logo

Liste over lægemidler beta-blokkere og deres anvendelse

Hypertension kræver obligatorisk behandling med medicin. Konstant udvikle nye lægemidler til at bringe trykket tilbage til normal og forhindre farlige konsekvenser, såsom slagtilfælde og hjerteanfald. Lad os se nærmere på, hvilke alfa- og beta-blokkere der er - en liste over stoffer, indikationer og kontraindikationer til brug.

Handlingsmekanisme

Adrenolytika er stoffer, der kombineres af en enkelt farmakologisk virkning - evnen til at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarrene. De slukker receptorer, som normalt svarer til norepinephrin og adrenalin. Virkningerne af adrenolytika er modsatte med norepinephrin og adrenalin og er karakteriseret ved et fald i tryk, dilation af blodkar og en indsnævring af bronkiernes lumen, et fald i blodglukose. Narkotika påvirker receptorer lokaliseret i hjerte og blodkar vægge.

Forberedelser af alfa-blokkere har en udvidende effekt på organernes kar, især på huden, slimhinderne, nyrerne og tarmene. På grund af dette forekommer der en antihypertensiv effekt, reduktion af perifer vaskulær resistens, forbedring af blodgennemstrømning og blodtilførsel af perifere væv.

Overvej hvilke betablokkere der er. Dette er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenoreceptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (norepinephrin og adrenalin) på dem. De betragtes som essentielle lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forøget tryk. De er blevet brugt til dette formål siden 60'erne af det 20. århundrede.

Virkningsmekanismen udtrykkes i evnen til at blokere beta-adrenoreceptorer i hjertet og andre væv. I dette tilfælde forekommer følgende virkninger:

  • Fald i hjertefrekvens og hjerteudgang. På grund af dette bliver behovet for myokardium i oxygen mindre, antallet af collateraler øges, og den myokardiale blodstrøm omfordeler. Betablokkere giver myokardiebeskyttelse, hvilket reducerer risikoen for hjerteanfald og komplikationer efter det;
  • Reduceret perifer vaskulær resistens på grund af et fald i reninproduktionen;
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinefrin fra nervefibre;
  • Øget produktion af vasodilatorer, såsom prostaglandin e2, nitrogenoxid og prostacyclin;
  • Sænkning af blodtryk
  • Reduktion af natriumionabsorption i nyrene og følsomheden af ​​carotid sinus og baroreceptorer af aortabuen.

Betablokkere besidder ikke kun hypotensiv virkning, men også en række andre egenskaber:

  • Antiarrhythmisk aktivitet på grund af inhibering af catecholamin-virkninger, et fald i impulsernes hastighed i området af det atrioventrikulære septum og en bremsning af sinusrytmen;
  • Antianginal aktivitet. Beta-1-adrenerge receptorer af karrene og myokardiet er blokeret. På grund af dette falder hjertefrekvensen, myokardets kontraktilitet, blodtryk, diastols varighed øges, den koronare blodgennemstrømning bliver bedre. Generelt sænker hjertebehovet for ilt, tolerance for fysiske stressforøgelser, nedsættelse af iskæmi, frekvensen af ​​anginaangreb hos patienter med post-infarkt angina og anstrengelse af angina angina
  • Antiplatelet evne. Blodpladeaggregering sænkes, prostacyclin syntese stimuleres, blodviskositet falder;
  • Antioxidant aktivitet. Inhibering af frie fedtsyrer, der er forårsaget af catecholaminer, forekommer. Sænker behovet for ilt til yderligere metabolisme;
  • Venøs blodgennemstrømning til hjertet, mængden af ​​cirkulerende plasma falder;
  • Insulinsekretion falder på grund af inhibering af glycogenolyse;
  • En beroligende virkning opstår, øger livmoderens kontraktilitet under graviditeten.

Indikationer for optagelse

Alfa-1-blokkere er ordineret til følgende patologier:

  • hypertension (for at reducere blodtrykket)
  • CHF (kombineret behandling);
  • prostatisk hyperplasi godartet karakter.

Alpha-1,2-blokkere anvendes under følgende betingelser:

  • patologi af cerebral kredsløb;
  • migræne;
  • demens på grund af den vaskulære komponent;
  • patologi af perifer cirkulation;
  • urinproblemer på grund af neurogen blære;
  • diabetisk angiopati;
  • dystrofiske sygdomme i hornhinden;
  • svimmelhed og patologi af funktionen af ​​det vestibulære apparat, der er forbundet med den vaskulære faktor;
  • optisk nerve-neuropati associeret med iskæmi;
  • prostatisk hypertrofi.

Vigtigt: Alpha-2-adrenerge blokkere ordineres kun under behandling af impotens hos hanen.

Ikke-selektive beta-1,2-blokkere anvendes til behandling af følgende patologier:

  • hypertension;
  • stigning i intraokulært tryk
  • migræne (profylaktiske formål);
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • hjerteanfald;
  • sinus takykardi;
  • rysten;
  • bigeminia, supraventricular og ventricular arytmier, trigeminia (profylaktiske formål);
  • anstrengende angina
  • mitral ventil prolapse.

Selektive beta-1-blokkere kaldes også cardioselektive på grund af deres virkninger på hjertet og mindre på blodtryk og blodkar. De er skrevet ud i følgende stater:

  • iskæmisk hjertesygdom;
  • akathisia på grund af at tage neuroleptika
  • arytmi af forskellige typer
  • mitral ventil prolapse;
  • migræne (profylaktiske formål);
  • neurocirkulær dystoni (hypertonisk udseende);
  • hyperkinetisk hjertesyndrom;
  • arteriel hypertension (lav eller moderat)
  • tremor, feokromocytom, thyrotoxicose (sammensætning af kompleks behandling);
  • myokardieinfarkt (efter hjerteanfald og for at forhindre et sekund);
  • hypertrofisk kardiomyopati.

