Gamma-aminosmørsyre (Gamma-aminosmørsyre)

Flere og flere oplysninger vises om neurotransmitteren, som har det vanskelige men stolte navn på gamma-aminosmørsyre - præparater med dette stof anbefales som beroligende middel. Og hvordan virker denne syre faktisk, hvilken virkning har GABA-stoffer på kroppen?

GABA (GABA, gamma-aminosmørsyre) er en neurotransmitter der blokerer impulserne mellem hjernens nerveceller. Lavt indhold af GABA kan forekomme:

• Forværret humør og tegn på angstlidelse;
• Bøder af epilepsi;
• Kronisk hovedpine.

Som et resultat af undersøgelser udført, har det vist sig, at en stigning i niveauet af gamma-aminosmørsyre kan forbedre humør eller have en beroligende afslappende virkning på nervesystemet.

Derudover påvirker neurotransmitteren GABA, der produceres af kroppen, reguleringen af ​​muskeltonen og produktionen af ​​de hormoner, der er nødvendige for at opbygge muskelceller. Hvis du leder efter et tilskud, der påvirker muskelstyrken, så er du måske interesseret i GABA-præparater. De er populære med vægtløftere på grund af deres evne til at forbrænde fedt og forbedre atletisk præstation.

Gamma-aminosmørsyre: Når lægemidler ikke virker?

Du kan ofte finde anbefalinger til at tage stoffer med gamma-aminosmørsyre for at opnå følgende effekter:

• Humørforbedring
• Reducer angst
• Reducer depressionssymptomer
• Forbedre søvnkvaliteten
• Lindre PMS symptomer

På trods af at neurotransmitteren GABA (produceret af kroppen) har stor indflydelse på hjernens arbejde, kan modtagelsen i form af kosttilskud ikke give resultater. Undersøgelser viser, at stoffer med gamma-aminosmørsyre ikke har den forventede effekt på hjernen, så de bør ikke bruges til disse formål.

Lad os se nærmere på, hvorfor dette sker, og hvad er virkningen af ​​gamma-aminosmørsyre med et ekstra indtag i form af kosttilskud i virkeligheden.

Hvordan virker dette ikke?

Som et resultat af undersøgelsen blev det konstateret, at at tage GABA-præparater til at reducere angst og depression ikke er effektive. Dette skyldes blod-hjernebarrieren, som er et system, som adskiller det cirkulerende blod fra hjernevævet. For at nogen af ​​næringsstoffer skal komme ind i hjernecellerne, skal den krydse barrieren. Kun visse typer forbindelser kan gøre dette.

Hvis aminosmørsyre tages i form af stoffer, vil de aktive stoffer blive absorberet i tarm og behandles i hjernen med blod, men de kan ikke krydse blod-hjernebarrieren.

For at GABA skal kunne påvirke hjernens arbejde, skal den syntetiseres af hjernecellerne selv fra forstadierne. Det vil sige, at tage lægemidlet med gamma-aminosmørsyre kan ikke øge niveauet af neurotransmitter i hjernen.

Hvordan man øger gamma-aminosmørsyre

Forskere har fundet en vej ud, hvordan man kan øge niveauet af GABA i menneskekroppen ved hjælp af stoffer. Bads er designet til at reducere angst og depressive manifestationer, men indeholder ikke gamma-aminosmørsyre i deres sammensætning.

Nootropics, forstadierne af GABA, findes, der leverer den menneskelige krop med de komponenter, der er nødvendige for neurotransmittersyntese. Et fremragende naturligt stof, som stimulerer produktionen af ​​gamma-aminosmørsyre, er L-Theanin. Denne forbindelse er almindeligt kendt og findes i store mængder i grøn te.

Phenibut er også forløberen for GABA. Han, som L-Theanine, er i stand til at krydse blod-hjernebarrieren. Aktive stoffer stimulerer hjerne receptorer til at producere GABA.

Forskning har vist, at picamilon indeholdende GABA og niacin er i stand til at trænge ind i blod-hjernebarrieren. Efter at have taget dette lægemiddel, øges aktiveringen af ​​hjerne receptorer.

Hvorvidt at købe stoffer med GABA som beroligende middel?

På trods af de kategoriske konklusioner fra forskere, der tager GABA, påvirker ikke reduktionen af ​​angst og depression, mange mennesker fortsætter med at tage disse midler. På internettet kan du finde et stort antal anmeldelser af rigtige mennesker, der har følt afslapning og mindsket angst efter at have taget stoffer med gamma-aminosmørsyre.

Dette kan forklares som en placebo effekt, og doseringer og sammensætning af de taget midler. Der er information om, at store doser gamma-aminosmørsyreholdige stoffer stadig kan øge niveauet af GABA i kroppen lidt.

Undersøgelser af effekten af ​​aminosmørsyre på den menneskelige krop er stadig i gang. Det forstås ikke fuldt ud, hvordan dosen af ​​det stof, der tages, påvirker hjernens arbejde. Et utilstrækkeligt antal eksperimenter blev udført for at bestemme de specifikke betingelser, som påvirker absorptionen af ​​GABA af kroppen.

