nitroglycerin

Nitroglycerin tilhører klassen af ​​nitrater og bruges til behandling af koronar hjertesygdom og dens komplikationer. Hvis du tager dette lægemiddel, skal du være omhyggeligt bekendt med bivirkningerne af nitroglycerin, dets kontraindikationer og symptomer på overdosering.

De vigtigste farmakologiske virkninger af nitroglycerin:

1. Antianginal.
2. Vasodilator.
3. Koronar dilatation.

Nitroglycerin er uundværlig hos patienter med forskellige former for koronararteriesygdom, da det er i stand til at reducere blodtrykket i kort tid, udvide hjertets hjertearterier og lindre smerter i angina og andre iskæmiske sygdomme.

Bivirkninger af lægemidlet

Bivirkninger af nitroglycerin kan udvikles efter langtidsbehandling med lægemidler samt i en kort periode af behandling:

Kardiovaskulær system:

Nervesystemet:

Åndedrætssystem:

Mave-tarmkanalen:

Visuelle organer:

Allergiske manifestationer:

Blodsystem:

Hud, slimhinder:

Andre:

På trods af at bivirkninger af nitroglycerin ofte ledsager behandling med dette lægemiddel, er det stadig det middel, der er valg til behandling af koronar hjertesygdom.

Kontraindikationer

Der er en række situationer, der helt udelukker brugen af ​​nitroglycerin:

1. Individuel intolerance.
2. Niveauet af systolisk blodtryk er under 90 mm Hg. Art. Anvendelse ved lavt tryk truer udviklingen af ​​svær bradykardi og angina pectoris.
3. Kronisk obstruktiv kardiomyopati.
4. Aortisk ventil stenose eller subaortisk stenose i svær form.
5. Mitral stenose.
6. Konstrictiv perikarditis.
7. Tamponade af hjertet.
8. Tab af store mængder kropsvæsker.
9. Traumatisk hjerneskade.
10. Alle forhold, der ledsages af øget intrakranielt tryk.
11. Shock.
12. Skjul.
13. Et hjerteanfald, der ledsages af lavt diastolisk tryk i venstre ventrikel og / eller alvorlig hypotension.
14. Lungødem af toksisk oprindelse.
15. Hjertefrekvens under 50 slag pr. Minut.
16. Forøget tryk i de pulmonale arterier af primær oprindelse.
17. Iskæmi i cerebral fartøjer, blødning.
18. Lukket vinkelglaukom.
19. Højre ventrikulær infarkt.
20. Laktoseintolerans.
21. Lactasemangel.
22. Phenylketonuri.
23. Alvorlig anæmi.
24. Kombinerede phosphodiesterase-5-inhibitorer.

En hvilken som helst af ovennævnte patologi er en kontraindikation for at modtage nitroglycerin.

Kontraindikationer for gravide kvinder

Brugen af ​​nitroglycerin hos gravide er kun mulig efter vurdering af fordel / risikoforholdet.
Amning er en kontraindikation for lægemidlet.

Kontraindikationer for børn

Nitroglycerin er kontraindiceret hos børn op til 18 år.

I tilfælde af overdosering

Overdosering Nitroglycerin ledsages af udviklingen af ​​følgende patologiske reaktioner:

1. Hypotension under 90 mmHg. Art. med udviklingen af ​​ortostatisk sammenbrud.
2. Refleks takykardi.
3. Bevidsthedstab
4. Alvorlig hovedpine.
5. Asthenisk syndrom.
6. Svimmelhed.
7. Døsighed.
8. Heat.
9. Hypertermi.
10. Forøget intrakranielt tryk.
11. Dyspeptiske lidelser.
12. Forstyrret, hurtig vejrtrækning med udviklingen af ​​cyanose, sammenbrud, methemoglobinæmi er tegn på alvorlig forgiftning.

For at eliminere forgiftning med nitroglycerin er det nødvendigt at tage følgende forholdsregler:

1. 1. Placer patienten i vandret position. I dette tilfælde skal de nedre lemmer hæves over hovedets niveau.
   2. Mavesaft.
   3. Anvendelse af plasmasubstitutionsopløsninger.
   4. Intravenøse injektioner af alfa-adrenerge receptoragonister.
   5. Under anvendelse af ascorbinsyre eller natriumsalt for at eliminere methemoglobinæmi.
   6. Oxygenbehandling.
   7. Blodtransfusion
   8. Uopsættelig hæmodialyse.
   9. Overvågning af niveauer af methemoglobin i blodet.

Det er vigtigt! I tilfælde af overdosis af nitroglycerin er brugen af ​​epinephrin som et kardiotonisk stof strengt forbudt, da dette kan føre til udvikling af en chokstat.

Nitroglycerin: egenskaber, indikationer og kontraindikationer, hvordan man ansøger i forskellige former og tilfælde

Nitroglycerin kan med rette betragtes som et af de mest almindelige midler til angina, der har været anvendt succesfuldt i mange årtier, og læger verden over fortsætter med at ordinere det til en lang række patienter med koronar hjertesygdom.