Alpha-beta-blokkere udledes i følgende tilfælde:

  • arytmi;
  • stabil angina;
  • CHF (kombineret behandling);
  • højt blodtryk
  • glaukom (øjendråber);
  • hypertensive krise.

Narkotikaklassificering

Der findes fire typer adrenoreceptorer i karvæggen (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Lægemidler fra gruppen af ​​adrenerge blokkere kan blokere forskellige typer receptorer (for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer). Forberedelser er opdelt i grupper afhængigt af afbrydelsen af ​​bestemte typer af disse receptorer:

  • alpha-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
  • alpha-2 blokkere (yohimbin);
  • alpha-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, phentolamin, nicergolin, dihydroergocristin, profoxan, alfa-dihydroergocriptin).

Betablokkere er opdelt i følgende grupper:

  • non-selektive adrenoblokere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • selektive (kardioselektive) adrenerge blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenoreceptorer på samme tid):

Bemærk: I klassifikationen er nævnt navnene på aktive stoffer, der er en del af stofferne i en bestemt gruppe af blokkere.

Betablokkere kommer også med eller uden intern sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifikation betragtes som supplerende, da den bruges af eksperter til at vælge det nødvendige lægemiddel.

Listen over stoffer

Fælles navne for alpha-1-blokkere:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • ConCor;
  • Teiresias;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger ved at tage adrenerge blokeringsmidler:

  • mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, forstoppelse, galde dyskinesi, iskæmisk colitis, flatulens;
  • endokrine system: hypo- eller hyperglykæmi hos patienter med diabetes mellitus, hæmning af glycogenolyse;
  • urinsystem: reduktion af glomerulær filtrering og renal blodgennemstrømning, styrke og seksuel lyst;
  • tilbagetrækningssyndrom: hyppige angreb angina pectoris, øget hjertefrekvens;
  • kardiovaskulær system: nedsat blodgennemstrømning i arme og ben, lungeødem eller hjerteastma, bradykardi, hypotension, atrioventrikulær blokade;
  • åndedrætssystem: bronchospasme;
  • centralnervesystem: træthed, svaghed, søvnproblemer, depression, hukommelsesproblemer, hallucinationer, paræstesi, følelsesmæssig mobilitet, svimmelhed, hovedpine.

Bivirkninger ved at tage alpha-1-blokkere:

  • hævelse;
  • et stærkt fald i trykket
  • arytmi og takykardi
  • åndenød;
  • løbende næse
  • tør mund
  • smerter i brystet;
  • nedsat libido;
  • smerte med erektion
  • urininkontinens.

Bivirkninger ved brug af alpha-2-receptorblokkere:

  • trykforøgelse
  • angst, overdreven irritabilitet, irritabilitet og motorisk aktivitet;
  • rysten;
  • fald i hyppigheden af ​​vandladning og væskevolumen.

Bivirkninger fra alpha-1 og -2-blokkere:

  • nedsat appetit
  • søvnproblemer;
  • overdreven svedtendens
  • kolde hænder og fødder;
  • feber;
  • stigning i surhed i maven.

Almindelige bivirkninger af beta-blokkere:

  • generel svaghed
  • forsinkede reaktioner;
  • deprimeret tilstand
  • døsighed;
  • følelsesløshed og koldhed i lemmerne;
  • nedsat syn og dårlig smag opfattelse (midlertidigt);
  • dyspepsi;
  • bradykardi;
  • conjunctivitis.

Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende forhold:

  • Synspatologi (sløret, følelse af, at en fremmedlegeme er faldet i øjet, tårefuldhed, dualitet, brænding);
  • hjerte iskæmi;
  • colitis;
  • hoste med mulige kvælningsangreb
  • skarpt trykfald
  • impotens;
  • besvimelse;
  • løbende næse
  • stigning i urinsyre, kalium og triglycerider.

Alpha-beta-blokkere har følgende bivirkninger:

  • fald i blodplader og leukocytter;
  • bloddannelse i urinen;
  • stigning i kolesterol, sukker og bilirubin;
  • Patologiens ledningsimpulser i hjertet, kommer til tider i blokaden;
  • nedsat perifer cirkulation.

Interaktion med andre lægemidler

Gunstig kompatibilitet med alfa-blokkere i følgende stoffer:

  1. Diuretika. Der er en aktivering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og salt og væske i kroppen bevares ikke. Den hypotensive effekt er forbedret, den negative effekt af diuretika på lipidniveauet er reduceret.
  2. Betablokkere kan kombineres med alfa-blokkere (alpha-beta-blokkere proxodolol, labetalol osv.). Den hypotensive virkning intensiveres sammen med et fald i hjerte minuts volumen af ​​hjertet og generel perifer vaskulær resistens.

Gunstig kombination af beta-blokkere med andre lægemidler:

