Hvornår og hvorfor bruge ACE-hæmmere, en liste over stoffer

Fra denne artikel lærer du: Hvad er ACE-hæmmere (forkortet som ACE-hæmmere), hvordan reducerer de tryk? Hvad er ens, og hvor forskellige er medicinerne. Liste over populære lægemidler, indikationer for anvendelse, virkningsmekanisme, bivirkninger og kontraindikationer af ACE-hæmmere.

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

ACE-hæmmere kaldes en gruppe af lægemidler, som blokerer et kemisk stof, som fremmer vasokonstriktion og øget tryk.

Humane nyrer producerer et specifikt enzym, renin, hvorfra kæden af ​​kemiske transformationer begynder, hvilket fører til forekomsten i væv og blodplasma af et stof kaldet "angiotensin-konverterende enzym" eller angiotensin.

Hvad er angiotensin? Det er et enzym, der har evnen til at kramme de vaskulære vægge og derved øge blodgennemstrømningen og trykket. Samtidig fremkalder dets stigning i blod produktionen af ​​andre hormoner ved binyrerne, som forsinker natriumioner i væv, øger vasospasmen, fremkalder hjerterytme og øger mængden af ​​væske i kroppen. Det viser sig en ond cirkel af kemiske transformationer, som følge af hvilken arteriel hypertension bliver stabil og bidrager til skade på vaskulærvægge, udvikling af kronisk hjerte og nyresvigt.

ACE-hæmmer (ACE-hæmmere) afbryde denne kædereaktion ved at blokere det på scenen i omdannelsen af ​​angiotensin-omdannende enzym. Samtidig bidrager det til ophobning af andre stoffer (bradykinin), som forhindrer udviklingen af ​​unormale cellulære responser i kardiovaskulære og nyreinsufficiens (intensiv afdeling, vækst og død af myocardiale celler, renale vaskulære vægge). Derfor anvendes ACE-hæmmere ikke kun til behandling af arteriel hypertension, men også til forebyggelse af hjerte- og nyresvigt, myokardieinfarkt, slagtilfælde.

ACE-hæmmere - et af de mest effektive antihypertensive stoffer. I modsætning til andre lægemidler, der udvider blodkarrene, forhindrer de vaskulære krampe og virker blødere.

ACE-hæmmere ordineres af en praktiserende læge baseret på symptomerne på arteriel hypertension og beslægtede sygdomme. Uafhængigt af at acceptere og etablere en daglig dosis anbefales ikke.

Hvad er forskellen mellem en ACE-hæmmer?

ACE-hæmmere har lignende indikationer og kontraindikationer, virkningsmekanisme, bivirkninger, men afviger fra hinanden:

• det oprindelige stof i stoffets basis (den afgørende rolle afspilles af den aktive del af molekylet (gruppen), hvilket sikrer gyldighedsperioden for varigheden);
• lægemiddelaktivitet (stoffet er aktivt, eller det har brug for yderligere betingelser for at starte arbejdet, så vidt det er tilgængeligt for absorption);
• metoder til elimination (hvilket er vigtigt for patienter med alvorlige lever- og nyresygdomme).

Udgangsmateriale

Det oprindelige stof påvirker lægemidlets varighed i kroppen. Med udnævnelsen kan du vælge doseringen og bestemme den tidsperiode, som du skal gentage modtagelsen af.

De bedste ACE-hæmmere

Basis for kompleks behandling af arteriel hypertension er ACE-hæmmere - angiotensin-konverterende enzymblokkere. Sammen med diuretika stabiliserer de trykket på kort tid og holder det i lang tid inden for normale grænser.

ACE-hæmmere anvendes til behandling af hypertension.

ACE hæmmere - hvad er det?

Angiotensin-omdannende hæmmere er naturlige og syntetiske stoffer, der hæmmer produktionen af ​​angiotensin i nuklein i vasokonstriktorenzymet.

Denne handling gør det muligt at bruge stoffer til:

• reducere blodgennemstrømningen til hjertet, hvilket reducerer belastningen på det vitale organ;
• beskytte nyrerne mod trykstigninger (hypertension) og overskydende kropsukker (diabetes).

Klassificering af ACE-hæmmere

Afhængig af den kemiske sammensætning indbefatter de angiotensin-konverterende virkningshæmmere flere hovedgrupper - carboxyl, phosphinyl, sulfhydryl. Alle har forskellige grader af eliminering fra kroppen og forskelle i absorption. Der er en forskel i doseringen, men det afhænger af sygdommens karakteristika og beregnes af lægen.

Tabel "Sammenligningsegenskaber for grupper af moderne angiotensin-omdannende enzymhæmmere"

For varigheden af ​​lægemidlets terapeutiske virkning fra tryk har også flere grupper:

1. Kortvirkende stoffer (captopril). Sådanne inhibitorer skal tages 3-4 gange om dagen.
2. Medikationer af gennemsnitlig varighed (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). En dag er nok til at tage sådanne lægemidler mindst 2 gange.
3. ACE-blokkere i lange perioder (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicin gør det godt for tryk ved en dosis om dagen.

Listen over stoffer refererer til den nyeste generation af stoffer og bidrager til undertrykkelsen af ​​ACE i blodet, væv (nyrer, hjerte, blodkar). I denne nye generation af inhibitorer af angiotensinomdannende enzym ikke kun reducerer det høje blodtryk, men også beskytte de indre organer af den person - en positiv effekt på hjertemusklen og styrke væggene af cerebrale blodkar, nyrer.

Aktion af ACE-hæmmere

Virkemekanismen for ACE-blokkere er at hæmme produktionen af ​​et vasokonstriktorenzym, der produceres af nyrerne (angiotensin). Lægemidlet påvirker renin-angiotensinsystemet, forhindrer omdannelsen af ​​angiotensin 1 til angiotensin 2 (hypertension provoker), hvilket fører til normalisering af tryk.

Ved frigivelse af nitrogenoxid nedsætter angiotensinreceptorblokkere nedbrydningen af ​​bradykinin, som er ansvarlig for udvidelsen af ​​vaskulære vægge. Som følge heraf opnås den vigtigste terapeutiske virkning ved hypertension - blokering af angiotensin 2-receptorer, fjernelse af høj tone i arterierne og stabiliseringstryk.

Indikationer angiotensinomdannende enzymhæmmere

Antihypertensive stoffer i den sidste generation af ACE-blokeringsgruppen er komplekse stoffer.

Dette giver dem mulighed for at blive brugt i følgende stater:

• med hypertension af forskellige etymologier;
• i tilfælde af hjertesvigt (reduktion af den venstre ventrikulære udstødningsfraktion eller dens hypertrofi)
• i tilfælde af nyresvigt (glomerulonefritis, pyelonefritis, diabetisk nefropati, hypertensive nephropati)
• efter et slagtilfælde med opadgående trykspidser;
• med myokardieinfarkt.