Alle bør selv bestemme, om man skal købe stoffer med gamma-aminosmørsyre som beroligende middel. Hvis du køber kosttilskud som foreskrevet af en læge, bør der ikke være nogen spørgsmål. Hvis du går (ifølge den gamle russiske tradition) til selvbehandling, skal du nøje overveje valget af stoffer.

Hvornår arbejder stoffer med GABA?

Så hvorfor er kosttilskud, der indeholder GABA, men ikke giver de forventede nootrope virkninger, meget populære? Svaret er enkelt - gamma-aminosmørsyrepræparater anses for at være stærke naturlige fedtbrændere.

Virkningen af ​​gamma-aminosmørsyre til vægttab

GABA understøtter produktion af hormoner, som hjælper med at opbygge muskelmasse. Med andre ord er virkningen af ​​at tage stoffer med gamma-aminosmørsyre en acceleration af metabolisme (ekstra muskelmasse kræver flere kalorier). Hvis du lige er begyndt at arbejde på at opbygge en krop eller søger stoffer, der hjælper dig med at tabe sig, er GABA dit valg.

Er det muligt at få GABA fra produkter?

Det er umuligt at opnå gamma-aminosmørsyre fra mad. Imidlertid indeholder forskellige fødevarer stoffer såsom flavonoider, som påvirker stigningen i GABA-niveauer i hjernen. Disse er overkommelige og velkendte:

Bivirkninger af GABA

Bivirkninger kan forekomme i følgende former:

• overdreven slaphed, i en sådan tilstand er det bedre ikke at sidde bag rattet.
• kortvarig ændring i puls og respirationshastighed, har de tendens til hurtigt at forsvinde.
• Undgå fælles brug af lægemidler GABA med alkohol og narkotiske stoffer. Dette kan føre til alvorlige problemer.

GABA: En liste over arbejdende stoffer

At vælge stoffer med GABA for nootropisk virkning, skal du sørge for at studere sammensætningen. Eicherb har et fremragende supplement, der indeholder både GABA og L-Theanin. dvs. har købt dette kosttilskud, du er garanteret at få den forventede nootropiske effekt - reducere angst, reducere symptomer på depression, forbedre stemningen.

Køb gamma-aminosmørsyre med L-Theanin på linket:

Men stoffet med en rig sammensætning (GABA, 5-ntr, L-Theanin, Valerian, mange sporstoffer og vitaminer.):

Bud vil også være effektiv til beroligende nervesystemet.

Til vægttab og kropsbygning kan du vælge et lægemiddel, der kun indeholder GABA, for eksempel et kosttilskud ved reference:

Et stort udvalg af stoffer med gamma-aminosmørsyre kan findes på Aycherb ved at klikke på linket. Der kan du vælge dine kosttilskud med en passende sammensætning, som beroligende og hjælpe med vægttab.

Hvordan man tager gamma-aminosmørsyre

Det anbefalede dosisinterval for GABA til vægttab er fra 2 til 4 g pr. Dag. Dette beløb kan tages straks (mindre effektivt) eller i dele hele dagen. Hvis GABA udelukkende anvendes til brænding af fedt, er den bedste tid til at tage kosttilskud 2 timer før sengetid. Tag ikke gamma-aminosmørsyretilskud med proteinfødevarer - dette kan påvirke fordøjelsen.

Kender du gamma-aminosmørsyre - hvilke GABA præparater foretrækker du?

Gamma-aminosmørsyre: brugsanvisninger, analoger, omkostninger, patientanmeldelser

Gamma-aminosmørsyre som et lægemiddel betragtes som det første nootropiske lægemiddel i historien. Forbindelsen er biogen og er dannet i kroppen, betragtes den vigtigste inhibitoriske neurotransmitter, gamma-aminosmørsyre er indeholdt i centralnervesystemet og er involveret i metabolisme- og neuromediation af centralnervesystemet.

Sammensætning og frigivelsesform

Syren er en del af præparatet, mannitol, magnesiumstearat, siliciumdioxid kan tjene som ekstra komponenter.

Fås i form af hvide tabletter med en gul eller grå farvetone. I konturblister indeholder 6 eller 12 tabletter. Også solgt i polymerkander på 30, 50 eller 100 tabletter.

Farmakologisk gruppe

Gamma-aminosmørsyre er nootropiske lægemidler ifølge farmakologisk klassificering. Ifølge den nosologiske klassifikation (ICD-10) refererer GABA til stoffer, der anvendes i:

• post-hjernerystelse syndrom;
• adfærdsmæssige og psykiske lidelser forårsaget af langvarig behandling med beroligende midler
• depression;
• søvnighed;
• forbigående forbigående cerebrale iskæmiske angreb
• alkoholisk polyneuropati;
• cerebral parese;
• uspecificeret encefalopati
• sekundær hypertension
• søsyge;
• intrakraniel skade;
• intellektuelle lidelser;
• vestibulær dysfunktion.