  1. Succesfuld kombination med nitrater, især hvis patienten ikke kun lider af hypertension, men også fra iskæmisk hjertesygdom. Der er en stigning i den hypotensive effekt, bradykardi er udlignet af takykardi forårsaget af nitrater.
  2. Kombination med diuretika. Effekten af ​​diuretikum øges og forlænges på grund af inhibering af reninfrigivelse fra nyrerne af beta-blokkere.
  3. ACE-hæmmere og angiotensinreceptorblokkere. Hvis der er resistente over for virkningerne af arytmier, kan du omhyggeligt kombinere modtagelsen med quinidin og novokainamidom.
  4. Calciumkanalblokkere af dihydropyridinerne (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsigtighed og i små doser.
  1. Calciumkanalblokkere, som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekvensen og styrken af ​​hjertekontraktioner reduceres, atrioventrikulær ledningsevne bliver værre, hypotension, bradykardi, akut venstre ventrikulær svigt og stigning i atrioventrikulær blokade.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine og lægemidler med det i sammensætningen (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Der er en kraftig svækkelse af de sympatiske virkninger på myokardiet, og komplikationer forbundet hermed kan forekomme.
  3. Hjerteglykosider, direkte M-cholinomimetika, anticholinesterase lægemidler og tricykliske antidepressiva. Sandsynligheden for blokade, bradyarytmi og hjertestop øges.
  4. Antidepressiva-MAO-hæmmere. Der er mulighed for hypertensive kriser.
  5. Typiske og atypiske beta adrenomimetika og antihistaminer. Der er en svækkelse af disse lægemidler, når de bruges sammen med beta-blokkere.
  6. Insulin og sukkerreducerende medicin. Der er en stigning i den hypoklycæmiske effekt.
  7. Salicylater og butadion. Der er en svækkelse af antiinflammatoriske virkninger;
  8. Indirekte antikoagulantia. Der er en svækkelse af den antitrombotiske virkning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at modtage alpha-1-blokkere:

  • graviditet;
  • laktation;
  • stenose af mitrale eller aorta ventiler;
  • svær patologi i leveren
  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • hjertefejl på grund af nedsat ventrikulær påfyldningstryk;
  • alvorlig nyresvigt
  • ortostatisk hypotension
  • hjertesvigt på grund af hjerte tamponade eller constrictive perikarditis.

Kontraindikationer for at modtage alfa-1,2-blokkere:

  • hypotension;
  • akut blødning
  • laktation;
  • graviditet;
  • myokardieinfarkt, der opstod mindre end tre måneder siden;
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • organisk hjertesygdom
  • aterosklerose af perifere fartøjer i svær form.
  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • alvorlig patologi af nyrer eller lever
  • springer blodtryk
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer mod modtagelse af ikke-selektive og selektive beta-blokkere:

  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • kardiogent shock;
  • sinoatrial blokade;
  • svaghed i sinusknudepunktet;
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
  • akut hjerteinsufficiens
  • atrioventrikulær blok anden eller tredje grad
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
  • CHF i dekompensation;

Kontraindikationer for at modtage ikke-selektive beta-blokkere:

  • bronchial astma
  • cirkulatoriske vaskulære sygdomme;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • laktation;
  • graviditet;
  • patologi af perifer cirkulation.

Overvejede lægemidler hypertensive patienter bør anvendes strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, som lægen foreskriver. Selvmedicinering kan være farlig. Ved første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en lægeinstitution.

Betablokkere

Betablokkere har antihypertensiv og antianginal effekt, de anvendes til behandling af hypertension hos patienter med kronisk kranspulsår efter myokardieinfarkt.

Klassificering af beta-blokkere (det internationale navn er angivet i parentes - den patenterede):

  • Ikke-selektive:
    • uden sympatomimetisk aktivitet: propranolol (anaprilin, inderal, obzidan, propranoben), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokade, timohexal), hloranolol;
    • med sympatomimetisk aktivitet: oxprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (whisky, pinadol), bopindolol;
    • med vasodilaterende egenskaber: dilevalol, carteolol;
    • med alfa-adrenoceptorblokerende virkning: carvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.

  • Cardio selektiv:
    • uden sympatomimetisk aktivitet: atenolol (apo-atenol, atenoben, atenol, atenolan, athycan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvita, lopresor, cropper, cropper, kalpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
    • med sympatomimetisk aktivitet: acebutolol (sektral), talinolol (kordanum);
    • med vasodilaterende egenskaber: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Virkningsmekanismer af beta-blokkere:

  • svækkelse af kontraktiliteten af ​​myokardiet i venstre ventrikel, reduktion af hjerterytmen, hvilket fører til et fald i hjerteffekten;
  • hæmning af reninsekretion;
  • omstrukturering af baroreflex aorta bue og karotid sinus mekanismer;
  • reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin som et resultat af blokaden af ​​presynaptiske beta-adrenerge receptorer;
  • øget frigivelse af vasodilaterende midler;
  • fald i total perifer vaskulær resistens;
  • effekt på de vasomotoriske centre af medulla oblongata.

Mekanismerne for antihypertensive virkninger af beta-blokkere er forskellige og afhænger af deres selektivitet, vasodilaterende virkning og lipofilicitet.

Indikationer for brug af ikke-selektive beta-blokkere:

  • arteriel hypertension;
  • anstrengende angina
  • myokardieinfarkt, postinfarktperiode;
  • hjertearytmi (atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulær takykardi, supraventrikulær og ventrikulær ekstrasystol);
  • kronisk hjertesvigt
  • kardiomyopati;
  • hyperthyroidisme;
  • glaukom.

Selektive beta-blokkere er de valgte lægemidler til behandling af hypertension hos patienter med koronararteriesygdom - de har en antianginal, antihypertensiv og antiarytmisk virkning, der har ringe effekt på sinusnoden, puls og myokardial kontraktilitet i hvilestatus. Under træning reduceres hjertefrekvensen (diastol forlænges, myokardieperfusion forbedres), hjertemængden reduceres, og myokardisk iltbehov reduceres. Stabil hypotensiv effekt observeres ved udgangen af ​​anden behandlingsuge. De gennemsnitlige terapeutiske doser har ingen signifikant virkning på de glatte muskler i bronchi og perifere arterier, de påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Ved langvarig behandling af hypertension anvendes gennemsnitlige doser af beta-blokkere, som foretrækker lægemidler, der er effektive, når de tages 1-2 gange om dagen.

Bivirkninger af beta-blokkere:

  • erektil dysfunktion og muskel svaghed hos unge mænd;
  • hos de ældre - døsighed, søvnløshed, mareridt, hallucinationer, depression;
  • bronkospastiske reaktioner;
  • hypoglykæmi hos diabetespatienter.