ACE-hæmmere anvendes til nyreinsufficiens

Funktioner ved brug af ACE-hæmmere

Antihypertensive stoffer vil producere en højere terapeutisk effekt, givet de vigtigste træk ved deres anvendelse:

1. Inhibitorer skal tages en time før måltider, idet dosis og antal doser indgår af lægen.
2. Brug ikke saltsubstitutter. Sådanne fødevareanaloger indeholder kalium, som allerede akkumuleres i kroppen under behandling med ACE-blokkere. Af samme grund anbefales det ikke at misbruge fødevarer, der indeholder kalium (kål, salat, appelsiner, bananer, abrikoser).
3. Det er umuligt at tage antiinflammatoriske lægemidler med ikke-steroid oprindelse (ibuprofen, nurofen, brufen) parallelt med hæmmere. Sådanne lægemidler forsinker udskillelsen af ​​vand og natrium, hvilket reducerer virkningen af ​​angiotensin-konverterende enzymblokkere.
4. Kontinuerligt overvåg nyretryk og -funktion.
5. Afbryd ikke behandlingsforløbet uden lægeens viden.

Det anbefales ikke at kombinere stoffer med drikkevarer indeholdende koffein, såvel som alkohol, det er bedst at drikke piller eller dråber med rent vand.

Kan ikke tages sammen med ibuprofenhæmmere og lignende stoffer.

Kontraindikationer

Sammen med udbredt anvendelse i behandling af hypertension har ACE-blokkere mange kontraindikationer. De kan opdeles i absolutte (kategorisk forbudt at bruge) og relative (ansøgningen afhænger af det kliniske billede, når resultatet berettiger den mulige skade).

ACE-hæmmere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

ACE-hæmmere eller angiotensin-konverterende enzymhæmmere er en gruppe af lægemidler, som reducerer koncentrationen af ​​angiotensin II i blod og væv samt øger indholdet af bradykinin og derved sænker vaskulær tone og blodtryk. De bruges til at behandle både mild og svær hypertension og er særlig effektive hos patienter med høj reninaktivitet såvel som hos dem, der bruger diuretika, da diuretika øger reninniveauet og renin-angiotensinsystemets aktivitet i blodet.

Indholdsfortegnelse

Discovery historie

I 1967 blev det konstateret, at angiotensin I bliver angiotensin II, når den passerer gennem lungecirkulationen, og et år senere blev det vist, at bradykinin også næsten helt forsvinder ved den allerførste passage gennem den lille cirkel. K. K. Ng og J. Vane har antydet, at carboxypeptidase, som inaktiverer bradykinin, og enzymet, der omdanner angiotensin I til angiotensin II i lungerne - ACE, er identiske. Antagelsen blev et bevist faktum, da det i 1968 blev vist, at dipeptidylcarboxypeptidase, som forvandler A-I til A-II, er i stand til at inaktivere bradykinin. Her kommer giften fra den brasilianske slange, der forårsager en hård tarm spasme. Ferreira viste, at slangegift forbedrer effekten af ​​bradykinin, hvilket ødelægger enzymet, der hæmmer bradykinin. Det næste skridt blev lavet af Bakhl i 1968 - han bekræftede at slangegift er i stand til at ødelægge - ACE. Disse oplysninger vækkede interessen hos to forskere D. Caushman og M. Ondetti. Efter at have udført adskillige forsøg isolerede de et oprenset ACE-hæmmende stof fra slangegift, et peptid bestående af ni aminosyredikaler. Injiceret intravenøst ​​udøvede den som forventet en kraftig antihypertensiv virkning. I 1975 blev captopril syntetiseret under ledelse af D. Caushman og M. Ondetti, som blev den første repræsentant for en stor gruppe af lægemidler kendt som ACE-hæmmere.

ACE-hæmmere virkningsmekanisme

Virkningsmekanismen for ACE-hæmmere skyldes den primære virkning af disse lægemidler (underforstået i deres navn), nemlig evnen til at hæmme aktiviteten af ​​det centrale enzym af renin-angiotensin-ACE-systemet. Inhibering af ACE-aktivitet fører til en række konsekvenser, som giver de hypotensive virkninger af disse lægemidler:

• hæmning af vasokonstriktor og natriumholdige virkninger af angiotensin II ved at reducere dannelsen af ​​angiotensin I;
• inhibering af bradykinin inaktivering og fremme manifestationen af ​​dets positive vasodilator og natriuretiske egenskaber;
• en stigning i syntesen af ​​kraftige vasodilaterende faktorer: nitrogenoxid (II) og prostacyclin;
• en stigning i syntesen af ​​angiotensin, som har vasodilaterende og natriuretisk aktivitet;
• hæmning af dannelsen af ​​angiotensin III, catecholaminer, vasopressin, aldosteron og endothelin-1.

Klassificering af ACE-hæmmere

Afhængig af den kemiske struktur er ACE-hæmmere opdelt i fire hovedgrupper:

• sulfhydryl (captopril, benazepril);
• carboxyl (quinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, enalapril);
• phosphat (fosinopril);
• hydroxamid (idrapril).

Afhængigt af deres evne til at opløse sig i lipider eller vand, falder ACE-hæmmere farmakokinetisk i tre klasser:

• Klasse I - lipofile stoffer: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Klasse II - lipofile prodrugs.
• Subclass IIA - lægemidler, hvis aktive metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Subclass IIB - stoffer, aktive metabolitter, der er iboende på to måder at eliminere på en gang - gennem nyrerne med urin såvel som gennem leveren med galde og fordøjelseskanal med afføring: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Klasse III - hydrofile stoffer: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilicitet er en meget vigtig egenskab af terapeutiske midler, det karakteriserer deres evne til at trænge væv gennem lipidmembranen og hæmme ACE-aktivitet direkte i målorganer (nyrer, myokardium, vaskulært endotel).

Forberedelser fra anden generation afviger fra den første i en række egenskaber: større aktivitet, lavere hyppighed af forekomsten af ​​uønskede virkninger og fraværet af sulfhydrylgrupper i den kemiske struktur, hvilket bidrager til autoimmunisering.

Captopril er et første klasse lægemiddel med nephroprotective virkning, men det er kortvirkende (6-8 timer), derfor ordineres det 3-4 gange om dagen. Narkotika i 2. klasse har en længere halveringstid (18-24 timer), de ordineres 1-2 gange om dagen.

Men de er alle prodrugs, træder ind i kroppen i en inaktiv tilstand og kræver metabolisk aktivering i leveren. Grade 3-lægemidler er aktive metabolitter af klasse 2-lægemidler, der varer i 24 timer og giver en mild, stabil antihypertensiv effekt.

ACE hæmmere indikationer for brug:

• Hypertension;
• Hjertesvigt
• Renal patologi;
• Myokardieinfarkt;
• Høj koronar risiko
• Forebyggelse af tilbagevendende slagtilfælde.

Ved behandling af hypertension bør der gives fortrinsret til ACE-hæmmere i sådanne tilfælde:

• Samtidig hjertesvigt;
• Asymptomatisk krænkelse af den systoliske funktion af venstre ventrikel;
• Samtidig diabetes;
• Venstre ventrikulær hypertrofi;
• Iskæmisk hjertesygdom;
• Aterosklerose af carotidarterierne;
• Tilstedeværelsen af ​​mikroalbuminuri;
• Kronisk nyresygdom (hypertensive eller diabetisk nefropati).

