logo

Hvad du behøver at vide om hjerte glycosider

Hjerteglykosider er en gruppe af stoffer, der bruges til at forbedre aktiviteten af ​​et organ i forskellige faser af dets svigt. Uafhængig brug af disse værktøjer kan forårsage alvorlig forstyrrelse af hjertet og er derfor strengt forbudt.

Hvad er disse stoffer

Som de første lægemidler med en lignende virkning var ekstrakter af planter - lilje, rævglove og strophanthus.

Alle har samme kemiske struktur: de indeholder en ikke-sukker del (aglycon) og glycon. Sidstnævnte er repræsenteret af sådanne sukkerarter som digitaloxose, glucose, cymarose, rhamnose osv. Sommetider er resten af ​​eddikesyre fastgjort til denne del.

De farmakologiske egenskaber og varigheden af ​​den kliniske virkning af hvert glycosid afviger signifikant.

Patienter med hjertesvigt skal vide, hvad det er - hjerteglykosider, hvad er deres virkningsmekanisme.

Hvilke planter indeholder glycosider

De omfatter:

  1. Adonis (forår, sommer, efterår).
  2. Sparrower sprawling.
  3. Digitalis (rød og lilla).
  4. Oleander.
  5. Lily of the valley
  6. Strophanthus.
  7. Euonymus.
  8. Salomons segl.
  9. Raven eye.
  10. Kalanchoe.

Alle disse planter er giftige, så deres brug skal være meget forsigtig.

Glycosidemedicinsliste

Nedenfor er en liste over stoffer, der ofte bruges i hjertets patologier:

  • Digoxin. Ved højre er han først på denne liste, som oftest udpeget. Glycosid er opnået fra bladene af digitalis woolly. Digoxin har en langvarig virkning, men samtidig forårsager det ikke forgiftning og giver sjældent bivirkninger. Digoxin er tilgængelig som en pille eller opløsning til injektion.
  • Strofantin. Behandler stoffer med hurtig handling. Næsten ophobes ikke i kroppen. Fuld udskilt fra kroppen om dagen. Anvendes ved injektion.
  • Digitoxin anvendes mindre hyppigt. Dette skyldes, at det har en kumulativ virkning, hvorfor det er ret vanskeligt at vælge den rigtige dosering af stoffet. Anvendes i tabletter, injektioner eller suppositorier.
  • Celanide er tilgængelig i form af tabletter og væsker til injektion.
  • Korglikon fremstilles kun til intravenøs administration.
  • Medilazid anvendes i tabletform.

Klassificering af midler fra denne gruppe

Alle overvejede navne på stoffer fra listen har følgende klassifikation:

  1. Langvarig handling. Aktiviteten begynder kun efter 8 timer og varer op til 10 dage. Efter intravenøs injektion af dette lægemiddel begynder effekten først efter en halv time og varer op til 16 timer. Digitoxin har sådanne egenskaber.
  2. Mellemlang varighed. Når stoffet kommer ind i kroppen, aktiveres det kun efter 6 timer og virker i yderligere 2 eller 3 dage. Ved intravenøs administration begynder virkningen efter ca. 10 minutter og varer op til 3 timer. Disse virkninger observeres, når du bruger lægemidlet Digoxin.
  3. Hurtig handling. Disse lægemidler bruges til akutpleje. De administreres kun intravenøst. Effekten observeres efter et par minutter og varer op til en dag. Sådanne egenskaber har stoffet Strofantin.

Farmakologisk aktivitet

Arbejdet i denne gruppe af stoffer rettet mod:

  • øgede sammentrækninger af hjertet;
  • fald i systole i tid på grund af den tilsvarende effekt på hjertet;
  • øge mængden af ​​udskilt urin;
  • stigning i varigheden af ​​diastol;
  • langsom hjertefrekvens
  • en stigning i mængden af ​​blod der kommer til ventriklerne;
  • nedsættelse af følsomheden af ​​det ledende system.

Selvom glykosider generelt har lignende egenskaber, har de enkelte aspekter nogle egenskaber. Så medikamenter gør myokardiet til at øge styrken og hjertefrekvensen uden at øge dets iltbehov. Det betyder, at kroppen gør mere arbejde, men bruger mindre energi på det. Det er sådan, den medicinske kardiotoniske virkning fremkommer.

Glycosider virker på både et sygt hjerte og en sund en. Medicin øger signifikant systols hastighed og fylde. I lave doser reducerer de, og i højere doser øger de graden af ​​atrial automatisme. Disse nuancer skal tages i betragtning ved foreskrivelse af glycosider og tage dem.

Funktioner af virkningen af ​​stoffer i forskellige patologier i hjertet

Der er nogle forskelle i virkningerne af lægemidler afhængigt af patologier og tilstande:

  • med inotrope virkninger øges systolen;
  • med kronotropisk virkning reduceres hjertefrekvensen;
  • med øget excitabilitet i hjertemusklen, denne indikator for dets hjerte falder;
  • brugen af ​​medicin i den pågældende gruppe fører til undertrykkelsen af ​​det ledende system;
  • medicin øger blodgennemstrømningen;
  • reducere venetryk
  • normaliserer interne organers arbejde.

Brug af medicin giver følgende virkninger:

  1. Positive inotrope. Dette skyldes stigningen i calciumioner i muskelcellerne.
  2. Negativ kronotropisk. Narkotika spænder vagus nerve og baroreceptorer.
  3. Negativ dromotropisk. Dette betyder, at passagen af ​​pulser gennem det atrioventrikulære kryds er blokeret.
  4. Positiv barotrop. Dette er en uønsket virkning, da det fører til arytmier. Det manifesterer sig i strid med doseringen.