Kontraindikationer:

  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • bronchial astma
  • diabetes mellitus;
  • aterosklerose obliterans.

Drug interaktioner

Parenterale beta-blokkere er kontraindiceret i kombination (op til 2 timer) med langsomme calciumkanalblokkere (verapamil, diltiazem) på grund af den høj sandsynlighed for udvikling af diastolia.

Kombination med monoaminoxidasehæmmere er kontraindiceret - risikoen for udtalt fald i blodtrykket vedvarer i 2 uger efter seponering af MAO.

Virkninger, der kan observeres ved kombineret anvendelse af ikke-selektive beta-blokkere med andre lægemidler (LS):

  • med antihypertensive stoffer - øget hypotensiv virkning
  • med østrogener, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, glukokortikosteroider - en svækkelse af den antihypertensive effekt;
  • med hjerte glycosider - en høj risiko for at udvikle bradykardi, svækket AV ledning;
  • med lidokain - reduktion af udskillelsen af ​​lægemidlet, hvilket øger den toksiske virkning;
  • med aminophyllin og theophyllin - gensidig undertrykkelse af de terapeutiske virkninger af lægemidler;
  • med jodholdige radioaktive stoffer til intravenøs administration - en høj risiko for anafylaktiske reaktioner;
  • med ikke-polariserende muskelafslappende midler, coumariner - forbedring af virkningen af ​​lægemidler;
  • med tricykliske tetracykliske antidepressiva, sedativer, hypnotika, ethanol - forøgelse af deres inhiberende virkning på centralnervesystemet;
  • med insulin, orale hypoglykæmiske midler - øget hypoglykæmi, med udvikling af hypoglykæmisk koma;
  • med hæmmere af levermikrosomale enzymer (cimetidin) - forøgelse af koncentrationen af ​​beta-blokkere i blodplasmaet, hvilket øger deres virkning;
  • med inducere af levermikrosomale enzymer (rifampicin, barbiturater) - et fald i blodkoncentrationer og effektiviteten af ​​beta-blokkere;
  • med allergener til hudprøvninger - en høj risiko for alvorlige systemiske allergiske reaktioner;
  • med antiarrhythmiske lægemidler af klasse I eller III - forlænget QT-interval, alvorlige ventrikulære arytmier.

№ 4. Betablokkere: virkningsmekanisme, klassificering, kardioselektivitet

Du læser en række artikler om antihypertensive (antihypertensive) lægemidler. Hvis du ønsker at få et mere holistisk syn på emnet, så start fra begyndelsen: En oversigt over antihypertensive stoffer, der virker på nervesystemet.

Betablokkere kaldes stoffer, der reversibelt (midlertidigt) blokerer forskellige typer (β1-, β2-, β3-) adrenerge receptorer.

Værdien af ​​beta-blokkere er vanskelig at overvurdere. De er den eneste klasse af stoffer i kardiologi, for udviklingen, som Nobelprisen i medicin blev tildelt. Ved tildeling af prisen i 1988 kaldte Nobeludvalget den kliniske betydning af beta-blokkere "det største gennembrud i kampen mod hjertesygdomme efter opdagelsen af ​​digitalis for 200 år siden."

Digitalis (Digitalis planter) er en gruppe af hjerteglycosider (digoxin, strophanthin, etc.), der er blevet brugt til behandling af kronisk hjertesvigt siden omkring 1785.

Kort klassificering af beta-blokkere

Alle beta-blokkere er opdelt i ikke-selektive og selektive.

Selektivitet (kardioselektivitet) - evnen til at blokere kun beta1-adrenerge receptorer og ikke påvirke beta2-receptorer, da den fordelagtige effekt af beta-adrenerge blokkere hovedsageligt skyldes blokering af beta1-receptorer, og de vigtigste bivirkninger er beta2-receptorer.

Med andre ord er selektivitet selektiviteten, aktionselektiviteten (fra engelsk. Selektiv - selektiv). Denne cardioselektivitet er dog kun relativ - i store doser kan selv selektive beta-blokkere delvis blokere beta2-adrenoreceptorer. Vær opmærksom på, at kardioselektive lægemidler reducerer diastolisk (lavere) tryk mere end ikke-selektive.

Nogle andre beta-blokkere har en såkaldt ICA (intern sympatomimetisk aktivitet). Mere sjældent kaldes det CCA (egen sympatomimetisk aktivitet). VSA er en betablokkers evne til delvis at stimulere de beta-adrenerge receptorer, den undertrykker, hvilket reducerer bivirkninger ("blødgør" virkningen af ​​lægemidlet).

For eksempel reducerer beta-adrenerge blokkere med VSA i mindre grad hjertefrekvensen, og hvis hjertefrekvensen i starten er lav, kan den til tider forøge det.

Blandede effektbetablokkere:

  • Carvedilol - Blandet a1-, β1-, β2-blokering uden VSA.
  • Labetalol - a-, β1-, β2-adrenerge blokker og partiel agonist (stimulator) β2-receptorer.

De gavnlige virkninger af beta-blokkere

For at forstå, hvad vi kan opnå ved brug af beta-blokkere, er det nødvendigt at forstå effekterne af stimulering og blokering af adrenoreceptorer.

Ordning med regulering af hjerteaktivitet.

Adrenoreceptorer og catecholaminer, der virker på dem [adrenalin, norepinephrin, dopamin] såvel som binyrerne, som frigiver adrenalin og norepinephrin direkte ind i blodbanen, kombineres i sympathoadrenalsystemet (CAC). Sympathoadrenalsystemaktivering forekommer:

  • hos raske mennesker under stress,
  • hos patienter med en række sygdomme:
    • myokardieinfarkt,
    • akut og kronisk hjertesvigt (hjertet kan ikke klare blodpumpen. Med CHF forekommer kortpustetid (hos 98% af patienterne), træthed (93%), hjerteslag (80%), ødem, hoste)
    • arteriel hypertension osv.

