Betablokkere til hypertension

En af de mest populære og yderst effektive farmakologiske grupper i behandlingen af ​​essentiel og symptomatisk hypertension betragtes traditionelt betablokkere.

Disse stoffer hjælper ikke kun med effektivt at reducere blodtryksniveauet, når det når forhøjede niveauer, men hjælper også med at reducere hjertefrekvensen og i tilstrækkelig grad.

Hvad er beta- og alfa-blokkere

Præparater, der klassificeres som adrenerge blokkere, er i sin tur klassificeret i flere undergrupper, og dette på trods af, at de alle kan anvendes effektivt under behandlingen af ​​trykstigninger.

Alfa-blokkere er biokemisk aktive stoffer, der virker på alfa-receptorer. De er taget til væsentlig og symptomatisk hypertension. Takket være pillerne udvider skibene, som deres modstand mod periferien svækker. På grund af denne effekt er blodstrømmen lettere, og trykniveauet falder. Derudover fører alfa-blokkere til et fald i mængden af ​​skadeligt kolesterol og fedt i blodet.

Betablokkere klassificeres også i to kategorier:

1. De virker kun på type 1 receptorer - sådanne stoffer kaldes normalt selektive.
2. Narkotika, der påvirker begge typer nerveender - de kaldes allerede ikke-selektive.

Vær opmærksom på, at adrenerge blokeringsmidler af den anden type ikke i det mindste forstyrrer følsomheden af ​​receptoren, som de indser deres kliniske virkning.

Vær opmærksom på, at betablokkere på grund af evnen til at reducere hjertefrekvensen ikke kun kan behandles som essentielle GB, men også for at eliminere manifestationerne af koronar hjertesygdom.

klassifikation

Baseret på den overvejende virkning på beta-1 og beta-2, adrenoreceptorer, er beta-blokkere klassificeret i:

• cardio selektiv (disse omfatter Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selektiv (betablokkere - listen over lægemidler til hypertension er som følger: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Der er en anden klassificering - ifølge de biokemiske egenskaber ved molekylets struktur. Baseret på evnen til at opløses i lipider eller vand klassificeres repræsentanterne for denne gruppe af stoffer i tre grupper:

1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - de anbefales især i lave doser til hepatisk og kongestiv hjertesvigt i avancerede stadier.
2. Hydrofile beta-blokkere (blandt dem er Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Anvendes i mindre avancerede stadier.
3. Amphiphilic blokkere (repræsentanter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - Denne gruppe har fået den største fordeling på grund af dets brede spektrum af handling. Amfifile blokkere anvendes oftest i GB og CHD, og ​​i forskellige variationer af denne patologi.

Mange mennesker er interesserede i, hvilke stoffer (beta-blokkere eller alfa-blocker) til hypertension fungerer bedre. Faktum er, at betablokkere med høj selektivitet, dvs. at have selektivt selektive virkninger i terapeutiske doser (liste - bisoprolol, metaprolol), vil være bedre egnet til at lindre hypertensive syndrom i lang tid (dvs. til systematisk brug). ).

Hvis en effekt er nødvendig, hvis varighed vil manifestere sig kortvarigt (indikationsresistent GB, når det er presserende at reducere blodtryksniveauet for at undgå en kardiovaskulær katastrofe), så kan du også tildele alpha-blokkere, hvis virkningsmekanisme stadig er forskellig fra BAB.

Cardioselektive beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere i terapeutiske doser udviser biokemisk aktivitet hovedsageligt i forhold til beta-1-adrenoreceptorer. Et vigtigt punkt er, at med en stigning i doseringen af ​​beta-blokkere, falder deres specificitet signifikant, og selv det mest selektive lægemiddel blokerer begge receptorer. Det er meget vigtigt at forstå, at selektive og ikke-selektive beta-blokkere sænker blodtryksniveauerne på omtrent samme måde, men kardioselektive beta-blokkere har signifikant færre bivirkninger, de er lettere at kombinere i nærværelse af associerede patologier. Typiske stærke kardiovaskulære lægemidler omfatter Metoprolol (handelsnavn - Egilok), samt Atenolol og Bisoprolol. Nogle β-blokkere, herunder Carvedilol, blokerer ikke kun β1 og β2-adrenerge receptorer, men også alfa-adrenerge receptorer, som i nogle tilfælde lægger i retning af valget af en kliniker.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Nogle beta-blokkere har egen sympatomimetisk aktivitet, hvilket også er af stor betydning. Sådanne lægemidler indbefatter pindolol og acebutol. Disse stoffer enten praktisk talt ikke reducere eller sænke, men ikke særligt HR-indekset i ro, men de blokerer gentagne gange forøgelsen af ​​HR under den forekommende fysiske anstrengelse eller virkningen af ​​beta-adrenomimetika.

Narkotika, der på en eller anden måde har indre sympatomimetiske aktiviteter, er tydeligt vist for bradykardi i forskellige grader.

Det skal også bemærkes, at brugen af ​​beta-blokkere med BCMA i kardiologisk praksis er blevet indsnævret tilstrækkeligt. Disse stoffer erhverver deres relevans som regel til behandling af ukomplicerede former for hypertension (dette inkluderer endda hypertension under graviditet - oxprenolol og pindolol).

Hos patienter med angina er brugen af ​​denne undergruppe væsentligt begrænset, fordi de er mindre effektive (i forhold til β-adrenerge blokkere uden VSMA) med hensyn til at tilvejebringe negative kronotrope og badmotrope effekter.