Indikationer for optagelse

Forberedelser af denne type har følgende indikationer:

  1. Atrieflimren. Med denne sygdom er hjerteglycosider de valgte lægemidler, fordi de effektivt reducerer hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet og øger styrken af ​​hjertemusklen.
  2. Dekompenseret stadium af hjertesvigt.
  3. Kronisk øget hjertefrekvens.
  4. Atriale fladder.
  5. Takykardi af den supraventrikulære type.

Forskellige tilfælde af administration af glycosid

Lægemidlet Digitoxin, der stammer fra digitalis purpurovoy, har en varig virkning. Det anbefales at udpege det ved kronisk hjertesvigt. Desuden er langvarig behandling med dette middel indikeret.

Medikamenter afledt af adonis (adonizid og andre) har en gennemsnitlig virkningstid. De er ordineret til øget nervøs excitabilitet og neurose.

Midler til hurtig indsats (såsom Strofantin) absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen. De bruges til akut hjertesvigt med dekompenserede misdannelser, hjerteanfald. Lily of the valley tincture stimulerer hjertets aktivitet og beroliger nervesystemet.

Adgang regler

Kun godt fordøjelige stoffer, såsom Digoxin, Digitoxin, er tilladt. Du bør være særlig forsigtig, når du tager det internt, fordi de irriterer maven.

Lægen ordinerer at tage piller en time efter måltiderne. Strofantin og Konvallyatoksin administreret intravenøst ​​på grund af deres dårlige absorberbarhed.

Ved hjerteinsufficiens foretrækkes intravenøs anvendelse af lægemidlet. Inden du injicerer medicinen, skal den opløses i 10 eller 20 ml natriumchloridopløsning.

Nogle gange anbefaler lægerne at blande medicinen med glucoseopløsning (5%). Ved intravenøs administration af ufortyndet lægemiddel kan en hurtig virkning opnås, men samtidig er der stor sandsynlighed for, at tegn på overdosering og forgiftning opstår.

Da individuelle glycosider har kumulative effekter, vælger lægen sådanne doser, hvor den maksimale effekt er fundet, og samtidig reduceres risikoen for bivirkninger. Dette er den såkaldte median fulde dosis. Det er:

  • til fremstilling af foxglove - 2 mg;
  • til glyphosider af strophanthin serien - 0,6-0,7 mg;
  • for digitaloxin - 2 mg.

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer til brug er sådanne sygdomme:

  • atrioventrikulær blok (anden og tredje grad af patologi);
  • allergier;
  • glycosidforgiftning;
  • bradykardi.

Relative kontraindikationer til brug:

  • atrioventrikulær blok i den første grad
  • svaghed i sinusknudepunktet;
  • lavfrekvent atrieflimren;
  • akut myokardieinfarkt;
  • sænke blodniveauerne af kalium og calcium;
  • lunge- og hjertesvigt.

Narkotika anbefales ikke at udpege under sådanne forhold:

  • myokard amyloidose;
  • aorta insufficiens
  • hyperfunktion i skjoldbruskkirtlen;
  • kardiomyopati af forskellig genese
  • anæmi af enhver art;
  • pericarditis.

Enhver medicin af denne type er potentielt farlige stoffer, så de ordineres med ekstrem forsigtighed.

Bivirkninger og overdosering

Patienter, der tager hjerteglykosider, skal være særligt forsigtige, fordi selv en enkelt overtrædelse af doseringen eller regimet kan forårsage alvorlig forgiftning. Det samme gælder for tilfælde af bivirkninger.

De mest almindelige behandlinger med glycosider omfatter:

  • smerte i hovedet
  • brystforstørrelse hos mænd;
  • krænkelse af rytmen af ​​hjertemuskelkontraktioner
  • tab af appetit
  • nekrose af forskellige dele af tarmen;
  • søvnforstyrrelser;
  • forstyrrelse af bevidstheden
  • hallucinationer;
  • næseblod;
  • fald i synsstyrke og hørelse;
  • diarré;
  • depression.

overdosis

Hvis det anvendes ukorrekt, kan patienten opleve overdoseringssymptomer:

  • arytmi af forskellig sværhedsgrad, op til udvikling af fibrillation;
  • dyspeptiske fænomener og kvalme og opkastning, der forekommer på deres baggrund
  • ændringer på kardiogrammet;
  • krænkelser af den atrioventrikulære forbindelse, indtil hjertestop er afsluttet.

Når man injicerer glycosider, er det nødvendigt at injicere stoffer langsomt. Så du kan undgå overdosering.

Behandling af forgiftning

Når høje doser kommer ind i blodbanen, skal du straks tage aktivt kul og vaske maven. Det er nødvendigt at ringe til en nødhjælps ambulance.

På det kliniske stadium af behandlingen anvendes modgift:

  • kaliumpræparater (kaliumorotat, panangin, kaliumchlorid) for hurtigt at kompensere for manglen på ioner af dette metal i myokardiet;
  • glycosidantagonister (Unithiol og Difenin);
  • citratsalte;
  • antiarytmiske lægemidler (Anaprilin, Difenin og andre).

Atropin ordineres meget omhyggeligt, fordi det er strengt kontraindiceret i tilfælde af arytmier.

Udnævnelsen af ​​adrenomimetiske lægemidler (især adrenalin) er forbudt. De kan forårsage fibrillation, hvilket truer patientens hurtige død.

Derfor er glycosider medicin, der ordineres til forskellige typer af hjerte-kar-sygdomme. De anvendes strengt i den foreskrevne dosis og kun i de tilfælde, der bestemmes af lægen. Selvmedicinering med disse potente stoffer er meget farlig.

