Oversigt over calciumkanalblokkere: generel beskrivelse, typer af lægemiddelgruppe

Fra denne artikel vil du lære om calciumkanalblokkere og en liste over disse stoffer, for hvilke sygdomme de er ordineret. Forskellige grupper af disse stoffer, forskellene mellem dem, deres virkningsmekanisme. En detaljeret beskrivelse af de mest almindeligt foreskrevne calciumkanalblokkere.

Forfatteren af ​​artiklen: Nivelichuk Taras, leder af afdelingen for anæstesiologi og intensiv pleje, erhvervserfaring på 8 år. Videregående uddannelse i specialiteten "General Medicine".

Calciumkanalblokkere (forkortet som BPC) eller calciumantagonister (forkortet AK) er en gruppe lægemidler, hvis medlemmer forhindrer calcium i at komme ind i celler gennem calciumkanaler. BKK handle om:

1. Cardiomyocytter (hjerte muskelceller) - reducere hjertets kontraktilitet.
2. Ledende system i hjertet - langsom hjertefrekvens (HR).
3. Glatte muskelskibe - udvid koronar og perifere arterier.
4. Myometrium - reducere kontraktiliteten af ​​livmoderen.

Calciumkanaler er proteiner i cellemembranen, der indeholder porer, der tillader calcium at passere igennem. På grund af indtrængen af ​​calcium i cellerne forekommer muskelkontraktion, frigivelsen af ​​neurotransmittere og hormoner. Der er mange typer calciumkanaler, men de fleste CCB'er (undtagen cilnidipin) virker kun på deres langsomme L-type. Det er denne type calciumkanal, der spiller hovedrolle i indledningen af ​​calciumioner i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klik på billedet for at forstørre

Der er også andre typer calciumkanaler:

• P-type - anbragt i cellerne i cerebellum.
• N-type - lokaliseret i hjernen.
• R - placeret i cellerne i cerebellum og andre neuroner.
• T - placeret i neuroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (knogleceller).

BPC er oftest ordineret til behandling af arteriel hypertension (AH) og angina pectoris (CHD), især når disse sygdomme kombineres med diabetes mellitus. AK anvendes til behandling af visse arytmier, subarachnoid blødning, Raynauds syndrom, forebyggelse af klyngehovedpine og forebyggelse af præmiefødsel.

Oftest er CCB ordineret af kardiologer og terapeuter. Uafhængig brug af BPC er forbudt på grund af risikoen for alvorlige komplikationer.

BKK grupper

I klinisk praksis udmærker sig følgende BPC-grupper:

• Dihydropyridiner (nifedipingruppe) - de virker primært på karrene, derfor er de vant til at behandle hypertension.
• Fenylalkylaminer (en gruppe af verapamil) - handlinger på myokardiet og hjerteledningssystemet ordineres derfor hovedsagelig til behandling af angina og arytmier.
• Benzodiazepiner (en gruppe af diltiazem) er en mellemproduktgruppe med egenskaberne af dihydropyridiner og phenylalkylaminer.

Der er 4 generationer af BKK:

1. 1. generation - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generation 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generation - amlodipin, lercanidipin.
4. 4. generation - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BPC'er binder til receptorer af langsomme calciumkanaler, gennem hvilke de fleste calciumioner kommer ind i cellen. Calcium er involveret i sinus- og atrioventrikulære knuderes funktion (regulere hjerterytmen) i sammentrækningerne af kardiomyocytter og vaskulære glatte muskler.

Påvirkende disse kanaler, BKK:

• Forsvagede sammentrækninger af hjertet, hvilket reducerer dets behov for ilt.
• Reducer vaskulær tone og eliminere deres spasme, hvilket reducerer blodtrykket (BP).
• Reducer krampen i kranspulsårerne, hvorved blodtilførslen til myokardiet øges.
• Langsom hjertefrekvens.
• Forværring af trombocytaggregation.
• De modvirker dannelsen af ​​nye aterosklerotiske plaques, hæmmer opdeling af glatte muskelceller i vaskulærvæggen.

Hver enkelt enkeltmedicin har ikke alle disse egenskaber på én gang. Nogle af dem har større virkning på skibene, andre - på hjertet.

Indikationer for brug

Læger ordinerer calciumkanalblokkere til behandling af følgende sygdomme:

• AH (forhøjet blodtryk). Forårsager dilatation af blodkar reducerer BPC systemisk vaskulær resistens, hvilket reducerer blodtryksniveauet. Disse lægemidler påvirker primært arterierne og har en minimal effekt på venerne. BPC er inkluderet i de fem hovedgrupper af antihypertensive stoffer.
• Angina (smerte i hjertet). BKK dilaterer blodkar og reducerer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilation forårsaget af brug af dihydropyridiner reducerer blodtrykket og derved reducerer belastningen på hjertet, hvilket fører til et fald i dets iltbehov. CCB'er, som primært virker på hjertet (verapamil, diltiazem), reducerer hjertefrekvensen og svækker hjertets sammentrækninger, hvilket fører til et fald i dets iltbehov, hvilket gør dem effektive produkter til angina. CCB'er kan også udvide kranspulsårerne og forhindre deres spasmer og forbedre blodtilførslen til myokardiet. På grund af disse virkninger er BPC - sammen med beta-blokkere - grundlaget for farmakoterapi for stabil angina.
• Supraventriculære arytmier. Nogle CCB'er (verapamil, diltiazem) påvirker sinus- og atrioventrikulærknuden, således at de effektivt kan genoprette normal hjerterytme hos patienter med atrieflimren eller fladder.
• Raynauds sygdom (spastisk vasokonstriktion, som oftest påvirker hænder og fødder). Anvendelsen af ​​nifedipin hjælper med at eliminere krampe i arterierne og derved reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​Raynauds sygdom Nogle gange anvendes amlodipin eller diltiazem til dette formål.
• Cluster hovedpine (tilbagefaldende angreb af meget alvorlig smerte i den ene halvdel af hovedet, normalt omkring øjet). Verapamil hjælper med at reducere sværhedsgraden af ​​anfald.
• Afslapning af livmoderen muskler (tocolyse). Nogle gange bruger lægerne nifedipin for at forhindre preterm arbejdskraft.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sygdom, hvor der er stærk fortykning af hjertevægge). Calciumkanalblokkere (verapamil) svækker hjertets sammentrækninger, så de ordineres til behandling af hypertrofisk kardiomyopati, hvis patienter har kontraindikationer for at tage beta-blokkere.
• Pulmonal hypertension (forhøjet tryk i lungearterien). Til behandling af pulmonal hypertension nifedipin ordineres diltiazem eller amlodipin.
• Subarachnoid blødning (blødning i rummet omkring hjernen). For at forhindre vasospasmer anvendes nimodipin, som har en selektiv effekt på cerebralarterierne.