Nitroglycerin har en meget hurtig virkning, så det er uundværligt i tilfælde af pludselige anginaangreb. Det udvider fartøjerne, herunder koronar, og eliminerer smerten. I sin rene form anvendes dette behandlingsstof ikke på grund af eksplosionsfaren.

Nitroglycerin blev opdaget for 170 år siden, men blev ikke anvendt til terapeutiske formål på det tidspunkt. Der var et forslag om at bruge det som homøopatisk middel til migræne på grund af kortvarige hovedpine efter at have taget stoffet, men denne ide spredte ikke.

Interessant nok blev Alfred Nobel selv interesseret i det nye stof og patenterede endog sin egen metode til at fremstille eksplosivstoffer fra den og fandt den rette behandling med ham. Som følge heraf blev industriproduktionen af ​​nitroglycerin som et eksplosiv stof startet, men Nobel modstod selv sin anti-kardiale handling, selv om han led af hjertesmerter.

Først efter næsten 30 år blev nitroglycerin anvendt som lægemiddel takket være lægerne W. Merrells indsats. Merrell spores ikke kun funktionerne i hans handling og opsummerede dem i sin artikel, men bestemmer også den optimale dosering ved at opløse alkoholopløsningen af ​​lægemidlet i almindeligt vand. Et år senere viste en fast form for nitroglycerin - stoffet blev blandet med chokolade, hvilket gav ham fremragende fordøjelighed.

Siden begyndelsen af ​​det sidste århundrede er nitroglycerin som medicin blevet fremstillet i industriel skala, takket være, at patienter med angina har fået et fremragende billigt middel mod hjertesmerter.

Nitroglycerin betragtes som organisk nitrat, så det ville være tåbeligt at nægte muligheden for negative og endog toksiske virkninger i store doser. Effekten af ​​forgiftning og afhængighed blev udtalt blandt arbejdstagere i den farmakologiske industri. Dette fik videnskabsfolk til yderligere forskning, fordi det var nødvendigt at bestemme præcis, hvordan et stof virker i kroppen, hvad er dets bivirkninger og hvordan man anvender det korrekt.

Ved slutningen af ​​det tyvende århundrede blev virkningsmekanismen af ​​nitroglycerin opdaget - forskerne fandt ud af, at vasodilatorvirkningen af ​​lægemidlet er bundet til nitrogenoxid. For at etablere virkningsmekanismen for nitroglycerin modtog forskere Nobelprisen.

I mere end 150 år siden dets opdagelse har nitroglycerin ikke mistet sin relevans. Tværtimod fortsætter det med at være et af de vigtigste midler til at stoppe angina angina på grund af dets hurtige handling og påvist høj effektivitet.

Farmakologiske egenskaber af nitroglycerin

Patienter, der lider af forskellige hjertesygdomme, ved, at nitroglycerin hjælper med hurtigt og effektivt at lindre hjertesmerter, lindre angina, forbedre tilstanden efter et hjerteanfald, så det er normalt ordineret for angina, uanset dets type.

Nitroglycerin er forpligtet af dets evne til at udvide blodkarene til dets bestanddele nitrogen, som frigives og kombineres med oxygen, omdannes til NO - nitrogenoxid, en forbindelse, som normalt fremmer afslapning af vaskulære vægge på grund af aktiveringen af ​​guanylatcyklase.

Forøgelsen af ​​indholdet af guanylatcyklase forårsager afslapning af muskelfibre i vaskulærvæggene, fjernelse af deres spasmer samt afslappning af musklerne i bronchi, fordøjelsessystemet, urinledere, galdekanaler.

Udvidelsen af ​​perifere venøse kar med intravenøs nitroglycerin reducerer blodtrykket på hjertet. Reduceret blodgennemstrømning gennem de hule vener forårsager et fald i trykket i højre hjerte og lungecirkulationen, derfor anses lungeødem at være en af ​​indikationerne for nitroglycerin.

Under forhold med reduceret belastning på hjertet, et fald i dets påfyldning med blod og tryk i kamrene reduceres behovet for hjertemuskel for ilt og derved opnår en analgetisk effekt i angina pectoris.

Vasodilator effekten af ​​nitroglycerin tillader det at arrestere smerten i hjertet, men bivirkninger er forbundet med det. For eksempel forårsager dilatation (ekspansion) af cerebrale kar hovedpine, svimmelhed og endog tab af bevidsthed efter at have taget lægemidlet.

Ved langvarig brug af langvarige former for nitroglycerin er dannelsen af ​​lægemiddelresistens mulig og som følge heraf et fald i lægemidlets effektivitet. For at forhindre dette anbefaler eksperter at tage pauser i 8-12 timer mellem at tage stoffet.