ACE-hæmmere kontraindikation

Blandt kontraindikationerne til brug af ACE-hæmmere er absolutte kontraindikationer:

• tilbøjelighed til angioødem
• perioder med graviditet og amning
• bilateral renal arterie stenose eller enkelt nierarterie stenose;
• alvorlig kronisk nyresvigt
• alvorlig hyperkalæmi
• hypertrofisk kardiomyopati med alvorlig hindring af udstrømningsbanen i venstre ventrikel;
• hemodynamisk signifikant stenose af aorta- eller mitralventilen;
• constrictive perikarditis;
• kronisk pulmonalt hjerte under dekompensation;
• porfyri;
• leukopeni;
• alvorlig anæmi.

• moderat kronisk nyresvigt
• moderat hyperkalæmi
• levercirrhose eller kronisk aktiv hepatitis;
• kronisk pulmonalt hjerte under kompensation;
• alvorlig obstruktiv lungesygdom
• padagric nyre;
• tilstand efter nyretransplantation
• kombination af dette lægemiddel med indomethacin, kaliumholdende diuretika, phenothiaziner, rifampicin, allopurinol og lithiumsalte.

Hvad er bivirkningerne af ACE-hæmmere?

• tør hoste
• hovedpine, svimmelhed og generel svaghed;
• hypotension;
• infektioner i øvre luftveje
• øget koncentration af kalium i blodet
• stigning i indholdet af kreatinin i blodet
• proteinuri;
• giftige og immunopatologiske virkninger på nyrerne;
• allergiske reaktioner
• neutropeni, anæmi og trombocytopeni;
• en forandring i fordøjelseskanalerne (manifesteret af forvrængning af smag, kvalme, opkastning, aphthous udslæt på mundslimhinden, nedsat leverfunktion);
• paradoksal stigning i blodtrykket i tilfælde af ensidig stenose af nyrene.

ACE-hæmmere har en "første dosis" effekt - en overdreven reduktion i blodtrykket, med truslen om at falde sammen i sammenbrud, svimmelhed og muligheden for besvimelse i de første 2-4 timer efter at have taget hele dosis af lægemidlet. Dette er især farligt for patienter med IHD og dyscirculatory cerebral insufficiency. Derfor ordineres både captopril og enalapril-type hæmmere oprindeligt i en signifikant reduceret dosis på 1 / 4-1 / 2 tabletter. Undtagelsen er perindopril, som ikke forårsager hypotension af den første dosis.

Hvilken ACE-hæmmer er bedre?

Blandt ACE-hæmmerne har Prestarium de bedste kvaliteter. Dette lægemiddel i en dosis på 4-8 mg, når den tages 1 gang dagligt, giver et effektivt dosisafhængigt fald i blodtrykket fra de første uger af behandlingen. Prestarium kontrollerer konsekvent blodtryk hele dagen med en enkelt dosis. Blandt alle ACE-hæmmere har Prestarium det højeste T / P-forhold (forholdet mellem den endelige effekt af lægemidlet til det maksimale), som bekræftes af FDA (Food and Drug Administration) og European Society of Cardiology Consensus. På grund af dette giver Prestarium ægte blodtrykskontrol i 24 timer og beskytter pålideligt mod stigningen i blodtrykket i den mest "farlige" morgentid, hvor risikoen for komplikationer som hjerteanfald eller slagtilfælde er særlig høj.

Med hensyn til forholdet mellem pris og kvalitet bør lægemidlet Berlipril noteres som et af de højkvalitetsgenkroniske stoffer, når det behandles med ACE-hæmmere.

ACE-hæmmere (ACE-hæmmere): virkningsmekanisme, indikationer, liste og valg af stoffer

ACE-hæmmere (ACE-hæmmere, ACE-hæmmere, Eng -. ACE) udgør en stor gruppe af farmakologiske midler anvendes i kardiovaskulær sygdom, især - arteriel hypertension. I dag er de begge de mest populære og mest overkommelige midler til behandling af hypertension.

Listen over ACE-hæmmere er ekstremt bred. De adskiller sig i kemisk struktur og navne, men deres handlingsprincip er det samme - enzymets blokade, ved hjælp af hvilken aktiv angiotensin dannes, hvilket forårsager vedvarende hypertension.

ACE-hæmmere er ikke begrænset til hjerte og blodkar. De har en positiv effekt på nyrerne, forbedrer lipid og kulhydrat metabolisme, så held anvendt af diabetikere, ældre med underliggende læsioner i andre organer.

Til behandling af hypertension er ACE-hæmmere ordineret som monoterapi, dvs. vedligeholdelsen af ​​tryk opnås ved at tage en medicin eller i kombination med lægemidler fra andre farmakologiske grupper. Nogle ACE-hæmmere repræsenterer straks en kombination af lægemidler (med diuretika, calciumantagonister). Denne tilgang gør det lettere for patienten at tage medicin.

Moderne ACE-inhibitorer ikke kun perfekt kombineret med lægemidler fra andre grupper, som er særligt vigtigt for ældre patienter med kombineret patologi af indre organer, men også har en række positive effekter - nefroprotektsiya, forbedring af blodcirkulationen i kranspulsårerne, normalisering af metaboliske processer, så de kan betragtes en leder i processen med behandling af hypertension.

Farmakologiske virkninger af ACE-hæmmere

ACE-hæmmere blokkerer virkningen af ​​det angiotensinomdannende enzym, der er nødvendigt for at omdanne angiotensin I til angiotensin II. Sidstnævnte bidrager til vaskulær krampe, som følge af, at den totale perifere modstand stiger, såvel som produktion af aldosteron ved binyrerne, hvilket forårsager natrium og væskeretention. Som følge af disse ændringer øges blodtrykket.

Angiotensin-konverterende enzym findes normalt i plasma og i væv. Plasmaenzym forårsager vaskulære hurtige reaktioner, for eksempel under stress, og væv er ansvarlig for langsigtede virkninger. Narkotika, der blokerer ACE, bør inaktivere begge fraktioner af enzymet, det vil sige en vigtig egenskab for dem vil være evnen til at trænge ind i væv, der opløses i fedtstoffer. Effektiviteten af ​​lægemidlet afhænger i sidste ende af opløseligheden.

Hvis der er mangel på angiotensin-konverterende enzym, starter ikke vejen for dannelsen af ​​angiotensin II, og trykket stiger ikke. Derudover standser ACE-hæmmere nedbrydning af bradykinin, hvilket er nødvendigt for udvidelse af blodkar og trykreduktion.

Langsigtet brug af lægemidler fra gruppen af ​​ACE-hæmmere bidrager til:

• Fald i den generelle perifere modstand af vaskulære vægge;
• Reduktion af belastningen på hjertemusklen;
• Reducer blodtrykket
• Forbedring af blodgennemstrømning i hjernehjerne, hjernearterier, blodkar i nyrerne og musklerne;
• Reducere sandsynligheden for at udvikle arytmier.