Beta1-blokkere begrænser virkningerne af adrenalin og norepinephrin i kroppen, hvilket fører til 4 hovedvirkninger:

  1. mindske styrken af ​​hjertesammentrækninger,
  2. fald i hjertefrekvens (HR),
  3. et fald i konduktiviteten i hjerteledningssystemet,
  4. reducere risikoen for arytmier.

Nu mere på hvert emne.


Mindsket hjertefrekvens

Faldet i styrken af ​​hjertekontraktioner fører til, at hjertet trykker blod i aorta med mindre kraft og skaber et lavere niveau af systolisk (øvre) tryk der. Reduktion af styrken af ​​sammentrækninger reducerer hjertearbejdet og følgelig det myokardiske iltbehov.

Den lavere hjertefrekvens gør det muligt for hjertet at hvile mere. Dette er måske det vigtigste af lovene i hjertets arbejde, som jeg skrev om tidligere. Under sammentrækning (systole) bliver blodets muskelvæv ikke forsynet med blod, da koronarbeholderne i tykkelsen af ​​myokardiet er fastspændt. Blodforsyningen til myokardiet er kun mulig i løbet af afslapningen (diastol). Jo højere hjertefrekvensen er, desto kortere er den samlede varighed af perioder med afslapning af hjertet. Hjertet har ikke tid til helt at slappe af og kan opleve iskæmi (mangel på ilt).

Så, beta-blokkere reducerer kraften i hjertesammentrækninger og behovet for myokardium for ilt, og forlænger også hvileperioden og blodtilførslen til hjertemusklen. Derfor har betablokkere en udtalt anti-iskæmisk virkning og anvendes ofte til at behandle angina, hvilket er en form for koronararteriesygdom (koronar hjertesygdom). Det gamle navn på angina pectoris er angina pectoris, Latin for angina pectoris, derfor kaldes anti-iskæmisk virkning også antianginal. Nu vil du vide, hvad der er den antianginale effekt af beta-blokkere.

Vær opmærksom på, at blandt alle klasser af hjerte lægemidler, beta-blokkere uden ICA reducerer HR (puls) bedst af alt. Af denne grund er de primært tildelt til hjerteslag og takykardi (hjertefrekvens over 90 pr. Minut).

Da beta-blokkere reducerer hjertefunktionen og blodtrykket, er de kontraindiceret i situationer, hvor hjertet ikke klare sit arbejde:

  • alvorlig hypotension (blodtryk mindre end 90-100 mm Hg. Art.),
  • akut hjertesvigt (kardiogent shock, lungeødem, etc.)
  • CHF (kronisk hjertesvigt) i dekompensationstrinnet.

Det er nysgerrig, at betablokkere nødvendigvis skal bruges (parallelt med de tre andre klasser af foredrag - ACE-hæmmere, hjerteglykosider, diuretika) til behandling af de indledende stadier af kronisk hjertesvigt. Betablokkere beskytter hjertet mod overaktivering af sympathoadrenalsystemet og øger patienternes forventede levetid. Mere detaljeret vil jeg tale om de moderne principper for behandling af CHF i emnet om hjerteglycosider.

Et aftagende ledningsevne (reduktion i ledningen af ​​elektriske impulser langs hjerteledningssystemet) som en af ​​virkningerne af beta-blokkere er også af stor betydning. Under visse betingelser kan betablokkere interferere med atrioventrikulær ledning (impulser fra atrierne til ventriklerne i AV-noden sænkes), hvilket vil medføre atrioventrikulær blok (AV-blok) af forskellig grad (fra I til III).

Diagnose af AV blokade af forskellig grad af sværhedsgrad er lavet af EKG og manifesterer sig med et eller flere tegn:

  1. konstant eller cyklisk forlængelse af intervallet P-Q er større end 0,21 s,
  2. prolaps af individuelle ventrikulære sammentrækninger,
  3. fald i hjertefrekvens (normalt fra 30 til 60).

Den stadigt øgede varighed af intervallet P - Q fra 0,21 s og derover.

a) Perioder med gradvis forlængelse af intervallet P-Q med tabet af QRS-komplekset;
b) tab af separate QRS-komplekser uden gradvis forlængelse af intervallet P - Q.

Mindst halvdelen af ​​de ventrikulære QRS-komplekser falder ud.

Pulser fra atria til ventrikler udføres slet ikke.

Derfor anbefales det: Hvis patienten har en puls på mindre end 45 slag pr. Minut eller en usædvanlig uregelmæssighed af rytmen, skal der udføres et EKG, og sandsynligvis bør dosis af lægemidlet justeres.

I hvilke tilfælde øges risikoen for ledningsforstyrrelser?

  1. Hvis en betablokkere er ordineret til en patient med bradykardi (hjertefrekvens under 60 pr. Minut)
  2. hvis der oprindeligt er en krænkelse af atrioventrikulær ledningsevne (øget tid til at udføre elektriske impulser i AV-noden mere end 0,21 s)
  3. hvis patienten er individuelt følsom overfor betablokkere,
  4. hvis dosis af beta-blocker er overskredet (forkert valgt).

For at forhindre ledningsforstyrrelser skal du begynde med små doser af en beta-blokkering og øge doseringen gradvist. Hvis der opstår bivirkninger, kan betablokkeren ikke afbrydes abrupt på grund af risikoen for takykardi (hjerteslag). Det er nødvendigt at reducere doseringen og afbryde lægemidlet gradvist over flere dage.