Betablokkere med BCMA bør ikke anvendes til patienter med akut koronarsyndrom (forkortet ACS) og hos patienter efter postinfarkt på grund af den store risiko for øgede kardiogene komplikationer og dødelighed sammenlignet med beta-adrenerge blokkere uden BCMA. Narkotika med VSMA er ikke relevant til behandling af personer med hjertesvigt.

Lipofile lægemidler

Alle lipofile beta-blokkere bør absolut ikke anvendes under graviditet - denne funktion dikteres af, at de i høj grad trænger ind i placenta-barrieren, og allerede efter en tid efter administration begynder de at have en uønsket virkning på fosteret. I betragtning af det faktum, at betablokkere kun kan anvendes til gravide kvinder, hvis risikoen er flere gange lavere end den forventede fordel, er den pågældende kategori af lægemidler slet ikke tilladt.

Hydrofile stoffer

En af de vigtigste egenskaber ved hydrofile stoffer er deres længere halveringstid (for eksempel udskilles Atenolol fra kroppen inden for 8-10 timer), som giver dem mulighed for at blive administreret 2 gange om dagen.

Men der er en anden funktion her - i betragtning af at den største byrde under fjernelsen falder på nyrerne, er det ikke svært at gætte, at folk, der har været ramt af dette organ under en konstant stigning i trykket, ikke bør tage stoffer fra denne gruppe.

Seneste generation beta-blokkere

Gruppen af ​​betablokkere indeholder i øjeblikket mere end 30 genstande. Behovet for at optage dem i behandlingsprogrammet for hjerte-kar-sygdomme (kort for CVD) er indlysende og bekræftes af statistiske data. I løbet af de sidste 50 år med hjerte klinisk praksis har beta-blokkere haft en stærk position i forebyggelse af komplikationer og i farmakoterapi af forskellige former og stadier af hypertension, koronararteriesygdom, CHF, metabolisk syndrom (MS) samt forskellige former for takyarytmier af både ventrikulære og supraventrikulære oprindelsesformer.

I overensstemmelse med kravene i almindeligt anerkendte standarder starter i alle ukomplicerede tilfælde lægemiddelbehandling af hypertension fra beta-blokkere og ACE-hæmmere, der ofte reducerer risikoen for AMI og andre kardiovaskulære ulykker af forskellig oprindelse.

Bag kulisserne er det antaget, at de bedste beta-blokkere i dag er stoffer som bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinat og nebivolol.

Overvej at kun den behandlende læge har ret til at udpege en beta-blocker.

Og under alle omstændigheder anbefales det kun at vælge medicin af en ny generation. Alle eksperter er enige om, at de medfører mindst mulig bivirkninger og hjælper med at klare opgaven, og i intet tilfælde fører til en forringelse af livskvaliteten.

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Narkotika fra denne gruppe anvendes aktivt til behandling af både GB og symptomatisk hypertension samt takykardier, brystsmerter og endda atrieflimren. Men før man tager det, bør man trække på nogle ret tvetydige kvaliteter af disse lægemidler:

• Betablokkere (forkortet BAB) hæmmer i høj grad sinusnøddets evne til at generere impulser, der fører til en forøgelse i hjertefrekvensen og derved forårsage sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier under 50 minutter. Denne bivirkning er mindre udtalt i BAB'er med iboende sympatomimetisk aktivitet.
• Vær opmærksom på, at stofferne i denne gruppe med høj grad af sandsynlighed kan føre til atrioventrikulær blokade i varierende grad. Desuden reducerer de signifikant kraften i hjertesammentrækninger - det vil sige, at de også har en negativ bathmotropic effekt. Sidstnævnte er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber.
• BAB lavere blodtryk. Narkotika af denne gruppe forårsager udseendet af den egentlige spasme af perifere fartøjer. På grund af dette kan en afkøling af lemmerne forekomme, hvis Raynauds syndrom er til stede, registreres dets negative dynamik. Disse bivirkninger er praktisk taget uden medicin med vasodilaterende egenskaber.
• BAB reducerer signifikant renal blodgennemstrømning (med undtagelse af Nadolol). På grund af forringelsen af ​​kvaliteten af ​​perifer blodcirkulation forårsager behandlingen med disse lægemidler sjældent alvorlig generel svaghed.

Angina stress

I de fleste tilfælde er BAB behandling af valg til behandling af angina pectoris og hjerteanfald. Bemærk, at disse stoffer, i modsætning til nitrater, ikke giver tolerance overhovedet ved langvarig brug. BAB kan akkumuleres betydeligt i kroppen, hvilket efter lidt giver mulighed for at reducere dosis af lægemidlet lidt. Desuden beskytter disse værktøjer perfekt selve myokardiet, optimering af prognosen ved at reducere risikoen for et manifest af tilbagevendende AMI.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er forholdsvis den samme. Deres valg er baseret på følgende fordele, som hver især er meget vigtige:

• effekt varighed
• fraværet (i tilfælde af kompetent brug) af udprøvede bivirkninger;
• relativt lave omkostninger;
• muligheden for at kombinere med andre lægemidler.

Behandlingsforløbet starter med en relativt lille dosis og øges gradvist til en effektiv en. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i roen ikke var lavere end 50 pr. Minut, og niveauet af CAD'en ikke faldt under 100 mm Hg. Art. Efter påbegyndelse af den forventede terapeutiske effekt (ophør af brystsmerter, normalisering af tolerance mindst gennemsnitlig motion) reduceres dosis over en vis tidsperiode til det minimale effektive.