Glycosider hvad det er

GLYCOSIDER (heterosider) er bredt fordelt i naturen, især i planteverdenen, i molekyler, hvor sukkerrester (glycosylrester) er forbundet via et ilt, svovl eller nitrogenatom til et molekyle af et stof, der ikke er sukker og kaldes aglycon. Følgelig skelnes O- (I), S- (II) og N- (III) glycosider. Udtrykket "C-glycosider" refererer til forbindelser, hvori glycosylresten er koblet direkte til et aglycon (IV) atom:

Til. Belå mange medicinske stoffer, herunder at have en selektiv virkning på hjertemusklen. O- og N-glycosider har den største værdi og fordeling i naturen.

De er opdelt i pyranosider og furanosider afhængigt af tilstedeværelsen af ​​en seks- eller femleddet ring i sukkerresten (se monosaccharider) samt alfa glycosider og beta glycosider afhængigt af alfa- og beta-konfigurationen af ​​det bundet C-atom gennem ilt med aglycon del af molekylet.

Indholdet

O-glycosider

O-glycosider kan betragtes som derivater af sukkerarter, i hemiacetalhydroxyl, hvoraf hydrogenatomet er erstattet med en alifatisk, carbocyklisk eller heterocyklisk gruppe. Selvom glykondelen i molekylet i mange O-glycosider er rester af simple sukkerarter, kan det også være rester af oligosaccharider (di-, tri-, etc., saccharider). Naturligt forekommende O-glycosider er i de fleste tilfælde beta-glycosider. Endelig udmærker sig pentosider (O-glycosider af pentoser), for eksempel xylosider (O-glycosider af xyloser), arabinosider (O-glycosider af arabinose) osv. Afhængigt af sukkerkomponentens art. hexosider (O-glycosider af hexoser), for eksempel glucosider (derivater af glucose), galactosider (derivater af galactose), fructosider og også biosider (O-glycosider af bios-disaccharider), for eksempel maltosid, lactosider etc. Ved typen af ​​glycosider bygget oligosaccharider (se) og højere polysaccharider (se).

Af aglyconens art er O-glycosider opdelt i en række grupper, herunder cerebrosider (se) - sphingosingalactosider; steroid-O-glycosider, for eksempel hjerte glycosider (se), saponiner (se) osv.; nitrogenholdige O-glycosider, for eksempel amygdalin, indisk; glycoalkaloider, forbindelser, hvori sukkerkomponenten er forbundet med en O-glycosidbinding med en alkaloidrest (solanin, demissin) osv.

O-glycosider kan opnås syntetisk eller isoleret fra naturlige kilder. Alkylglycosider opnås således ved interaktion mellem sukker og et overskud af alkohol i nærvær af katalytisk virkende tør hydrogenchlorid eller alfa- og beta-glucosidase enzymer. Mange naturlige O-glycosider med kompleks struktur (flavonglycosider, steroidglycosider osv.) Er økonomisk fordelagtige til at blive isoleret fra naturlige kilder. Biosyntese af O-glycosider i planter forekommer overvejende ved at overføre glycosylresten fra nukleosiddiphosphatsukker til phenol eller alkohol, for eksempel uridindiphosphat glucose + hydroquinon -> uridinphosphat + hydroquinon beta-D-glucosid (arbutin).

O-glycosider er faste krystallinske stoffer, oftest med en række specifikke smag. Langt størstedelen af ​​O-glycosider hydrolyseres ikke ved alkali; undtagelsen er kun lavet af nogle G., hvis aglyconer er phenoler, enoler og alkoholer, der indeholder negativt ladede grupper i P-stillingen (fx CO; NO2). O-glycosider har sædvanligvis ikke en reducerende evne, med undtagelse af G., som er følsomme for alkalier såvel som G., som aglyconesne selv har reducerende egenskaber.

G. hydrolyseres til-tami, og furanosider hydrolyserer mange gange hurtigere pyranosider. Aglyconens art samt konfigurationen af ​​alle asymmetriske atomer af sukkerresten påvirker hydrolysehastigheden, alfa- og beta-glycosider hydrolyseres af specifikke enzymer - alfa- og beta-glucosidaser (se glucosidase).

Mange O-glycosider anvendes i medicin som værdifulde lægemidler (se nedenfor); nogle har toxicol. værdi (saponiner, solanin) eller bruges som vitaminer (rutin - vitamin P).

S-glycosider

S-glycosider (thioglycosider) er derivater af cycliske former af I-thiosaccharider, i mercaptogruppen (-SH), hvoraf hydrogenatomet er erstattet af en radikal.

S-glycosider kan opnås ved interaktionen af ​​glycosylbromidacetater med thiophenoler i nærvær af alkali efterfulgt af forsæbning af acetylgrupperne i det resulterende S-glycosidacetylderivat. S-glycosider er meget resistente over for syrehydrolyse, men stærke alkalier bryder dem ned for at danne thiosaccharider.

Det vigtigste naturlige S-glycosid er G. sorte sennep-sinigrin, som spaltes af enzymet thioglucosidase (myrosinase, sinigrinase, KF 3.2.3.1) med dannelsen af ​​allyl sennepolie; kendt sv. 40 naturlige S-glycosider tæt på sinigrin.

N-glycosider

N-glycosider (sekundære eller tertiære glycosylaminer) betragtes som derivater af glycosimin (primær glycosylamin); de dannes som et resultat af substitutionen af ​​et eller to hydrogenatomer i aminogruppen ved rester af forbindelser af den alifatiske eller heterocykliske serie.