Virkningshastigheden for nitroglycerin afhænger af den form, patienten bruger den til. Når du tager lægemidlet under tungen, er den bedøvende effekt mærkbar efter et halvt minut og varer op til 5 timer. Salven foregår lidt senere - efter 15 minutter er maksimumet - en time fra modtagelsestidspunktet, handlingen varer 3-4 timer.

Der er specielle plaster med nitroglycerin, som er fastgjort på huden og giver en gradvis virkning af lægemidlet over en lang periode. I løbet af dagen absorberes ca. en femtedel af nitroglycerin i blodet fra en sådan patch. Mængden af ​​medicin, der opnås fra plaster, afhænger af området.

Det antages, at nitroglycerin indtræder i blodbanen hurtigst muligt gennem slimhinderne og huden såvel som intravenøs vej. Indtagelse ved biotilgængelighed er signifikant dårligere end de transdermale og bukkale former af lægemidlet, da det meste passerer gennem leveren og destrueres der.

Den sublingale administrationsvej for nitroglycerin anses for attraktiv - under tungen, når hele dosen af ​​lægemidlet absorberes direkte i blodbanen, og inden for fem minutter i blodet bliver mængden maksimal. Nitroglycerinmetabolisme opstår i leveren, hvor den opløses til de endelige produkter udskilt af nyrerne.

Indikationer og kontraindikationer til udnævnelse af nitroglycerin

Nitroglycerin anvendes meget bredt. Næsten hver ældre patient, der lider af tilbagevendende hjertesmerter, har tabletter eller spray af denne medicin med ham, som kan tages så snart et angreb mærkes. Effekten kommer meget hurtigt, smerten fjernes, hjertets arbejde bliver bedre. Hovedårsagen til brugen af ​​nitroglycerin er koronar hjertesygdom. Lægemidlet anvendes til:

• Paroxysmal angina (smerte i hjertet) og for at forhindre dem;
• Genopretning i post-infarktperioden.

Intravenøs nitroglycerin er nødvendig i tilfælde af:

1. Akut myokardieinfarkt;
2. Angina resistent over for andre typer behandling;
3. Postinfarkt og ustabil angina
4. Akut venstre ventrikulær svigt med lungeødem;
5. Kontrolleret hypotension, som er etableret under kirurgiske indgreb for at reducere blodtab;
6. Trombose af den centrale retinale arterie.

Udover hjertepatologi kan indikationer for brug af nitroglycerin være akut pancreatitis, anfald af galde kolik, dyskinesi i spiserøret og tarmene og forstyrrelser i galdeblæremotilitet.

Kontraindikationer til at tage nitroglycerin er også tilgængelige. Blandt dem er:

• Individuel intolerance
• Samtidig administration af phosphodiesterasehæmmere (sildenafil);
• Alvorlig hypotension
• Lactoseintolerance, galactose, forårsaget af arvelige årsager;
• Hjerte hæmotampatisk
• Adhæsiv perikarditis.

Tildel nitroglycerin med forsigtighed bør:

1. Patienter med cerebral blødning, øget intrakranielt og intraokulært tryk
2. Med kongestivt hjertesvigt, når trykket i venstre ventrikel er meget lavt;
3. Med anæmi
4. hyperthyreoidisme;
5. Patologi i lever og nyrer;
6. Valvulære defekter i hjertet;
7. Tendens til hypotension.

Det er bedre at afholde sig fra at tage nitroglycerin til gravide og ammende mødre. Sikkerheden ved hans udnævnelse til børn og unge er ikke blevet fastslået, så nitroglycerin anvendes normalt ikke til 18 års jubilæum.

De angivne kontraindikationer vedrører alle doseringsformer af nitroglycerin. Desuden er langvarige lægemidler kontraindiceret til personer med forøget intestinal peristaltis og mave og nedsat absorption, og intravenøst ​​nitroglycerin er forbudt mod traumatisk hjerneskade, alvorlig aterosklerose, shock, peritoneal hæmatopoietisk og perikarditis, giftigt lungeødem.

Instruktioner vedrørende brug af nitroglycerin indeholder mange oplysninger om ikke kun virkningsmekanismen, men også mulige bivirkninger, komplikationer under behandlingen, lægemiddelinteraktioner, som patienten bør være opmærksom på, så efter at have taget medicinen, er det bedre at læse instruktionerne omgående og følge anbefalingerne fra din lægen.

Med en overdosis af lægemidlet forekommer symptomer på nervesystemet: Patienten er agiteret, desorienteret, kan retarderes, i sjældne tilfælde kommer det til psykose. Alvorlig forgiftning med nitroglycerin ledsages af sammenbrud, hudcyanose, åndedrætsforstyrrelser, methemoglobin forekommer i blodet, der fremkalder hypoxi.

Sandsynligheden for sådanne virkninger dikterer behovet for en klar overholdelse af den foreskrevne dosis og behandling med nitroglycerinbrug. Meget sjældne, men stadig ikke udelukket, allergiske reaktioner og lokale negative manifestationer - kløe, brændende, rødme i huden, dermatitis.