Den positive virkning af BAB er især mærkbar, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, symptomatisk hypertension, glaukom (øget øjentryk), forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Forberedelser fra den farmakologiske gruppe BAB i AMI har dobbelt gavn. Deres introduktion til / i de første timer efter manifestationen af ​​AMI reducerer iltbehovet i hjertemusklen og forbedrer dets leverance, reducerer signifikant smerte, bidrager til afgrænsningen af ​​det nekrotiske område og reducerer risikoen for gastrisk arytmi, der repræsenterer en umiddelbar fare for menneskelivet.

Langvarig brug af BAB reducerer risikoen for tilbagefald af hjerteanfald. Det har allerede været videnskabeligt bevist, at indførelsen af ​​BAB med den efterfølgende overførsel til en "pille" signifikant reducerer dødeligheden, risikoen for kredsløbsarrest og tilbagefald af ikke-dødelige kardiovaskulære ulykker med 15%. I tilfælde af, at tidlig trombolyse udføres i en nødsituation, reducerer BAB ikke dødeligheden, men reducerer risikoen for at udvikle angina pectoris betydeligt.

Med hensyn til dannelsen af ​​afgrænsningszonen for nekrose i hjertemusklen udøves den mest udtalte effekt af BAB, som ikke har egen sympatomimetisk aktivitet. Det ville derfor være at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især effektive til at kombinere myokardieinfarkt med hypertension, sinus takykardi, post-infarkt angina pectoris og tachysystolisk form af AF. BAB kan ordineres straks, når en patient er indlagt på hospitalet, forudsat at der ikke er absolutte kontraindikationer. Hvis der ikke er observeret uønskede bivirkninger, fortsætter behandlingen med disse lægemidler mindst et år efter at have lidt AMI.

Kronisk hjertesvigt

Betablokkere har multidirektionelle virkninger, hvilket gør dem til et af de valgte lægemidler i denne situation. Nedenfor er de, der har størst værdi, når de arresterer CHF:

• Disse lægemidler forbedrer hjertets pumpefunktion i høj grad.
• Betablokkere reducerer godt norepinephrinnes direkte toksiske virkning.
• BAB reducerer hjertefrekvensen væsentligt, parallelt med dette medfører forlængelse af diastol.
• De har en signifikant antiarytmisk virkning.
• Narkotika er i stand til at forhindre omdannelse og diastolisk dysfunktion i venstre ventrikel.

Af særlig vigtighed var behandlingen af ​​BAB efter den fælles teori, der forklarede manifestationen af ​​CHF, var neurohormonalteori, hvorefter den ukontrollerede forøgelse af neurohormonernes aktivitet forårsager sygdommens fremgang, og hovedrollen heri er givet til noradrenalin. Derfor er beta-blokkere (det er klart, at kun dem, der ikke har sympatisk aktivitet) ved at blokere effekten af ​​dette stof forhindre udvikling eller progression af CHF.

hypertonisk sygdom

Betablokkere har længe været anvendt til behandling af hypertension. De blokerer den uønskede indflydelse af det sympatiske nervesystem på hjertet, hvilket i høj grad letter sit arbejde, samtidig med at dets behov for blod og ilt reduceres. Resultatet heraf er en reduktion i belastningen på hjertet, hvilket igen fører til et fald i blodtrykstal.

Tildelte blokkere hjælper hypertensive patienter med at kontrollere puls og anvendes til behandling af arytmier. Det er meget vigtigt, når du vælger en passende betablokker for at tage højde for egenskaberne ved stoffer fra forskellige grupper. Derudover skal der tages hensyn til forskellige bivirkninger.

Så i tilfælde af at lægen overholder en individuel tilgang til hver patient, så vil han selv på betablokkere alene kunne opnå signifikante kliniske resultater.

Hjerterytmeforstyrrelser

I betragtning af den kendsgerning, at et fald i styrken af ​​hjertekonstruktioner signifikant reducerer myokardiumets iltbehov, anvendes BAB succesfuldt til følgende hjerterytmeforstyrrelser:

• atrieflimren og fladder
• supraventriculære arytmier,
• dårligt tolereret sinus takykardi,
• Brugte stoffer fra denne farmakologiske gruppe og ventrikulære arytmier, men her vil deres effektivitet være mindre udtalt,
• BAB i kombination med kaliumpræparater har med succes været anvendt til behandling af forskellige arytmier, der er blevet udløst af glycosidisk forgiftning.

Bivirkninger

En vis del af bivirkningerne skyldes overdreven virkning af BAB på hjerte-kar-systemet, nemlig:

• alvorlig bradykardi (hvor hjertefrekvensen falder under 45 pr. minut);
• atrioventrikulær blok
• arteriel hypotension (med fald i niveauet af GARDEN under 90-100 mm Hg. Art.), være opmærksom på, at denne slags effekter normalt udvikles ved intravenøs administration af beta-blokkere;
• øget intensitet af CHF symptomer;
• et fald i intensiteten af ​​blodcirkulationen i benene, med forbehold for et fald i hjerteproduktion - denne form for problem forekommer sædvanligvis hos ældre med aterosklerose i perifere skibe eller manifest endarteritis.

Der er et andet meget interessant træk ved virkningen af ​​disse stoffer - for eksempel hvis en patient har et pheochromocytom (godartet binyretumor), kan betablokkere føre til en forøgelse i blodtrykket på grund af stimulering af α1-adrenoreceptorer og vasospasmer i hemato-mikropirkulationslejet. Alle andre uønskede bivirkninger på en eller anden måde forbundet med at tage beta-blokkere er intet mere end en manifestation af individuel intolerance.