Virkningsmekanismen af ​​ACE-hæmmere indeholder en beskyttende virkning mod myokardium. Så forhindrer de udseende af hypertrofi i hjertemusklen, og hvis den allerede eksisterer, bidrager den systematiske anvendelse af disse lægemidler til sin omvendte udvikling med et fald i myokardie tykkelsen. De forhindrer også overbelastning af hjertekamrene (dilatation), som ligger til grund for hjertesvigt og progressionen af ​​fibrose, der ledsager hypertrofi og iskæmi i hjertemusklen.

virkningsmekanisme for ACE-hæmmere ved kronisk hjertesvigt

ACE-hæmmerne har en gavnlig effekt på vaskulærvæggen, og hæmmer reproduktionen og øger størrelsen af ​​muskelceller i arterier og arterioler, hvilket forhindrer spasmer og organisk indsnævring af deres lumen under langvarig hypertension. En vigtig egenskab af disse lægemidler kan betragtes som den forøgede dannelse af nitrogenoxid, der modstår aterosklerotiske forekomster.

ACE-hæmmere forbedrer mange indikatorer for metabolisme. De letter bindingen af ​​insulin til receptorer i væv, normaliserer sukkers metabolisme, øger koncentrationen af ​​kalium, der er nødvendigt for muskelcellernes funktion, og bidrager til fjernelse af natrium og væske, hvis overskud fremkalder en stigning i blodtrykket.

Det vigtigste karakteristika ved ethvert antihypertensivt lægemiddel er dets virkning på nyrerne, fordi ca. en femtedel af hypertensive patienter dør i sidste ende af deres utilstrækkelighed forbundet med arteriolosklerose på baggrund af hypertension. På den anden side har patienter allerede en form for nyresygdom med symptomatisk nyrehypertension.

ACE-hæmmere har en ubestridelig fordel - de beskytter nyrerne bedst af alle andre lægemidler mod de skadelige virkninger af højt blodtryk. Denne omstændighed var årsagen til deres brede fordeling til behandling af primær og symptomatisk hypertension.

Video: IAPF grundlæggende farmakologi

Indikationer og kontraindikationer for ACE-hæmmere

ACE-hæmmere anvendes i klinisk praksis gennem de tredive år, i post-sovjetiske rum spredte de sig hurtigt i begyndelsen af ​​2000'erne og indtog en stærk ledende stilling blandt andre antihypertensive stoffer. Hovedårsagen til deres udnævnelse er arteriel hypertension, og en af ​​de væsentlige fordele er den effektive reduktion af sandsynligheden for komplikationer i det kardiovaskulære system.

De vigtigste indikationer for brug af ACE-hæmmere vurderes:

1. Essentiel hypertension
2. Symptomatisk hypertension;
3. Kombinationen af ​​hypertension med diabetes og diabetisk nephrosclerose;
4. Renal patologi med højt tryk;
5. Hypertension i kongestivt hjertesvigt;
6. Hjertesvigt med reduceret output fra venstre ventrikel;
7. Systolisk dysfunktion i venstre ventrikel uden hensyntagen til indikatorerne for tryk og tilstedeværelsen eller fraværet af kliniske hjerteabnormiteter;
8. Akut myokardieinfarkt efter trykstabilisering eller tilstand efter et hjerteanfald, når venstre ventrikulær udstødningsfraktion er mindre end 40% eller der er tegn på systolisk dysfunktion i nærværelse af et hjerteanfald;
9. Tilstand efter et slag ved højt tryk.

Langsigtet brug af ACE-hæmmere fører til en signifikant reduktion i risikoen for cerebrovaskulære komplikationer (slagtilfælde), hjerteanfald, hjertesvigt og diabetes mellitus, som adskiller dem fra calciumantagonister eller diuretika.

Til langvarig brug som monoterapi i stedet for betablokkere og diuretika anbefales ACE-hæmmere til følgende patientgrupper:

• De, der har beta-blokkere og diuretika, forårsager udprøvede bivirkninger tolereres ikke eller ineffektive;
• Personer tilbøjelige til diabetes;
• Patienter med en etableret diagnose af type II diabetes.

Som den eneste ordinerede medicin er ACE-hæmmeren effektiv i trin I-II af hypertension og hos de fleste unge patienter. Effektiviteten af ​​monoterapi er imidlertid omkring 50%, så i nogle tilfælde er der behov for yderligere indtagelse af en beta-blokkere, calciumantagonist eller diuretikum. Kombinationsbehandling er indiceret i fase III-patologi, hos patienter med samtidige sygdomme og i alderdommen.

Inden du ordinerer et lægemiddel fra gruppen af ​​ACE-hæmmere, vil lægen foretage en detaljeret undersøgelse for at udelukke sygdomme eller tilstande, der kan blive en hindring for at tage disse lægemidler. I deres fravær skal lægemidlet, der udvælges i en given patient, være mest effektiv ud fra egenskaberne af dets metabolisme og eliminationsvejen (gennem leveren eller nyrerne).

Doseringen af ​​ACE-hæmmere selekteres individuelt, empirisk. For det første er minimumsmængden ordineret, så dosen justeres til den gennemsnitlige terapeutiske. Ved begyndelsen af ​​modtagelsen og hele dosisjusteringstrinnet skal du jævnligt måle trykket - det bør ikke overskride normen eller blive for lavt på tidspunktet for maksimal effekt af lægemidlet.

For at undgå store udsving i tryk fra hypotension til hypertension, fordeles stoffet hele dagen, så trykket ikke hopper så meget som muligt. Faldet i trykket i perioden af ​​maksimal effekt af lægemidlet kan overstige niveauet ved udløbet af gyldighedsperioden for den udførte pille, men ikke mere end to gange.

Eksperter anbefaler ikke at tage maksimale doser af ACE-hæmmere, da risikoen for bivirkninger øges markant, og tolerancen af ​​terapi falder. Med ineffektiviteten af ​​mellemdoser er det bedre at tilsætte en calciumantagonist eller diuretikum til behandling, der laver en kombinationsbehandling, men uden at øge dosis af en ACE-hæmmer.

Som med alle lægemidler har ACE-hæmmere kontraindikationer. Disse midler anbefales ikke til brug af gravide kvinder, da der kan være nedsat blodgennemstrømning i nyrerne og en nedbrydning af deres funktion samt en stigning i niveauet af kalium i blodet. Det er muligt den negative indvirkning på det udviklende foster i form af defekter, miscarriages og fosterdød. I betragtning af tilbagetrækning af stoffer med modermælk, bør de ammer, når de anvendes under amning.

Blandt kontraindikationerne også:

1. Individuel intolerance over for ACE-hæmmere;
2. Stenose af begge nyrearterier eller en af ​​dem med en enkelt nyre;
3. Alvorlig nyresvigt
4. Øget kalium af ethiologi;
5. Børnenes alder;
6. Det systoliske blodtryksniveau er under 100 mm.

Særlig forsigtighed bør tages hos patienter med levercirrhose, hepatitis i den aktive fase, aterosklerose i kranspulsårene, blodkarrene i benene. På grund af uønskede lægemiddelinteraktioner er det bedre ikke at tage en ACE-hæmmer sammen med indomethacin, rifampicin, nogle psykotrope lægemidler, allopurinol.

