ALPHA-ADRES-RECEPTOR BLOCKING TOOLS

ADRESS BLOCKERS

I denne gruppe isoleres lægemidler, som samtidigt blokerer post-alpha-1 og synaptiske adrenoreceptorer før og under (alpha-2) - ikke-selektive alfa-blokkere, og lægemidler, der blokerer primært alfa-1-blokkere - selektive alpha-blokkere.

PENTOLAMIN (Phentolaminum; Fane 0, 025; Synonym: Regitin) er et imidazolderivat, et af de moderne syntetiske alpha-adrenoblokere. Det er kendetegnet ved en udtalt, men relativt kortvarig (3-4 timer), ikke-selektiv alfa-adrenoblokeringsvirkning.

Virkningsmekanismen skyldes det faktum, at lægemidlet ved blokering af alpha-1-adrenerge receptorer eliminerer den øgede tone af arterolen, spasmen af ​​de prekillære sphincter, reduktionen af ​​den alveolære sphincter. Derudover slipper phentolamin direkte vaskulær glat muskel.

Ved blok slået alpha-2 adrenoceptor den inhibitoriske virkning af catecholaminer på lukkedelene præsynaptiske sympatiske fibre, hvilket fører til en stigning i frigivelsen af ​​mediatorer, der forårsager aktivering af beta-adrenerge receptorer på baggrund blok alfa-adrenoceptorer. Som følge heraf falder modstanden af ​​karrene, den vaskulære OPS, mikrocirkulationen forbedres og trykket i lungearteriesystemet falder, især hos patienter med lille cirkelhypertension.

Blandt de uønskede virkninger af phentolamin er der: Forøgelse af udskillelse af mavesaft, hævelse af næseslimhinden, rødmen af ​​huden, dens kløe på grund af frigivelsen af ​​histamin samt en stigning i hyppigheden og styrken af ​​hjertekontraktioner.

Anvendelsen af ​​phentolamin som et antihypertensive lægemiddel til lindring af hypertensive kriser er mest indiceret, og det kan anbefales at øge blodtrykket i forbindelse med et højt indhold af adrenalin i blodet. Dette observeres med feokromocytom. Ud over lindring af angreb af GB med feokromocytom er stoffet indikeret til dets diagnose. Denne metode til anerkendelse af pheochromocytom hos patienter er baseret på perversionen af ​​adrenoreceptors reaktion på adrenalin. Disse patienter har meget adrenalin i deres blod, og på baggrund af blokerede alfa-adrenoreceptorer manifesteres en stimulerende effekt af adrenalin på vaskulære beta-adrenoreceptorer. Med indførelsen af ​​phentolamin patientpheochromocytom er der efter 10-15 minutter et fald i blodtrykket med ca. 30 mm Hg. Ved hypertension forekommer der ikke en anden etiologi.

Phentolamin anvendes til behandling af patienter med akut, kronisk hjerteinsufficiens og hos børn med hjertefejl (mitral og aortisk ventilinsufficiens) og hos patienter med kronisk uspecifik myocarditis.

Phentolamin er ordineret til Raynauds sygdom, endarteritis, acrocyanose og trophic ulcer.

I en injektionsform anvendes lægemidlet til lidelser i den perifere cirkulation.

Ikke-selektive alpha-adrenerge blokkere inkluderer også dehydrerede ergotalkaloider:

Narkotika i denne gruppe er svagere, derfor bruges de meget sjældent som monopreparationer, men de anvendes meget som led i kombinerede antihypertensive stoffer:

- brynerdin (reserpin + dihydroergocristin + clopamid);

- Cristepine (reserpin + dihydroergocristin + brenaldix (clopamid) osv.

Ikke-selektive alpha-adrenerge blokkere har den ulempe, at de blokerer alpha-adrenoreceptorer af præ- og postsynaptiske slutninger. Som følge heraf påvirker den konstant nye NA synaptiske kløft, uden at virke på de blokerede receptorer, hjertet. Resultatet er takykardi, en stigning i antallet af hjerteslag. Diarré er også mulig. Blokeringen af ​​presynaptiske alfa-2-adrenerge receptorer i cholinerge synapser og en stigning i sekretionen af ​​acetylcholin forårsager parasympatiske virkninger, som realiseres ved salivation, øget bevægelighed.

Det blev således nødvendigt at skabe selektive lægemidler, som selektivt blokerer alpha-1-postsynaptiske adrenoreceptorer.

PRAZOIN (Prazosinum; fane 0, 001; synonymer: mini-presse, praxiol) er et derivat af quinazolin. Narkotika reducerer prednag

ruzku og afterload på hjertet, letter arbejdet i hjertet, reducerer blodtrykket. Effekten varer ca. 10 timer. Prazosin anvendes til behandling af patienter med en stabil form for GB samt patienter med venstre ventrikulær svigt. Lægemidlet har en moderat antihypertensiv effekt. Effektiv i alle grader af hypertension, men giver den bedste effekt ved behandling af moderate til svære former for hypertension eller ved behandling af patienter med hypertension. Prazosin er uden de ulemper, der er forbundet med ikke-selektivitet af virkning.

Bivirkninger: hovedpine, søvnløshed, svaghed, dyspepsi (kvalme), nervøsitet, træthed, væskeretention.

194.48.155.252 © studopedia.ru er ikke forfatteren af ​​de materialer, der er indsendt. Men giver mulighed for fri brug. Er der en ophavsretskrænkelse? Skriv til os | Kontakt os.

Deaktiver adBlock!
og opdater siden (F5)
meget nødvendigt

Adrenerge blokkere - hvad er det?

Adrenerge blokkere spiller en vigtig rolle i behandlingen af ​​hjertesygdomme og blodkar. Disse er stoffer, der hæmmer arbejdet med adrenerge receptorer, hvilket hjælper med at forhindre indsnævring af de venøse vægge, reducere højt blodtryk og normalisere hjerterytmen.

Til behandling af hjerte- og vaskulære sygdomme anvendes adrenerge blokkere

Hvad er adrenoblokere?