Kontraindikationer

Kalsiumkanalblokerende lægemidler har deres egne kontraindikationer, som tydeligt er foreskrevet i vejledningen til lægemidlet. For eksempel:

1. Midler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er kontraindiceret hos patienter med bradykardi, hjertesygdom eller systolisk hjertesvigt. De kan heller ikke tildeles patienter, der allerede tager beta-blokkere.
2. Alle calciumantagonister er kontraindiceret hos patienter med lavt blodtryk, ustabil angina, alvorlig aortastenosose.
3. BPC anvendes ikke til gravide og ammende kvinder.

Bivirkninger

Bivirkningerne af CCL afhænger af egenskaberne af gruppen af ​​disse midler:

• Virkning på myokardiet kan forårsage hypotension og hjertesvigt.
• Effekten på hjertets ledningssystem kan føre til blokader eller arytmier.
• Indflydelse på skibe forårsager undertiden blæse, hævelse, hovedpine, udslæt.
• Andre bivirkninger omfatter forstoppelse, gynækomasti, øget følsomhed overfor sollys.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner er de mest almindeligt foreskrevne calciumantagonister. Disse lægemidler anvendes primært til at reducere blodtrykket. De mest berømte stoffer i denne gruppe omfatter:

• Nifedipin er en af ​​de første BPC, der primært handler på skibene. Tildele for at reducere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomerne på vasospastisk angina, Raynauds sygdomsbehandling. Nifedipin forværrer sjældent hjertesvigt, da forringelsen af ​​myokardial kontraktilitet kompenseres af et fald i belastningen på hjertet. Der er stoffer med en langsigtet handling, der bruges til at behandle hypertension og angina.
• Nicardipin - dette lægemiddel, som nifedipin, påvirker karrene. Det bruges til at forebygge anginaangreb og behandle hypertension.
• Amlodipin og felodipin er blandt de mest almindeligt foreskrevne BPC. De virker på skibene, forringer ikke hjertets kontraktilitet. De har en langvarig virkning, hvilket gør dem nemme at bruge til behandling af hypertension og angina. Deres anvendelse er særlig nyttig i vasospastisk angina. Bivirkninger er forbundet med dilaterede arterier (hovedpine, flammer), de kan gå væk om nogle få dage.
• Lercanidipin og isradipin er ens i karakteristika for nifedipin, de anvendes kun til behandling af arteriel hypertension.
• Nimodipin - dette lægemiddel har en selektiv virkning af hjernearterien. På grund af denne egenskab anvendes nimodipin til at forhindre sekundær spasme af cerebrale arterier i subarachnoid blødning. Til behandling af andre cerebrovaskulære sygdomme anvendes nimodipin ikke, da der ikke er tegn på effektiviteten af ​​dets anvendelse til disse formål.

Bivirkninger af alle dihydropyridin-CCB'er er forbundet med dilation af blodkar (hovedpine, rødme), de kan forsvinde inden for få dage. Udvikler også ofte hævelse i benene, hvilket er svært at fjerne diuretika.

phenylalkylaminer

Calciumkanalblokkere fra denne gruppe påvirker hovedsageligt myokardiet og hjerteledningssystemet, derfor er de oftest ordineret til behandling af angina pectoris og arytmier.

Praktisk set er den eneste BPC fra gruppen af ​​phenylalkylaminer anvendt i klinisk medicin verapamil. Dette lægemiddel forværrer hjertets kontraktilitet og påvirker også ledningsevnen i det atrioventrikulære knudepunkt. På grund af disse virkninger anvendes verapamil til behandling af angina pectoris og supraventrikulære takykardier. Bivirkninger omfatter øget hjertesvigt, bradykardi, en dråbe i blodtrykket, forværring af ledningsforstyrrelser i hjertet. Brug af verapamil er kontraindiceret hos patienter, der allerede tager beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner indtager en mellemstilling mellem dihydropyridiner og phenylalkylaminer, så de begge kan dilate blodkar og forværre hjertekontraktiliteten.

Et eksempel på benzodiazep er diltiazem. Dette lægemiddel bruges oftest til angina. Der er en frigivelsesform for langvarig handling, som er ordineret til behandling af hypertension. Da diltiazem påvirker hjerteledningssystemet, bør det omhyggeligt kombineres med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved brug af BPC

Ethvert lægemiddel fra BPC-gruppen kan kun anvendes som foreskrevet af en læge. Følgende punkter bør overvejes:

1. Hvis du tager et lægemiddel fra BPC-gruppen, bør du ikke drikke grapefrugtjuice. Dette forbud skyldes det faktum, at det øger mængden af ​​lægemidlet ind i blodet. Som følge heraf kan dit blodtryk pludselig falde, hvilket nogle gange er ret farligt. Grapefrugtsaft påvirker næsten alle calciumkanalblokkere, undtagen amlodipin og diltiazem. Juice af appelsiner og andre frugter kan være fuld.
2. Rådfør dig med en læge, inden du begynder at tage medicin, herunder fytoterapeutiske midler, i kombination med calciumantagonister.
3. Vær forberedt på langvarig brug af BPC til behandling af hypertension. Nogle patienter holder op med at tage antihypertensive stoffer alene, så snart deres blodtryk vender tilbage til det normale, men sådanne handlinger kan true deres helbred.
4. Hvis du har angina og pludselig stopper med at tage disse blokkere, kan du have smerter i dit hjerte.

Forfatteren af ​​artiklen: Nivelichuk Taras, leder af afdelingen for anæstesiologi og intensiv pleje, erhvervserfaring på 8 år. Videregående uddannelse i specialiteten "General Medicine".

Kalsiumkanalblokkere: en gennemgang af stoffer

Calciumkanalblokkere eller calciumantagonister (AK) er stoffer, der hæmmer indtrængningen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteinformationer, hvorigennem calciumioner flytter ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledningen af ​​en elektrisk impuls og sikrer også sammentrækningen af ​​muskelfibre i hjertet og vaskulærvægge.
Calciumantagonister anvendes aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffer nedsætter kalciumflowet i cellerne. Samtidig uddybes koronarbeholderne, blodstrømmen i hjertemusklen forbedres. Som et resultat heraf forbedres myokardisk iltforsyning og udskillelse af metaboliske produkter.

Ved at reducere hyppigheden af ​​hjertets sammentrækninger og myokardiumets kontraktilitet reducerer AK hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer myokardiums diastoliske funktion, det vil sige dens evne til at slappe af.
AK udvider de perifere arterier, der hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle agenter fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("binding") af blodplader, hvilket forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i koronarbeholderne. De udviser anti-atherogene egenskaber, der forbedrer kolesterol metabolisme. AK'er beskytter celler ved at hæmme lipidperoxidering og nedsætte indtrængen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasma.