Ligesom O-glycosider kan N-glycosider bygges som pyranosider eller furanosider og har alfa (I) og beta form (II). I modsætning til O-glycosider kan N-glycosider i p-pax delvis være i form af acykliske tautomere former (såsom Schiff baser), som er mellemprodukt (III):

For første gang blev krystallinske N-glycosider opnået ved interaktionen mellem anilin og sukker, mange N-glycosider opnås ved direkte vekselvirkning af sukker og amin i kulden eller ved opvarmning i et alkohol-, alkoholvand eller vandigt medium i fravær eller i nærvær af katalysatorer - eddikesyre eller salt til dig, ammoniumchlorid osv.

Egenskaberne af N-glycosider afhænger i høj grad af arten af ​​aglycones. Alkyl- og aryl-N-glycosider (for eksempel purin og pyrimidin-N-glycosider) er resistente over for virkningen af ​​-t og alkalier.

Til N-glycosider hører udelukkende vigtigt i stofskifteprodukter af spaltning af nukleinsyre k-m og nukleoprotein (nukleotider og nukleosider), nogle vigtige coenzymer (se.), Adenosintriphosphat (cm.), Uridintriphosphat, nicotinamidadenindinucleotid, nikotinimidadenindinukleotidfosfat (NAD og hadf) nogle antibiotika mv.

N-glycosider af sulfonamidpræparater blev kunstigt syntetiseret: "glucostreptocid", sulfidin-N-glucosid, norsulfazolglucosid, som afviger fra de oprindelige aglyconer med meget større opløselighed, lavere toksicitet og undertiden modificeret virkningsaktivitet.

N-glycosider af langkædede alifatiske aminer (dodecyl og octadecylaminer) anvendes i tekstilindustrien.

N-glycosider af nogle aromatiske aminer er blevet foreslået som gummiantioxidanter.

C-glycosider

C-glycosider findes i naturen (bergenin, pseudouritin) og kan opnås syntetisk; Afviger fra alle andre grupper G. Manglende evne til hydrolyse.

Lægemiddelglycosider

Drogglycosider er ikke en enkelt farmakol, en gruppe: Spektret af deres virkning er meget bredt, hvilket skyldes strukturen af ​​både aglyconen og glycondelen af ​​deres molekyle. Den glykoniske del forøger og accelererer aglykonens virkning, øger dets opløselighed, fremmer dets bedre indtrængning i kroppens celler, giver stabilitet til molekylet G. og bestemmer den tilsvarende egenskab ved handlingen.

Af den omfattende klasse af O-glycosider er steroid G. de vigtigste og først og fremmest derivater af cyclopentaperhydrophenanthren, der tilhører gruppen af ​​hjerteglycosider (se). Andet steroid G. bruges til at behandle aterosklerose (diosponin, etc.), venøse sygdomme (ascine, esflazid, etc.). Forberedelser af antiinflammatorisk, hormonal, neurotrofisk, tonisk og gonadotropisk virkning (aralosider, ABC-fordampning, panaxosider fra ginsengrod osv.) Er blevet opnået. Blandt O-glycosiderne bør også nævnes lægemidler afføringsmiddel og diuretisk virkning, såvel som bioflavonoider (se).

G. coumariner og kromoner (esculin, kellozide) anvendes til behandling af nogle vaskulære sygdomme.

En række lægemidler G. har en antimikrobiell, antiviral og cytopatisk effekt. Nogle antibiotika afledt af Streptoces (se Streptomycin) og andre kilder, amygdalin osv. Er sådanne G. Der er tegn på, at syntetiske N-glycosider, der har ribose og deoxyribose som en del af glykonindelen eller i dets sammensætning lægemidler og anvendes som stimulerende stoffer i stofskifte, immunosuppressive midler (se Immunsuppressive stoffer), kemoterapeutiske midler mv.

S- og C-glycosider er indeholdt i en række planter (sennep, montenegrin, hagtorn osv.). Mange lægemidler G. har en bitter smag, så planterne der indeholder dem (centaury, malurt osv.) Anvendes som bittere (se).

Drug G. I de fleste tilfælde er potente stoffer og anvendes i små doser.

Glycosider i retsmedicin

G's identifikation er af stor betydning ved utilsigtet forgiftning.

Ofte er de mest giftige cardiac G. Gnidning kan udvikle sig selv ved brug af terapeutiske doser. Når domstolen. -Skat. Oprettelsen af ​​G.'s forgiftninger er af særlig betydning, kiler, billeder: svær svaghed, krampeanfald, koma, bradykardi; ledningsforstyrrelser og forekomsten af ​​hjerteopblussen, som kan forårsage ventrikulære takyarytmier. En fuldstændig ophør af hjerteaktivitet kan forekomme hovedsageligt i diastolfasen. Ved G's forgiftninger kan dysfunktion af c observeres. n. a. og gik. - Kish. tarmkanalen samt oliguri. Ved en undersøgelse af et lig findes der ikke specifikke forandringer af organer, deres visse overflod er nogle gange bemærket.

For at bevise G's dødsforgiftning er retdataene af stor betydning. undersøgelser af kadaverisk materiale samt rester af stoffer, der angiveligt tjente som dødsårsag

G. fra en menneskekrop er fordelt hovedsageligt med galde og delvist med urin. Til retten. Undersøgelse af galde og galdeblære samt leverområderne i nærheden af ​​galdeblæren og væv fra injektionsstedet er af særlig betydning.

G's vedholdenhed i kadaverisk materiale i 1 år opnås ved konservering med ethanol, som skal udføres umiddelbart efter at have taget genstandene for undersøgelse.