Hvis bivirkninger er udviklet med intravenøse infusioner, stoppes de straks. Ved anvendelse af hudmidler bør de fjernes (salver, pletter). I betragtning af udvidelsen af ​​cerebral fartøjer og mulig besvimelse af patienten er placeret med hævede ben og lidt sænket hoved. Normalt genoprettes normalt blodtryk inden for 15-20 minutter.

Med methemoglobinæmi forårsaget af en overdosis af nitroglycerin, er ascorbinsyre og oxygenbehandling indiceret, er hæmodialyse nødvendig for dette ved akut nyresvigt. I sjældne tilfælde er lægerne tvunget til at ty til blodtransfusioner.

Doseringsformer og funktioner ved at modtage nitroglycerin

Nitroglycerin kan indgives intravenøst ​​eller i form af tabletter, spray, pletter. Til intravenøs anvendelse af lægemiddelopløsningen. Indførelsen af ​​medicin gennem huden eller slimhinden af ​​tyggegummiet betragtes som meget effektiv. For at gøre dette skal du bruge dråber, piller, spray, som tages under tungen.

Tage nitroglycerin bør straks, så snart der opstår smerte, eller endog med henblik på forebyggelse, hvis patienten skal udøve eller udføre handlinger, der fremkalder hjertesmerter. I det første tilfælde kan antallet af tabletter gå op til tre, i det andet er det normalt nok at tage det ene og alene. Virkningen af ​​effekt bedømmes ved reduktion og forsvinden af ​​smerte, kontrol af blodtryk og puls er obligatorisk.

Det moderne farmakologiske marked tilbyder et bredt udvalg af både former og navne på nitratholdige lægemidler. Analoger af de sædvanlige nitroglycerin tabletter - nitrocardin, nitrocor, langvarige nitrater - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. En almindelig aerosol indeholdende nitroglycerin er nitromint, sprayen hedder nitrospray, plader til buccal anvendelse er trinitrolong, pletter er deponering 10 og nitroperuten TTS.

Til absorption af lægemidlet gennem hudens kar er en særlig patch gennemblødt i nitroglycerin ordineret. Tabletter kan være sublingual, der virker ret hurtigt, men de fremstilles også med langvarige former designet til langsigtet effekt.

Dosering, doseringsform og diæt bestemmes ved patologi, til hvilken kardiologen foreskriver nitroglycerin - angina, hjerteanfald, hypertensive krise mv.

tager nitroglycerin under tungen

I et angreb af hjertesmerter, tag en tablet eller kapsel nitroglycerin under tungen, indtil den opløses, er den gennemsnitlige dosis til et smertefuldt angreb 0,5-1 milligram. Hvis den første tablet ikke fungerede, anbefales det næste at tage ikke tidligst en halv time. Hvis smerten er gået, og pillen endnu ikke er løst, kan den og endda fjernes fra mundhulen.

I de fleste patienter lindres smerten i de første par minutter efter at have taget nitroglycerin, men hvis hjertet efter 5 minutter stadig er ondt, så kan du tilføje en halv milligram af lægemidlet. Det maksimale antal tabletter pr. Anfald er op til tre. Hvis de ikke fungerede, skal du straks ringe til ambulanceholdet, fordi smerten kan tale om myokardieinfarkt.

I tilfælde af hyppige tilbagevendende episoder af angina er det mere hensigtsmæssigt at ordinere langvarige former for nitroglycerin, men hvis et akut angreb udvikler sig i denne baggrund, skal patienten desuden tage nitroglycerin under tungen.

Til profylaktiske formål ordineres nitrater i form af langtidsvirkende tabletter (forlænget). De tages internt med vand, før måltiderne. Doseringen af ​​nitroglycerin er 2,9 mg, op til to tabletter tages per dosis, hyppigheden af ​​brugen er 3-4 gange om dagen. I tilfælde af alvorlig patologi kan dosis af lægemidlet øges til 5,2 mg.

Langvarige nitrater virker langsommere, de fleste af dem inaktiveres i leveren, derfor er effektiviteten lavere end for de "sublinguale" lægemidler. Ved regelmæssig brug af det maksimale antal tabletter pr. Modtagelse må der ikke være mere end to.

Film eller dråber, som trænger ind i mundhulen i mundhulen er meget mere effektive. Dråber er begravet under tungen, filmen limes til tyggegummiet. Disse midler er angivet både til eliminering af smertefulde angreb og til forebyggelse af angina pectoris (under træning, for eksempel).

Nitroglycerin-transdermale pletter giver en ensartet og langsigtet strøm af lægemidlet ind i blodbanen gennem huden. De er indiceret til patienter med kronisk kredsløbssvigt, efter et hjerteanfald. Det er tilrådeligt at starte behandling med dem i en hospitalsindstilling, og når den maksimale effektive dosis nås, sendes patienten hjem.