Klassificering afhængig af den kemiske struktur

AK afhængigt af den kemiske struktur er opdelt i tre grupper. I hver af grupperne skelnes mellem I og II generationer, der adskiller sig fra hinanden i selektiviteten ("målretning") af virkningen og varigheden af ​​effekten.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

• 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generation: altiazem.

• 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generation: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (cardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivater af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karrene. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse midler reducerer hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De er ikke vant til at behandle arytmier. Disse lægemidler medfører en stigning i hjertefrekvensen. Deres virkning i angina pectoris og hypertensive sygdomme er mere udtalt end i de to første grupper.

I øjeblikket meget anvendte derivater af dihydropyridin II generation, især amlodipin. De har en lang varighed af handling og tolereres godt.

Indikationer for brug

Angina stress

Til langvarig behandling af stressangina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indiceret hos unge patienter, med en kombination af stenokardi med sinus bradykardi, arteriel hypertension, bronchial obstruktion, hyperlipidæmi, galde dyskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for udvælgelsen af ​​disse lægemidler er udslettende aterosklerose i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens.

I mange tilfælde viser kombinationsterapi, der kombinerer diltiazem og beta-blokkere. Kombination af AK med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​beta-blokkere og verapamil kan anvendes med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, svækket hjerteledning og et fald i myokardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det er muligt at overveje anvendelsen af ​​diltiazem til patienter med lille fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis det ikke er kredsløbssvigt, og udstødningsfraktionen overstiger 40%.

I transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") er AK'er ikke vist.

hypertonisk sygdom

AK kan forårsage omvendt udvikling af venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, ikke forårsage metaboliske lidelser. Derfor anvendes de meget til behandling af hypertension. Specielt viste derivater af nifedipin II generation (amlodipin).

Disse lægemidler er specielt indikeret for kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina, svækket lipidmetabolisme og obstruktiv sygdom i bronchi. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er specielt indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. For krænkelser af rytme og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne.

Hjerterytmeforstyrrelser

Ved behandling af arytmier anvendes midler fra grupper af verapamil og diltiazem. De sænker hjertets ledning og reducerer sinusknudenes automatisme. Disse lægemidler undertrykker genindføringsmekanismen i supraventrikulære takykardier.

AK'er bruges til at lindre og forhindre angreb af supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger under atrieflimren. Disse lægemidler er også ordineret til behandling af supraventrikulære extrasystoler.

I ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsager udvidelse af blodkar. Som følge heraf kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsspyling, hurtig hjerterytme forekomme. Som følge af lav vaskulær tone forekommer ødem i benene, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinlægemidler.
AK forværrer myokardiumets evne til at reducere (negativ inotrop virkning), sænke hjerterytmen (negativ kronotrop virkning), nedsætte den atrioventrikulære konduktivitet (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalte i verapamil og diltiazem derivater.

Ved brug af medicin nifedipin forstoppelse, diarré, kvalme, i sjældne tilfælde opkastning. Brugen af ​​verapamil med høj dosis hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Sjældent er der bivirkninger fra huden. De manifesteres af rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde udvikler Lyells syndrom sig.

Annulleringssyndrom

Efter en pludselig ophør af AK-indtag bliver de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for calciumioner. Som følge heraf udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifestere sig ved en stigning i angina angreb, forhøjet blodtryk. Tilbagetrækningssyndromet er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres for sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, systolisk dysfunktion i venstre ventrikel, kardiogent shock. De er kontraindiceret ved et systolisk blodtryksniveau under 90 mm Hg. Art. Samt Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterogradledning langs en yderligere vej.

Forberedelser fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindicerede i tilfælde af digitalisforgiftning, alvorlig sinus bradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Calciumkanalblokkere

Den næste ret store gruppe af antihypertensive stoffer er calciumkanalblokkere (eller calciumantagonister). Calciumkanalblokkere blokerer kalciumindsatsen i cellen, reducerer omdannelsen af ​​fosfatrelateret energi til mekanisk arbejde og reducerer således muskelfibre (hjerte eller karters) evne til at udvikle mekanisk stress.

Resultatet af ovenstående er afslapningen af ​​muskelfiberen, hvilket forårsager udseendet på orgelniveauet af en række fænomener. Således fører virkningen af ​​calciumkanalblokkere på koronararteriens væg til deres ekspansion (vasodilatorvirkning), og effekten på de perifere arterier fører til et fald i systemisk arterielt tryk (på grund af udvidelsen af ​​perifere kar).

Kemi af calciumkanalblokkere

Calciumkanalblokkere er forskellige kemiske forbindelser:

- phenylalkylaminderivater (disse indbefatter verapamil);

- dihydropyridinderivater (dette inkluderer nifedipin);

- benzodiazepinderivater (herunder diltiazem).

Alle disse stoffer blev opnået i 1960'erne og bevarer deres værdi indtil nutiden (de hedder 1. generations lægemidler eller prototype lægemidler).

Egenskaber for calciumkanalblokkere

Eksperimentelle og kliniske data indikerer en forskel i deres virkninger på perifere kar og hjerte. Så, nifedipin har en lidt større tropic til skibe, verapamil - til hjertet, mens diltiazem lige har indflydelse på karrene og hjertet. Et af træk ved forberedelsen af ​​prototyper er den korte varighed af deres handling, hvilket fører til gentagen brug i løbet af dagen. Hyppigt indtag af calciumkanalblokkere ledsages af ustabilitet af den vasodilaterende virkning, uønskede dosisrelaterede bivirkninger. Høj koncentration af lægemidler i blodet tolereres dårligt, og patienter holder ofte op med at tage dem (især for lægemidler i dihydropyridiner).

Nye lægemidler calciumkanalblokkere

Disse omstændigheder førte dels til søgningen efter muligheder for udvikling af langtidsvirkende stoffer og på den anden side søgen efter fundamentalt nye stoffer. Som et resultat fremkom calciumantagonister af II og III generationerne. Nye stoffer er:

- lægemidler med langsom frigivelse af det aktive stof - retard eller slow-gelasees - SR (i form af tabletter eller kapsler);

- bifasiske frigivelsesdosformer (sjældent retard);

- 24-timers lægemiddelterapeutiske systemer (GITS - gastrointestinalt opløseligt system).

Calciumkanalblokkere II generation

Calciumkanalblokkere af II-generationen er præsenteret:

1. Undergruppe IIa: Langvarige former af nifidpin SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, mindre velkendt nicardipin ER, nisoldipin ER. Disse lægemidler kan "holde" blodtrykket i 12-24 timer. Hovedkravet for et moderne antihypertensive stof er imidlertid evnen til at kontrollere blodtrykket i 24-30 timer med en enkelt dosis af lægemidlet.