Scheme retsmedicinsk G's definition omfatter flere hovedfaser: udvinding af kadaverisk materiale med 70% ethanol ved pH 7,0; præcipitation i proteinekstrakt oprensning ved ekstraktion med carbontetrachlorid ekstraktion af oleandrin og lanatosider med chloroformalkoholblanding 9: 1 (t, fordi strophanthin er en stærkt hydrofil forbindelse, det ekstraheres ikke under disse betingelser); rensning af den ekstraherede fraktion af oleandrin og lanatozidov fra beslægtede stoffer med alkali; kvalitativ og kvantitativ bestemmelse mv. ekstraktion af strophanthinalkohol-chloroformblanding (8: 2); udfældning af strophanthin fra den vandige fase med ammoniumsulfat ved fuld mætning, opløsning af bundfaldet, gentagelse af udfældning og ekstraktion af strophanthin med efterfølgende kvalitativ og kvantitativ bestemmelse af den.

Kvalitativ påvisning af strophanthin fremstillet ved papirkromatografi, oleandrin og lanatozidov - ved tyndtlagskromatografi (se). Stofferne af strophanthin manifesteres specifikt af 3,5-dinitrobenzoesyre, metadinitrobenzen og 2,4-dinitrodiphenylsulfon; Oleandrin manifesteres ud over de ovennævnte reagenser, koncentreret svovlsyre, der indeholder spor af jern.

Den kvantitative bestemmelse af geler i eluater udføres hovedsageligt ved fotokalorimetri af malede p-moats efter reaktion med 2,4-dinitrodiphenylsulfon i et alkalisk medium.

Det beskrevne skema for undersøgelsen tillader at åbne 30-50 μg G per 100 g vådvævsvægt.


Bibliografi: LM Vlasenko. I spørgsmålet om systematisk retskemisk bestemmelse af hjerte glycosider, i bogen: Vopr. domstol. honning., ed. V.I. Prozorovsky, s. 233, M., 1971; Se her. E. og S LutskyM. K. Cardiac glycosides, M., 1973; Kochetkov NK og andre. Kemi af kulhydrater, M., 1967; Savitsky H. N. Farmakodynamik af hjerteglycosider. L., 1974, bibliogr. Stepanenko B.N. Carbohydrates, Advances in the study of structure and metabolism, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya. I. Khadzhay (pharm.), A. F. Rubtsov (retten).

Hjerteglykosider - stoffer, navne

Artiklen vil diskutere de medicinske anordninger, der anvendes i hjertesvigt. Og om korrekt brug og dosering, indikationer og kontraindikationer.

Hjerteglykosider - beskrivelse, sammensætning

Hjerteglycosider er en gruppe medicinske lægemidler, der anvendes til behandling af reduktion af kontraktiliteten i hjertemusklen af ​​forskellige årsager. De er til stede i nogle planter, har kardiotonisk aktivitet. Med store doser kan de virke som en gift til hjertet.

De består af:

Aglyconen er ikke en sukkeragtig del, der indeholder en steroidkerne og en umættet lactonering. Det giver den cardiotoniske virkning af glycosider. Aglycon er den vigtigste del af glycosider, da den terapeutiske effekt afhænger af dem.

Glycon er en sukkerholdig del, der virker på absorptionen af ​​glycosider, deres opløselighed, evne til at kombinere med blod og vævsproteiner.

For at glycosider skal være aktive, er tilstedeværelsen af ​​en lactonring, såvel som en steroidkerne, nødvendig. Et sukker påvirker absorptionen, stofskiftet, halveringstiden for lægemidlet.

Læs om andre hjerte medicin her.

Hjerte glycosider produktion

For at opnå glycosider anvendte ethanol og methanol, efter vedtagelsen af ​​hvilke der ikke er nogen hydrolyse af hjerteglycosider.

Eksperimenter udføres med individuelle stoffer eller renset fjernelse fra plantematerialer:

  • Carbohydrat del af molekylet;
  • Steroidkernen;
  • Lacton umættet ring.

Udenfor laboratoriet kan du gennemføre et eksperiment ved hjælp af picratpapir. En blomst er pakket ind i den og derefter presset med noget tungt. Hvis papiret bliver rødt, betyder det at hjerteglycosider er til stede.

Farmakologiske egenskaber

  1. Øget hjertefrekvens
  2. Reduktion af systols varighed på grund af en direkte effekt på hjertet;
  3. Øget diurese
  4. Øget diastol, nedsat hjerterytme, forbedring af blodstrømmen til ventriklerne;
  5. Reduktion af følsomheden af ​​hjerteledningssystemet.

Handlingsmekanisme

  • Handlingsmekanismen er den samme som for alle, men nogle parter har deres egne specifikationer. Virkningen af ​​lægemidler på myokardiet kombineres med deres største evne til at øge styrken og hastigheden af ​​hjertekoncentrationer uden væsentlige udgifter til ilt ved myokardiet. Efter at have taget lægemidlet udbreder kroppen, der udfører det samme arbejde, mindre energi.
  • Glycosider virker på både et sygt hjerte og en sund en. I nogle øjeblikke er det muligt at bemærke deres virkning på mennesker med et helt sundt hjerte. Når lægemidlet indgives til patienter med nedsat hjertekontraktilitet, øges hjertemængden, både slagtilfælde og minut.
  • Systols hastighed og fuldstændighed øges på trods af den oprindelige diastoliske længde af myokardfibre, hvilket utvivlsomt er den vigtigste konsekvens af den positive inotrope virkning af hjerteglycosider. I små doser reducerer disse lægemidler, og i toksiske doser øger de atrial automatisme.