Betablokkere er kontraindiceret, hvis patienten har farlige EKG-abnormiteter, for eksempel:

  • ledningsforstyrrelser (atrioventrikulær blok II eller III grad, sinoatrial blok, etc.),
  • for sjælden en rytme (hjertefrekvens mindre end 50 pr. minut, dvs. skarp bradykardi)
  • sick sinus syndrome (SSS).


Reduktion af risikoen for arytmier

Accept af beta-blokkere fører til et fald i myokardial excitabilitet. I hjertemusklen er der færre foci af ophidselse, som hver især kan føre til hjertearytmi. Af denne grund er beta-blokkere effektive til behandling af ekstrasystoler såvel som til forebyggelse og behandling af supraventrikulære og ventrikulære arytmier. Kliniske undersøgelser har vist, at betablokkere reducere risikoen for dødelige (fatale) arytmier (fx ventrikulær fibrillation), og derfor er almindeligt anvendt til forebyggelse af pludselig død, herunder udvidelse af patologiske Q-T-interval på EKG.

Eventuelt myokardieinfarkt på grund af smerte og nekrose (uddødning) af hjertemuskel-segmentet ledsages af en markant aktivering af sympathoadrenol-systemet. Udnævnelse af beta-blokkere i myokardieinfarkt (hvis ikke anført ovenfor kontraindikationer) reducerer risikoen for pludselige dødsfald betydeligt.

Indikationer for brug af beta-blokkere:

  • CHD (angina pectoris, myokardieinfarkt, kronisk hjertesvigt),
  • forebyggelse af arytmier og pludselig død,
  • arteriel hypertension (behandling af højt blodtryk)
  • andre sygdomme med øget catecholaminaktivitet [epinephrin, norepinephrin, dopamin] i kroppen:
    1. thyrotoksicose (hypertyreose)
    2. alkohol tilbagetrækning (behandling af binge drikker) osv.

Bivirkninger af beta-blokkere

En del af bivirkningerne som følge af overdreven virkning af beta-blokkere på hjerte-kar-systemet:

  • skarp bradykardi (hjertefrekvens under 45 pr. minut)
  • atrioventrikulær blok,
  • arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 90-100 mmHg) - oftere med intravenøse beta-blokkere,
  • øget hjertesvigt op til lungeødem og hjertestop,
  • forringelse af blodcirkulationen i benene med et fald i hjerteproduktionen - oftere hos ældre mennesker med perifer vaskulær aterosklerose eller endarteritis.

Hvis patienten har pheochromocytoma (godartet tumor adrenale medulla eller knudepunkter sympatiske autonome nervesystem udskiller catecholaminer; forekommer hos 1 til 10 tusind befolkning og op til 1% af patienter med hypertension.), Kan De betablokkere endda øge blodtrykket som følge af stimulation α1-adrenoreceptorer og arteriole spasmer. For at normalisere blodtrykket skal beta-blokkere kombineres med alfa-blokkere.

I 85-90% af tilfældene er pheochromocytom en binyretumor.

Betablokkere selv udviser antiarytmisk effekt, men i kombination med andre stoffer antiariatmicheskimi kan fremprovokere anfald af ventrikulær takykardi eller ventrikulær bigemia (konstant cyklus gennem den normale sammentrækning og tidlige ventrikulære slag, fra det latinske bi -. To).

De resterende bivirkninger af beta-blokkere er ikke-kardiale.


Bronchokonstriktion og bronkospasme

Beta2-adrenoretseptor udvider bronchi. Derfor bremser betablokkere, der virker på beta2-adrenerge receptorer, bronkierne og kan fremkalde bronkospasmer. Dette er især farligt for patienter med astma, rygere og andre mennesker med lungesygdomme. De har øget hoste og åndenød. For at forhindre denne bronkospasme skal der tages hensyn til risikofaktorer, og kun kardioselektive beta-blokkere skal anvendes, som i normale doser ikke virker på beta2-adrenoreceptorer.


Sænket sukker og lipidprofil

Da stimulering af beta2-adrenoreceptorer forårsager nedbrydning af glycogen og en stigning i glucose, kan beta-blokkere sænke blodsukkerniveauet med udviklingen af ​​moderat hypoglykæmi. Folk med normal kulhydratmetabolisme har intet at frygte, og patienter med diabetes mellitus, der modtager insulin, bør være mere forsigtige. Desuden betablokkere maskerede symptomer på hypoglykæmi, såsom tremor (rysten) og hjertefrekvens (tachycardia) forårsaget af overdreven aktivering af det sympatiske nervesystem på grund af frigivelsen af ​​hormoner på contrainsular hypoglykæmi. Bemærk, at svedkirtlerne styres af det sympatiske nervesystem, men de indeholder M-cholinerge receptorer, som ikke blokeres af adrenerge blokeringsmidler. Derfor er hypoglykæmi under modtagelse af beta-blokkere præget af særlig svær svedtendens.

Patienter med diabetes, der er på insulin, bør informeres om den øgede risiko for at udvikle hypoglykæmisk koma, når der anvendes beta-blokkere. For sådanne patienter foretrækkes foretrukne beta-blokkere, der ikke virker på beta2-adrenerge receptorer. Patienter med diabetes i ustabil tilstand (dårligt forudsigelige blodglukoseniveauer) anbefales ikke betablokkere, i andre tilfælde - vær venlig.

I de første måneder af administrationen er en moderat stigning i niveauet af triglycerider (lipider) mulig, såvel som en forringelse af forholdet mellem "godt" og "dårligt" kolesterol i blodet.

Impotens kan udvikle sig (det moderne navn er erektil dysfunktion), for eksempel når man tager propranolol i 1 år, udvikler det sig i 14% af tilfældene. Det blev også bemærket udviklingen af ​​fibrøse plaques i penisens krop med dens deformation og vanskeligheder med erektion ved anvendelse af propranolol og metoprolol. Seksuelle lidelser er mere tilbøjelige til at forekomme hos personer med aterosklerose (det vil sige potensproblemer, når der tages beta-blokkere, forekommer sædvanligvis hos dem, der har dem uden medicin).