Annulleringssyndrom

Hvis du tager beta-blokkere i lang tid (hvilket betyder flere måneder eller endda uger), og så pludselig stopper med at tage det, opstår der et udtrækssyndrom. Dens indikatorer vil være følgende symptomer: hjertebank, angst, angina angreb, forekomst af patologiske tegn på EKG, og sandsynligheden for AMI, og endda pludselig død, stiger ofte.

Manifestationen af ​​syndromet for tilbagetrækningen kan forklares ved, at kroppen under modtagelsen allerede tilpasser sig norepinefrins reducerede virkning - og denne virkning realiseres ved at øge antallet af adrenerge receptorer i organer og væv. I betragtning af det faktum, at BAB forsinker omdannelsen af ​​thyroidhormontyroxin (T4) til hormonetriiodothyronin (T3), kan nogle manifestationer af tilbagetrækningssyndrom (angst, tremor, palpitationer), især udtalte efter seponering af propranolol, skyldes et overskud af skjoldbruskkirtelhormoner.

Til gennemførelse af forebyggende foranstaltninger med tilbagetrækningssyndrom bør de forlades gradvist inden for 14 dage - men dette princip er kun relevant, hvis oral medicin er taget.

Betablokkere: lægemiddelliste

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er det at anvende i tilfælde af samtidig sygdomme i luftvejene og perifere fartøjer såvel som i diabetes mellitus. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

liste

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksalt, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (breakwater);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål for prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

• Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
• under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter, om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

• lungeødem og kardiogent shock;
• svær hjertesvigt
• bronchial astma
• sykt sinus syndrom
• atrioventrikulær blok II - III grad;
• systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
• puls mindre end 50 pr. minut;
• dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

Hjertebehandling

online bibliotek

Moderne betablokkere liste

Narkotika med vigtige terapeutiske virkninger anvendes i vid udstrækning af specialister. De er vant til at behandle hjertesygdomme, som er de mest almindelige blandt andre patologier. Disse sygdomme fører ofte til patienters død. De stoffer, der er nødvendige for at behandle disse sygdomme, er beta-blokkere. Listen over klasser af stoffer, der består af 4 sektioner, og deres klassificering er præsenteret nedenfor.

Klassificering af betablokkere

Den kemiske struktur af lægemidler er heterogen, og de kliniske virkninger er ikke afhængige af det. Det er meget vigtigere at identificere specificitet for bestemte receptorer og affinitet for dem. Jo højere specificiteten for beta-1 receptorer er, de færre bivirkninger af lægemidler. I den henseende bør en komplet liste over beta-blokkerende lægemidler præsenteres rationelt.

Den første generation af stoffer:

• ikke-selektive til beta-receptorer af 1. og 2. type: "Propranolol" og "Sotalol", "Timolol" og "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• selektive til beta-receptorer af den første type: "Bisoprolol" og "Metoprolol", "Acebutalol" og "Atenolol", "Esmolol".

• Selektive beta-1-blokkere med yderligere farmakologiske egenskaber: "Nebivolol" og "Betaxalol", "Talinolol" og "Tseliprolol".
• Ikke-selektive beta-1 og beta-2-blokkere med yderligere farmakologiske egenskaber: Carvedilol og Carteolol, Labetalol og Bucindolol.

Disse betablokkere (se listen af ​​narkotika. Ovenfor) på forskellige tidspunkter var den vigtigste gruppe af lægemidler, der er blevet brugt og bruges nu til sygdomme i blodkar og hjerte. Mange af dem, hovedsagelig repræsentanter for anden og tredje generation, anvendes i dag. På grund af deres farmakologiske virkninger formår at kontrollere puls og holde ektopisk rytme til hjertekamrene, at reducere hyppigheden af ​​angina anfald af angina.

Forklaring af klassificeringen

De tidligste stoffer er repræsentanter for den første generation, dvs. ikke-selektive beta-blokkere. Listen over narkotika og narkotika, der præsenteres ovenfor. Disse lægemidler er i stand til at blokere receptorer af 1. og 2. type, der giver både en terapeutisk virkning og en bivirkning, som udtrykkes af bronchospasme. Fordi de er kontraindiceret i COPD, er bronchial astma. De vigtigste lægemidler i den første generation er: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Blandt repræsentanterne for den anden generation af en liste over lægemidler betablokkere virkningsmekanismen af ​​som er forbundet med en primær blokere de første receptorer. De er karakteriseret ved svag affinitet for type 2 receptorer, derfor forårsager de sjældent bronchospasme hos patienter med astma og COPD. De vigtigste lægemidler af 2. generation er bisoprolol og metoprolol, atenolol.

Tredje generations betablokkere

Repræsentanter for tredje generation - dette er de mest moderne betablokkere. Listen over stoffer indeholder "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" og andre (se ovenfor). Det vigtigste fra et klinisk synspunkt er følgende: "Nebivolol" og "Carvedilol." Den første overvejende blokerer beta-1 receptorer og stimulerer frigivelsen af ​​NO. Dette medfører udvidelse af blodkar og reducerer risikoen for atherosklerotiske plaques.

Betablokkere menes at være en kur mod hypertension og hjertesygdom, mens Nebivolol er et alsidigt stof, som virker godt til begge formål. Men prisen er lidt højere end prisen på resten. Lignende i egenskaber, men lidt billigere, er Carvedilol. Det kombinerer egenskaberne af beta-1 og alpha-blocker, hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, såvel som at udvide de perifere fartøjer.