Hvordan stoffer virker på hjertets hovedfunktioner:

  • Med inotrop virkning forekommer en stigning i systole;
  • Med kronotropisk virkning - reducere rytmen af ​​hjertesammentrækninger;
  • Når myokardial excitabilitet - angst falder;
  • Når impulser udføres langs hjerteledningssystemet, er hjerteledningssystemet undertrykt;
  • Med en langsom cirkulation - øges;
  • Med en stigning i venetryk - falder;
  • I strid med interne organers funktioner - er alt normaliseret.

REVISION AF VORES LÆSER!

For nylig læste jeg en artikel, der fortæller om FitofLife til behandling af hjertesygdomme. Med denne te kan du ALDRIG helbrede arytmi, hjerteinsufficiens, aterosklerose, hjertesygdom, myokardieinfarkt og mange andre hjertesygdomme og blodkar i hjemmet. Jeg var ikke vant til at stole på nogen information, men jeg besluttede at tjekke og bestilte en taske.
Jeg lagde mærke til ændringerne en uge senere: Den konstante smerte og prikkende i mit hjerte, der havde plaget mig før, var faldet, og efter 2 uger forsvandt de helt. Prøv og dig, og hvis nogen er interesseret, så linket til artiklen nedenfor. Læs mere »

Virkning af stoffer

Virkningen af ​​stoffer på kroppen er præget af, at alle kroppens grundlæggende funktioner ændrer sig.

Alle virkninger forårsaget af stoffer på myokardiet er opdelt i:

  1. Inotropisk positiv effekt, som forårsager en stigning i koncentrationen af ​​den ioniske form af calcium i muskelceller.
  2. Kronotropisk negativ virkning forbundet med excitering af baroreceptorer og vagusnerven.
  3. Dromotrope negative virkninger er resultatet af en langsommere impulskonduktion langs et atrioventrikulært kryds.
  4. Barotrop positiv effekt er uønsket. Det fører til udvikling af ventrikulære arytmier og opstår sædvanligvis ved udvikling af overdosering.

Glycosidklassificering

Efter at hjerteglycosider absorberes og indtræder i blodet, deponeres de i væv og myokardium. Virkningen af ​​lægemidlets virkning afhænger direkte af, hvor stærk bindingen til proteiner er, såvel som mængden af ​​biotransformation og dens eliminering. Det er disse kriterier, der bestemmer, hvor godt stoffet er i stand til at akkumulere glycosider.

Langvirkende stoffer har en stærk binding med proteiner samt en større kumulativ grad. Kumulation er akkumuleringen af ​​et aktivt biologisk stof, glycosider.

Narkotika er opdelt i tre grupper:

  1. Langvirkende. Når en medicin er taget, begynder effekten efter 8-12 timer og forlænges til 10 dage. Efter intravenøs injektion begynder virkningen efter en halv time, og måske endda efter en halvanden time og varer op til 4-8 timer, manifesteres den endelige virkning efter 4-8 timer. Denne gruppe omfatter digitalis lilla. For eksempel, digitaloxin.
  2. Gennemsnitlig varighed af handlingen. Efter lægemidlet ind i kroppen vises virkningen efter 5 eller 6 timer og varer i 2-3 dage, og med intravenøs injektion fremkommer virkningen efter 15-30 minutter og varer op til 2-3 timer. Denne gruppe omfatter glycosider af digitalis uldet. For eksempel digoxin. Også de samme kvaliteter observeres i de rustne og rævglove glycosider.
  3. Hurtig og kort handling. Du kan karakterisere stoffer som nødhjælp. Disse glycosider administreres udelukkende ved intravenøs injektion. Virkningen af ​​lægemidlet fremkommer efter kun 7-10 minutter og varer i cirka en dag. Disse omfatter glycosider af strophanthus og lily of the valley. For eksempel, strophanthin.

Hjerteglykosider - liste over stoffer

  • Digoxin. Anvendes oralt eller intravenøst
  • Digitoxin. Anvend piller eller stearinlys;
  • Tselanid. I form af tabletter eller injektioner
  • Strofantin K. Godkendt ved intravenøs injektion;
  • Korglikon. Intravenøs injektion;
  • Medilazid. Tag i pilleform.

Til intravenøse injektioner skal lægemidlet indgives med lav hastighed for at undgå bivirkninger.

Et andet velkendt stof - strophanthin. Det tilhører nødhjælpshjælpen førstehjælp, fordi det er hurtigvirkende. Og det slår sig ikke i kroppen, men udskilles efter blot en dag. Den maksimale effekt er observeret efter 15 minutter.

Digotoxin er også et velkendt lægemiddel. Men de bruger det meget sjældnere. Fordi det akkumulerer meget i kroppen. Derfor er det meget svært at finde den optimale dosis af lægemidlet til patienten.

Indikationer for brug

Brug af medicin er ordineret til:

  1. Hjertesvigt, hvilket resulterer i nedsat kontraktilitet mellem midtermuskulaturen i hjertet;
  2. Sænkning af puls under atriumflimmer;
  3. Alvorlig hjertearytmi

Før du bruger medicinen, er det nødvendigt at forstå tydeligt arytmienes ætiologi. Administrationsreglerne og typen af ​​medicin afhænger af patientens vidnesbyrd.

Ved kronisk hjertesvigt, medicin i to faser:

  1. Sateful scene. På dette stadium anvendes narkotika oralt, det vil sige stoffer i tabletter, såvel som injektioner og inhalationer. De kompenserer for hjerteaktivitet;
  2. Understøttende fase. Stadiet kan vare meget lang tid. Narkotika tages kun oralt og hjælper med at opretholde kompensation for hjertesvigt.