Adrenerge blokeringsmidler (adrenolytika) - en gruppe af lægemidler, der påvirker adrenerge impulser i vaskulære vægge og hjertevæv, der reagerer på adrenalin og norepinephrin. Deres virkningsmekanisme er, at de blokerer for disse samme adrenoreceptorer, hvorfor den terapeutiske virkning, der er nødvendig for hjertesygdomme, opnås:

• trykfald
• udvidelse af lumen i karrene
• nedsætter blodsukkeret

Klassificeringsmedicin adrenolitov

Receptorer placeret i karrene og glatte muskler i hjertet er opdelt i alpha-1, alpha-2 og beta-1, beta-2.

Afhængig af hvilke adrenerge impulser der skal blokeres, skelnes der 3 hovedgrupper af adrenolytika:

• alfa blokkere;
• beta-blokkere;
• alpha beta-blokkere.

Hver gruppe hæmmer kun de manifestationer, der opstår som følge af arbejdet med specifikke receptorer (beta, alpha eller alpha-beta samtidig).

Blokerende alfa-adrenerge receptorer

Alfa-blokkere kan være af 3 typer:

• lægemidler, der blokerer alpha-1 receptorer;
• lægemidler der påvirker alfa-2-impulser;
• kombinerede lægemidler, der blokerer alpha-1,2 pulser.

Hovedgruppen af ​​alpha-blokkere

Farmakologi af gruppe lægemidler (hovedsagelig alpha -1 blokeringsmidler) - en forøgelse i lumen i vener, arterier og kapillarer.

Dette tillader:

• reducere modstanden af ​​vaskulære vægge;
• reducere trykket
• minimere byrden på hjertet og lette dets arbejde
• reducere graden af ​​fortykkelse af væggene i venstre ventrikel
• normalisere fedt;
• stabilisere kulhydratmetabolisme (øget følsomhed overfor insulin, normalt sukker i plasma).

Tabel "Liste over de bedste alpha adrenerge blokkere"

svangerskabsperiode og amningstid

alvorlige forstyrrelser i leveren

alvorlige hjertefejl (aorta stenose)

brystet ubehag til venstre;

åndenød, åndenød;

Udseende af hævelse af arme og ben;

reduktion af tryk til kritiske værdier

irritabilitet, øget aktivitet og irritabilitet

problemer med vandladning (reducering af mængden af ​​udskilt væske og hyppigheden af ​​indtrængen)

Perifere blodstrømforstyrrelser (diabetisk mikroangiopati, acrocyanose)

Patologiske processer i arme og bens bløde væv (ulcerative processer som følge af celle nekrose, som følge af tromboflebitis, avanceret aterosklerose

øge mængden af ​​sved;

konstant følelse af kulde i ben og arme

feber tilstand (temperaturstigning);

Blandt alfa-adrenerge blokkere i den nye generation har Tamsulosin en høj effektivitet. Det bruges til prostatitis, da det reducerer tonen i blødt væv i prostata, normaliserer urinstrømmen og reducerer de ubehagelige symptomer i godartede prostata læsioner.

Lægemidlet tolereres godt af kroppen, men der kan være bivirkninger:

• opkastning, diarré;
• svimmelhed, migræne
• hjertebanken, brystsmerter;
• allergisk udslæt, løbende næse.

Tamsulosin anbefales ikke til brug med individuel intolerance over for lægemidlets komponenter, nedsat tryk, såvel som i tilfælde af alvorlige sygdomme i nyrerne og leveren.

Betablokkere

Farmakologien af ​​lægemidler fra betablokkersgruppen er, at de blander sig med stimuleringen af ​​adrenalin beta1 eller beta1.2 pulser. En sådan virkning hæmmer stigningen i sammentrækninger af hjertet og hæmmer et stort dyrket blod og tillader heller ikke en skarp ekspansion af bronchial lumen.

Alle beta-adrenoblokere er opdelt i 2 undergrupper - selektive (kardioselektive, beta-1-receptorantagonister) og ikke-selektive (blokering af adrenalin i to retninger samtidigt - beta-1 og beta-2-impulser).

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Anvendelsen af ​​cardioselektive lægemidler til behandling af hjertepatologier gør det muligt at opnå følgende terapeutiske virkning:

• reduceret hjertefrekvens (minimerer risikoen for takykardi);
• mindsker belastningen på hjertet;
• hyppigheden af ​​angina angreb er reduceret, ubehagelige symptomer på sygdommen udglattes
• øger hjertesystemets stabilitet til den følelsesmæssige, mentale og fysiske stress.

At tage beta-blokkere hjælper med at normalisere den generelle tilstand hos en patient, der lider af hjertesygdomme, samt reducere risikoen for hypoglykæmi hos diabetikere, forhindre en skarp bronkospasme hos astmatikere.

Ikke-selektive adrenerge blokkere reducerer den totale vaskulære modstand i perifer blodgennemstrømning og påvirker vægens tone, hvilket bidrager til:

• fald i hjertefrekvensen;
• normalisering af tryk (med hypertension);
• et fald i myokardial kontraktil aktivitet og en stigning i resistens overfor hypoxi;
• forebygge arytmier på grund af et fald i excitabilitet i hjerteledningssystemet;
• undgå akut svækkelse af blodcirkulationen i hjernen.

Alpha blokkere: populære stoffer og priser

For at blokere nerveimpulserne i kroppen foreskrives adrenerge blokkere. Denne farmakologiske gruppe kan opdeles i alfa-blokkere og beta-blokkere. Narkotika anvendes i vid udstrækning i kardiologi og urologi. De har vasodilaterende egenskaber, der er uundværlige for hypertensionens sundhed.

Handlingsmekanisme

Adrenerge blokeringsmidler (eller adrenolytika) er en farmakologisk gruppe af lægemidler, som blokerer nerveimpulser, der reagerer på adrenalin og norepinephrin. Narkotika i denne kategori har en beroligende effekt på centralnervesystemet.

Narkotika i gruppen "afbryder" virkningen af ​​adrenoreceptorer placeret i hjertet og væggene i blodkarrene. Du kan opdele dem i alfa- og beta-blokkere. Hver art har flere underarter, der adskiller sig i virkningsmekanismen på kroppen.