Disse effekter giver dig mulighed for at kontrollere kronisk hjertesvigt og hypertension. Og i tilfælde af CHF er Carvedilol det valgte stof, fordi det også er en antioxidant. Fordi værktøjet forhindrer udviklingen af ​​aterosklerotiske plaques.

Indikationer for brug af lægemiddelgruppe

Alle indikationer for brug af beta-blokkere afhænger af specifikke egenskaber hos en bestemt lægemiddelgruppe. Ikke-selektive blokkere har smalere indikationer, mens selektive er mere sikre og kan bruges mere bredt. Generelt er indikationer almindelige, selv om de er begrænset af manglende evne til at anvende medicinen hos nogle patienter. For ikke-selektive lægemidler er indikationerne som følger:

• myokardieinfarkt i nogen perioder, anstrengende angina, hvile, ustabil stenokardi;
• atrieflimren af ​​normoform og takhiform;
• sinus takyarytmi med eller uden ventrikulær ledning
• hjertesvigt (kronisk);
• arteriel hypertension;
• hyperthyroidisme, thyrotoksicose med eller uden krise;
• feokromocytom med en krise eller til grundbehandling af sygdommen i præoperativperioden
• migræne;
• aorta aneurisme lagdelt;
• alkoholisk eller narkotisk tilbagetrækningssyndrom.

På grund af sikkerheden i mange grupper af lægemidler, især anden og tredje generation, på listen over lægemidler, beta-blokkere, forekommer ofte i registrene på den behandling af hjerte-kar-sygdomme. Med hensyn til hyppighed af brug er de næsten identiske med ACE-hæmmere, som anvendes til behandling af CHF og hypertension med og uden metabolisk syndrom. Sammen med diuretika kan disse to grupper af stoffer øge forventet levetid ved kronisk hjertesvigt.

Kontraindikationer

Betablokkere, som andre lægemidler, har nogle kontraindikationer. Da lægemidler påvirker receptoren, er de desuden mere sikre end ACE-hæmmere. Generelle kontraindikationer:

• bronchial astma, COPD;
• bradyarytmi, sykt sinus syndrom;
• atrioventrikulær blok II;
• symptomatisk hypotension
• graviditet, børnealder;
• dekompensation af hjertesvigt - CHF II B-III.

Også som en kontraindikation virker en allergisk reaktion som reaktion på at modtage en blokker. Hvis en allergi udvikler sig på et hvilket som helst stof, så erstatter stoffet med en anden problemet.

Virkningerne af den kliniske brug af stoffer

Når angina pectoris-lægemidler reducerer signifikant anginalangreb og deres styrke, reducerer sandsynligheden for akutte koronarhændelser. I CHF øger behandlingen med beta-blokkere med ACE-hæmmere og to diuretika levetiden. Medikamenter effektivt kontrollerer takyarytmier og hæmmer den hyppige fastholdelse af ektopiske rytmer på ventriklerne. En hel del midler hjælper med at kontrollere manifestationer af hjertesygdomme.

Konklusioner om betablokkere

Carvedilol og Nebivolol er de bedste betablokkere. Listen over lægemidler, der udviser overvejende beta-receptoraktivitet, supplerer listen over de vigtigste terapeutisk vigtige lægemidler. I klinisk praksis bør derfor enten repræsentanter for den tredje generation, nemlig "Carvedilol" eller "Nebivolol" eller hovedsageligt beta-1-receptor selektive lægemidler: "Bisoprolol", "Metoprolol" anvendes. Allerede i dag giver deres brug dig mulighed for at kontrollere hypertension og behandle hjertesygdomme.

Betablokkere - en klasse af stoffer, der anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system (hypertension, angina, myokardieinfarkt, hjerterytmeforstyrrelser og kronisk hjertesvigt) og andre. I øjeblikket tages betablokkere af millioner af mennesker over hele verden. Udvikleren af ​​denne gruppe farmakologiske midler har gjort en revolution i behandlingen af ​​hjertesygdomme. I moderne praktisk medicin er betablokkere blevet brugt i flere årtier.

Adrenalin og andre catecholaminer spiller en uundværlig rolle i den menneskelige krops funktion. De frigives i blodbanen og påvirker de følsomme nerveender - adrenoreceptorer placeret i væv og organer. Og de er igen opdelt i 2 typer: beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer.

Betablokkere blokerer beta-1-adrenerge receptorer, der sikrer beskyttelse af hjertemusklen fra catecholamins indflydelse. Som følge heraf reduceres hyppigheden af ​​sammentrækninger af hjertemusklen, risikoen for angina angreb og hjerterytmeforstyrrelser er reduceret.

Betablokkere reducerer blodtrykket ved hjælp af flere virkningsmekanismer på én gang:

• beta-1 receptorblokade;
• depression af centralnervesystemet
• nedsat sympatisk tone;
• et fald i niveauet af renin i blodet og et fald i dets sekretion;
• fald i frekvensen og hastigheden af ​​hjertets sammentrækninger;
• fald i hjerteudgang.

Ved aterosklerose er beta-blokkere i stand til at lindre smerte og forhindre yderligere udvikling af sygdommen, forbedre hjertefrekvensen og reducere regression af venstre ventrikel.