Ud over patches opnås penetration af lægemidlet gennem huden ved at anvende en salve, der påføres en del af kroppen, der mangler hår og muligheden for at gnide med tøj.

nitroglycerin spray

Spray og aerosoler er populære og bekvemme former for nitroglycerin brug. De bruges til angreb af smerter i hjertet såvel som for at starte eller udvikle lungeødem. I siddestilling skal patienten foretage 1-2 klik på flaske dispenseren og holde vejret. Efter lægemidlet kommer ind i mundhulen, forekommer effekten inden for få minutter.

Den maksimale dosis spray eller aerosol i et smertefuldt angreb er 3 presser, med lungeødem op til fire. For at forebygge smerteangreb før motion kan patienten tage en enkelt dosis af lægemidlet.

Intravenøst ​​nitroglycerin er indiceret for myokardieinfarkt og andre alvorlige former for koronar hjertesygdom. Det er vigtigt at omhyggeligt beregne administrationshastigheden for lægemidlet, ellers kan bivirkningerne ikke undgås. Ved anvendelse af en speciel dispenser er det muligt at anvende selv ikke-fortyndet nitroglycerin, fordi selve apparatet vil beregne med hvilke intervaller og i hvilken mængde det skal indgives til patienten. Ved brug af en konventionel dråber beregner lægen antallet af dråber pr. Tidsenhed.

Behandling ved intravenøs infusion kan udføres i 2-3 dage, det er ikke forbudt at genindføre nitroglycerin om nødvendigt. I introduktionsprocessen vil lægen nødvendigvis kontrollere niveauet for blodtrykket for at forhindre alvorlig hypotension.

Ofte tages nitroglycerin ikke kun for angina angreb, men også ved højt tryk i kombination med andre antihypertensive stoffer. Dette er især berettiget i tilfælde af brystsmerter og åndenød på grund af hypertensive kriser. Doseringen af ​​stoffet er den samme som for angina - op til tre tabletter med et interval på 5-10 minutter. Hvis smerten ikke går væk, er trykket fortsat højt, du skal straks ringe til ambulanceholdet.

Sikkerhedsforanstaltninger

En patient, hvortil nitroglycerin er vist, fortæller den behandlende læge i detaljer om alle de lægemidler, han tager for at undgå uønskede interaktioner. Samtidig indtagelse af nitroglycerin og andre vasodilatorer, piller til tryk, diuretika, nogle grupper af antidepressiva, antiarytmiske lægemidler, beta-blokkere øger den hypotensive virkning af nitroglycerin.

Nitroglycerin og alkohol er også uforenelige på grund af risikoen for alvorlig hypotension. Derfor bør brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer kategorisk afvises, især da hjerteproblemer, der tjener som indikation for at tage nitroglycerin, er dårligt kombineret med brugen af ​​alkohol.

Varme værelser og høje omgivelsestemperaturer bidrager til udvidelsen af ​​perifere fartøjer, så at tage nitroglycerin under sådanne forhold kan ledsages af hypotension.

Nitroglycerin tabletter behøver ikke at blive tygget, da en pludselig indtrængning af hele dosen i blodbanen på en gang kan fremkalde svær hovedpine. For at forhindre denne effekt kan du samtidigt tage validol, menthol under tungen.

Patienter med akut hjertepatologi har normalt brug for heparin. I dette tilfælde er det værd at huske, at nitroglycerin reducerer blodfortyndingseffekten af ​​heparin, så hvis lægen er tvunget til at ordinere dem samtidig, vil han strengt kontrollere hæmostaseindikatorerne.

Forberedelser af nitroglycerin i form af buccalplader bør ikke anvendes i tilfælde af stomatitis, periodontitis, tilstedeværelsen af ​​aftagelige proteser, da disse omstændigheder komplicerer absorptionen af ​​det aktive stof.

Ukontrolleret, langvarig brug af nitrater uden pause skaber forudsætningerne for dannelsen af ​​resistens mod stoffer. Det er især sandsynligt, når du bruger en plaster eller salve, når stoffet faktisk er konstant til stede i blodet. Drugresistens gør behandlingen ineffektiv, hvilket kræver en forøgelse af dosis af lægemidlet, der tages. For at undgå sådanne negative øjeblikke anbefaler lægerne at tage pauser hver dag - fjern eksempelvis patchen.

Det er værd at huske endnu en gang om, at en specialist skal udpege nitroglycerin i enhver form. Det kan kun tages selvstændigt, hvis en nøjagtig diagnose og årsag til brystsmerter er etableret, og kardiologen eller terapeuten allerede har ordineret en specifik dosis og doseringsform. Derudover advares hver patient om den maksimale mængde af lægemidlet ad gangen, hvorefter hvis der ikke er nogen effekt, skal du straks kontakte en læge.