1. Vasodilatoregenskab. Lægemidlet har en perifer virkning, efter at lægemidlets rødme har taget rødme og slimhinder registreres. Mikrocirkulationen af ​​blodet i indre organer genoprettes, hvilket sænker blodtrykket (BP), men øger ikke hjertefrekvensen.
2. Reduktion af hjertebelastning. Medikamenter er indiceret til hypertension, de har evnen til at udvide kar uden at forårsage takykardi. I dette tilfælde reduceres belastningen på hjertemusklen. På grund af denne værdighed kan medicin anvendes i alderdommen.
3. Virkning på metabolisme. Ved at tage medicin reducerer niveauet af skadeligt kolesterol og triglycerider, øger lipoproteinerne med høj densitet. Medikamentbehandling er indiceret, selvom hypertension er kompliceret af aterosklerose.
4. Effekt på kulhydratmetabolisme. Behandling forbedrer glukoseoptagelsen af ​​kroppen, der er en stigning i insulinmodtagelighed på cellulært niveau. Medicin er indiceret til diabetikere hos patienter med type 1 og type 2 diabetes.
5. Anti-inflammatorisk effekt. Dette er en yderligere funktion af lægemiddelterapi. Medicin effektivt håndterer inflammatoriske processer, eliminerer symptomerne på sygdomme i det urogenitale system. Oftest ordineret medicin til godartet prostatahyperplasi og problemer med vandladning.

Alpha-2-blokkere af adrenalinreceptorer har den modsatte virkning: smalle kar, øger blodtrykket. Derfor er i kardiologi praksis ikke brugt. Men de behandler heldigvis impotens hos mænd.

Klassificering af alfa-blokkere

Den farmakologiske gruppe kan opdeles i selektive og ikke-selektive arter. Hver af dem har en separat effekt, på trods af at de tilhører en kategori af stoffer. De førstnævnte påvirker alpha-1-adrenerge receptorer, og sidstnævnte påvirker både alpha1 og alpha2-adrenerge receptorer.

selektiv

Selektiv udseende har en virkning på den første gruppe af receptorer (alfa-1). Medicin blokkerer virkningen på arteriole receptorer uden at forstyrre feedbackmekanismerne og ikke forstyrre catecholaminfrigivelse.

Indikationer for anvendelse af den selektive type:

• hypertension (højt blodtryk), kompliceret af diabetes, metaboliske sygdomme;
• kardiovaskulær patologi
• inflammatoriske sygdomme i prostata, prostata adenom og urinproblemer.

I modsætning til den ikke-selektive undergruppe af lægemidler har selektive lægemidler evnen til at sænke blodtrykket uden at ændre puls og glucosesprøjt. Indtagelse af stoffer ledsages af selvforsvar af kroppen mod overaktivering af sympathoadrenalsystemet - dette er et fald i norepinephrinsekretioner i nerveenderne.

selektive

Den ikke-selektive type lægemidler bruges normalt til at lindre symptomer og ikke til behandling af hypertension. Ved langtidsbehandling vises de ikke. Accept af ikke-selektive lægemidler ledsages af blokering af adrenoreceptorer, men med en stigning i puls.

Sådanne lægemidler forårsager ofte bivirkninger og har flere kontraindikationer, men er meget effektive og påvirker hurtigt problemet. De mest almindelige bivirkninger ved behandling er kvalme og opkastning.

Indikationer for brug af stoffer fra en ikke-selektiv gruppe:

• sygdomme i centralnervesystemet (aterosklerose, slagtilfælde);
• patologier forbundet med nedsat perifer cirkulation;
• Raynauds sygdom;
• hovedpine;
• udslettende endarteritis;
• godartede neoplasmer (nogle typer).

Også på listen over indikationer til behandling af ikke-selektive typer af abstinenssyndrom og feokromocytom. Aktivitetsvarigheden er lille i forhold til den selektive undergruppe. Blandt de mest kendte stoffer: Nicergolin, Butyroxan, Phentolamin, Pirroksan og Tropodifen.

Indikationer for brug

På trods af den generelle handling - blokering af adrenalin i nerveenderne, varierer lægemidlerne i brugsanvisninger. I listen over indikationer er hjerte-, urologiske sygdomme og stofskifteforstyrrelser.

Generelle anvisninger til brug:

• højt blodtryk (hypertension);
• prostatitis, prostata adenom;
• kronisk hjertesvigt med myokardisk hypertrofi
• acrocyanose, Raynauds sygdom, diabetes mellitus og lidelser i perifer blodmikrocirkulation;
• tryksår, frostbit, tromboflebit og aterosklerose, der ledsages af en overtrædelse af metaboliske processer i væv;
• hovedpine, migræne
• nogle sygdomme i centralnervesystemet
• rehabilitering efter et slagtilfælde
• eliminering af neurogene blære manifestationer;
• aldersafvigelser af mental udvikling (senil demens);
• vaskulære lidelser i det vestibulære apparat;
• neuropati af den optiske nerve;
• hornhinde dystrofi;
• urologiske lidelser (vandladningsproblemer).

Ikke-selektiv type medicin har en stimulerende effekt, derfor er ofte lægemidler alpha-2-blokkere ordineret til behandling af erektil dysfunktion. Medicinen hjælper med at fylde penis med blod og returnerer den seksuelle aktivitet til manden.

Hvordan man tager medicin

Instruktioner for brug af lægemidler varierer afhængigt af det specifikke lægemiddel og det aktive stof i sammensætningen. I de fleste tilfælde er tabletter eller kapsler beregnet til engangsbrug.

Læs omhyggeligt de fulde instruktioner inden behandlingen påbegyndes, find ud af den tilladte enkeltdosis og den maksimale daglige koncentration. Behandlingskursen varer i gennemsnit fra 4 til 10 uger. Lægemidlet begynder at tage en reduceret dosis, der gradvist øger koncentrationen af ​​det aktive stof i blodet.

I urologi

Lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er i stand til at eliminere symptomatiske manifestationer af inflammatoriske sygdomme i prostata og bekæmpe årsagen til sygdommen. Patologisk proliferation af celler forstyrrer vandladning, og andre sygdomme opstår ofte på baggrund af prostatitis eller hyperplasi.

Indikationer for lægemidler i urologisk praksis:

• lav hastighed ved urinering
• højt tryk ved lukning af urinkanalen;
• utilstrækkelig blærehalsåbning.