Uden at se på god tolerance kan ACE-hæmmere stadig forårsage bivirkninger. Patienter, der tager dem lang tid, bemærker oftest episoder af hypotension, tør hoste, allergiske reaktioner og lidelser i nyrernes arbejde. Disse virkninger kaldes specifikke og ikke-specifikke omfatter smagsperversion, fordøjelsesforstyrrelser og udslæt på huden. I analysen af ​​blod kan detektere anæmi og leukopeni.

Video: En farlig kombination - ACE-hæmmere og spironolacton

Angiotensin-konverterende enzym-inhibitorgrupper

Navne på lægemidler til reduktion af tryk er almindeligt kendt for et stort antal patienter. Nogen tager det samme i lang tid, nogen viser kombinationsbehandling, og nogle patienter bliver tvunget til at skifte en hæmmer til en anden på scenen for at vælge et effektivt middel og en dosis for at reducere trykket. ACE-hæmmerne omfatter enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, etc., som afviger i farmakologisk aktivitet, virkningsvarighed, udskillelsesmetode fra kroppen.

Afhængig af den kemiske struktur skelnes forskellige grupper af ACE-hæmmere:

• Lægemidler med sulfhydrylgrupper (captopril, metiopril);
• Dicarboxylatholdige ACE-hæmmere (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• en ACE-hæmmer med en phosphonylgruppe (fosinopril, ceronapril);
• Narkotika med gibroksamovoy gruppe (idrapril).

Listen over stoffer udvikler sig konstant, da erfaringerne med brugen af ​​visse af dem er akkumuleret, og de nyeste værktøjer gennemgår kliniske forsøg. Moderne ACE-hæmmere har et lille antal bivirkninger og tolereres godt af et absolut flertal af patienterne.

ACE-hæmmere kan udskilles af nyrerne, leveren, opløst i fedt eller vand. De fleste af dem bliver til aktive former først efter at have passeret fordøjelseskanalen, men fire stoffer repræsenterer straks det aktive lægemiddelstof - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Ifølge de særlige egenskaber ved metabolisme i kroppen er ACE-hæmmere opdelt i flere klasser:

• I - fedtopløseligt captopril og dets analoger (altiopril);
• II - lipofile ACE-hæmmere, hvis prototype er enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofile stoffer (lisinopril, tseronapril).

Narkotika i anden klasse kan have hovedsagelig hepatisk (trandolapril), renal (enalapril, cilazapril, perindopril) udskillelsesruter eller blandet (fosinopril, ramipril). Denne funktion tages i betragtning, når de ordineres til patienter med lever- og nyresygdomme for at eliminere risikoen for skade på disse organer og alvorlige bivirkninger.

En af de mest anvendte ACE-hæmmere er enalapril. Han har ikke en langvarig handling, så patienten er tvunget til at tage det flere gange om dagen. I den henseende anser mange eksperter det forældet. Enalapril viser dog stadig en vidunderlig terapeutisk virkning med et minimum af bivirkninger, så det er stadig et af de mest foreskrevne produkter i denne gruppe.

Den nyeste generation af ACE-hæmmere omfatter fosinopril, quadropril og zofenopril.

Fozinopril indeholder en phosphonylgruppe og udskilles på to måder - gennem nyrerne og leveren, som gør det muligt at ordinere til patienter med nedsat nyre, hvilket ACE-hæmmere fra andre grupper kan være kontraindiceret.

Zofenopril kemisk sammensætning tæt på captopril, men har en forlænget virkning - det skal tages en gang dagligt. Den langvarige effekt giver zofenopril en fordel i forhold til andre ACE-hæmmere. Derudover har dette lægemiddel en antioxidant og stabiliserende virkning på cellemembraner, så det beskytter hjertet og blodkarene fuldstændigt mod uønskede virkninger.

Et andet langvarigt lægemiddel er Quadropyl (spirapril), som tolereres godt af patienter, forbedrer hjertefunktionen under kongestiv svigt, reducerer sandsynligheden for komplikationer og forlænger livet.

Fordelen ved quadrupril anses for at være en ensartet hypotensiv effekt, som varer hele perioden mellem at tage piller på grund af den lange halveringstid (op til 40 timer). Denne funktion eliminerer næsten sandsynligheden for vaskulære katastrofer om morgenen, når virkningen af ​​en ACE-hæmmer med en kortere halveringstid slutter, og patienten har endnu ikke taget den næste dosis medicin. Hertil kommer, at hvis patienten glemmer at tage en anden pille, vil den hypotensive virkning opretholdes indtil den næste dag, når han stadig husker om det.

På grund af den udtalte beskyttende virkning på hjerte og blodkar samt langsigtet virkning anses zofenopril af mange eksperter at være det bedste til behandling af patienter med en kombination af hypertension og iskæmi i hjertet. Ofte lider disse sygdomme hinanden, og isoleret hypertension i sig selv bidrager til koronar hjertesygdom og en række komplikationer, så spørgsmålet om samtidig påvirkning af begge sygdomme på samme tid er meget relevant.

Ud over fosinopril og zofenopril, perindopril, ramipril og quinapril, omtales også ACE-hæmmere. Deres største fordel betragtes som en langvarig handling, hvilket i høj grad letter patientens liv, fordi det er tilstrækkeligt at tage en enkelt dosis af lægemidlet dagligt for at opretholde det normale tryk. Det er også værd at bemærke, at store kliniske undersøgelser har vist deres positive rolle i at øge levetiden hos patienter med hypertension og iskæmisk hjertesygdom.

Hvis det er nødvendigt at ordinere en ACE-hæmmer, står lægen over for en vanskelig opgave at vælge, fordi der er mere end et dusin stoffer. Talrige undersøgelser viser, at ældre stoffer ikke har betydelige fordele i forhold til de nyeste, og deres effektivitet er næsten den samme, så en specialist bør stole på en specifik klinisk situation.

Til langvarig behandling af hypertension er ethvert af de kendte lægemidler, undtagen captopril, egnet, og den anvendes til denne dag kun til lindring af hypertensive kriser. Alle andre penge er tildelt til permanent optagelse afhængigt af de tilknyttede sygdomme:

• I diabetisk nefropati, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (i reducerede doser som følge af langsommere elimination hos patienter med nedsat nyrefunktion);
• Med leverpatologi - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Til retinopati, migræne, systolisk dysfunktion, såvel som for rygere er det valgte lægemiddel lisinopril;
• Ved hjerteinsufficiens og venstre ventrikulær dysfunktion - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• I diabetes mellitus - perindopril, lisinopril i kombination med et diuretikum (indapamid);
• I iskæmisk hjertesygdom, herunder - i den akutte periode med myokardieinfarkt, er trandolapril, zofenopril, perindopril ordineret.

Således er der ikke meget forskel på, hvilken type ACE-hæmmer lægen vil vælge til den langsigtede behandling af hypertension - den "ældre" eller den sidstnævnte syntetiseres. For resten er lisinopril i USA den hyppigst foreskrevne - en af ​​de første lægemidler, der anvendes i ca. 30 år.