Kontraindikationer

I nogle tilfælde kan disse stoffer ikke tages overhovedet:

  • Med allergiske manifestationer;
  • Med sinus bradykardi;
  • Når blokade 2 og 3 grader;
  • Med stofforgiftning.

Der er også en række generelle kontraindikationer:

  • Angina pectoris;
  • Hjerteanfald;
  • 1 grad blokade;
  • anæmi;
  • Aortisk insufficiens
  • Overtrædelse af protein metabolisme af myocarditis;
  • Skjoldbruskkirtlen
  • kardiomyopati;
  • cardio;
  • Endocarditis.

Hvis overdoseringssymptomer forekommer, anbefales øjeblikkelig seponering af behandlingen med dette lægemiddel. Fordi disse stoffer har en meget stærk effekt på kroppen, skal du anvende dem med stor omhu. På grund af kumulation kan langvarig brug forårsage forgiftning.

Bivirkninger, stofgiftighed

Tag ikke medicin i store doser. Dette kan føre til følgende bivirkninger:

  • Kvalme, opkastning;
  • Dårlig syn;
  • Afslag på at spise
  • Upset stool;
  • Hovedpine;
  • søvnløshed;
  • Deprimeret tilstand;
  • blødning;
  • forvirring;
  • Tarmens nekrose
  • Vision.

toksicitet

Overdosering med hjerte glycosider kan føre til hurtig bradykardi, suspension af atrioventrikulær ledning. Giftig dosis kan forårsage hjertestop. Du skal være meget forsigtig med at tage medicin. Du kan ikke tage kalium og calcium på samme tid, fordi kroppens toksicitet er mulig.

Forholdsregler ved brug

  1. Med intravenøse injektioner kan man ikke skynde sig, ellers er udviklingen af ​​bradyarytmier, ventrikulær takykardi, AV blokade og endog hjertestop mulig. Og du kan også opdele indførelsen af ​​stoffet i to eller tre faser. Du kan indtaste to doser intravenøst ​​og en intramuskulært. Det er imidlertid værd at huske, at intramuskulær administration er mindre effektiv end intravenøs.
  2. Hvis der foreskrives forskellige hjerteglykosidpræparater i behandlingen, bør der tages en pause på 5 til 24 dage mellem dem. Behandlingen bør udføres under konstant overvågning af et elektrokardiogram.
  3. Når du bruger andre lægemidler, skal du først undersøge instruktionerne for hjerte glycosider, da det er strengt forbudt at kombinere dem med nogle lægemidler. Livstruende virkninger er mulige.

Planter indeholdende glycosider

Glycosiderne selv fremstilles af planter. Glycosider findes i næsten alle planter. En særskilt art er lægeplanter og råvarer, der indeholder hjerte glycosider.

Disse planter omfatter:

  • Lilla foxglove. Ikke en flerårig plante, lever omkring to år. Den vokser i Vesteuropa og er skilt dekorativt. Anvendes til behandling af at reducere hjertets kontraktilitet. Der er også uldfoxglove, rust. Hjerte glycosider er til stede i dem alle. De har en høj grad af kumulation. Digitoxin og cordioitum er fremstillet af lilla. Til uldfoxglove - digoxin, celanid, acetyldigitoxin.
  • Storblomstret rævglove. Denne plante har en høj stamme, såvel som et lille rhizoom. Formen af ​​blomsten ligner en fingerpind. Denne blomst er en langlever.
  • Maj lily of the valley - plante langlever. Den har en kort stamme, store blade, og inde er der en rød frugt. I alle dele af planten er der en række glycosider.
  • Forår Adonis. Også plante langlever. Det har store gyldne blomster. Det vokser i steppe, på bakkerne, på skovkanterne, mere på jorden, der er rig på lime. Der er også en sommer og efterår adonis. Alle disse planter indeholder hjerte glycosider. Acne præparater fungere som beroligende midler og diuretika.
  • Oleander. Voksne dekorative. Det er en busk eller et træ med store røde blomster. Glycosider findes i barken, i blade og i blomster. Kun et lægemiddel kaldet neriolin er lavet af denne plante.

Glycosider, generelle karakteristika

Glycosider er naturlige kulhydratholdige stoffer af organisk natur, primært af vegetabilsk oprindelse. Glycosidmolekylets sammensætning indbefatter sukker og ikke-sukker del-aglycon eller genin. Det græske præfiks "a" betyder negation, aglyconen i oversættelsen betyder "ikke-sukker". Aglyconen og sukkeret er forbundet med en binding, der ligner en ester, så glycosidmolekylet kan let opdeles i nærværelse af vand under påvirkning af enzymerne (enzymer) indeholdt i disse planter. Formlen for glycosid kan repræsenteres som følger:

Forbindelsen mellem sukkerresten (glycosyl) og genin (R) udføres enten via oxygen (O-glycosider) eller nitrogen (N-glycosider) eller svovl (thioglycosider) eller carbon (C-glycosider).

Karakteristisk for sukkerarter.

Sukkerkomponenter, der er en del af glycosider, tilhører hovedsagelig monosaccharider. Den mest almindelige glukose, rhamnose, galactose osv. Sommetider indeholder glycosider flere monosaccharider. I dette tilfælde opdeles de gradvis ved enzymatisk hydrolyse af glycosid. Nogle glycosider (hjerte glycosider) indeholder specifikke sukkerarter, der ikke findes andre steder, såsom cymarose. Ved antallet af sukkermolekyler er glycosider opdelt i monosider, biosider, triosider. Glycosider indeholdende 4 eller flere sukkermolekyler er mindre almindelige. Det første sukker fundet var glucose, så forbindelserne blev kaldt glucosider. Efter opdagelsen af ​​andre sukkerarter blev gruppenavnet "glycosider" etableret.