Lægemiddelbehandling hjælper med at fjerne smerter, når man urinerer, fordi stofferne har vasodilaterende egenskaber. Medikamenter producerer kun en virkning med langvarig lægemiddelbehandling.

Lægemidler foreskrevet til akut eller kronisk type af prostata, godartet prostatahyperplasi. Den terapeutiske effekt kan ses efter 2 uger med konstant anvendelse. Der observeres et fald i glatte muskeltoner, og urinudstrømningen normaliseres.

Narkotika anvendt i urologi, deres korte beskrivelse:

1. Terazosin. Indikeret at fjerne urinproblemer. Det hjælper med at slappe af glatte muskler, hvilket reducerer smerte under en tur på toilettet og hjælper med at øge hastigheden af ​​urinstrømmen.
2. Doxazosin. Et af de mest populære og effektive midler, der har en positiv effekt på prostatafunktionaliteten. Drogbehandling har en positiv effekt på hele urodynamikken.
3. Alfuzosin. Reducerer trykket i urinrøret, er tildelt til at lindre dysuri. Lægemidlet frembringer en kumulativ virkning, virkningen af ​​det aktive stof kan ses efter 1,5-2 uger efter indtagelse af medicinen.

Behandlingsregimen og det specifikke lægemiddel er kun foreskrevet af den behandlende læge. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af diagnosen og tilstedeværelsen i patientens historie af forværrende sygdomme. Alfa-blokkere er de mest effektive lægemidler til behandling af urologiske patologier.

I kardiologi

I praksis med kardiologi hjælper medikamenter også med hypertensive angreb. Det anbefales at foretage test før udnævnelsen af ​​en permanent modtagelse. Det er nødvendigt at starte kurset med små doser af det aktive stof.

Anbefalinger til brug ved hypertension:

1. Gradvis stigning i dosis. En sådan foranstaltning er nødvendig for at undgå reaktioner af individuel intolerance over for den aktive bestanddel og at vælge det mest egnede lægemiddel til behandling.
2. Tag den første pille. Efter brug af den første terapeutiske dosis anbefales patienten at forblive ubesværet i 2-3 timer for at observere kroppens reaktion. Overdosering er kun tilladt med lægens godkendelse.
3. Kontrol af tilknyttede sygdomme. Med diabetes, aterosklerose eller andre sygdomme skal du overvåge blodsukkerniveauet, puls.

Glem ikke at være forsigtig. Hvis det anvendes ukorrekt eller når dosen overskrides væsentligt, kan der forekomme bivirkninger.

I værste tilfælde kan medicin forårsage slagtilfælde eller hjerteinfarkt.

Liste over populære stoffer og priser

Blandt lægemidlerne fra gruppen af ​​alpha-blokkere er lægemidler, der er specielt udviklet til behandling af prostatitis eller prostatahyperplasi, og der er blokeringer, som nedsætter blodtrykket. Vi vil gennemgå listen over lægemidler alpha-blokkere og korte brugsanvisninger.

tamsulosin

Til behandling af prostatitis er der ikke mange alfa-blokkere, men disse er de mest effektive lægemidler. Hver af dem har sine egne egenskaber. Tamsulosin henviser til urodynamiske korrektorer, det er et selektivt lægemiddel.

1. Behandlingsregime Den maksimalt tilladte daglige dosis er 400 mg af det aktive stof. Mindste behandlingsforløb er 10 dage.
2. Frigivelsesformular. Til salg kan du finde en tabletform og kapsler.
3. Bivirkninger Uønskede reaktioner i centralnervesystemet kan forekomme: generel svaghed, svimmelhed, koncentrationstab, langsom handling. Blodtrykket kan falde. Imidlertid observeres alle symptomerne i den første time efter administration og hurtigt passeres.
4. Liste over kontraindikationer. Det kan ikke bruges med nedsat blodtryk, unormal leverfunktion, individuel intolerance.

Tamsulosin har evnen til at reducere følsomheden ved urinering, eliminere smertesyndrom. Narkotika virker på organerne i urinsystemet, hjælper med at slappe af glatte muskler. Du kan købe emballage til en pris på 400 rubler.

pirroksan

Lægemidlet har en beroligende effekt, en positiv effekt på det kardiovaskulære system. Patienten beroliger hurtigt efter indtagelse af piller. Listen over indikationer er hypertensive og diencephalic kriser, tilbagetrækning af alkohol og tilstande, der ledsages af øget ophidselse.

Kort brugsanvisning:

1. Behandlingsregime Den maksimale daglige dosis er 180 mg. Overskridelse af den anbefalede dosis kan forårsage bivirkninger.
2. Frigivelsesformular. Solgt som injektion (1%) og tabletter.
3. Bivirkninger Lægemidlet kan forårsage hjerterytmeforstyrrelser, hjertebanken (takykardi) og en hypotonisk krise.
4. Liste over kontraindikationer. Det er strengt forbudt at anvende til hjertesvigt, lidelser i cerebral kredsløb, aterosklerose i svær form.

Pirroxan er en diskriminerende og beroligende effekt på centralnervesystemet. Lægemidlet er også ordineret til psykiske sygdomme, der ledsages af øget aggression eller angst. Pris pr. Pakke (50 tabletter) starter på 1.400 rubler.

thropaphen

Medikamentbehandling med Tropafen hjælper med at blokere adrenalin og dets derivater. Lægemidlet har vasodilaterende egenskaber, hjælper med at reducere trykket i hypertensive kriser. Det har en svag antikolinerg effekt.

Lægemidlet anvendes i patologier forbundet med nedsat perifer cirkulation. På grund af den antispasmodiske effekt er det tilrådeligt at bruge det til urologiske problemer. Hovedindikationen til brug er hypertension.

Korte instruktioner for brug af stoffet:

1. Behandlingsregime Lægemidlet er indiceret til intravenøs eller intramuskulær administration af 0,5-1-2 ml 1% eller 2% opløsning 1-3 gange om dagen. Varighed af terapi - fra 10-15 dage eller mere.
2. Frigivelsesformular. Injektionsopløsning i ampuller (lyofilisat) med en dosis af det aktive stof 1% og 2%.
3. Bivirkninger Negative reaktioner forekommer meget sjældent, muligvis et kraftigt fald i blodtrykket. Efter en injektion anbefales patienten at lægge sig i lang tid. Nogle gange udvikler takykardi.
4. Liste over kontraindikationer. Lægemidlet er ikke ordineret til børn, gravide og ammende kvinder samt patienter med alvorlige hjerte-kar-sygdomme.