Det er mere vigtigt for patienten at forstå, at modtagelse af en ACE-hæmmer skal være systematisk og permanent, selv livslang og ikke afhængig af tallene på tonometeren. For at trykket skal opretholdes på et normalt niveau, er det vigtigt ikke at gå glip af den næste pille og ikke ændre dosen eller navnet på stoffet selv. Hvis det er nødvendigt, vil lægen ordinere yderligere diuretika eller calciumantagonister, men ACE-hæmmere annulleres ikke.

Video: Lektion om ACE-hæmmere

Video: ACE-hæmmere i programmet "Live Healthy"

Hvad er ACE-hæmmere, en liste over stoffer, indikationer og kontraindikationer

ACE-hæmmere (fra Latin, APF, ACE-hæmmere eller angiotensin-konverterende enzym-hæmmere) - er en omfattende gruppe af lægemidler, som blokerer det kemiske stof, der påvirker indsnævring af vaskulære vægge og blodtryk.

Anvendelsen af ​​inhibitorer forekommer i patologierne i vaskulære og hjertesystemer, oftest ved hypertension.

I dag er stoffer i denne gruppe de mest almindelige og overkommelige, hvad angår prispolitik, stoffer, der modstår højt blodtryk.

IAPP, hvad er det?

Den humane nyre producerer et bestemt enzym kaldet renin. Det starter med en række kemiske reaktioner, der fører til dannelsen i blodplasma og væv af et andet element, kaldet angiotensin-konverterende enzym.

Angiotensin er det samme navn på sidstnævnte - det er det, der opbevarer egenskaben for indsnævring af fartøjets vægge og derved øger blodgennemstrømningen og blodtrykket.

Hertil kommer, at væksten af ​​dets parametre i blodet fører til produktion af binyrerne af forskellige hormoner, der bevarer natrium i vævene, hvilket øger indsnævring af vaskulære vægge, hvilket øger antallet af sammentrækninger i hjertet og øger volumenet af væske inde i menneskekroppen.

Under de ovennævnte processer dannes en ond cirkel fra kemiske reaktioner, hvilket fører til vedvarende højt tryk og beskadigelse af væggene i blodkarrene. Sådanne processer fører i sidste ende til udviklingen af ​​kronisk nyre og hjertesvigt.

Det er stoffer fra gruppen af ​​ACE-hæmmere, der hjælper med at bryde den onde kæde, blokere processerne på scenen med at omdanne angiotensinomdannende enzym.

Inhibitoren bidrager til akkumulering af et stof som bradykinin, hvilket forhindrer progression af patologiske reaktioner i celler under nyre og hjertesvigt (hurtig opdeling, udvikling og nekrose af hjertemuskelceller, nyrer og vaskulære vægge).

På grund af dets egenskaber behandles ACE-hæmmere ikke kun for hypertension, men også til profylaktiske formål, for at forhindre hjertemuskelvæv, hjerteslag og hjertesvigt.

Præparaterne bidrager også til at forbedre indikatorerne for lipid og kulhydratmetabolisme, som gør det muligt for dem at blive succesfuldt anvendt i diabetes mellitus til ældre mennesker med tilstedeværelse af læsioner af andre organer.

Moderne ACE-hæmmere er et af de mest effektive lægemidler i kampen mod hypertension. I modsætning til andre lægemidler, der udvider blodkarrene, forhindres de ved at indsnævre blodkarrene og har en mildere effekt.

Inhibitorer af den nye generation kombineres perfekt med stoffer fra andre grupper, forbedrer blodcirkulationen i koronararterierne og normaliserer metaboliske processer.

Det anbefales ikke at bruge stoffer selv. Doseringen skal fastlægges af den behandlende læge på grundlag af symptomerne på højt blodtryk, tilstedeværelsen af ​​samtidige sygdomme og den individuelle tolerance af præparaternes komponenter.

Selvmedicinering kan føre til komplikationer.

Klassificering af ACE-hæmmere i generationer

Klassificeringen af ​​lægemidler i denne gruppe sker ifølge flere faktorer.

Den primære underopdeling i underarter finder sted i overensstemmelse med det oprindelige stof indeholdt i præparatet (hoveddelen afspilles af den aktive del af molekylet, hvilket sikrer varigheden af ​​virkningen på organismen).

Det er netop dette, der hjælper med at beregne dosis korrekt i receptperioden og nøjagtigt identificere den tid, over hvilken lægemidlet skal genoptages.

Sammenligningsegenskaber ved generationer af ACE-hæmmere er vist i tabellen nedenfor.

Omdannelsesmekanismen af ​​et kemikalie til en aktiv en hjælper også med at klassificere ACE-hæmmere i undergrupper.

Den endelige klassifikation sker i henhold til metoderne til fjernelse af deres krop.

Der er flere forskellige metoder:

• Udskillelse sker for det meste af leveren (ca. tres procent). Et eksempel på et sådant lægemiddel er Trandolapril;
• Udskillelse sker ved nyrerne. Eksempler på sådanne ACE-hæmmere er Lisinopril og Captopril;
• Udskillelse sker for det meste af nyrerne (ca. 60%). Eksempler på sådanne lægemidler er enalapril og perindopril;
• Udskillelse sker via nyrerne og leveren. Eksempler er Fozinopril og Ramipril.

Denne klassificering hjælper med at vælge den mest egnede ACE-hæmmer for personer, der lider af svære leverpatologier eller nyresystemet.

På grund af den kendsgerning, at generationen og klassen af ​​ACE-hæmmeren kan variere, kan virkningsmekanismerne afvige lidt fra lægemidler af samme serie.

Oftest angives i brugsanvisningen, som indeholder alle de nødvendige oplysninger om stoffet, dets virkningsmekanisme.

Hvad er virkningsmekanismen for forskellige sygdomme?

Virkningsmekanismen for ACE-hæmmere i hypertension

Medicin forhindrer transformationen af ​​angiotensin, som har en udtalt virkning af vasokonstriktion. Virkningen afviger på enzymerne af plasma og væv, hvilket har et mildt og langvarigt resultat af trykreduktion. Dette er den vigtigste virkningsmekanisme for ACE-hæmmere.

Virkningsmekanisme for nyresvigt

Narkotika blokerer produktionen af ​​binyrenzymer, der hæmmer natrium- og kropsvæsker.

ACE-hæmmere hjælper med at reducere puffiness, genoprette væggene i blodkarrene i de nyre glomeruli, reducere trykket i dem og rense proteinet i nyrerne.

Virkningsmekanismen i tilfælde af hjertesufficiens og blodkar, iskæmi, slagtilfælde, døende væv i hjertemusklen

På grund af ACE-hæmmere falder angiotensin, antallet af bradykinin øges, forhindrer den patologiske progression af myocardceller og vaskulære vægge på grund af mangel på ilt i hjertet.

Regelmæssig brug af ACE-hæmmere reducerer signifikant processen med at øge tykkelsen af ​​hjertemuskulaturen og blodkarrene, hvilket øger hjertekamrene, som manifesterer sig som følge af hypertension.