2. Undergruppe II b indeholder kortvirkende calciumantagonister: gallopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Disse er stoffer, som selektivt (selektivt) påvirker bestemte vaskulære arterielle områder. Narkotika i denne gruppe forbedrer koronar og cerebral blodgennemstrømning, hvilket er særligt vigtigt hos ældre patienter. Således er hovedvirkningerne af nimodipin, flunarizin og cinnarizin rettet mod at forbedre cerebral blodgennemstrømning. Men hvis hypertension ikke ledsages af alvorlig cerebral blodgennemstrømning, er deres anvendelse uhensigtsmæssig.

III generations calciumkanalblokkere

Den tredje generation af stoffer indbefatter amlodipin (Norvask) og lacidipin. De væsentligste forskelle mellem disse stoffer er ikke kun en anden kemisk struktur, men også særlige farmakologiske egenskaber, især farmakokinetiske. I monoterapi-tilstand er lægemidler i denne gruppe effektive hos næsten alle patienter med arteriel hypertension, og med stigende alder af patienten øger deres effektivitet. De kan anvendes til korrektion af episodisk forhøjet blodtryk, såvel som for hypertensive kriser og svære former for arteriel hypertension. Kalciumkanalblokkere slapper af i glatte muskler i blodkar, forbedrer blodgennemstrømningen og fremmer udskillelsen af ​​overskydende salte og vand fra kroppen. nogle af dem reducerer også styrken af ​​hjertesammentrækninger, graden af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, vasomotorisk centrets excitabilitet og forbedrer også blodets reologiske egenskaber.

Langvarige calciumantagonister af dihydropyridin- og phenylalkylaminserien foretrækkes ved valget af antihypertensive terapi hos patienter med kronisk bronchopulmonal patologi. Fordelen ved calciumantagonister er i dette tilfælde, at de reducerer calciumionmedieret hypoxisk vaskulær spasme, syntesen af ​​histamin, serotonin, bradykinin i væv og ødem i bronchial mucosa. Derudover reducerer calciumantagonister trykket i lungearterien på den ene side ved at reducere pulmonal vaskulær resistens på den anden side ved perifer vasodilatation og reducere belastningen på højre ventrikel. Det er også vigtigt, at calciumantagonister ikke reducerer sputumets viskositet ved at have en moderat natriuretisk effekt.

Bivirkninger af calciumkanalblokkere:

Anvendelsen af ​​nogle calciumkanalblokkere, især verapamil, gallopamil, diltiazem, kan begrænses af deres virkning på hjertet. Mulige krænkelser af excitabilitet og ledningsevne i myokardiet, truslen om et kraftigt fald i pulsfrekvensen og udviklingen af ​​blokader, et fald i styrken af ​​myokardiekontraktioner med udseende af tegn på hjertesvigt. Derfor er det nødvendigt at vælge et bestemt lægemiddel af klassen calciumkanalblokkere under hensyntagen til de eksisterende associerede sygdomme i det kardiovaskulære system. Mulige bivirkninger af calciumkanalblokkere kan kombineres i flere grupper:

1) associeret med overskydende virkning (overdosis) og karakteristisk for alle lægemiddelgrupper: et kraftigt fald i blodtryk, takykardi, rødhed i huden, hævelse i underbenet, hovedpine, svimmelhed, en stigning i det daglige urinvolumen;

2) forbundet med hjertepåvirkning (karakteristisk for verapamil og i mindre grad for diltiazem): et fald i hjertefrekvens, blokering af impulser i myokardiet, udseendet af symptomer på hjertesvigt;

3) forbundet med virkninger på centralnervesystemet (verapamil): letargi, hæmning af reaktioner, forøget træthed, nervøsitet (diltiazem);

4) forbundet med virkningen på fordøjelsessystemet (verapamil, sjældent diltiazem): forstoppelse, nedsat gastric acidity, forøgede leverenzymer i blodet, kvalme, opkastning;

5) forbundet med allergiske reaktioner: hududslæt, i sjældne tilfælde - angioødem.

Hvorfor har vi brug for calciumkanalblokkere

Narkotika, som reducerer mængden af ​​calciumioner inde i cellerne kaldes calciumblokkere (langsomme calciumkanaler). Tre generationer af disse stoffer er registreret. Bruges til at behandle iskæmisk sygdom, højt blodtryk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Læs i denne artikel.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Medicin i denne gruppe har en anden struktur, kemiske og fysiske egenskaber, terapeutiske og bivirkninger, men de forenes af en enkelt virkningsmekanisme. Det består i at hæmme overførslen af ​​calciumioner gennem membranen.

Blandt dem udsendes stoffer med en overvejende virkning på hjertet, på karrene, selektiv (selektiv) og ikke-selektiv handling. Ofte i ét lægemiddel er en blokering i kombination med et diuretisk middel.

Calciumkanalblokkere (CCB) anvendes til behandling i kardiologi i ca. 50 år, hvilket skyldes disse fordele:

• klinisk effektivitet i myokardisk iskæmi;
• behandling og forebyggelse af angina pectoris, hjerteanfald, hypertension, arytmier;
• reducere risikoen for komplikationer og dødelighed i hjertesygdomme
• god tolerance og sikkerhed af lige lange kurser;
• mangel på afhængighed
• ingen negativ effekt på metaboliske processer, akkumulering af urinsyre
• kan anvendes til patienter med astma, diabetes, nyresygdom;
• reduc ikke mental eller fysisk aktivitet, styrke;
• har antidepressive virkninger.

Vi anbefaler at læse en artikel om medicin til behandling af hypertension. Herfra vil du lære om farerne ved højt tryk, klassificeringen af ​​lægemidler til hypertension, brug af kombinationsbehandling.

Og her mere om behandling af atrieflimren.

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler

BPC's primære farmakologiske effekt er inhiberingen af ​​overførslen af ​​calciumioner fra det ekstracellulære rum til hjertens muskelfibre gennem de langsomme kanaler af type L. Med calcium-mangel mister disse celler deres evne til at indgå aktivt, derfor slapper de krans- og perifere arterier af.