Farmakologisk aktivitet

Gamma-aminosmørsyre er en biologisk natur, der er involveret i processerne for energiudveksling og neuromediering af hjernen.

Syre er den vigtigste mediator, som er involveret i hæmmende reaktioner, der forbinder med specielle receptorkonstruktioner. Under GABA's virkning normaliseres metabolismeprocessen i hjernen - energiudvekslingsprocesserne aktiveres, absorptionen af ​​sukker forbedres.

Lægemidlet forbedrer tilførslen af ​​væv med blod og ilt, fremmer udnyttelse og fjernelse af toksiske metaboliske produkter, stabiliserer dynamikken i nervedannelsen.

Når du tager GABA, forbedres tankeprocessen og memorisering. Lægemidlet er et mildt psykostimulerende middel, genopretter tale og motoraktivitet, som er nedsat som følge af dårlig blodforsyning.

Reducerer og stabiliserer blodtrykket i hypertension, lindrer hypertensive symptomer - en krænkelse af søvn, hovedpine og svimmelhed.

Anvendelsen af ​​gamma-aminosmørsyre fører til et svagt fald i hjertefrekvensen, og hos diabetikere påvirker det glykemiske niveau, hvilket reducerer det. Hos raske patienter med normale glukosekoncentrationer i blodet har den modsatte virkning på grund af glycogenolyse.

I det naturlige miljø findes gamma-aminosmørsyre i tomater og andre røde bær.

Indikationer for brug

Brug hos voksne

Gamma-aminosyrer ordineres til voksne efter rehabilitering efter en funktionsfejl i blodforsyningen til hjernen i posttraumatiske syndromer. Det er indiceret ved aterosklerose af cerebrale arterier med fokus på blødgøring af hjernevæv i strid med tilstanden af ​​cerebral fartøjer, især i arteriel hypertension ledsaget af svimmelhed og migræne.

Gamma-aminosmørsyre er ordineret til den kroniske form af vaskulær cerebral dysfunktion, ledsaget af problemer med at huske information, taleforstyrrelser, opmærksomhedskoncentration, migræne og svimmelhed. Ved alkoholisk encefalopati og polyneuritis, symptomatisk kompleks bevægelsessyge.

Brug til børn

Til behandling i barndommen er GABA ordineret til cerebral parese, samt til rehabilitering efter kranium- og cerebral- og fødselsskader på kraniet. Det har vist sig at blive anvendt i langsom mental udvikling, ledsaget af lav mental og fysisk aktivitet såvel som i symptomatisk kompleks motionssygdom.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer til udnævnelsen af ​​gamma-aminosmørsyre er kun en individuel intolerance overfor lægemidlet og en tendens til allergi.

Det er også kontraindiceret i tidlig graviditet, i en alder af op til et år og ved akut nyresvigt.

Bivirkninger

Anvendelsen af ​​gamma-aminosmørsyre ledsages ofte ikke af nogen bivirkninger, og patienterne tolereres godt med GABA.

I sjældne tilfælde blev der observeret dyspepsi, hot flashes i ansigt og nakke. Blandt de bivirkninger i sjældne tilfælde blev der observeret overtrædelser af søvnmønstre og spring i blodtryk med arytmi, især på den første dag, hvor man tog gamma-aminosmørsyrepræparater. For at fjerne bivirkninger er det tilstrækkeligt at reducere doseringen af ​​indtaget.

Gamma-aminosyreens skade på kroppen forårsager ikke, forårsager ikke afhængighed og lægemiddeludtrækssyndrom.

Instruktioner til brug

Lægemidlet tages før måltider. Dosering indstilles af den behandlende læge afhængigt af patologien og typen af ​​terapi. Den indledende dosis er normalt lille, taget to gange om dagen. På tredjedagen af ​​administrationen kan dosen øges.

Daglige terapeutiske doser for voksne overstiger normalt ikke to gram.

Børn op til tre år er foreskrevet et gram hver, op til seks år - 1,5 gram hver, over syv år gammel - to gram om dagen. Den daglige dosering bør opdeles i flere doser, hvoraf den adskillige læge vil etablere.

Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af sygdommens karakteristika og art, kan vare fra to uger til fire måneder. Om nødvendigt genoptages, udføres det seks måneder efter afslutningen af ​​det foregående behandlingsforløb.

Til behandling af motionssygdom tages stoffet to gange om dagen i fire dage. For at forebygge motionssyge før den kommende tur skal du tage to gange om dagen, tre dage før rejsen, samt direkte på selve rejsedagen.

Husk at selvforskrivende nootropiske stoffer uden at konsultere en læge kan føre til alvorlige konsekvenser og dårligt helbred.

Lægemiddelformer

Også kendt er nikotinoyl gamma-aminosmørsyre, som anvendes til at forbedre cerebral cirkulation. Dens handling ligner virkningen af ​​ren GABA, men selve lægemidlet er kontraindiceret i nogen nyresygdom.