Sammen med beta-1 blokeres beta-2 adrenoreceptorer også, hvilket fører til negative bivirkninger ved brug af beta-blokkere. Derfor er hvert lægemiddel af denne gruppe tildelt en såkaldt selektivitet - evnen til at blokere beta-1-adrenerge receptorer uden at påvirke de beta-2-adrenerge receptorer. Jo højere selektiviteten af ​​lægemidlet er, desto mere effektiv er dets terapeutiske virkning.

til indhold ^ Indikationer

Listen over indikationer af beta-blokkere omfatter:

• hjerteanfald og postinfarkt;
• angina pectoris;
• hjertesvigt
• højt blodtryk
• hypertrofisk kardiomyopati;
• hjerterytme problemer;
• væsentlig tremor;
• Marfan syndrom;
• migræne, glaukom, angst og andre sygdomme, der ikke er af hjertets natur.

Betablokkere er meget lette at finde blandt andre stoffer ved navn med en karakteristisk "lol" -endende. Alle stoffer i denne gruppe har forskelle i virkningsmekanismerne på receptorer og bivirkninger. Ifølge hovedklassifikationen er beta-blokkere opdelt i 3 hovedgrupper.

tilbage til indeks ^ I generation - non-cardio selektiv

Forberedelser fra den første generation - ikke-kardioselektive blokkere - er blandt de tidligste medlemmer af denne gruppe af stoffer. De blokerer receptorer af den første og anden type, hvilket giver både terapeutiske og bivirkninger (kan føre til bronchospasme).

til indhold ^ Med intern sympatomimetisk aktivitet

Nogle beta-blokkere har evnen til delvist at stimulere beta-adrenerge receptorer. Denne ejendom kaldes intern sympatomimetisk aktivitet. Sådanne betablokkere nedsætter hjerterytmen og styrken af ​​dets sammentrækninger i mindre grad, har en mindre negativ effekt på lipidmetabolisme og fører ikke ofte til udvikling af tilbagetrækningssyndrom.

Den første generation af lægemidler med intern sympatomimetisk aktivitet omfatter:

• Alprenolol (aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

til indhold ^ Uden intern sympatomimetisk aktivitet

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (obzidan, anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

tilbage til indeks ^ II generation - cardio selektiv

Forberedelser af anden generation er hovedsageligt blokreceptorer af den første type, hvoraf størstedelen er lokaliseret i hjertet. Derfor har cardioselektive beta-blokkere færre bivirkninger, og de er sikre i tilfælde af samtidig lungesygdomme. Deres aktivitet påvirker ikke beta-2-adrenoreceptorer placeret i lungerne.

Betablokkere af II-generationen er som regel inkluderet i listen over effektive lægemidler, der er foreskrevet for atrieflimren og sinus takykardi.

til indhold ^ Med intern sympatomimetisk aktivitet

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

til indhold ^ Uden intern sympatomimetisk aktivitet

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generation - med vasodilaterende egenskaber

Tredje generations beta-blokkere har yderligere farmakologiske egenskaber, da de ikke blot blokerer beta-receptorer, men også alfa-receptorer, der er i blodkar.

tilbage til indholdet ^ ikke-kardioselektive

Ikke-selektive beta-blokkere af en ny generation er stoffer, der ligeledes påvirker beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer og bidrager til afslapning af blodkar.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

til indhold ^ Cardioselektive

III-generation cardioselektive stoffer bidrager til den øgede udskillelse af nitrogenoxid, hvilket fører til udvidelse af blodkar og reducerer risikoen for atherosklerotiske plaques. Den nye generation af cardioselektive adrenoblokere omfatter:

• carvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

til indhold ^ efter varighed

Derudover klassificeres beta-blokkere i henhold til varigheden af ​​de gavnlige virkninger på lægemidler med lang og ultrakort handling. Varigheden af ​​den terapeutiske virkning afhænger oftest af den biokemiske sammensætning af beta-blokkere.

til indhold ^ Langvirkende

Langvirkende stoffer er opdelt i:

• Kortvirkende lipofil - opløses godt i fedtstoffer, leveren deltager aktivt i behandlingen, de virker i flere timer. De bedre overvinder barrieren mellem kredsløb og nervesystem (Propranolol);
• Lipofil langtidsvirkende (retard, metoprolol).
• Hydrofil - opløselig i vand og ikke forarbejdet i leveren (Atenolol).
• Amphiphilic - har evnen til at opløses i vand og fedtstoffer (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), har to måder at udskilles fra kroppen (ren udskillelse og levermetabolisme).

Langvirkende lægemidler er forskellige virkningsmekanismer for adrenoreceptorer og er opdelt i kardioselektive og ikke-kardioselektive.

tilbage til indholdet ^ ikke-kardioselektive

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

til indhold ^ Cardioselektive

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

tilbage til indeks ^ ultrashort handling

Ultra kortvirkende beta-blokkere anvendes kun til droppere. De gavnlige stoffer i lægemidlet destrueres ved hjælp af blod enzymer og ophører 30 minutter efter procedurens afslutning.

Den aktive aktives korte varighed gør stoffet mindre farligt i tilfælde af samtidige sygdomme, såsom hypotension og hjertesvigt og cardioselektivitet i tilfælde af bronchoobstruktivt syndrom. En repræsentant for denne gruppe er stoffet Esmolol.

Indhold ^ Kontraindikationer

Indtagelse af beta-blokkere er absolut kontraindiceret i:

• lungeødem;
• kardiogent shock;
• svær hjertesvigt
• bradykardi;
• kronisk obstruktiv lungesygdom
• bronchial astma
• 2 grader af atrioventrikulær hjerteblok;
• hypotension (sænkning af blodtrykket med mere end 20% af normale værdier);
• ukontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus;
• Raynauds syndrom;
• perifer arterie aterosklerose;
• allergi over for lægemidlet
• graviditet, såvel som i barndommen.

tilbage til indhold ^ bivirkninger

Brug af sådanne lægemidler bør tages meget alvorligt og omhyggeligt, fordi de ud over den terapeutiske virkning har følgende bivirkninger.