Desuden er brugen af ​​stoffer manifesteret på følgende måde:

• Myokardisk iltforbrug falder;
• forbedret træningstolerance
• lav resistens af arterielle skibe fører til et fald i belastningen på hjertet;
• blodgennemstrømning i iskæmiske zoner er aktiveret, beskadiget myokard er genoprettet;
• bevægelsen af ​​calcium i knudepunkter og fibre i det ledende system hæmmes, hvilket nedsætter rytmen af ​​sammentrækninger og aktiviteten af ​​patologiske foci for excitation;
• adhæsion af blodplader og produktionen af ​​thromboxan sænker, blodgennemstrømningen øges;
• der er en gradvis regression af venstre ventrikulær hypertrofi;
• fedtperoxidation reduceres signifikant, og dermed dannelsen af ​​frie radikaler, der ødelægger blodkarrene og hjertet.

Narkotika i de indledende stadier forhindrer dannelsen af ​​plaque blokering af arterierne, tillader ikke koronarbeholdere at indsnævre og stoppe proliferationen af ​​glatte muskler i vaskulærvæggen.

Anvendelse af antianginal eller selektive blokeringsmidler

De vigtigste indikationer for brugen af ​​BPC er sådanne sygdomme:

• primær og symptomatisk hypertension, herunder under en krise (dråber eller en nifedipin tablet nedsætter blodtrykket i 10 minutter);
• hvile angina og spænding (til bradykardi og blokade, hypertension anvendes af Nifedipin, og Verapamil eller Diltiazem anvendes til at lindre arytmier)
• takykardi, flimmer, atriumfladder, ekstrasystoler behandles med Verapamil;
• akutte cerebral blodgennemstrømningsforstyrrelser (Nimotop);
• kronisk cerebral iskæmi, encefalopati, bevægelsessyge, hovedpine i migræne-typen (Cinnarizin);
• myocardial hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
• Raynauds sygdom (Corinfar, Lacipil).

Ikke mindre effektive var brugen af ​​calciumantagonister i bronkospasmer, stamming, allergier (Cinnarizine), kompleks behandling af senil demens, Alzheimers sygdom og kronisk alkoholisme.

Se på videoen om valget af stoffer til hypertension:

Kontraindikationer

Der er generelle begrænsninger for at ordinere calciumkanalblokkere. Disse omfatter:

• sinus depression syndrom
• ustabil angina, hjerteanfald (risiko for komplikationer),
• lavt blodtryk
• kardiogent shock,
• akutte manifestationer af hjertesvigt,
• alvorlig nyre- eller leverpatologi,
• graviditet, amning, børnealder.

Hos patienter med hjertesvigt er hjerteanfald, kortvirkende lægemidler som nifedipin særligt farlige. Alvorlig kredsløbssvigt behandles ikke med Verapamil eller Diltiazem.

Typer af langsomme calciumkanalblokkere

Da BPC-gruppen kombinerer ulige stoffer, er der blevet foreslået flere varianter af klassifikationer. Der er tre generationer af lægemidler:

• den første er Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• den anden er Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• den tredje er Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Ifølge effekten på de vigtigste kliniske symptomer er følgende undergrupper kendetegnet:

• udvidelse af perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
• forbedring af koronar blodgennemstrømning - amlodipin, felodipin;
• reduktion af myokardial kontraktilitet - Verapamil;
• hæmmer ledningsevne og automatisme - Verapamil.

Afhængigt af den kemiske struktur af BPC er opdelt:

• Gruppen af ​​nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Overvejende udvide perifere arterier.
• Verapamil gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. De virker på myokardiet, hæmmer ledningen af ​​hjerteimpulsen i atrierne, påvirker ikke karrene.
• Gruppe diltiazem - Kardil, Klentiazem. Ligeledes påvirke hjertet og blodkarrene.
• Cinnarizine gruppe - Stugeron, Nomigrain. Udvid hovedsageligt cerebral fartøjer.

Forberedelser 3 generationer

Den første generation af calciumblokkere er karakteriseret ved lav biotilgængelighed, utilstrækkelig virkningsfuldhed og hurtig eliminering fra kroppen. Dette kræver hyppige indtag og temmelig høje doser. Anden generation er uden disse mangler, da stofferne er lange i blodet, er deres fordøjelighed meget højere.

Den tredje generation BKK er repræsenteret af Lerkamen. Det trænger godt ind i cellemembranen, akkumuleres i det og vaskes langsomt ud. På trods af den korte blodcirkulation er dens virkning derfor langvarig. Brug stoffet 1 gang om dagen, hvilket giver dig mulighed for at opretholde en konstant effekt og er praktisk for patienten.

Samtidig har stoffet andre positive virkninger på hæmodynamikken:

• forbedrer hjernecirkulationen,
• beskytter hjerneceller mod ødelæggelse,
• virker som en antioxidant
• udvider arterierne af nyrerne hæmmer deres hærdning,
• har en udtalt hypotensiv effekt,
• vedrører cardio-nephro og cerebroprotectors.

• hovedpine,
• ødem,
• trykfald
• rødmen af ​​ansigtet
• hot flashes
• øget hjertefrekvens
• hæmning af hjerteimpuls.

Verapamil hæmmer ledning og automatisme, kan forårsage blokade og asystol. Mindre almindelige er: forstoppelse, fordøjelsesbesvær, udslæt, hoste, åndenød og døsighed.

Vi anbefaler at læse en artikel om forebyggelse af myokardieinfarkt. Herfra vil du lære om foranstaltningerne til primær forebyggelse, behandling af sygdomme, der fører til hjerteanfald, samt metoder til sekundær forebyggelse.

Og her mere om behandling af aterosklerose i halsbeholderne.

Langsomt calciumkanalblokkere reducerer blodtrykket effektivt, med en lang behandlingstid forhindrer de myokardiehypertrofi, beskytter den indre foring af blodkar fra den aterosklerotiske proces, fjerner natrium og vand på grund af udvidelsen af ​​nyrene. De reducerer dødeligheden og hyppigheden af ​​komplikationer i hjertesygdomme, øger motionstoleransen og har ikke udpræget bivirkninger.

Moderne, nyeste og bedste lægemidler til behandling af hypertension giver dig mulighed for at kontrollere din tilstand med de mindst mulige konsekvenser. Hvilke lægemidler vælges af læger?

Det er kun muligt at vælge stoffer til hovedskibe kun hos den behandlende læge, da de kan variere i handlingsspektret samt bivirkninger og kontraindikationer. Hvad er de bedste lægemidler til udvidelse af blodkar og behandling af vener?

Kalciumkanalantagonistmedicin Norvask, hvis anvendelse hjælper med til selv at reducere behovet for nitroglycerin, vil også hjælpe med tryk. Blandt indikationerne er angina. Lægemidlet kan ikke vaskes med granatæblejuice.

Til ekstrasystoler, atrieflimren og takykardi anvendes stoffer, både nye og moderne såvel som den gamle generation. Den egentlige klassificering af antiarytmiske lægemidler giver dig mulighed for hurtigt at vælge fra grupper baseret på indikationer og kontraindikationer

Ved hypertension og angina er Azomex ordineret, hvis brug tolereres ganske positivt af patienterne. Tabletter har få bivirkninger. Der er ikke komplette analoger, men stoffer, der indeholder hovedstoffet.

