe af.
AK udvider de perifere arterier, der hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle agenter fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("binding") af blodplader, hvilket forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i koronarbeholderne. De udviser anti-atherogene egenskaber, der forbedrer kolesterol metabolisme. AK'er beskytter celler ved at hæmme lipidperoxidering og nedsætte indtrængen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasma.

Klassificering afhængig af den kemiske struktur

AK afhængigt af den kemiske struktur er opdelt i tre grupper. I hver af grupperne skelnes mellem I og II generationer, der adskiller sig fra hinanden i selektiviteten ("målretning") af virkningen og varigheden af ​​effekten.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

• 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generation: altiazem.

• 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generation: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (cardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivater af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karrene. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse midler reducerer hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De er ikke vant til at behandle arytmier. Disse lægemidler medfører en stigning i hjertefrekvensen. Deres virkning i angina pectoris og hypertensive sygdomme er mere udtalt end i de to første grupper.

I øjeblikket meget anvendte derivater af dihydropyridin II generation, især amlodipin. De har en lang varighed af handling og tolereres godt.

Indikationer for brug

Angina stress

Til langvarig behandling af stressangina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indiceret hos unge patienter, med en kombination af stenokardi med sinus bradykardi, arteriel hypertension, bronchial obstruktion, hyperlipidæmi, galde dyskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for udvælgelsen af ​​disse lægemidler er udslettende aterosklerose i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens.

I mange tilfælde viser kombinationsterapi, der kombinerer diltiazem og beta-blokkere. Kombination af AK med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​beta-blokkere og verapamil kan anvendes med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, svækket hjerteledning og et fald i myokardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det er muligt at overveje anvendelsen af ​​diltiazem til patienter med lille fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis det ikke er kredsløbssvigt, og udstødningsfraktionen overstiger 40%.

I transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") er AK'er ikke vist.

hypertonisk sygdom

AK kan forårsage omvendt udvikling af venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, ikke forårsage metaboliske lidelser. Derfor anvendes de meget til behandling af hypertension. Specielt viste derivater af nifedipin II generation (amlodipin).

Disse lægemidler er specielt indikeret for kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina, svækket lipidmetabolisme og obstruktiv sygdom i bronchi. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er specielt indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. For krænkelser af rytme og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne.

Hjerterytmeforstyrrelser

Ved behandling af arytmier anvendes midler fra grupper af verapamil og diltiazem. De sænker hjertets ledning og reducerer sinusknudenes automatisme. Disse lægemidler undertrykker genindføringsmekanismen i supraventrikulære takykardier.

AK'er bruges til at lindre og forhindre angreb af supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger under atrieflimren. Disse lægemidler er også ordineret til behandling af supraventrikulære extrasystoler.

I ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsager udvidelse af blodkar. Som følge heraf kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsspyling, hurtig hjerterytme forekomme. Som følge af lav vaskulær tone forekommer ødem i benene, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinlægemidler.
AK forværrer myokardiumets evne til at reducere (negativ inotrop virkning), sænke hjerterytmen (negativ kronotrop virkning), nedsætte den atrioventrikulære konduktivitet (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalte i verapamil og diltiazem derivater.

Ved brug af medicin nifedipin forstoppelse, diarré, kvalme, i sjældne tilfælde opkastning. Brugen af ​​verapamil med høj dosis hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Sjældent er der bivirkninger fra huden. De manifesteres af rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde udvikler Lyells syndrom sig.

Annulleringssyndrom

Efter en pludselig ophør af AK-indtag bliver de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for calciumioner. Som følge heraf udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifestere sig ved en stigning i angina angreb, forhøjet blodtryk. Tilbagetrækningssyndromet er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres for sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, systolisk dysfunktion i venstre ventrikel, kardiogent shock. De er kontraindiceret ved et systolisk blodtryksniveau under 90 mm Hg. Art. Samt Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterogradledning langs en yderligere vej.

Forberedelser fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindicerede i tilfælde af digitalisforgiftning, alvorlig sinus bradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.