Nitroglycerin (nitroglycerin)

Indholdet

Strukturel formel

Russisk navn

Latinnavnet på stoffet Nitroglycerin

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffer Nitroglycerin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffet Nitroglycerin

Farveløs olieagtig væske. Det er dårligt opløseligt i vand, det er godt i alkohol, ether og chloroform.

farmakologi

Forhøjer indholdet af frie radikaler af nitrogenoxid (NO), som aktiverer guanylatcyklase og øger indholdet af cGMP (kontrollerer dephosphorylering af myosinlette kæder) i vaskulære glatte muskelceller. Udvider overvejende venøse blodkar, forårsager blodaflejring i venøsystemet og reducerer venøs tilbagevenden af ​​blod til hjertet (forspænding) og den endelige diastoliske påfyldning af venstre ventrikel. Systemisk arteriel vasodilation (dilaterer hovedsagelig store arterier) ledsages af et fald i OPSS og blodtryk, dvs. afterload. At reducere præ- og efterbelastningen på hjertet fører til et fald i myokardie iltbehovet; reducerer øget centralt venetrykt tryk og kiletryk i lungekapillærerne; øger hjertefrekvensen lidt (refleks takykardi som følge af et fald i systemisk blodtryk og slagvolumen, mere udtalt i kroppens opretstående stilling) svækker koronararteriens modstand og forbedrer hjerteblodstrømmen (undtagen i tilfælde af overdrevent fald i systemisk blodtryk eller en signifikant forøgelse af hjertefrekvensen ved forringelse af koronar blodstrømmen ).

Det udvider de store epikardiale regioner i koronararterierne, fremmer en stigning i trykgradienten på stedet for aterosklerotisk stenose i koronarbeholderen, giver perfusion selv i tilfælde af subtotal stenose, inkluderer collaterals, herunder ved at reducere modstanden mod blodgennemstrømning gennem dem. Omfordeler den koronare blodstrøm til fordel for de iskæmiske regioner, især de subendokardiale regioner. Når iskæmisk hypokinesi i de enkelte dele af myokardiet hjælper med at genoprette lokal kontraktilitet. Eliminerer patologisk stivhed i myokardiet og forhindrer udvikling af dødelige arytmier ved myokardieinfarkt. Svækker postinfarction venstre ventrikel remodeling. Inhiberer effektivt blodpladeaggregering og deres adhæsion til det vaskulære endotel. Forøger tærsklen for myokardisk iskæmi.

Hos patienter med hjertesvigt og angina øges hjerteffekten, træningstolerancen, reducerer sværhedsgraden og hyppigheden af ​​angreb. Reducerer mængden af ​​mitralregurgitation betydeligt. Det har en central hæmmende virkning på den sympatiske vaskulære tone, der hæmmer den vaskulære komponent i dannelsen af ​​smertesyndrom. Normaliserer elektrolytmetabolismen og energiprocesserne - forholdet mellem oxiderede og reducerede former for nicotinamidco-enzymer, aktiviteten af ​​NAD-afhængige dehydrogenaser. Bidrar til frigivelsen af ​​catecholaminer i hjernen og hjertet, har en indirekte sympatomimetisk virkning på myokardiet, ændrer konformationen af ​​troponin-tropomyosinkomplekset. Det fremmer overførslen af ​​hæmoglobin til methemoglobin og kan nedsætte oxygentransport. Forårsager udvidelsen af ​​meningeal fartøjer, som ofte ledsages af udseende af hovedpine. Slap af glatte muskler i bronchi, galdeveje, spiserør, mave, tarm, urinveje.

Hurtigt og ret fuldt absorberet fra overfladen af ​​slimhinderne og gennem huden. Efter indtagelse er den i stor udstrækning ødelagt i leveren ("first pass" effekten) og derefter biotransformeret til dannelse af NO i glatte muskelceller. Med hensyn til sublingual er subbukkalnogo og / eller brugen af ​​"primær" hepatisk nedbrydning udelukket (straks kommer ind i den systemiske cirkulation). Primære metabolitter er di- og mononitrater, den endelige - glycerin. Med sublingual modtagelse_max større metabolitter (0,2-0,3 ng / ml) nåede 120-150 s, T_1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metabolitter - 7 min. Distributionsvolumen er 3 l / kg, clearance er 0,3-1,0 l / kg / min. Når det indgives som en aerosol i mundhulen C_max metabolitter (14,6 ng / ml) nås efter 5,3 min, relativ biotilgængelighed - 76%, T_1/2 - 20 min. Ved indtagelse 6,4 mg C_max metabolitter (0,1-0,2 ng / ml) nås i 20-60 minutter. Relativ biotilgængelighed på 10-15%. T_1/2 metabolitter er 4 timer. Med en / i introduktionen af ​​T_1/2 - 1-3 min. Total clearance - 30-78 l / min. I hjertesvigt, disse tal falder til henholdsvis 12 s - 1,9 min og 3,6-13,8 l / min. I plasma binder det sig til proteiner (60%). Metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, en del udskilles af lungerne med udåndet luft.