Dette lægemiddel er indiceret til hurtig handling i nødsituationer, det aktive stof indgives intramuskulært eller intravenøst. Effekten sker inden for 5-10 minutter. Det er værd at medicinere fra 100 rubler.

phentolamin

Lægemidlet er primært beregnet til at lindre vaskulære spasmer. Medikamentet hjælper med at genoprette normal blodcirkulation i vævene og reducere blodtrykket. Listen over indikationer er praktisk taget ikke forskellig fra den generelle anvendelse af alfa-blokkere.

Phentolamin Briefing Instruktioner:

1. Behandlingsregime Det anbefales at bruge stoffet efter et måltid og drikke rigeligt med vand. Doseringen ordineres individuelt afhængigt af patientens alder. Den maksimale daglige dosis er 200 mg, varigheden af ​​behandlingen er op til 5 uger.
2. Frigivelsesformular. Til salg kan du finde piller og injektionsopløsning.
3. Bivirkninger Udviklingen af ​​ortostatisk sammenbrud (kraftigt fald i blodtrykket), rødme i huden på grund af vasodilation, takykardi, forstyrrelse af fordøjelsessystemet i tilfælde af overfølsomhed over for bestanddelene i sammensætningen.
4. Liste over kontraindikationer. Du kan ikke bruge værktøjet til individuel intolerance af det aktive stof, hjerte-kar-sygdomme i svær form, hypotension.

Lægemidlet er godkendt til brug selv i barndommen. Terapi kan ordineres til patienter med diabetes mellitus, da stoffet har tendens til at øge frigivelsen af ​​insulin i blodet.

Symptomer på overdosering eller bivirkninger observeres oftere ved utilstrækkelig brug af medicin. Strengt følge lægebehandlinger. Efter brug af tabletter, kapsler eller injektioner anbefales det at forblive vandret i flere timer. Den gennemsnitlige pris pr. Pakke er 50 rubler.

overdosis

Overdoseringssymptomer er forskellige for hvert lægemiddel. Reaktioner fra centralnervesystemet kan observeres: Svimmelhed, desorientering i rummet, hovedpine. Nogle gange opstår kvalme, opkastning og andre lidelser i mave-tarmkanalen.

Den hyppigste bivirkning, der opstår, når den anbefalede dosis overskrides, er en hypotonisk krise.

Reduktion af blodtrykket behandles med symptomatisk behandling. Ved alvorlige individuelle reaktioner, søg lægehjælp eller ring en ambulance.

Bivirkninger

Bivirkningerne af gruppen er forskellige, de afhænger af det aktive stof i sammensætningen. Men der er nogle almindelige negative virkninger, der kan opstå efter at have taget piller.

1. På den del af mave-tarmkanalen: iskæmisk colitis, fordøjelsesbesvær, kvalme, opkastning, problemer med afføring, diarré.
2. Siden hjerte-kar-systemet: kredsløbssygdomme i arme og ben, hjertesvigt, bradykardi, takykardi og andre forstyrrelser af hjerterytmen.
3. På den del af urinsystemet: tab af seksuel lyst, forringelse af styrke, reduktion af renal blodgennemstrømning.
4. På den del af det endokrine system: hypoglykæmi (gælder for patienter med diabetes mellitus), hyperglykæmi.
5. På den del af centralnervesystemet: svimmelhed, orienteringstab i rummet, søvnforstyrrelser, søvnløshed, udvikling af depressiv tilstand, hukommelsestab og koncentration, hallucinationer.

I tilfælde af individuel intolerance kan allergiske reaktioner observeres: hududslæt, bronchospasme, urticaria, angioødem og anafylaktisk shock. Det anbefales at tage antihistaminer for at udføre symptomatisk behandling.

Kontraindikationer

Narkotika har et bredt spektrum af handlinger og hjælper med at stoppe mange sygdomme. Men det anbefales ikke at anvende alfa-blokkere i pædiatrisk praksis.

I listen over kontraindikationer:

• individuel intolerance af den aktive komponent eller yderligere stoffer i sammensætningen
• graviditetsperioden og amning
• børns alder;
• lever- og nyresvigt
• hypotension (lavt blodtryk)
• hjertesvigt og andre sygdomme i det kardiovaskulære system i svær form.

Alfa-blokkere er stoffer, der har evnen til hurtigt at blokere adrenalin og dets derivater i nerveenderne. Denne egenskab hjælper med at stoppe spasmer, udvide skibene og fjerne de ubehagelige symptomer på urologiske og hjertesygdomme.

video

Lær mere om den farmakologiske gruppe fra videoen.

Alpha blokkere

Adrenoreceptorer, der er følsomme over for catecholaminer, er placeret i forskellige organer og adskiller sig fra hinanden i deres funktionalitet og modtagelighed. De er også forskellige i variabiliteten af ​​de reaktioner, der opstår under deres aktivering.

Narkotika, der påvirker følsomheden af ​​nogle receptorer, indbefatter lægemidler alpha-blokkere. Til undertyperne i denne klasse er ikke-selektive midler. Siden 1980 har selektive lægemidler også været anvendt til terapi.

Hvad er alpha-blokkere?

Effekten opnået ved at tage den medfinansierede lægemiddelgruppe er allerede klar fra titlen.

Lægemidler anbefales både separat fra andre lægemidler og som led i kompleks terapi.

Handlingsmekanisme

Virkningen observeret efter administration afhænger af typen af ​​blokkerbare alfa-receptorer. De er normalt opdelt i to grupper: a1 og a2. Organets respons på virkningerne af blokkere er mere hensigtsmæssigt at overveje i rammen af ​​tabellen.

Tabel 1. Virkningsmekanismen for alfa-blokkere, som påvirker de adrenerge receptorer a1

Blokerende receptorer af type a2 ved hjælp af alpha-blokkere adskiller sig i et andet resultat, det fører til:

• indsnævring af blodkarets lumen;
• trykforøgelse
• frigivelse af norepinephrin;
• øge motoraktivitet
• øget libido og normalisering af seksuelle funktioner;
• stimulerer centralnervesystemet mv.