Virkningsmekanismen for ACE-hæmmere ved kronisk hjertesvigt

Virkningsmekanismen i aterosklerotiske forekomster og høj blodkoagulering

Da ACE-hæmmere frigiver nitrogenoxid i blodplasmaet, udløses blodpladeklibning, og fibrin (proteinholdige), som er involveret i dannelsen af ​​blodpropper, genoprettes.

Medikamenter har evnen til at undertrykke produktionen af ​​binyrerne, hvilket øger niveauet af "negativt" kolesterol i blodet, hvilket giver dem anti-sclerotiske egenskaber.

Indikationer for brug af en ACE-hæmmer

Inhibering i medicin er blevet anvendt i over tredive år. Deres aktive fordeling i post-sovjetiske territorier begyndte i 2000'erne. Det er karakteristisk, at ACE-hæmmere siden dette tidspunkt har taget det førende sted blandt alle trykreducerende lægemidler.

Hovedindikationen for brug af hæmmere af den sidste generation er hypertension, og den største fordel er den effektive reduktion af risikoen for progression af byrder i hjertesystemet og blodkarrene.

Narkotika i denne gruppe bruges til at behandle følgende sygdomme:

• Langt og vedvarende højt blodtryk
• Med symptomer på højt tryk;
• Med højt blodtryk forbundet med diabetes;
• Overtrædelse af metaboliske processer;
• Iskæmiske læsioner;
• Obliterating aterosklerose i ekstremiteterne;
• Højt blodtryk i tilfælde af hjertesvigt forårsaget af blodstasis;
• Nerves patologi, der ledsages af en stigning i trykket;
• Post-stroke tilstand med højt tryk;
• Aterosklerotiske aflejringer i halspulsåren;
• Død af akut muskelvæv efter normalisering af tryk eller post-infarkttilstand, når frigivelsen af ​​blod fra venstre ventrikel er mindre end fyrre procent eller der er tegn på dysfunktion af systoler manifesteret mod baggrunden for hjertemuskulaturens død.
• Obstruktiv bronkial sygdom;
• Dysfunktion af systolisk venstre ventrikel uden hensyntagen til niveauet af blodtryk og fastgørelse eller fravær af kliniske tegn på hjertesvigt;
• Atrieflimren.

Langvarig brug af ACE-hæmmere indebærer en signifikant reduktion i risikoen for komplikationer i cerebrale vaskulære patologier, hjertemuskelvæv, hjertesvigt og diabetes.

Dette er hvad der skelner dem fra en mere fordelagtig forskel fra sådanne lægemidler som calciumantagonister og diuretika.

Farmakologiske virkninger af ACE-hæmmere

Ved langvarig anvendelse som den eneste behandling, der erstatter betablokkere og diuretika, anbefales ACE-hæmmere til følgende patientgrupper:

• Patienter med diagnosticeret type 2 diabetes;
• Mennesker med en tilbøjelighed til diabetes;
• Patienter, der har en beta-blokering eller diuretika forårsaget bivirkninger eller ikke har den ønskede virkning.

Ved anvendelse af ACE-hæmmere som det eneste terapeutiske lægemiddel noteres effekten i de to første trin af hypertension og hos de fleste unge patienter.

Effektiviteten af ​​denne terapi er omkring halvtreds procent, hvilket gør det nødvendigt samtidig at anvende betablokkere, diuretika eller calciumantagonister.

Kombineret behandling anvendes i tredje fase af hypertension og hos personer i alderdommen med comorbiditeter.

For at forhindre trykprøvninger fra meget lav til ekstremt høj, fordeles brugen af ​​lægemidlet gennem hele dagen.

Læger anbefaler ikke at bruge ekstremt store doser ACE-hæmmere, da risikoen for progression af bivirkninger øges, og behandlingens tolerance falder.

Hvis gennemsnitlige doser af ACE-hæmmere ikke er effektive, er den bedste løsning at tilføje et diuretisk lægemiddel eller en calciumantagonist til behandling.

ACEAP-kontraindikationer

Narkotika i denne gruppe anbefales ikke til brug af kvinder, der bærer et barn, da blodcirkulationen i nyrerne kan forstyrres, og deres funktionalitet bliver svækket, samt en stigning i kalium i blodet.

Komplikationer kan udvikle sig direkte til embryonets udvikling: abort, død i moderens moder, medfødte misdannelser. Det anbefales også ikke at bruge ACE-hæmmere, når de ammer.

ACE-hæmmere er kontraindiceret til brug hos patienter med følgende faktorer, som er angivet i tabellen nedenfor.

ACE-hæmmere - lægemiddelliste

Hypertension og den deraf følgende skade på leveren, nyrerne og hjernen er vores tids svøbe. Antallet af dødsfald fra højt blodtryk overstiger væsentligt dødsfaldet fra aids og ligger tæt på indikatorerne for onkologi. Et af midlerne til at bekæmpe hypertension er ACE-hæmmere. Listen over stoffer i denne gruppe og mekanismen for deres handling er beskrevet nedenfor.

ACE hæmmere - hvad er det?

Når det gælder ACE-hæmmere, er det umuligt ikke at huske, hvordan blodtryksvedligeholdelsessystemet fungerer. Reguleringen af ​​blodtryk i den menneskelige krop udføres, herunder gennem angiotensinsystemet.

Sidstnævnte fungerer som følger:

1. Angiotensin I er dannet af beta-globuliner af plasma, især fra angiotensinogen, under virkning af enzymer (renin). Det påvirker ikke vaskulær tone og forbliver neutral.
2. Angiotensin I er udsat for angiotensinomdannende enzym - ACE.
3. Angiotensin II dannes - et vasoaktivt peptid, som kan påvirke tone i vaskulærvæggen ved at stimulere angiotensinfølsomme receptorer.
4. Vasokonstriktion opstår.
5. Under virkningen af ​​aktivt angiotensin frigives norepinephrin (det øger vaskulær tone), aldosteron (fremmer akkumulering af natrium- og kaliumioner) og antidiuretisk hormon (hjælper med at øge væskevolumen i blodbanen).
6. Hvis ovennævnte proces er for intens, udvikler personen hypertension. Blodtryk kan nå kritiske værdier. På denne baggrund udvikler hæmoragisk slagtilfælde, myokardieinfarkt (dannelsen af ​​et nekrosested i hjertet), og nyrerne glomeruli påvirkes.

Ovennævnte proces, hvis den er for intens, og patienten har hypertension, kan du sænke. For at gøre dette skal du bruge specielle lægemidler - ACE-hæmmere. Deres handling er baseret på terminering af syntesen af ​​angiotensinomdannende enzym og overgangen af ​​angiotensin I til angiotensin II. Ovennævnte proces er blokeret ved den indledende fase. Der er ingen overdreven indsnævring af perifere fartøjer.

Bemærk: Der er andre måder at danne angiotensin II på, som ikke er forbundet med angiotensinomdannende enzym. Dette blokkerer ikke det vasoaktive stof fuldstændigt og gør ACE-hæmmere kun delvis effektive til bekæmpelse af hypertension.

Seneste generations medicin liste

Forberedelser af den sidste generation udmærker sig ved god tolerance, kompleks forlænget virkning, brugervenlighed og minimalt antal kontraindikationer.