Blandt de bivirkninger kan forårsage irritabilitet, allergiske hudreaktioner, tremor og agitation.

Det bruges desuden til oftalmiske sygdomme såvel som under genopretning efter iskæmisk slagtilfælde. Andre indikationer falder sammen med indikationerne for brugen af ​​GABA.

Drug interaktioner

Lægemidlet er i stand til at forbedre virkningen af ​​lægemidler benzodiazepin serier, såvel som mange antikonvulsive og sovende piller.

Analoger og synonymer

Lægemidlet er synonymt med Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Virkningsanaloger er Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Omkostninger til

50 tabletter af lægemidlet med en koncentration på 250 mg omkostninger fra 68 til 85 rubler. Et hundrede tabletter med en koncentration på 250 mg koster fra 154 til 220 rubler, afhængigt af producenten og apoteket.

anmeldelser

"Gamma-aminosmørsyre blev ordineret, da jeg kom ind i traumatologi med traumatisk hjerneskade og solskærm var det naturligvis dårligt. I øjnene for to gange, svimmel, kunne man glemme begyndelsen af ​​sætningen, før du er færdig med det. Jeg har skåret stoffet i to uger på hospitalet, jeg gik ud med en god sundhedstilstand, og det blev endnu bedre at huske informationer end før. "

"Et barn på fire år adskiller ikke talen, der er adresseret til ham, appelleret til en taleterapeut og en neurolog, og vi blev foreskrevet gamma-aminosmørsyre. De arbejdede også med en taleterapeut, drak medicinen i en måned. Allerede meget bedre, men lægen sagde, at det er nødvendigt at gentage kurset efter 8 måneder og give barnet forberedende klasser til børn med lignende problemer. "

"Jeg holder altid narkotika med mig - jeg rejser ofte meget, denne slags arbejde, men nogle gange gør det mig meget ondt. Anbefales til at drikke GABA.

Nu, når jeg ved, at jeg snart kommer på vej, tager jeg en pille et eller andet sted inden for 12 timer og derefter før sengetid, og alt er fint. "

Artikelforfatter: Matveeva Vladislava Anatolievna, kandidat for medicinsk og farmaceutisk kemi

Gamma-aminosmørsyre (GABA), aminon

IUPAC-navn: 4-aminobutansyre
Molekylformel: C4H9NO2
Mol masse: 103,120 g / mol
Udseende: hvidt mikrokrystallinsk pulver
Tæthed: 1,11 g / ml
Smeltepunkt: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Kogepunkt: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Opløselighed i vand: 130 g / 100 ml
Surhedsgrad (pKa): 4,23 (carboxyl), 10,43 (amino)

y-aminosmørsyre (GABA) er den vigtigste inhibitoriske neurotransmitter i pattedyrs centralnervesystem. Det spiller en rolle i reguleringen af ​​neurons excitabilitet gennem hele nervesystemet. Hos mennesker er GABA også direkte ansvarlig for reguleringen af ​​muskeltonen. Selv om stoffet er kemisk synligt, er stoffet [[aminosyrer | aminosyrer | aminosyre]] i videnskabelige eller medicinske artikler GABA nævnes sjældent som sådan, fordi udtrykket "aminosyre", der anvendes uden specifikation, refererer til alfa-aminosyrer, hvilket GABA ikke er. GABA er heller ikke inkluderet i proteiner. I spastisk diplegi hos mennesker forstyrres absorptionen af ​​GABA som følge af nerveskader, når den øvre motorneuron påvirkes, hvilket fører til muskelhypertension.

synopsis

GABA er den mest aktive hæmmende neuroamin af den menneskelige hjerne. Det regulerer virkningen af ​​mange hæmmende og beroligende processer, der forekommer i hjernevævet, og er derfor yderst vigtigt for afslapning. GABA koncentrationer overvåges konstant af kroppen, med det resultat, at mængden af ​​GABA i væv i menneskekroppen er afbalanceret. På grund af disse regulatoriske faktorer er GABA-kosttilskud ikke i stand til at have en overdrevent undertrykkende effekt på kroppen. Menneskekroppen er for vant til reguleringen af ​​GABA, og derfor kan den orale administration ikke have en betydelig indvirkning på den menneskelige fysiologi. Andre forbindelser kan imidlertid (på forskellige måder) indirekte forøge niveauet af GABA i kroppen, hvilket igen har en hæmmende effekt. GABA er også kendt som gamma-aminosmørsyre.