Virkningsmekanismen for alfa-blokkere

klassifikation

Til terapeutiske formål skal du bruge flere typer stoffer. De kendetegnes ved deres selektive eller ikke-selektive virkninger på receptorer.

selektiv

Disse lægemidler virker selektivt på receptorerne, især de påvirker de adrenerge receptorer af type a1. I øjeblikket indbefatter klassificeringen af ​​selektive alpha-blokkere flere undergrupper, der afviger i varigheden af ​​deres handling. Lægemidler, der har en kort effekt, omfatter prazosin. Langvarig virkning observeret i terazosin og doxazosin. Derudover isoleres uroselektive blokkere, som påvirker adrenoreceptorer i musklerne i urogenitale kanaler, i en separat gruppe.

selektive

I modsætning til tidligere lægemidler virker disse alfa-blokkere uden forskel. De blokerer perifere alfa-receptorer af type a1 og type a2. Den ikke-selektive effekt af alfa-blokkere fører til et korttidsfald i blodtrykket på grund af effekten på a1. Blokerende alfa-2-adrenoreceptorer stimulerer imidlertid frigivelsen af ​​norepinephrin, hvilket fører til udjævning af den hypotensive effekt.

Lægemiddel liste

Adrenoreceptorblokkere har en bred vifte af applikationsfunktioner. Tildele midler kan kun specialister. Overvej nogle af værktøjerne fra denne klasse inden for bordet.

Tabel 2. Liste over lægemidler alpha-blokkere, der påvirker receptoren a1 og a2

Aktiv ingrediens: Prazozin

Aktiv ingrediens: Doxazosin

Aktiv ingrediens: Terazosin

Aktiv ingrediens: Doxazosin

A1 og a2-receptorblokkere

Aktiv ingrediens: Nicergolin

Aktiv ingrediens: Proroxan

vidnesbyrd

Den brede vifte af handling gør det muligt at anvende klassemedicin til behandling i forskellige sygdomme. De ofteste midler anvendes i kardiologisk praksis, såvel som til behandling af urologiske systemers patologier.

Godartet prostatahyperplasi

Tidligere blev sygdommen, som er en godartet læsion i prostata, kaldet prostata adenom. I gennemsnit lider hver anden mand, der er 40-45 år gammel, af denne patologi.

For at lindre betingelsen kan alfa adrenerge blokeringsmidler, som påvirker a1-receptorerne, anbefales. De hjælper med at reducere tone i bløde muskler i prostata og urinrør, slappe af blærens hals.

hypertension

Regelmæssigt højt blodtryk til 140/90 mm Hg. søjle og mere kaldes arteriel hypertension (hypertension). For at reducere trykket foreskriver specialister i nogle tilfælde a1-blokkere. Alfa-adrenerge blokkere i hypertoni af en selektiv type hjælper med at reducere trykket uden at øge antallet af hjertesammentrækninger. Klassedoser reducerer præ- og postbelasten på hjertets muskelvæv. Produkterne har en langvarig effekt - op til 24 timer.

Andre kardiovaskulære sygdomme

Alfa-blokkere a1 har andre indikationer til brug. Især anbefales midlerne til behandling af hjertesvigt. Narkotika giver en udtalt reversal effekt i venstre ventrikelhypertrofi. Hvad angår a2-receptorblokkerne, anbefales de til nedsat erektil funktion og impotens.

Kontraindikationer

Inden du bruger medicin, skal du være bekendt med begrænsninger i brugen af ​​dem.

Tabel 3. Kontraindikationer til behandling med alpha-adrenoblokere a1

A2-blokkere anbefales ikke til blødningsforstyrrelser, blødninger, prostatahyperplasi, diabetes, deprimeret følelsesmæssig tilstand, graviditet mv. Yderligere oplysninger findes i instruktionerne til et bestemt lægemiddel.

Arteriel hypertension som en faktor i udviklingen af ​​slagtilfælde

Bivirkninger ved at tage

De mest oplagte negative fænomener som følge af optagelse af a1-blokkere inkluderer nedsættelse af blodtryk og ortostatisk sammenbrud. Disse bivirkninger observeres som regel efter den første anvendelse af alfa-blokering (fænomenet "første dosis"). Findes også hos patienter:

• hovedpine, svimmelhed
• hurtig træthed, døsighed, nedsat præstation
• eksacerbation af iskæmisk sygdom;
• øge risikoen for posturale fænomener mv.

Instruktioner for brug af nogle tabletter

Annotation til lægemidler indeholder detaljerede data om virkningsmekanismen, administrationsregime og egenskaber ved anvendelse. Nogle aspekter beskrevet i instruktionerne til alpha-blokkere er angivet nedenfor.

doxazosin

For at forhindre forekomsten af ​​"første dosis" effekt anbefales det at ordinere lægemidlet, idet man starter med et minimum på 0,5-1 mg. Derudover er der en speciel form for denne alpha-blocker, som har en kontrolleret frigivelse af det aktive stof.

Dens anvendelse bidrager til et mildere fald i både systolisk og diastolisk tryk. I dette tilfælde er dosisreduktionen i den første ansøgning ikke nødvendig.

Cardura

Lægemidlet er baseret på doxazosinmesilat, produceret i Tyskland. Alpha blokker fører til et markant fald i tryk. Selv med langvarig behandling viste patienterne ingen tolerance for dette middel. Ud over den hypotensive effekt har en gavnlig effekt på erektil funktion.

prazosin

Det anbefales at starte en farmakologisk terapi med en lille mængde - 0,5-1 mg for at undgå et markant fald i blodtrykket. Gradvist øges den daglige mængde alfa-blokkere. Den maksimale daglige dosis er 7,5 mg. Som regel er stoffet godt tolereret.

terazosin

Det kan forårsage nedsat ydelse, smerter i hovedet, nedsat syn, tinnitus, ændringer i hjerterytme, dyspeptiske lidelser osv. Denne alpha-adrenerge blokker forbedrer virkningen af ​​calciumantagonister, ACE-hæmmere, diuretika, etc.