Ved anvendelse af sublinguale og buccale former stoppes anginaangreb efter 1,5 minutter, og de hæmodynamiske og anti-iskæmiske virkninger vedvarer i henholdsvis 30 minutter og 5 timer. Efter at have taget små doser (2,5 mg) varer den hæmodynamiske virkning op til 0,5 timer, stor (forte) - op til 5-6 timer (ved disse doser vises den hæmodynamiske virkning efter 2-5 minutter og antianginal efter 20-45 minutter). Anvendelse af salven sikrer udvikling af antianginal virkning på 15-60 minutter og 3-4 timer af dets varighed. Effekten af ​​transdermale former forekommer i 0,5-3 timer og varer op til 8-10 timer.

Anvendelse af stoffet Nitroglycerin

CHD: angina (behandling, forebyggelse), vasospastisk angina (Prinzmetal), ustabil angina, spasmer af koronararterier under koronarangiografi, akut koronarsyndrom, akut myokardieinfarkt, akut venstre ventrikel (hjerte-astma, interstitiel og alveolær lungeødem), kronisk hjerteinsufficiens, kontrolleret arteriel hypotension under kirurgiske procedurer, forebyggelse af hypertensive reaktioner under endotracheal intubation, indsnit ozhi, sternotomi, okklusion af den centrale retinale arterie, dyskinesi spiserøret, funktionel holetsistopatii, akut pancreatitis, bilious kolik, spastisk tarm dyskinesi.

Kontraindikationer

Hypersensitivitet udtalt hypotension, kollaps, myokardieinfarkt med lav endelig diastolisk tryk i venstre ventrikel og / eller alvorlig hypotension (Sad under 90 mmHg), eller sammenbrud, højre ventrikel infarkt, bradykardi mindre end 50 u. / Min, primær pulmonal hypertension, cerebral blødning, hovedskader, øget intrakranielt tryk, cerebral iskæmi, hjerte tamponade, toksisk lungeødem, markeret aortastensose, tilstande ledsaget af et fald i end diastolisk tryk til venstre ventrikel (isoleret mitral stenose, konstrictiv perikarditis), vinkellukningsglukom, graviditet, amning.

Begrænsninger i brugen af

Anæmi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenose), avanceret alder, alvorlig dysfunktion i lever og nyrer, hypertyreose.

Brug under graviditet og amning

Anvendelse under graviditet er kun mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Bivirkninger af stoffet Nitroglycerin

På den del af nervesystemet og sensoriske organer: Hovedpine, svimmelhed, hovedpine, svaghed, motor rastløshed, psykotiske reaktioner, sløret syn, forværring af glaukom.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system og blodet (bloddannelse, hæmostase): rødme i ansigtet, hjertebanken, hypotension, inkl. ortostatisk, sammenbrud, methemoglobinæmi.

På fordøjelseskanalen: tør mund, kvalme, opkastning, diarré,

På hudens side: cyanose, hudskylning.

Allergiske reaktioner: kløe og brænding, allergisk kontaktdermatitis (ved anvendelse af transdermale former).

Andre: hypotermi, følelse af varme, paradoksale virkninger - angina angreb, iskæmi indtil udvikling af myokardieinfarkt og pludselig død; udvikling af tolerance.

interaktion

Salicylater øger plasma nitroglycerin niveauer, barbiturater fremskynder stofskiftet. Nitroglycerin reducerer trykvirkningen af ​​adrenermimetika, den antikoagulerende virkning af heparin (med en / i introduktionen). Antihypertensiv, antiadrenerge lægemidler, vasodilatorer, sildenafil citrat, calciumantagonister, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, ethanol, procainamid, og quinidin forbedre den systemiske vasodilaterende og hypotensive virkninger. Methionin, N-acetylcystein, ACE-hæmmere og salicylater øger antianginal aktivitet. Unithiol genopretter nedsat følsomhed over for nitroglycerin. Dihydroergotamin, M-cholinolytics, alfa-adrenerge agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, CNS-stimulerende og autonom ganglier, bi- og slangegift, overdreven vasodilatation og lavere solindstråling antianginale virkninger.

overdosis

Symptomer: hovedpine, svimmelhed, følelse af stort pres i hovedet usædvanlig træthed eller svaghed, besvimelse, hedeture eller kuldegysninger, svedeture, hjertebanken, kvalme og opkastning, cyanose af læber, fingernegle eller palmer, åndenød, hypotension, svag hurtig puls, øget kropstemperatur, forhøjet intrakranielt tryk (cerebrale symptomer indtil udvikling af anfald og koma), methemoglobinæmi.

Behandling: patienten i vandret stilling (benene hævet over hovedet for at øge venøst ​​tilbageløb til hjertet), gastrisk lavage (hvis efter indtagelse lidt tid er gået), plasmaekspandere, til / i en a-adrenerg agonist (phenylephrin). Indførelsen af ​​epinephrin som et kardiotonisk middel bør undgås på grund af muligheden for at forbedre den choklignende reaktion. For at eliminere methemoglobinæmi anvendes oxygen under tryk eller 1% opløsning af methylthioniniumchlorid (Methylen Blue) i en dosis på 1-2 mg / kg iv. Overvågning af blod hæmoglobinkoncentration anbefales.