GABA instruktioner til brug

GABA supplement anvendes oftest i doser på 3000-5000 mg (for at øge væksthormonets metabolisme). Om dette er den optimale dosering, er det ikke præcist kendt.

synopsis

GABA (gamma-aminosmørsyre) er et af de mest udtalte neuroaktive peptider i hjernen. Det er involveret i en række undertrykkende og hæmmende processer forbundet med det parasympatiske nervesystem. GABA er dannet fra det excitatoriske neurotransmitterglutamat under anvendelse af enzymet glutamat-decarboxylase og kan omdannes tilbage til glutamat i tricarboxylsyrecyklusen. 1)

GABA koncentration

Det er fastslået, at ændringer i koncentrationen af ​​GABA i hjernen og koncentrationen af ​​total GABA er direkte afhængige af hinanden. En ændring i GABA-indholdet i hjernen fører nødvendigvis til en ændring i koncentrationen af ​​GABA og omvendt. Akkumuleringen af ​​GABA i hjernen accelereres, når GABA-indholdet falder under det fysiologiske niveau, og bremses, når GABA-indholdet overstiger det fysiologiske niveau. Denne adfærd af syren skyldes, at den er en hæmmer for sin egen transport til hjernen og ophører med ophobning i koncentrationer over normen. Takket være denne mekanisme forbliver det neurologiske niveau af GABA afbalanceret. 2) Og alligevel kan GABA ikke reducere akkumuleringen til nul. Det er fastslået, at højeste niveau af selvhæmning af GABA er 80%. Heraf følger, at overdreven anvendelse af GABA kan overpowere sin egen inhibering ved passiv diffusion. Når niveauet af GABA i hjernen overstiger det fysiologiske niveau, begynder hjernen at forskyde overskydende syre. Hastigheden af ​​forskydning af GABA gennem hemacephalic barrieren er ca. 16 gange højere end akkumulationshastigheden. Fjernelse af overskydende GABA fra nervevæv aktiveres som en beskyttende reaktion i kroppen mod overdreven hæmmende virkninger.

GABA og hematoencephalisk barriere

Hos voksne er der minimal penetration af GABA fra den systemiske cirkulation til hjernevæv. Det bemærkes også, at den hemaencephaliske barriere for unge har den højeste transmissive evne. Med et overskud af GABA i kroppen hæmmer GABA sit eget indtag gennem hemaencephalic barrieren, hvor dens lighed med beta-alanin observeres, selv om GABA i denne mekanisme manifesterer sig tydeligere. Det er blevet konstateret, at nitrogenoxid kan øge transmissionsevnen af ​​hemaencephalic barrieren.

GABA og væksthormon

I lang tid blev det antaget, at at tage GABA øger sekretionen af ​​væksthormon, og der er en vis sandhed i dette, kun "væksthormon" i dette tilfælde omfatter kun en vis underklasse analoger. Immunoreaktivt væksthormon (irGH) og immunfunktionelt væksthormon (ifGH) er to analoger, hvis niveau stiger efter at have taget GABA-tilskud. 3) På trods af, at GABA trænger ineffektivt ind i hematoencephalisk barriere, har den ovennævnte virkning neurologisk eller rettere gennem produktion af dopamin i hypofysen. En interessant ændring i GABA's virkning på sekretion af GH observeres under øvelser med vægte, nemlig en stigning i området under kurven og højere topværdier. GABA's virkning når maksimalt efter 30 minutters motion efter at have taget GABA og efter 75 minutter uden motion (i ro.). På trods af det faktum, at der i øjeblikket ikke er bevist den direkte virkning af GABA på væksthormon (såvel som biotransformation af GABA til andre aminer i leveren), tror mange videnskabsmænd, at sandsynligheden for dette forhold er højt. Det skal bemærkes, at væksthormon findes i 100 forskellige isoformer, og at effekten af ​​isoformerne irGH og ifGH kan afvige fra virkningen af ​​den mest almindelige isoform 22kDa. 4)