Setegis

Setegis - alpha blocker, produceret i Ungarn. Det er analogt med det tidligere lægemiddel. Den daglige dosis af Setegis udvælges individuelt, baseret på en bestemt patients blodtryk. Det anbefales at begynde modtagelse med et minimumsbeløb, der gradvist øger mg.

Nyttig video

Fra den følgende video kan du lære nyttige oplysninger om alfa-blokkers rolle i behandlingen af ​​hypertension:

Alfa blokkere: typer og beskrivelse

Alfa adrenerge blokkere er i gruppen af ​​medicin, hvis virkning er rettet mod at reducere de nerveimpulser, der passerer gennem den adrenerge synaps. Deres arbejde er baseret på midlertidig blokering af alpha1 og alpha2-adrenoreceptorer.

Disse lægemidler har fundet bred anvendelse i et særligt system til behandling af arteriel hypertension, der har vist sig at være ret effektive lægemidler. Alfa-blokkere i urologi gør det muligt at opnå bedre vandladning, hvilket er endnu vigtigere under prostata sygdomme.

Klassificering alfa blokkere

I lyset af handlingsspektret er alpha-blokkere opdelt i to typer. Dem, der kun kan blokere alpha1-adrenoreceptorer kaldes selektive. I den ikke-selektive gruppe er der alpha1-adrenoreceptorer og alpha2-adrenoreceptorer. Effektiv i rollen som antihypertensive stof og i behandlingen af ​​prostata adenom.

Ikke-selektive alfa-blokkere anvendes til at diagnosticere en godartet tumor, forstyrrelser i cerebral og perifer cirkulation, under behandling af migræne, hypertensive kriser og tilbagetrækningssyndrom (hårdt drikke). Deres virkning har en kortvarig virkning, hvilket udelukker muligheden for at anvende antihypertensive stoffer som permanente stoffer.

Action alfa-blokkere

Da afbrydelse af forskellige typer adrenoreceptorer fører til forekomsten af ​​generelle, men forskellige, virkninger i nogle aspekter, overvejer vi hver enkelt adrenerge blokkers virkning hver for sig.

Action alfa-blokkere

Alpha1-blokkere og alpha1,2-blokkere har samme farmakologiske virkning. Og stofferne i disse grupper adskiller sig fra hinanden ved bivirkninger, hvilke alpha1,2-adrenoblokere som regel har mere, og de forekommer oftere.

Således forøger præparaterne af disse grupper karrene af alle organer, især slimhinder, hud, nyrer og tarm. På grund af dette falder blodcirkulationen af ​​perifere væv, blodcirkulationen og den totale perifer vaskulære modstand forbedres, og blodtrykket falder.

På grund af et fald i blodvolumen og et fald i perifer vaskulær resistens reduceres post- og forbelastningen på hjertet betydeligt, hvilket gunstigt påvirker hans tilstand og letter arbejdet. Sammenfattende alt ovenfor kan vi konkludere, at alpha1-blokkere og alpha1,2-blokkere har en sådan virkning:

• Reducer forspændingen på hjertet og dilatere små årer;
• Reducer blodtrykket, reducer efterbelastning på hjertet og den totale perifere vaskulære resistens;
• Forbedre tilstanden hos patienter, der lider af svær hjertesvigt, reducerer symptomernes sværhedsgrad (trykfald, åndenød osv.);
• Forbedre blodcirkulationen i kroppen;
• Reducer mængden af ​​lavdensitetslipoprotein og total cholesterol;
• Lavere tryk i den pulmonale cirkel af blodcirkulationen;
• Forøg kroppens følsomhed over for insulin, som følge af hvilken glukose bruges mere effektivt og hurtigt.

Eksponering for ikke-selektive alpha1,2-blokkere

Lægemidler i denne gruppe har følgende farmakologiske egenskaber:

• Moderat reducere den totale perifere vaskulære resistens og lavere blodtryk
• Reducer antallet af hjerteslag;
• Reducerer hjertets behov for ilt og øger modstanden af ​​dets væv til ilt sult
• Reducer myocardiumets kontraktilitet
• Reducerer dannelsen af ​​renin af nyrerne, hvilket også fører til et fald i blodtrykket
• Reducerer aktivitetsniveauet af foci for excitation i det ledende hjertesystem;
• Forstyrre dannelsen af ​​blodpropper og stikning af trombocytter;
• I de første stadier af behandling øges blodkarrene i blodet, men efter det falder det til normalt;
• Øge sammentrækninger af myometrium;
• Forøg transporten af ​​ilt fra røde blodlegemer til cellerne i væv og organer;
• Styrke motiliteten i mave-tarmkanalen;
• De forbedrer tone i spiserøret og spiserøret.
• Langsom udseendet af aktive former for skjoldbruskkirtelhormoner;
• Reducer blære detrusor.

På grund af ovenstående virkninger reducerer ikke-selektive alpha1,2-blokkere risikoen for hjerteanfald og pludselig hjertedød med 25-40% hos patienter, der lider af hjertesvigt eller IHD.

Desuden reducerer denne gruppe af lægemidler i løbet af CHD antallet af hjertesmerter og slagtilfælde, forbedrer tolerancen for følelsesmæssig, mental og fysisk anstrengelse. Ved hypertensive sygdomme reducerer disse lægemidler risikoen for slagtilfælde og kranspulsår.

Hos kvinder reducerer ikke-selektive alfa-blokkere blodtab efter kirurgi eller under fødslen, øger kontraktiliteten i livmoderen. På grund af effekten på væv i perifere organer reduceres intraokulært tryk.

Brug af alfa-blokkere i medicin

Brug af alfa-blokkere i urologi

I urologi anvendes der traditionelt kun 5 lægemidler fra gruppen af ​​alpha-adrenerge blokkere, hvilket gør det muligt at fjerne akut urinretention eller at have en terapeutisk virkning i tilfælde af prostata adenom, kronisk prostatitis. Indledningsvis er urologens opmærksomhed henledt på tamsulosin og alfuzosin på grund af deres evne til at blokere alfa-receptorerne i glatmuskelfibrene i prostata, blære og urinrør meget mere effektivt end blodkarernes glatte muskler. Denne egenskab gør det muligt for lægemidler at påvirke blodtrykket lidt.