Ved behandling af hypertension omfatter nogle lægemidler stoffet eprosartan, hvis anvendelse hjælper med at normalisere blodtrykket. Effekten er taget som basis i et lægemiddel som Tevet. Der er analoger med en lignende handling.

Tildel blokkere for arytmier for at lindre et angreb, såvel som løbende. Betablokkere i hvert tilfælde vælges individuelt, selvmedicinering kan være farlig.

Det anbefales ikke at tage verapamil uden recept. Det fås i tabletter og hætteglas til injektion. Hvad er kontraindikationerne? Hvordan man ansøger med højt og lavt tryk, arytmier?

Når angina udføres antianginal terapi. Evaluere kriterierne for dens effektivitet på EKG, belastningstest, Holter-overvågning. I de indledende faser er første-line-behandling ordineret.

Calciumantagonister: liste over stoffer, handling, indikationer

"Silent" sundhedsproblem, som de kalder arteriel hypertension, kræver obligatorisk medicinsk intervention. Verdens bedste sind søger konstant nye og nye lægemidler, som regulerer blodtryk, forbedrer blodcirkulationen og forhindrer sådanne farlige konsekvenser af hypertension som hjerteanfald eller slagtilfælde. Der er mange forskellige grupper af lægemidler, der er tildelt denne opgave.

Calciumantagonister (AK) repræsenterer en af ​​disse grupper, og som har en række positive egenskaber anses for at være en af ​​de bedste muligheder blandt antihypertensive stoffer generelt. De er relativt milde, ikke rig på bivirkninger, som hvis de er et sted, synes de at være svage.

Hvornår får calcium for meget?

Specialister kalder lægemidlerne i denne gruppe (calciumantagonister), som alle kan lide: blokere af "langsomt" calciumkanaler (BPC), blokere af calciumionindtagelse, calciumagonistantagonister. Men hvad har calcium at gøre med det, hvorfor skal det ikke være tilladt i cellen, hvis det kontraherer muskler, herunder hjertet, hvor disse kanaler er placeret, hvorfor er der så meget opmærksomhed på dem og generelt - hvad er kernen i virkningsmekanismen for disse lægemidler?

Fysiologisk aktivitet er kun karakteristisk for ioniseret calcium (Ca ++), det vil sige ikke forbundet med proteiner. Muskelceller, der bruger det til deres funktion (sammentrækning), er meget nødvendige for Ca-ioner, derfor er jo mere af dette element i celler og væv, desto større er sammentrækningskraften. Men er det altid nyttigt? Overdreven ophobning af calciumioner fører til overdreven spænding af muskelfibre og overbelastning, så det skal være i en konstant mængde i cellen, ellers vil processer afhængig af dette element blive forstyrret, miste deres periodicitet og rytme.

calciumion overbelastningskardiomyocytter

Hver celle selv opretholder koncentrationen af ​​calcium (natrium, kalium) på det ønskede niveau gennem kanaler placeret i phospholipidmembranen, der adskiller cytoplasma fra det ekstracellulære rum. Opgaven af ​​hver kanal er at styre passagen i en retning (enten inde i cellen eller ud) og fordelingen af ​​bestemte ioner (i dette tilfælde kalcium) i selve cellen eller udenfor den. Hvad angår calcium, bør det bemærkes, at det er meget højt ønske om at komme ind i cellen fra det ekstracellulære rum på nogen måde. Som følge heraf skal nogle QC'er blokeres, så de ikke lader overskydende calciumioner forsøge at komme ind i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mod overdreven spænding (AK virkningsmekanisme).

Til normal funktion af calciumkanaler er der i tillæg til Ca ++ nødvendigt catecholaminer (adrenalin og norepinephrin), som aktiverer CC, men derfor den fælles anvendelse af calciumionantagonister og β-blokkere (med undtagelse af nifedipingruppers narkotika), da overdreven undertrykkelse af kanalfunktionen er mulig. Blodkarene påvirkes ikke meget af dette, men myokardiet, der har en dobbelt effekt, kan reagere med udviklingen af ​​en atrioventrikulær blok.

Der findes flere typer calciumkanaler, men virkningsmekanismen for calciumionantagonister er kun rettet mod langsomme QC'er (L-type), som indeholder forskellige glatte muskelvæv:

• Sinoatriale stier;
• Atrioventrikulære stier
• Purkinje Fibre;
• Hjertemuskel myofibriller;
• Glatte muskler i blodkar
• Skeletmuskler.

Selvfølgelig finder komplekse biokemiske processer sted, hvor beskrivelsen ikke er vores opgave. Vi skal kun bemærke det:

Hjertemuskelens automatisme understøttes af calcium, som i hjertet af hjertets muskelfibre udløser mekanismen for dets reduktion, og derfor vil en ændring i niveauet af calciumioner uundgåeligt medføre forstyrrelse i hjertets funktion.

Calciumantagonistiske evner

Calciumkanalantagonister er repræsenteret af forskellige kemiske forbindelser, der ud over at sænke blodtrykket har en række andre muligheder:

1. De er i stand til at regulere rytmen af ​​hjertesammentrækninger, derfor bruges de ofte som antiarytmiske lægemidler.
2. Det bemærkes, at lægemidlene i denne farmaceutiske gruppe har en positiv virkning på cerebral blodstrømmen under den atherosklerotiske proces i hovedets kar og anvendes til dette formål til behandling af patienter efter et slagtilfælde.
3. Blokerer banen af ​​ioniseret calcium ind i cellerne, disse lægemidler reducerer den mekaniske stress i myokardiet og reducerer dets kontraktilitet. På grund af den antispastiske effekt på væggene i koronararterierne udvides sidstnævnte, hvilket bidrager til en stigning i blodcirkulationen i hjertet. Påvirkningen af ​​perifere arterielle blodkar reduceres til et fald i øvre (systolisk) blodtryk og selvfølgelig perifer resistens. Således som følge af indflydelsen af ​​disse lægemidler er behovet for hjertemuskel for oxygen reduceret, og tilførslen af ​​myocardiet med næringsstoffer og frem for alt med oxygen øges.
4. Calciumantagonister på grund af hæmning i cellerne i metabolisme af Ca ++, hæmmer blodpladeaggregering, det vil forhindre dannelsen af ​​blodpropper.
5. Lægemidler i denne gruppe har anti-atherogene egenskaber, reducerer trykket i lungearterien og forårsager ekspansion af bronchi, hvilket gør det muligt at anvende dem ikke kun som antihypertensive stoffer.