• Overarbejde, søvnforstyrrelser, depression;
• Hovedpine, svimmelhed;
• Hukommelsessvigt;
• Udslæt, kløe, psoriasis symptomer;
• Hårtab
• stomatitis;
• Dårlig træningstolerance, hurtig træthed;
• Forværring af allergiske reaktioner;
• Hjerterytmeforstyrrelse - nedsat hjertefrekvens
• Hjerteblokade fremkaldt af nedsat hjerteføringsfunktion
• Sænk blodsukkerniveauet
• Reduktion af kolesterolniveauer i blodet;
• Forværring af sygdomme i åndedrætssystemet og bronchospasmen
• Forekomsten af ​​et hjerteanfald;
• Risikoen for en kraftig stigning i tryk efter seponering af lægemidlet;
• Forekomsten af ​​seksuel dysfunktion

Hvis du kan lide vores artikel, og du har noget at tilføje, kan du dele dine tanker. Det er meget vigtigt for os at kende din mening!

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er det at anvende i tilfælde af samtidig sygdomme i luftvejene og perifere fartøjer såvel som i diabetes mellitus. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

liste

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksalt, tensol);
• timolol (blokade);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (breakwater);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

• acebutalol (acecor, sektral);
• talinolol (kordanum);
• mål for prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

• Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
• under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter, om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

• lungeødem og kardiogent shock;
• svær hjertesvigt
• bronchial astma
• sykt sinus syndrom
• atrioventrikulær blok II - III grad;
• systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
• puls mindre end 50 pr. minut;
• dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

• Betablokkere: formål
• Betablokkere: variationer
  • Lipo-og hydrofile lægemidler
• Hvordan virker betablokkere?
• Moderne betablokkere: liste

Moderne beta-blokkere - medicin, der er ordineret til behandling af hjerte-kar-sygdomme, især hypertension. Der er en bred vifte af stoffer i denne gruppe. Det er absolut nødvendigt, at behandlingen udelukkende foreskrives af en læge. Selvbehandling er strengt forbudt!

Betablokkere er en meget vigtig gruppe af lægemidler, der ordineres til patienter med hypertension og hjertesygdom. Mekanismen af ​​lægemidlet er at påvirke det sympatiske nervesystem. Narkotika i denne gruppe er blandt de vigtigste retsmidler i behandlingen af ​​sygdomme som:

• hypertension;
• iskæmisk sygdom;
• hjertesvigt
• forlænget QT syndrom;
• arytmier af forskellige etymologier.

Formålet med denne gruppe af lægemidler er også berettiget til behandling af patienter med Marfan syndrom, migræne, abstinenssyndrom, mitralventil prolaps, aorta-aneurisme og i tilfælde af autonome kriser. Prescribe medikamenter bør kun læge efter en detaljeret undersøgelse, patientens diagnose og indsamling af klager. På trods af fri adgang til lægemidler i apoteker, kan du på ingen måde vælge dine egne lægemidler. Terapi med beta-blokkere er en vanskelig og alvorlig begivenhed, som både kan gøre livet lettere for patienten og betydeligt skade hende, hvis det er uberettiget.

Tilbage til indholdsfortegnelsen

Listen over stoffer i denne gruppe er meget omfattende.

Det accepteres at skelne mellem følgende grupper af beta-adrenalinreceptorblokkere:

1. Forberedelser af 1., 2. og 3. generation. Ikke-selektive lægemidler tilhører 1. generations lægemidler. Repræsentanter for denne generation af stoffer er Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol osv. 2. generations lægemidler er carioselektive, såsom Concor, Atenolol, Lokren. Ved hjælp af 3. generation er stoffer, der har en vasodilaterende virkning, det vil sige bidrage til afslappning af blodkar. For eksempel hjælper lægemidlet Labetalol med at blokere alfa- og beta-adrenoreceptorer, Nebivolol forbedrer syntesen af ​​nitrogenoxid - et stof, som slapper af blodkar, og Carvedilol udfører begge disse funktioner.
2. Cardio selektiv og ikke-selektiv. Det skal bemærkes, at evnen til at reducere trykket i dem er omtrent det samme. Forskellen er, at kardio selektive lægemidler forårsager færre bivirkninger. Det er meget vigtigt, at de ikke forårsager bronkospasmer og er bedre egnet til patienter, der har problemer med perifer blodcirkulation, da de har mindre effekt på vaskulær resistens. Cardio selektive lægemidler som Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol er almindeligt anvendt, og blandt ikke-selektive lægemidler Nadolol, Timolol, Sotalol har vist sig.
3. Narkotika med intern sympatomimetisk aktivitet og ikke at have sådan. Sympathomimetisk aktivitet manifesteres ved samtidig blokering og stimulering af beta-adrenerge receptorer. For stoffer, der har denne egenskab, er andre egenskaber karakteristiske:

• mindre sænker hjertefrekvensen;
• ikke så reducerer hjertepumpens funktion
• mindre forøger perifer vaskulær resistens;
• risikoen for atherosklerose er ikke så stor, da effekten på kolesteroltalet i blodet er minimal.

Imidlertid er begge typer af lægemidler lige effektive til at reducere trykket. Der er også færre bivirkninger ved at tage disse stoffer.