Sommetider kan doxazosin og terazosin, der anvendes i kardiologi, anbefales. Deres reception kræver stor omhu. Den første dosis kan forårsage ortostatisk besvimelse. Du skal tydeligt følge udnævnelserne fra din læge, og hvis de ikke er, så brugsanvisningen, som er knyttet til pakken med medicinen.

I meget sjældne tilfælde kan prazozin ordineres til normalisering af vandladning.

Anvendelse af alfa blokkere i kardiologi

Kardiologi værdsætter disse stoffer for at reducere risikoen for atherosklerose. Denne egenskab tilvejebringes ved at ændre mængden af ​​kolesterol og lipidprofil i blodplasmaet. Disse lægemidler har evnen til at reducere blodtrykket uden at øge antallet af hjertesammentrækninger, og de har ingen effekt på mængden af ​​glukose i blodet eller styrken. Også blandt de største fordele er et lille antal bivirkninger, hvoraf det primære er reaktionen på den første dosis. For patienter med svær hjertesvigt kan alfa-blokkere gives i kombination med betablokkere.

Under hensyntagen til undersøgelserne foretaget af KIPPAG viste det sig, at anvendelsen af ​​prazosin som det primære lægemiddel ved antihypertensiv behandling viser en positiv virkning hos 50% af patienterne. En stabil effekt kan normalt opnås efter 6 måneders behandling. Nogle gange - efter en måned. Læger siger et fald i alfa-blokkers effektivitet på den femte brugsdags uden at øge doseringen. Det bemærkes, at brugen af ​​alfaadrenerge blokkere undertiden er årsagen til forsinkelsen i legemsvæsken, i dette tilfælde parallelt foreskrevne diuretika.

Liste over de mest populære stoffer

Dihydroergoxin og dihydroergotamin er i en mere fordelagtig stilling, i modsætning til ergotalkaloider på grund af succesfulde eksperimenter for at reducere toksicitet. De gør det muligt at opnå et fald i blodtrykket ved at blokere vaskulære adrenoreceptorer og ved at hæmme det vasomotoriske center. Adgangsmængden er 2-3 pr. Dag.

Brug af phentolamin er tilrådeligt, hvis det er nødvendigt at lindre spasmer i perifere fartøjer, genoprette blodtilførslen til huden eller musklerne og reducere blodtrykket. Fremragende effektivitet blev opnået af folk, der lider af:

• trophic sår i ekstremiteterne;
• tryksår;
• Raynauds syndrom;
• endarteritis.

For at standse den hypertensive krise og genoprette perifer blodcirkulation muliggør modtagelse af tropafen. Efter introduktionen intravenøst, subkutant eller intramuskulært udvides de perifere fartøjer, og blodtrykket falder.

For personer med hypertensive kriser, der er forbundet med psykisk stress, der lider af Meniere's sygdom eller motionssygdom, anbefaler læger at tage pirroksana. Det påvirker centrale og perifere adrenoreceptorer, idet blokering af dem gør det muligt at opnå en udtalt beroligende effekt.

Ved behandling af hypertension viser allergisk og alkoholisme, butyroxan en fremragende effekt. Denne alpha-blokering er lavet i to former, der gør det muligt at tage det som en injektion eller indad. Antallet af doser 2-4 gange om dagen, baseret på den anvendte formular.

Kroniske eller akutte forstyrrelser i perifer blodcirkulation og forstyrrelser i blodets kredsløbssystem fremkalder brug af nicergolin. Dette værktøj, der er et derivat af syntetisk ergotalkaloid, skaber myotrope virkninger på blodkar. Antallet af receptioner tre gange om dagen.

Blandt behandlingsmulighederne for hypertensive sygdomme viser prazosinhydrochlorid en uventet fremragende effekt. Læger anbefaler at tilføje diuretika til behandlingsforløbet. Arbejdet med lægemidlet er baseret på postsynaptisk blokering på en selektiv måde af adrenoreceptorer.

Bivirkninger og kontraindikationer

I listen over kontraindikationer er i første omgang tilstedeværelsen af ​​kronisk aterosklerose i koronar og cerebrale arterier. Ikke-selektive alpha-blokkere er forbudt at anvende med øget hyppighed af hjertesammentrækninger, selektiv - meget omhyggeligt. Tager medicin fra denne gruppe er farlig for personer med systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg. Art. og aorta stenose.

For visse lægemidler i denne gruppe kan graviditet eller amning, alvorlig lever- eller nyreskade og bradykardi være kontraindiceret til brug.

Blandt de hyppige bivirkninger bemærket:

• muligheden for hyppige hjerteslag
• udseendet af hovedpine;
• overdreven sænkning af blodtrykket
• takykardi.

Forsinkelse i kroppens væske kan føre til hævelse. Forøgelsen i blodkar kan føre til hævelse af slimhinden, hvilket skaber en følelse af konstant nasal overbelastning. Brug af butyroxan eller pirroxan kan reducere hjerteledning. Under påvirkning af prazosin kan hyppigheden af ​​vandladning øges. En overdosis af dihydroergotamin kan forårsage udviklingen af ​​tørre gangren, kold hud, muskelsmerter.

Første dosis effekt

Under påvirkning af alfa-blokkere falder blodtrykket i vertikal retning. Føles som at forsøge at komme hurtigt op efter lang tid i en vandret position. Manglende evne til at koncentrere sig, svaghed og undertiden besvimelse. Denne tilstand er kendetegnet ved ortostatisk sammenbrud, postural hypotension eller ortostatisk hypotension.

Som et resultat af at bruge stoffet for første gang er ortostatisk hypotension sandsynligvis. Direkte besvimelse er ikke farlig, men i løbet af efteråret kan en person få betydelige skader. I fare er patienter, der følger en lavt salt kost eller tager diuretika.

For at forhindre besvimelse anbefales det at stoppe med at bruge diuretika efter første brug af alfa-blokkere.

Størrelsen af ​​den første dosis skal være minimal, og den skal tages i den liggende stilling. Læger råder dig til at gøre bekendtskab med alfa blokkere om natten. Forøgelse af doseringen til det krævede skal ske gradvis i flere dage. Hvis der i løbet af reaktionerne til den første dosis blev afbrudt, skal den samme dosis ikke gentages ved gentagen brug (ikke tidligere end efter 7 dage).