funktion

mediator

Hos hvirveldyr virker GABA på hæmmende synaps i hjernen ved at binde til specifikke transmembrane receptorer i plasmamembranen relateret til præ- og postsynaptiske neuronprocesser. Denne binding medfører åbning af ionkanaler, hvilket tillader strømmen af ​​negativt ladede chlorioner til at komme ind i cellen eller fjerne positive ladede kaliumioner fra cellen. Dette fører til negative ændringer i transmembranpotentialet, og som regel forårsager hyperpolarisering. To generelle klasser af GABA-receptorer er kendte: GABAA, hvor receptoren er en del af et ligandgated kompleks af ionkanaler; og metabotrope GABAB-receptorer, som er G-proteinreceptorer, der åbner eller lukker ionkanaler gennem virkemidlet af mediatorer (G-proteiner). De neuroner, der producerer GABA, kaldes GABAergic neuroner. De udøver en generelt hæmmende effekt på receptorer hos voksne hvirveldyr. Mellemspiratceller er et typisk eksempel på hæmmende GABAergiske celler i CNS. I modsætning hertil har GABA en stimulerende og hæmmende effekt på insekter, der formidler muskelaktivering i synapserne mellem nerve- og muskelceller samt stimulere nogle kirtler. I pattedyr kan nogle GABAergiske neuroner, såsom candelabrumceller, også excitere deres glutamatergiske mediatorer. 5) GABAA-receptorer er ligandaktiverede chloridkanaler; det vil sige ved at aktivere GABA, tillader de flow af chloridioner at trænge ind i cellemembranen. Hvorvidt strømmen af ​​chlorider er spændende / depolariserende (neutraliserende negativ spænding på cellemembranen), manøvrering (uden virkning på cellemembranen) eller hæmning / hyperpolarisering (hvilket gør cellemembranen mere negativ) afhænger af kloridstrømmenes retning. Når rent chlorid undslipper fra cellen, stimulerer GABA eller depolariserer; når rent chlorid kommer ind i cellen, er GABA hæmmende eller hyperpolariserende. Når nettokloridstrømmen er tæt på nul, er GABA's handling manøvrerbar. Manøvrerbar inhibering har ikke direkte indflydelse på cellemembranpotentialet; det minimerer imidlertid effekten af ​​eventuelle matchende synaptiske indgange, hovedsagelig ved at reducere den elektriske modstand af cellemembranen (i det væsentlige svarer dette til Ohms lov). Ændringer i molekylkoncentrationen af ​​kloridets kontrolteknologi inden for cellen - og derfor retningen af ​​denne ionstrøm er ansvarlig for ændringer i den funktionelle rolle GABA hos nyfødte og voksne. Det er, som hjernen udvikler sig i voksenalderen, ændrer GABA sin rolle fra at stimulere til at hæmme.

Hjernens udvikling

Mens GABA er en hæmmende mediator i den modne hjerne, udvikler den sig primært i udviklende hjerne. Kloridgradienten genoprettes i umodne neuroner, og dets potentiale for reversering er højere end membrancellestillingspotentialet; aktivering af GABA-A-receptoren fører således til en udstrømning af Cl-ioner fra cellen, dvs. depolariserende strøm. Differentialchloridgradienten i umodne neuroner afhænger primært af en højere koncentration af NKCC1-co-transporters i forhold til KCC2-co-transporters i umodne celler. GABA selv er delvist ansvarlig for modningen af ​​ionpumper. GABAergiske interneuroner modnes hurtigere i hippocampus og GABA-signalanordningen opstår før glutamatergisk transmission. GABA er således den vigtigste excitatoriske neurotransmitter i mange områder af hjernen forud for modning af glutamatergiske synapser. Denne teori blev dog udfordret på baggrund af resultater, der viste, at i hjerneafsnit af umodne mus inkuberet i kunstig spinalvæske (med ændringer under hensyntagen til den neurale miljøs normale sammensætning ved at tilføje et alternativt energisubstrat beta-hydroxybutyrat til glucose) ændrer GABA sin virkning fra exciterende til hæmmende. 6) Denne effekt blev gentaget senere ved anvendelse af andre energisubstrater, pyruvat og lactat, som supplerer glucose i mediet. Senere undersøgelser af metabolisme af pyruvat og lactat viste, at de oprindelige resultater ikke var relateret til energikilden, men til en ændring i pH på grund af, at substraterne fungerede som "svage syrer". Disse argumenter blev senere bestridt af yderligere konklusioner, som viser, at pH ændrer sig større end ændringer forårsaget af energisubstrater, påvirker ikke GABA-skiftet i nærvær af ACSF-energisubstratet, og at virkningsmekanismen af ​​beta-hydroxybutyrat, pyruvat og lactat (vurderet ved måling af NAD (P) H og iltudnyttelse) var forbundet med energi metabolisme. I udviklingsstadiet forud for dannelsen af ​​synaptiske kontakter syntetiseres GABA af neuroner og virker som en autokrin (virkende på den samme celle) og parakrin (virker på nærliggende celler) signalerende mediator. Ganglion-forhøjelser bidrager også kraftigt til væksten af ​​den GABAergiske corticale cellepopulation. GABA regulerer proliferationen af ​​neurale stamceller, migration og differentiering, forlængelse af neuritter og dannelsen af ​​synapser. 7) GABA regulerer også væksten af ​​embryonale og neurale stamceller. GABA kan påvirke udviklingen af ​​neurale progenitorceller ved at udtrykke hjernens neurotrofiske faktor. GABA aktiverer GABA-receptoren, hvilket forårsager cellecyklusarrest i S-fasen, begrænsende vækst.

GABA-handling uden for nervesystemet

GABAergiske mekanismer er blevet demonstreret på forskellige perifere væv og organer, herunder tarmene, maven, bugspytkirtlen, æggelederne, livmoderen, æggestokkene, testiklerne, nyrer, blære, lunger og lever. I 2007 blev det excitatoriske GABAergiske nervesystem beskrevet i epitel i luftvejene. Systemet aktiverer den efterfølgende eksponering for allergener og kan være involveret i astma mekanismer. GABAergiske systemer er også fundet i testiklerne og i linsen af ​​øjet.