Indgivelsesvej

In / i, sublingual, transdermal, indadgående, subbukalno.

Forholdsregler stoffer Nitroglycerin

I den akutte periode med myokardieinfarkt og med udvikling af akut hjerteinsufficiens er det ordineret under streng hæmodynamisk kontrol. Det anvendes med forsigtighed i aorta- og mitralstenose, hos patienter med hypovolemi og nedsat BAP (mindre end 90 mm Hg). Ved hypertrofisk kardiomyopati kan det forårsage hyppigere og / eller forværrede anginaangreb. Ved langtids ukontrolleret indtagelse af nitroglycerin øger udnævnelsen af ​​høje doser til patienter med nedsat leverfunktion og børn risikoen for methemoglobinæmi, manifesteret af cyanose og udseendet af blodbrunfarve. I tilfælde af methemoglobinæmi skal lægemidlet straks annulleres, og modgiften methylthioniniumchlorid (methylenblåt) bør indføres. Om nødvendigt er det nødvendigt med yderligere anvendelse af nitrater for at kontrollere indholdet af methemoglobin i blodet eller erstatning af nitrater til sydnonimin.

For at mindske risikoen for bivirkninger skal man tage sig af med at tage det med stoffer, der har udtalt hypotensive og vasodilaterende egenskaber; at tage stoffet mod baggrund af alkoholindtag i værelser med høje omgivelsestemperaturer (bad, sauna, varmt brusebad) samt at tage flere tabletter samtidigt eller successivt i løbet af kort tid ved den første dosis anbefales ikke.

Du kan ikke tygge tabletter og kapsler for at stoppe anginaangreb, fordi en overskydende mængde af lægemidlet fra de ødelagte mikrokapsler gennem den orale slimhinde kan komme ind i den systemiske cirkulation. Når der opstår hovedpine og andre ubehagelige fornemmelser i hovedområdet, opnås forbedringen ved at ordinere validol eller mentol dråber sublinguelt. Ofte er kun de første doser tolereret dårligt, så bivirkningerne falder.

Ved samtidig brug med heparin er det nødvendigt at øge dosen af ​​heparin og strengt kontrollere den delvis aktiverede tromboplastintid. Det bruges med forsigtighed til ældre patienter. Det anbefales ikke at tildele buccale former til patienter med aphthous stomatitis, gingivitis, periodontale sygdomme og tandhjulsystem, aftagelige øvre proteser.

Ukontrolleret modtagelse kan føre til udvikling af tolerance, udtrykt i at reducere effektens varighed og sværhedsgrad med regelmæssig brug eller behovet for at øge dosen for at opnå samme effekt. Med regelmæssig brug af langvarige former for nitroglycerin, især pletter og salver, er stoffet næsten altid til stede i blodet, så risikoen for udvikling af tolerance stiger markant. For at forhindre forekomst af resistens er intermitterende administration nødvendig i løbet af dagen eller samtidig administration af calciumantagonister, ACE-hæmmere eller diuretika. Transdermale former for nitroglycerin anbefales at fjernes fra kroppen om natten, hvorved en periode frigives fra lægemidlets virkning. Det bør være opmærksom på udviklingen af ​​tilbagetrækning syndrom forbundet med en skarp ophør af nitroglycerin i kroppen og manifesteret af den pludselige udvikling af slagtilfælde.

Med på / i introduktionen af ​​mulig udvikling af tachyphylaxis, hvilket kræver en ændring i dosering opad. Graden af ​​tolerance kan bedømmes af trykdynamikken i højre atrium. Tilnærmelsen af ​​toleranceindekset til 25% kræver, at opløsningen stoppes. Simulere udviklingen af ​​tolerance, når de indgives intravenøst ​​kan formindske indholdet af nitroglycerin i opløsningen på grund af de injektionsteknik lidelser, ødelæggelse af nitroglycerin i den direkte effekt af lysstråler, der skal absorberes eller på væggene i plast infusionssystem (20-80% ved anvendelse af systemer af polyvinylchlorid, polystyren-butadien propionat cellulose, latex eller polyurethan). Det anbefales at anvende systemer fra kemisk rent glas, polyethylen, nylon, Teflon, silikone. Det anbefales ikke at bruge for lange hydrauliske ledninger. Når på / i et nitroglycerin må anses at efter afslutningen af ​​infusionen og overføre patienten til tabletten (selv langtidsvirkende) nitrater kan opstå tilbagetrækning eller utilstrækkelig dosis, således muligt at øge forekomsten af ​​komplikationer ved akut myokardieinfarkt - den øgede hyppighed af angina anfald, stigning symptomer på kredsløbssvigt, gentagelse af myokardieinfarkt, dannelsen af ​​akut hjerteaneurisme, en forøgelse af hyppigheden af ​​myokardiebrud.