En liste over stoffer, der har sympatomimetisk aktivitet: Sectral, Kordanum, Celiprolol (fra den kardioselektive gruppe), Alprenolo, Trasicore (fra den ikke-selektive gruppe).

Følgende medicin har ikke denne egenskab: Cardio selektive lægemidler Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) og ikke-selektive Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Tilbage til indholdsfortegnelsen

Lipo-og hydrofile lægemidler

En anden type blokeringsmidler. Lipofile lægemidler opløses i fedtstoffer. Når de indtages, behandles disse stoffer i høj grad af leveren. Virkningen af ​​lægemidler af denne type er ret kortvarig, da de hurtigt fjernes fra kroppen. Samtidig skelnes de af den bedste gennemtrængning gennem blod-hjernebarrieren, gennem hvilken næringsstoffer passerer gennem hjernen, og det nerverholdige affaldsmateriale fjernes. Desuden er en lavere procentdel af dødelighed blandt patienter med iskæmi, der har taget lipofile blokkere, vist sig. Disse lægemidler har imidlertid bivirkninger på centralnervesystemet, forårsager søvnløshed, depressive tilstande.

Hydrofile opløses godt i vand. De undergår ikke en metabolisk proces i leveren, men udskilles i større grad gennem nyrerne, det vil sige med urin. I dette tilfælde er typen af ​​medicin ikke genstand for ændringer. Hydrofile stoffer har en langvarig virkning, fordi de ikke udskilles meget hurtigt fra kroppen.

Nogle stoffer har egenskaberne af både lipo- og hydrofile, det vil sige de opløses lige så godt i fedtstoffer og i vand. Bisoprolol har denne ejendom. Dette er især vigtigt i tilfælde, hvor patienten har problemer med nyrerne eller leveren: kroppen selv "vælger" det system, der er i en mere sund tilstand til at tage medicinen.

Normalt tages lipofile blokkere uanset måltidet, og hydrofile blokkere tages før måltider og vaskes med en stor mængde vand.

Udvælgelse af en beta-blocker er en ekstremt vigtig og meget vanskelig opgave, da valget af et bestemt lægemiddel afhænger af mange faktorer. Alle disse faktorer kan kun overvejes af en kvalificeret specialist. Moderne farmakologi har en bred vifte af virkelig effektive lægemidler, så patientens vigtigste prioritet er at finde en god læge, der vil udvælge den passende behandling for en bestemt patient og bestemme hvilke lægemidler der vil være bedre for ham. Kun i dette tilfælde vil lægemiddelterapi bringe resultater og i bogstavelig forstand vil ordet forlænge patientens liv.

Tilbage til indholdsfortegnelsen

Hvordan virker betablokkere?

Først og fremmest skal du finde ud af, hvad der påvirker hjertearbejdet. Især i menneskekroppen er der adrenalin. Det er et hormon, som stimulerer beta-1- og beta-2-adrenoreceptorer. Narkotika blokkerer igen beta-1-adrenoreceptorer, hvorved hjertet beskyttes mod hormonets negative virkninger. Følgende processer opstår som følge af at få beta-blokkere:

• hjerte sammentrækninger forekommer sjældnere, også styrken af ​​sammentrækninger falder;
• trykfald
• hjerteudgangen reduceres;
• niveauet af sekretion og plasmakoncentration af renin falder;
• baroreceptormekanismerne af aortabuen og sino-carotid sinus genopbygges;
• nedsat central sympatisk tone;
• reduceret perifer tone i blodkar
• viser sig at være en hjertebeskyttende virkning, det vil sige beskyttelse af hjertet mod aterosklerose.

Betablokkere har også en antiarytmisk effekt: smerter i hjertet falder, angina angreb bliver også mindre almindelige. Men vi må huske på, at disse lægemidler ikke er ordineret ved diagnosen arteriel hypertension. Undtagelser er klager over tilbagevendende hjerteanfald og smerter i brystbenet.

Alt dette letter arbejdet i hjertet, reducerer risikoen for at udvikle angina og dødsangreb fra et hjerteanfald betydeligt. Men indtagelsen af ​​denne gruppe af lægemidler ledsages af bivirkninger. Dette skyldes, at stoffet også blokerer beta-2-adrenoreceptorer ved at blokere beta-1-adrenoreceptorer. Dette medfører sådanne bivirkninger. Samtidig er der et direkte forhold mellem lægemidlets selektivitet og sidereaktioner: Jo højere det er, jo mindre negative reaktioner lægemidlet forårsager.

Tilbage til indholdsfortegnelsen

Moderne betablokkere: liste

Moderne medicin har en bred vifte af beta-blokkere. Imidlertid foretrækker mange læger at behandle patienter med lægemidler, der ikke er lavere end 2. generation. De mest almindelige er:

1. Karvedikol. Analog af lægemidlet - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogerne er Concor, Biprol.
3. Metoprololsuccinat. Analog af lægemidlet - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Det kan erstattes af Nebilet, Binelol.

Alle stoffer, der reducerer trykket, virker om det samme. Deres handling er anderledes for at reducere udviklingen af ​​sygdomme i det kardiovaskulære system. Og den primære opgave med narkotika er forebyggelsen af ​​komplikationer af hypertension. Det er med denne opgave, at blokkere klare sig på forskellige måder.

Effektiviteten af ​​moderne værktøjer er højere end for tidligere generationer af stoffer. Dette skyldes, at moderne stoffer med større effektivitet medfører meget færre bivirkninger, som gør det muligt for dem at blive tildelt forskellige kategorier af patienter.