Struktur og konformation

GABA findes hovedsagelig i form af en zwitterion, det vil sige med en deprotoneret carboxygruppe og en protoneret aminogruppe. Dens konformation afhænger af sit miljø. I gasfasen er høj konformation mere foretrukket på grund af elektrostatisk attraktion mellem de to funktionelle grupper. Stabilisering er ca. 50 kcal / mol ifølge kvantemæssige kemiske beregninger. I fast tilstand er konformationen mere udvidet med transkonformationen ved aminoterminalen og gauche-konformationen ved carboxylterminalen. Dette skyldes interaktioner med nabosmolekyler. I opløsning er fem forskellige konformationer (hvoraf nogle er foldede og nogle forlænges) til stede på grund af virkningerne af solvation. GABA's konformationsfleksibilitet er vigtig for dets biologiske funktion, da det blev fundet, at GABA binder til forskellige receptorer med forskellige konformationer. Mange GABA-analoger, der anvendes i lægemidler, har mere stive strukturer og bedre styrer bindingen. 8)

historie

Gamma-aminosmørsyre blev først syntetiseret i 1883 og var oprindeligt kendt kun som et plante- og mikrobiel metabolismeprodukt. I 1950 blev det dog opdaget, at GABA er en integreret del af pattedyrets centralnervesystem.

biosyntese

GABA trænger ikke ind i blodhjernebarrieren; Det syntetiseres i hjernen fra glutamat med deltagelse af enzymet L-glutaminsyre decarboxylase og pyridoxalphosphat (som er den aktive form af vitamin B6) som en cofactor. GABA konverteres tilbage til glutamat i en metabolisk vej kaldet GABA shunt. Under denne proces omdannes glutamat, den primære excitatoriske neurotransmitter, til en større inhibitorisk neurotransmitter (GABA). 9)

katabolisme

Enzymet GABA-transaminase katalyserer omdannelsen af ​​4-aminobutansyre og 2-oxoglutarat til ravt semi-aldehyd og glutamat. Det succiniske semi-aldehyd oxideres derefter til ravsyre under anvendelse af ravsyre-aldehyddehydrogenase. Som sådan kommer stoffet ind i citronsyrecyklussen som en nyttig energikilde.

farmakologi

Lægemidler, der virker som allosteriske modulatorer af GABA-receptorer (de såkaldte GABA-analoger eller GABAergic-lægemidler) og lægemidler, som øger den tilgængelige mængde GABA, har som regel en beroligende, anti-stress- og antikonvulsiv virkning. Mange af nedenstående stoffer forårsager anterograd amnesi og retrograd amnesi. GABA kan ikke krydse blodhjernebarrieren, selvom nogle områder af hjernen, der ikke har en effektiv blodhjernebarriere, såsom den periventrikulære kerne, kan være tilgængelige for GABA's virkninger, når de indgives systemisk. Mindst en undersøgelse viser, at GABA, når det optages oralt, øger mængden af ​​humant væksthormon. Når man injicerer GABA direkte i hjernen, udviser stoffet både en stimulerende og hæmmende virkning på produktionen af ​​væksthormon afhængigt af den menneskelige fysiologi. Nogle GABA-prodrugs (fx picamilon) er blevet udviklet, som er i stand til at trænge ind i blod-hjernebarrieren og opdele sig i GABA og bærermolekylet allerede i hjernen. Dette giver dig mulighed for direkte at øge niveauet af GABA på alle områder af hjernen.

GABAergiske præparater

GABA-receptorligander

GABB-receptorligander

GABA genoptagelseshæmmere: deramciclan, hyperforin, tiagabin.
GABA-transaminasehæmmere: gabaculin, phenelzin, valproat, vigabatrin, citronmelisse
Analoger af GABA: pregabalin, gabapentin.
Andre: GABA (sig selv), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA som supplement

En række kommercielle kilder sælger GABA-formler til anvendelse som kosttilskud, undertiden til sublingual administration, selv om effektiviteten af ​​GABA som beroligende middel endnu ikke er påvist. Der er imidlertid også flere videnskabelige og medicinske tegn på, at ren GABA ikke krydser blodhjernebarrieren ved terapeutiske signifikante doser. Den eneste måde at effektivt levere GABA på er at omgå blod-hjernebarrieren. Faktisk er der en lille og begrænset mængde over-the-counter (i USA) kosttilskud, der er GABA derivater, såsom phenibut og picamilon. Picamilon er en kombination af niacin og GABA. Stoffet krydser blod-hjernebarrieren som et prodrug, der senere hydrolyseres til GABA og nikotinsyre.

I planter

GABA findes også i planter. Dette er den mest almindelige aminosyre i tomatens apoplast. Det kan også spille en rolle i plantecellesignaler.