Disse omfatter:

1. Fozinopril - et særpræg ved lægemidlet er, at dets udskillelse ligeledes forekommer gennem nyrerne og leveren. Dette reducerer belastningen på begge organer og tillader brug af agenten i tilfælde af nedsat nyre- eller leverinsufficiens. Det er et prodrug i kroppen bliver til aktivt fosinoprilat. Udpeget af 10 mg 1 gang pr. Dag.
2. Spirapril - kendetegnes ved en lav forekomst af bivirkninger og høj effektivitet. Lægemidlet er ordineret 6 mg, 1 gang om dagen. Begyndelsesbehandling bør ikke være før 3 dage efter seponering af diuretika. Hvis det er nødvendigt, kan denne instruktion ignoreres. I dette tilfælde skal patienten overvåges i de første 6 timer efter behandlingsstart. Høj risiko for ortostatiske reaktioner.
3. Omapatrilat er en kompleks medicin, der samtidig blokerer produktionen af ​​ACE og neutral endopeptidase, enzymet sammen med angiotensin, som er involveret i stigende blodtryk. Udnævnt 1 gang om dagen, er en af ​​de bedste til dato repræsentanter for gruppen af ​​angiotensinomdannende enzymhæmmere.

Narkotikaklassificering

Listen over ACE-hæmmere indbefatter stoffer fra forskellige grupper. Deres klassificering udføres i henhold til kemisk struktur, farmakologiske egenskaber og oprindelse.

På den kemiske struktur af stoffer er:

• sulfhydryl (captopril);
• carboxyalkyl (enalapril);
• phosphoryl (fosinopril);
• hydroxamid (iderapril).

Den beskrevne klassificering er kun vigtig for fagfolk, der er involveret i en dyb undersøgelse af egenskaberne af de pågældende lægemidler. Øvelse af lægeinformation om tilstedeværelsen i værktøjet i en kemisk gruppe giver ikke håndgribelige fordele. Af større praktisk betydning er adskillelsen af ​​ACE-hæmmere i overensstemmelse med farmakologiske egenskaber:

Ved oprindelse er ACE-hæmmere opdelt i naturlige og syntetiske. Den første generation af naturlige stoffer omfatter dem baseret på teprotis, giftet af en sydamerikansk slange. De var giftige, ineffektive og ikke udbredt. Syntetiske produkter anvendes overalt.

Konventionelt kan de opdeles i 3 generationer:

1. I generation - captopril og andre lægemidler indeholdende en sulfhydrylgruppe.
2. II generation - midler af carboxyltype, hvis liste omfatter lisinopril, ramipril.
3. III generation - en ny type stoffer, der indbefatter phosphorylgruppen. En af de berømte repræsentanter for den tredje generation er fosinopril.

Det skal bemærkes, at frembringelsen af ​​lægemidlet ikke altid angiver graden af ​​dens effektivitet. Der er tilfælde, hvor kun forældede lægemidler hjalp en patient med vedvarende hypertension. Nye udviklinger havde ikke den forventede virkning.

Indikationer for brug

ACE-hæmmere har mange farmakologiske virkninger og er ordineret til patienter med følgende patologi:

• hypertension af enhver art (renovascular, malign, resistent);
• kongestivt hjertesvigt;
• diabetisk nefropati
• kronisk nefritis;
• myokardieinfarkt;
• forebyggelse af tilbagevendende nekrose i hjertet.

Ved ordination af captopril og dets analoger kan patienter med passende sygdomme opnå sådanne virkninger som at reducere belastningen på hjertet, forbedre blodcirkulationen i lungecirkel og lette vejrtrækning, sænke blodtrykket, reducere resistens hos nyreskibe. Ud over dette anvendes ACE-hæmmere sammen med nitrater for at forbedre virkningen af ​​sidstnævnte.

Mulige bivirkninger

De fleste syntetiske stoffer, der tilhører den pågældende gruppe, tolereres godt. Bivirkninger er sjældne og næsten altid forbundet med overskydende terapeutiske doser eller brud på medicin.

I dette tilfælde oplever patienterne følgende reaktioner:

• takyarytmi;
• hovedpine;
• tab af appetit
• smagsforstyrrelse
• tør hoste
• kvalme;
• diarré;
• muskelspasmer
• opkastning.

Måske udviklingen af ​​allergiske reaktioner forekommer af typen urticaria. I sjældne tilfælde har patienter noteret angioødem, herunder udvidelse til luftvejene. For at forhindre situationer, der indebærer en risiko for patientens liv, anbefales det, at den første og anden indtagelse af pillen udføres i nærværelse af en læge eller en medicinsk læge.

Moderne lægemidler, der blokerer produktionen af ​​ACE, er vanskeligt at tildele til en farmakologisk gruppe. De fleste af de nye produkter, der kommer ind på markedet, har en kompleks virkning og påvirker straks flere mekanismer til forhøjelse af blodtrykket.

Hvad er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Patienter, der lider af hypertension, spørger ofte deres læge, hvad der er bedre, Sartans eller ACE-hæmmere. For at besvare det skal du kende egenskaberne ved virkningen af ​​begge farmakologiske grupper. Som allerede nævnt virker hæmmere udelukkende på angiotensin-konverterende enzym, der forhindrer dannelsen af ​​angiotensin II fra angiotensin I.

Syntese af vasoaktive stoffer forekommer ikke kun under ACE's virkning. Komponenter deltager i dens dannelse, det er umuligt at helt stoppe produktionen heraf ved en farmakologisk metode. Dette skyldes behovet for at blokere ikke ACE, men direkte receptorer, der er følsomme for angiotensins virkning, hvilket er virkningen af ​​sartans - en relativt ny farmakologisk gruppe, som omfatter stoffer som telmisartan, losartan, valsartan.

Besvarelse af det spørgsmål, der blev stillet i begyndelsen af ​​dette afsnit, skal følgende siges: Sartans er moderne lægemidler, der er meget effektive og kan bekæmpe de mest alvorlige former for hypertension. De er i alle henseender bedre end bevist, men stadig forældede, anden generation ACE-hæmmere. Kun komplekse agenser kan konkurrere med sartanerne, hvis handling ikke er begrænset til ophør af produktion af angiotensin-konverterende enzym.

Til notatet: ulempen ved Sartans er deres relativt høje omkostninger. For eksempel er prisen på pakning telmisartan i storbyapoteker 260-300 rubler. En pakke enalapril kan købes i 25-30 rubler.

ACE-hæmmere er fremragende værktøjer, der kombinerer høj effektivitet og tilgængelighed for alle segmenter af befolkningen. Moderne lægemidler i denne gruppe er ikke længere begrænset til blokering af det angiotensin-omdannende enzym. Udviklere forbedrer løbende effektiviteten af ​​lægemidler ved at tilføje nye farmakologiske egenskaber. Et levende eksempel på dette er den tredje generation af komplekse stoffer. Arbejde med forbedring af antihypertensive stoffer stopper ikke. Derfor kan patienter regne med fremkomsten af ​​flere og flere nye lægemidler, der er præget af høj effektivitet, tilgængelighed og et lille antal bivirkninger.