At frygte impotens og af den grund ikke at tage medicin til hypertension er den forkerte beslutning. Forskere har fundet ud af, at langvarigt forhøjet blodtryk fører til erektil dysfunktion, uanset forekomsten af ​​samtidig aterosklerose. Ved højt blodtryk bliver væggene i blodkarene tykkere, bliver tættere og kan ikke forsyne de indre organer med den nødvendige mængde blod.


Andre bivirkninger af beta-blokkere

Andre bivirkninger ved indtagelse af beta-blokkere:

  • fra mave-tarmkanalen (i 5-15% af tilfældene): forstoppelse, sjældent diarré og kvalme.
  • nervesystem: depression, søvnforstyrrelser.
  • på huden og slimhinderne: udslæt, urtikaria, øjnene rødme, nedsat udskillelse af tårevæsken (vigtig for kontaktlinser) mv.
  • Når du tager propranolol, forekommer lejlighedsvis laryngospasme (svært støjende, hvæsende vejrtrækning) som en manifestation af en allergisk reaktion. Laryngospasm opstår som en reaktion på det kunstige gule farvestoftartrazin i tabletten ca. 45 minutter efter indtagelse af lægemidlet indeni.

Annulleringssyndrom

Hvis du tager betablokkere i lang tid (flere måneder eller endda uger), og så pludselig stopper med at tage det, optræder udtrækssyndrom. I dagene efter aflysningen øges hjerteslag, angst, anginaangreb, EKG forværres, myokardieinfarkt kan udvikle sig og endog pludselig død.

Udvikling af syndromet på grund af det faktum, at under modtagelse beta-blokkere krop justerer at mindske påvirkningen (nor) adrenalin og øger mængden adrenoceptorer i væv og organer. Derudover, da propranolol nedsætter omdannelsen af ​​thyroid hormon thyroxin (T4a) hormonetriiodothyronin (T3), kan nogle tegn på tilbagetrækning (angst, tremor, hjertebanken), især udtalte efter seponering af propranolol, være forårsaget af et overskud af thyroidhormoner.

Til forebyggelse af tilbagetrækningssyndrom anbefales det at trække lægemidlet gradvist tilbage inden for 14 dage. Hvis kirurgiske manipulationer på hjertet er nødvendige, er der andre lægemiddeloptagelsesordninger, men patienten skal under alle omstændigheder kende hans medicin: hvad i hvilken dosis, hvor mange gange om dagen, og hvor lang tid tager han. Eller i det mindste skrive dem ned på et stykke papir og bære med dem.

Funktioner af de mest signifikante betablokkere

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - ikke-selektiv beta-blocker uden VSA. Det er det bedst kendte lægemiddel af betablokkere. Det gælder i kort tid - 6-8 timer. Karakteriseret ved tilbagetrækning. Fedtopløseligt, trænger derfor ind i hjernen og har en beroligende virkning. Det er ikke selektivt, derfor har det et stort antal bivirkninger forårsaget af beta2-blokade (det indsnævrer bronchi og øger hosten, hypoglykæmi, afkøling af ekstremiteterne).

Det anbefales til optagelse i stressfulde situationer (for eksempel inden eksamen, se hvordan man korrekt bestå eksamen). Da det undertiden er muligt at øge individets følsomhed over for en beta-blokering med et hurtigt og signifikant fald i blodtrykket, anbefales dets første udnævnelse under tilsyn af en læge med en meget lille dosis (f.eks. 5-10 mg anaprilina). Atropin (og ikke glukokortikoidhormoner) bør indgives for at øge blodtrykket. Ved kontinuerlig brug er propranolol ikke egnet, i dette tilfælde anbefales en anden betablokkere - bisoprolol (nedenfor).


ATENOLOL - en kardioselektiv betablokkere uden VSA. Det var tidligere et populært stof (som metoprolol). Den anvendes 1-2 gange om dagen. Vandopløselig, så trænger det ikke ind i hjernen. Intrinsisk tilbagetrækningssyndrom.


METOPROLOL - en kardioselektiv beta-blocker uden BCA, ligner atenolol. Det tages 2 gange om dagen. Atenolol og metoprolol har nu mistet deres betydning på grund af spredningen af ​​bisoprolol.


BETAXOLOL (LOCREN) er en kardioselektiv beta-blokkering uden VSA. Hovedsagelig bruges til behandling af arteriel hypertension. Det tages 1 gang om dagen.


BISOPROLOL (CONCOR) - en kardioselektiv betablokkere uden VSA. Måske det vigtigste lægemiddel til dato fra beta-blokkere. En bekvem administrationsform (1 gang pr. Dag) og pålidelig glat 24-timers antihypertensiv effekt. Reducerer blodtrykket med 15-20%. Påvirker ikke niveauet af skjoldbruskkirtelhormoner og blodglukose, derfor er det tilladt for diabetes. I bisoprolol er tilbagetrækningssyndrom mindre udtalt. Der er mange generiske bisoprolol på markedet fra forskellige producenter, så du kan vælge en billig en. I Hviderusland er det billigste generiske lægemiddel i dag Bisoprolol-lugal (Ukraine).


ESMOLOL - kun tilgængelig i opløsning til intravenøs administration som et antiarytmisk lægemiddel. Virkningens varighed er 20-30 minutter.