Køb gamma-aminosmørsyre (GABA), Aminalon

Gamma-aminosmørsyre (GABA) er en af ​​de vigtigste mediatorer for inhibering i både perifere og centrale nervesystemer. Det spiller en afgørende rolle i kulhydrat og aminosyre metabolisme i hjernen, bidrager til normalisering af metaboliske processer i nervesystemet. Under GABA's indflydelse aktiveres hjernens energiprocesser, luftvejsevirkningen øges, hjernens udnyttelse af glukose forbedres, blodforsyningen forbedres. GABA har en stimulerende virkning på Krebs-cyklen. Det kan tjene som substrat for oxidation i hjernevævet, forårsager en generel forøgelse af indholdet af aminosyrer i hjernen. Der er tegn på, at denne syre er involveret i presynaptisk inhibering som en mediator i axon-axon synapser. I Rusland frigives GABA fra apoteker under Aminalon-mærket. Lægemidlet er tilgængelig på recept. Derudover er der følgende analoger af GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gamma-aminosmørsyre (lægemiddel)

Gamma-aminosmørsyre (Aminalon) er et neotropisk lægemiddel.
Som lægemiddel har Aminalon hovedsagelig været anvendt i geriatrisk praksis og til behandling af børn med mental retardation. Af naturen af ​​lægemidlets terapeutiske virkning nærmer sig nootropiske lægemidler. Dens effekt udvikler sig langsomt, og der kræves et relativt langt forløb af dets anvendelse. På trods af fremkomsten af ​​nye nootropiske lægemidler, som i nogle tilfælde giver en mere udtalt effekt (piracetam, etc.), har aminalon ikke mistet terapeutisk værdi.

Indholdet

Farmakologisk aktivitet

Nootropisk middel, genopretter metaboliske processer i hjernen, fremmer brugen af ​​glucose i hjernen og fjernelse af toksiske metaboliske produkter fra det. Øger produktiviteten af ​​tænkning, forbedrer hukommelsen, en positiv effekt på genoprettelsen af ​​bevægelser og tale efter en overtrædelse af cerebral kredsløb. Den har en lille hypotensiv effekt, reducerer det indledningsvis forhøjede blodtryk og sværhedsgraden af ​​symptomer forårsaget af hypertension (svimmelhed, søvnløshed), reducerer hjertefrekvensen lidt. Det har en moderat antihypoksisk og antikonvulsiv virkning. Hos patienter med diabetes mellitus reduceres glukoseindholdet med et normalt glucoseindhold i blodet, det har den modsatte virkning (på grund af glycogenolyse).

Farmakokinetik

Absorption - hurtig, ret komplet. TCmax - 60 min, så falder koncentrationen hurtigt, efter 24 timer detekteres det ikke i plasma.

vidnesbyrd

Anvend gamma-aminosmørsyre i hjernens karsygdomme (aterosklerose, hypertension), med kronisk cerebral vaskulær insufficiens med nedsat hukommelse, opmærksomhed, tale, svimmelhed og hovedpine, med dynamiske lidelser i cerebral kredsløb samt efter slagtilfælde og hjerneskade for at forbedre patientens motoriske og mentale aktivitet. Der er tegn på effektiviteten af ​​gamma-aminosmørsyre i endogene depressioner med overvejende asthenoipokondriske fænomener og vanskeligheder i mental aktivitet. Lægemidlet kan også anvendes til alkoholisk encefalopati, alkoholisk polyneuritis, demens. Hos børn anvendes gamma-aminosmørsyre til mental retardation med nedsat mental aktivitet.

Kontraindikationer

Doseringsregime

Gamma-aminosmørsyre tages oralt (før måltider) ved 0,25 g. Voksne ordineres afhængigt af arten og sværhedsgraden af ​​sygdommen i 0,5-1,25 g 3 gange om dagen. Den daglige dosis er normalt 1,5-3 g. Børn, afhængigt af alder, gives fra 0,5 til 3 g pr. Dag. Behandlingsforløbet varer fra 2-3 uger til 2-6 måneder. Udfør om nødvendigt gentagne behandlingsforløb.

Til behandling af symptomkomplekset med bevægelsessyge foreskrives gamma-aminosmørsyre til voksne ved 0,5 g og til børn ved 0,25 g 3 gange om dagen i 3-4 dage. Til profylaktiske formål foreskrives voksne 0,5 g 3 gange om dagen i 3 dage før mulig bevægelsessyge og i samme dosis umiddelbart inden brug af køretøjet.

Bivirkninger

Gamma-aminosmørsyre er meget lidt giftig. Godt tolereret af patienter i forskellige aldre. I nogle tilfælde kan mulige dyspeptiske symptomer, søvnforstyrrelser, følelse af varme, udsving i blodtrykket (i de første behandlingsdage). Med et fald i dosis passerer disse fænomener hurtigt.

Fysiske egenskaber

Et hvidt krystallinsk pulver med en lidt bitter smag og en svag specifik lugt. Letopløseligt i vand, meget lidt opløseligt i alkohol; pH 5% vandig opløsning på 6,5.

Frigivelsesformular

Form frigivelse: piller til 0,25 g, belagt (hvid eller hvid med en cremet farvefarve), i en pakke med 100 stk.

opbevaring

Opbevaring: På et tørt, mørkt sted.