Ordning: Virkningsmekanisme og muligheder for AK 1-2 generationer

Forfædre og følgere

Lægemidler, der anvendes til behandling af hypertension og hjertesygdom, der tilhører klassen calciumionantagonister af selektiv handling, er klassificeret i tre grupper:

• Den første gruppe er repræsenteret af phenylalkylaminderivater, hvis forfader er verapamil. Foruden verapamil indeholder lægemiddellisten anden generationens lægemidler: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor applikationsstedet er hjertemusklen, vævene og væggene i blodkarrene. De er ikke kombineret med β-blokkere, da myokardiet vil have en dobbelt effekt, som er fyldt med nedsat (nedsat) atrioventrikulær konduktivitet. For patienter, der har et stort antal antihypertensive lægemidler af forskellige lægemiddelklasser i deres arsenal,
  du bør kende disse narkotikafunktioner, og når du forsøger at reducere trykket på nogen måde, skal du huske på det.
• Gruppen af ​​dihydropyridinderivater (den anden) stammer fra nifedipin, hvis største evner ligger i vasodilaterende (vasodilator) effekten. Listen over lægemidler fra den anden gruppe omfatter anden generationens lægemidler (nicardipin, nitrendipin), der afviger i den selektive virkning på hjerneskibene nimodipin, nisoldipin-foretrukne koronararterier samt stærke langtidsvirkende lægemidler, der næsten ikke har nogen bivirkninger relateret til 3. generation AK: amlodipin felodipin, isradipin. Da dihydropyridinens repræsentanter kun påvirker blodkarernes glatte muskler, mens de forbliver ligeglade med myokardiet, er de kompatible med β-blokkere og i nogle tilfælde endda anbefalet (nifedipin).
• Den tredje gruppe af langsomme calciumkanalblokkere er repræsenteret af diltiazem (benzothiazepinderivater), som er i en mellemposition mellem verapamil og nifedipin, og i andre klassifikationer refererer til lægemidler fra den første gruppe.

Tabel: Liste over calciumantagonister registreret i Den Russiske Føderation

Interessant nok er der en anden gruppe af calciumionantagonister, som i klassificeringen af ​​disse ikke forekommer og tælles ikke blandt dem. Disse er ikke-selektive AK'er, herunder piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine anses for at være den mest populære og velkendte i Den Russiske Føderation. Det har længe været solgt i apoteker og bruges ofte som vasodilator til hovedpine, svimmelhed, tinnitus og dårlig koordinering af bevægelser forårsaget af spasmer af blodkar i hovedet, der hæmmer cerebral kredsløb. Lægemidlet ændrer næsten ikke blodtrykket, patienter elsker det, bemærker ofte en markant forbedring af den generelle tilstand, så de tager lang tid for atherosclerose af cerebral fartøjer, øvre og nedre ekstremiteter samt efter iskæmisk slagtilfælde.

Phenylalkylaminderivater

Den første gruppe af calciumkanalblokkere - phenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen - udgør en lille liste over stoffer, hvor verapamil selv (isoptin, finoptin) er det mest kendte og hyppigt anvendte lægemiddel.

verapamil

Lægemidlet er i stand til ikke alene at påvirke skibene, men også hjertemusklen, samtidig med at hyppigheden af ​​myokardiekontraktioner reduceres. Verapamil sænker blodtrykket i små doser, derfor bruges det til at undertrykke ledningsevnen langs atrioventrikulære veje og automatisk depression i sinusnoden, det vil sige, at denne mekanisme for lægemiddelhandling i virkeligheden anvendes i strid med hjerterytmen (supraventriculær arytmi). I injektionsopløsninger (intravenøs) begynder lægemidlet at virke efter 5 minutter, så det bruges ofte af ambulancelæger.

Effekten af ​​Isoptin og Finoptin tabletter begynder om to timer, derfor er de ordineret til hjemmebrug hos patienter med angina, med kombinerede former for angina og supraventriculære rytmeforstyrrelser, men i tilfælde af Prinzmetal angina anses verapamil for at være et lægemiddel af valg. Sådanne lægemidler er ikke ordineret til patienterne selv, det er tilfældet med en læge, som ved, at ældre skal reduceres i dosis verapamil, da deres metaboliske hastighed i leveren reduceres. Desuden kan lægemidlet bruges til at korrigere blodtrykket hos gravide kvinder eller endda som et antiarytmisk middel til fostertakykardi.

Anden generation af stoffer

Andre lægemidler fra verapamil-gruppen, der er relateret til andengenerationsmedicin, er også anvendt i klinisk praksis:

1. Anipamil har en kraftigere (sammenlignet med verapamil) virkning, som varer ca. 1,5 dage. Lægemidlet påvirker hovedsageligt hjerte muskel og vaskulære vægge, men den atrioventrikulære ledningsevne påvirker ikke.
2. Falipamil virker selektivt på sinusnoden, ændrer næsten ikke blodtrykket, derfor anvendes det hovedsageligt til behandling af supraventrikulære takykardier, hvile angina og spændingsangina.
3. Tiapamil er 10 gange mindre kraftig end verapamil. Vævselektivitet er heller ikke særligt for det, men det kan betydeligt blokere natriumionkanaler, og det anbefales derfor at behandle ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over præparater af dihydropyridinderivater omfatter:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Det tilhører den aktive systemiske vasodilator, som praktisk talt ikke har nogen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens lægemidler.

Nifedipin sænker blodtrykket, formindsker hjerterytmen (refleks), har antiaggregatoriske egenskaber, hvilket forhindrer unødvendig trombose. På grund af antispastiske evner bruges stoffet ofte til at eliminere spasmer, der forekommer under hvilen vasospastisk angina, såvel som til profylaktiske formål (for at forhindre udvikling af et angreb), når patienten har angina.

I klinisk praksis anvendes almindeligt anvendte øjeblikkelige former for nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard), som begynder at virke om en halv time og forbliver effektive i op til 6 timer, men hvis de tygges, hjælper medicinen om 5-10 minutter, dog antianginal dens virkning vil stadig ikke være så udtalt som for nitroglycerin. Nifedipin-tabletter med den såkaldte tofasefrigivelse begynder at virke efter 10-15 minutter, mens varigheden kan være ca. en dag. Nifedipin tabletter bruges nogle gange til hurtigt at reducere blodtrykket (10 mg under tungen - virkningen sker fra 20 minutter til en time).