NEBIVOLOL (NABILET) - en kardioselektiv betablokkere uden VSA. Også et godt lægemiddel. Forårsager et glat fald i blodtrykket. En udtalt antihypertensiv effekt forekommer efter 1-2 ugers administration, maksimum - efter 4 uger. Nebivolol forbedrer produktionen af ​​nitrogenoxid (NO) i det vaskulære endotel. Den vigtigste funktion af nitrogenoxid er udvidelsen af ​​blodkar. I 1998 blev Nobelprisen i medicin tildelt med ordlyden "For opdagelsen af ​​nitrogenoxid som et signalmolekyle i reguleringen af ​​det kardiovaskulære system". Nebivolol har en række yderligere gavnlige virkninger:

  • vasodilaterende [vasodilaterende] (fra lat vas-fartøj, dilatatio-ekspansion),
  • antiplatelet (hæmmer blodpladeaggregering og dannelse af thrombus)
  • angioprotektive (beskytter blodkar fra aterosklerose).


CARVEDILOL - a1-, p-blocker uden BCA. Takket være blokade α1-receptor, har en vasodilaterende virkning og yderligere reducerer blodtrykket. Mindre atenolol reducerer puls. Forstyrrer ikke træningstolerancen. I modsætning til andre blokkere sænker blodglukoseniveauet, så det anbefales til type 2 diabetes. Det har antioxidant egenskaber, sænker processerne for aterosklerose. Det tages 1-2 gange om dagen. Specielt anbefales til behandling af kronisk hjertesvigt (CHF).


LABETALOL - a-, β-blokker og stimulerer delvist β2-receptorer. Godt reducerer blodtrykket med en lille stigning i hjertefrekvensen. Det har antianginal virkning. Kan øge blodsukkerniveauet. I store doser kan det forårsage bronchospasme såvel som cardioselective beta-blokkere. Det anvendes intravenøst ​​til hypertensive kriser og (sjældnere) i munden to gange om dagen til behandling af hypertension.

Drug interaktioner

Som nævnt ovenfor er kombinationen af ​​beta-blokkere med andre antiarytmiske lægemidler potentielt farlig. Dette er imidlertid problemet med alle grupper af antiarytmiske lægemidler.

Blandt antihypertensive (antihypertensive) lægemidler er kun en kombination af betablokkere og calciumkanalblokkere fra gruppen verapamil og diltiazem forbudt. Dette er forbundet med en øget risiko for hjertekomplikationer, da alle disse lægemidler virker på hjertet, reducerer styrken af ​​sammentrækninger, puls og ledningsevne.

Overdosering af beta-blokkere

Symptomer på en overdosis af beta-blokkere:

  • skarp bradykardi (hjertefrekvens under 45 pr. minut)
  • svimmelhed op til bevidsthedstab,
  • arytmi,
  • akrocyanose (blå fingerspidser)
  • hvis beta-blockereren er lipidopløselig og trænger ind i hjernen (for eksempel propranolol), koma og kramper kan udvikle sig.


Hjælp til en overdosis af betablokkere afhænger af symptomerne:

  • i bradykardi - atropin (parasympatisk blokker), β1-stimulerende stoffer (dobutamin, isoproterenol, dopamin),
  • i tilfælde af hjertesvigt - hjerte glycosider og diuretikum,
  • med lavt blodtryk (hypotension under 100 mm Hg. Art.) - adrenalin, mezaton osv.
  • med bronchospasm - aminophyllin (efufillin), isoproterenol.

Interessant at vide

Ved applicering topisk (indsat i øjnene) reducerer beta-blokkere dannelsen og udskillelsen af ​​vandig humor, hvilket reducerer intraokulært tryk. Lokale betablokkere (timolol, proxodolol, betaxolol osv.) Anvendes til behandling af glaukom (en øjesygdom med gradvis indsnævring af synsfeltene som følge af øget intraokulært tryk). Måske udviklingen af ​​systemiske bivirkninger på grund af ramme antigloukomnyh betablokkere grådkvalt-nasale passager i næsen og derfra til maven, efterfulgt af absorption i mave-tarmkanalen.

Betablokkere regnes som muligt doping og atleter bør anvendes med alvorlige begrænsninger.

Supplement om Coraxan

I forbindelse med de hyppige spørgsmål i kommentarerne om lægemidlet Coraxan (Ivabradine) vil jeg fremhæve dens ligheder og forskelle med beta-blokkere. Coraxan blokkerer jegf-sinus node kanaler og gælder derfor IKKE for beta-blokkere.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

  • Fald i hjertemængden, hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at den myokardiske iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
  • Fald i hjertefrekvensen. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
  • Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabuen og carotid (somnoe) sinus.
  • Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

  • Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
  • Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
  • Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

  • cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

  1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

  1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjerterytmen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
  3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv i behandlingen af ​​patienter med arteriel hypertension, astma og andre sygdomme i åndedrætsorganerne, ledsaget af bronkospasmer, diabetes, claudicatio intermittens.

Indikationer for udnævnelse:

  • væsentlig arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
  • hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitral ventil prolapse;
  • risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
  • arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
  • Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut hjerteinsufficiens
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronchial astma
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • fald i hjertefrekvensen;
  • bremse atrioventrikulær ledningsevne
  • signifikant reduktion i blodtrykket
  • reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
  • tilbagetrækning syndrom;
  • krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
  • muskel svaghed, motion intolerance;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
  • Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
  • føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

Due Nebilet dobbelt virkningsmekanisme kan administreres til patienten med hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriesygdom, kongestiv hjertefejl, dyslipidæmi og diabetes.

Som i de sidste to patologiske processer, i dag er der en betydelig mængde videnskabelig data, som Nebilet ikke blot har ingen negative virkninger på lipid og kulhydrat metabolisme, men normaliserer også virkning på cholesterolniveauer, triglycerider, blodglucose og glycosyleret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

  • Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
  • personer med koronararteriesygdom, der har koronar arterie bypass operation er planlagt, må beta-adrenerge receptorer ikke annullere før operationen, er 2 timer før operation ordineret en daglig dosis på 1/2, under driften af ​​betablokkere er ikke administreres, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.