Nu i europæiske klinikker bliver nifedipin af langvarig handling mere og mere populær, fordi den har færre bivirkninger og kan tages en gang om dagen. Det unikke system med anvendelse af nifedipin til kontinuerlig frigivelse, som giver den normale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet i op til 30 timer, anerkendes som det bedste. Det anvendes med succes ikke alene som et antihypertensivt middel til behandling af hypertension, men deltager også i lindring af paroxysmal angina af hvile og spændinger. Det skal bemærkes, at i sådanne tilfælde halveres antallet af uønskede manifestationer, hvis vi sammenligner nifedipin til kontinuerlig frigivelse med andre former for dette lægemiddel.

Nicardipin (perdipin)

Vasodilator effekt anses for at være udbredt, stoffet er primært inkluderet i de terapeutiske foranstaltninger i kampen mod angina og arteriel hypertension. Desuden er nicardipin egnet som et hurtigtvirkende middel til lindring af hypertensive kriser.

Nisoldipin (Baymikard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Det er strukturelt meget ligner nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder og kan kombineres med beta-blokkere. Ved samtidig brug af digoxin kan en bypass øge koncentrationen af ​​sidstnævnte med halvdelen, hvilket ikke bør glemmes, hvis kombinationen af ​​disse to lægemidler er nødvendig.

Amlodipin (Norvasc)

Nogle af disse kilder tilhører den tredje generation af stoffer, mens andre siger, at sammen med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, tilhører det anden generationens calciumantagonister. Dette er imidlertid ikke så vigtigt, da den afgørende faktor er, at de opførte lægemidler virker forsigtigt, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har en høj vævselektivitet, ignorerer myokardiet, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer op til en og en halv dag. I samme række med amlodipin kan man ofte finde lacidipin og lercanidipin, som også anvendes til behandling af arteriel hypertension og betegnes som blokkere af calciumionindtagelse i 3 generationer.

Felodipin (Plendil)

Det har en høj selektivitet for blodkar, hvilket er 7 gange højere end nifedipins. Lægemidlet er godt kombineret med beta-blokkere og er ordineret til behandling af koronar hjertesygdom, vaskulær insufficiens, hypertension i den dosis, som lægen foreskriver. Felodipin kan øge koncentrationen af ​​digoxin til 50%.

Isradipin (lomir)

Varigheden af ​​den antianginal virkning er op til 9 timer, når det tages oralt, kan bivirkninger forekomme i form af ansigtshyperæmi og fodødem. Med cirkulationssvigt forårsaget af stagnation anbefales det at administrere intravenøst ​​(meget langsom!) I dosen beregnet af lægen (0,1 mg / kg legemsvægt pr. 1 minut - 1 dosis og derefter 0,3 mg / kg - 2 dosis). Det er indlysende, at patienten selv ikke kan foretage sådanne beregninger eller injicere lægemidlet, derfor anvendes injektionsopløsninger af dette lægemiddel kun på hospitalet.

Nimodipin (nimotop)

Lægemidlet absorberes hurtigt, den hypotensive virkning opstår på ca. en time. En god effekt fra intravenøs indgivelse af lægemidlet i det indledende stadium af akut cerebral kredsløbsforstyrrelse og i tilfælde af subarachnoid blødning blev noteret. Anvendelsen af ​​nimodipin til behandling af cerebrale katastrofer skyldes den høje tropisme af lægemidlet til hjerneskibene.

Nye stoffer fra klassen af ​​calciumantagonister

diltiazem

Nye typer af calciumionblokkere, som også kan kaldes 3. generations medicin, indbefatter diltiazem. Han, som tidligere nævnt, indtager stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil, fordi det også er "ikke ligegyldigt" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykker, men i mindre grad deres funktion. Som nifedipin sænker diltiazem blodtrykket, men det gør det mere forsigtigt.

Diltiazem er ordineret til iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetal angina pectoris og forskellige typer af hypertension, og reducerer kun højt tryk (øvre og nedre). Ved normalt blodtryk forbliver lægemidlet ligeglad med karrene, så du kan ikke være bange for overdreven trykfald og udvikling af hypotension. Kombinationen af ​​dette lægemiddel med thiaziddiuretika øger diltiazem-hypotensiv evner. På trods af de mange fordele ved det nye værktøj skal der dog nævnes en række kontraindikationer til brugen heraf:

Bepredil

Det lægemiddel, der er præpareret, har en unik evne til at blokere langsomme calcium- og natriumkanaler, hvilket på grund af dette kan påvirke både vaskulærvæggen og hjerteledningssystemet. Ligesom verapamil og diltiazem påvirker det AV-knuden, men i tilfælde af hypokalæmi kan det føre til udvikling af ventrikulære arytmier. Derfor vedlægges disse kvaliteter, når man foreskriver en beredit, og niveauet af magnesium og kaliumioner overvåges konstant. Det skal bemærkes, at dette lægemiddel generelt kræver særlig pleje, det er ikke kombineret med thiaziddiuretika, quinidin, sotalol, nogle antidepressiva, og patientens patientinitiativ står derfor over for forskellige konsekvenser og vil være helt uhensigtsmæssigt.

Foridon

Jeg vil gerne tilføje på listen over stoffer det originale antianginale stof, der er produceret i Den Russiske Føderation, kaldet foridone, som i passende doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funktioner at huske på

Calciumantagonister har ikke så mange kontraindikationer, men de er stadig og de skal overvejes:

• Som regel er nifedipin ikke ordineret med et lavt indledende tryk, i tilfælde af svage bihulebetændelser eller graviditet.
• De forsøger at ignorere verapamil, hvis en patient diagnosticeres med abnormiteter i AV-ledning, sykt sinus-syndrom, svær hjertesvigt og naturligvis arteriel hypotension.

Selv om tilfælde af overdosering af calciumkanalblokkere ikke er officielt registreret, men hvis du har mistanke om en lignende kendsgerning, indgives patienten intravenøs calciumchlorid. Derudover giver lægemidlet i denne gruppe såvel som ethvert farmakologisk middel nogle bivirkninger:

1. Rødmen i ansigtet og decollete.
2. Faldet blodtryk.
3. "Flushing", som i overgangsalderen, tyngde og smerter i hovedet, svimmelhed.
4. Tarmlidelser (forstoppelse).
5. Øget puls, hævelse, der primært påvirker anklen og underbenet - en bivirkning af nifedipin;
6. Brug af verapamil kan resultere i et fald i hjertefrekvens og atrioventrikulær blok.

Tabel: AK-bivirkninger og kontraindikationer

Under hensyntagen til det faktum, at calciumkanalblokkere ofte ordineres i kombination med β-blokkere og diuretika, er det nødvendigt at kende de uønskede virkninger af deres interaktion: Betablokkere forstærker faldet i puls og nedsat atrioventrikulær ledningsevne, og diuretika øger den hypotensive effekt af AK, som skal tages i betragtning, når udvælgelse af dosering af disse lægemidler.