Karakteristisk for aglycon.

Glycosidaglyconer er meget forskellige. De tilhører forskellige klasser af organiske forbindelser: alkoholer, aldehyder, syrer, phenoler, derivater af anthracen, cyclopentanopergidrofenantren osv. Den terapeutiske virkning af glycosider på kroppen skyldes hovedsageligt deres aglyconer. Tilstedeværelsen af ​​sukker bidrager til opløsning, forbedring og acceleration af deres handling.

Klassifikation.

I 1890 foreslog E. I. Shatsky klassificeringen af ​​glycosider. I øjeblikket er alle glycosider i afhængighed af aglyconens kemiske struktur opdelt i 2 grupper: homoglycosider og heteroglycosider.

Homoglycosider (polysaccharider) - sukkerdelen og aglyconen tilhører samme klasse af forbindelser, det vil sige polysaccharider (stivelse, cellulose eller cellulose, slim, gummier, pektiske stoffer).

Polysaccharider indeholder kun kulhydratrester og kaldes derfor homoglycosider. Althaea officinalis, plantain stor, hør almindelig mv.

Heteroglycosider er glycosider indeholdende forskellige aglyconer i molekylet. De er klassificeret i følgende grupper:

1. Planter og råvarer indeholdende monoterpeniske glycosider. Tre-blad ur, mælkebøtte medicin, centaury paraply;

2. Planter og råvarer indeholdende cardenolider og boufadienolider (hjerteglycosider). Digitalis (lilla, storblomstret, uldet osv.), Stanbant Combe, foråret adonis, lily of the valley i maj, sparsom gulsot, hellebore rødlig;

3. Planter og råvarer indeholdende triterpenglycosider (saponiner). Licorice (nøgen, urral), cyanose, ginseng, manchurian aralia, forår primrose;

4. Planter og råmaterialer indeholdende steroidglycosider (saponiner). Dioscorea (kaukasisk og nippon), echinopanax (zamaniha) høj;

5. Planter og råstoffer indeholdende phenolforbindelser og deres glycosider (simple phenoler og deres glycosider). Mand bern, bjørnebær, lingonberry, Rhodiola rosea, tricolor og felt violet;

6. Planter og råmaterialer indeholdende antracenderivater. Cassia (guldbladet og smalbladet), aloe, Zhoster afføringsmiddel, Alderformet buckthorn, Tangut Rabarber, Hestesirrel, St. John's Wort, døende madder;

7. Planter og råvarer indeholdende flavonoider. Hagtorn (forskellige arter), heartwort, japansk Sophora, Sandy Immortelle, Cannabis, bjergbestiger (peber, nyre, fugl), Jæger, Baikal Skullcap, Horsetail, Marsh tusyany, Triple split;

8. Planter og råmaterialer, der indeholder coumariner og furanochromoner: Ammi stor, Ammi tandpasta, Pastin, Dill, Psoraleum, Benchwort, Gormar (Russisk, Morisona, Mining);

9. Planter og råvarer indeholdende tanniner (tanniner). Tanneri, sumac garvning, tykvæggede egetræsblade, almindelig eg, serpentin, lægemiddelbrænde, erektagus, oprejst, fuglkirsebær, blåbær, alder (grå og klæbrig);

10. Planter og råvarer indeholdende thioglycosider. Sennep (sarepta og sort);

11. Planter og råmaterialer indeholdende nitrilglycosider. Almond bitter;

12. Planter og råvarer indeholdende glycoalkaloider. Disse er naturlige forbindelser, som kombinerer egenskaberne af alkaloider og steroid-saponiner, såsom solasadiner. Indeholdt i græs natshade. Anvendes til fremstilling af hormonelle lægemidler;

13. Planter og råmaterialer indeholdende forskellige glycosider.

Fysiske og kemiske egenskaber.

Glycosider er farveløse eller farvede krystallinske stoffer, nogle flavonoider og anthracen glycosider, letopløselige i vand, vanskeligere i alkohol, næsten uopløselige i ether, nogle af dem er velopløselige i chloroform og dichlorethan. Aglyconen opløses ikke i vand, men er opløselige i organiske opløsningsmidler. De har en bitter smag (med undtagelse af rutine). Med en stigning i kæden af ​​kulhydratkomponenter øges opløseligheden af ​​glycosider i vand. Med en stigning i aglycons molekylvægt nedsættes opløseligheden af ​​glycosidet. Alle naturlige glycosider har optisk aktivitet, har et bestemt smeltepunkt. Glycosider har en høj reaktivitet: enzymatisk og sur hydrolyse. Tanniner hydrolyseres med alkalier. I modsætning til alkaloider har glycosider ingen fælles reaktioner.

Ægthed.

Installeret af aglyconens og sukkers natur. Reaktioner på aglyconer afhænger af tilstedeværelsen af ​​funktionelle grupper i deres molekyler. For eksempel giver glycosider indeholdende phenol som en aglycon eller en forbindelse med phenolisk hydroxyl farvning med jern (III) chlorid. Nogle glycosider giver karakteristisk farvning med svovlsyre: for eksempel er strophanthin farvet grønt, amygdalin er lilla rødt, andre udgør bundfald med tannin; glykosiderne af digitalis, adonis, lily of the valley efter hydrolyse gendanner Fehling's væske.

Sekretionen af ​​glycosider.

I lyset af ustabiliteten og vanskeligheden med at udskille glycosider, anvendes de sjældent i deres rene form. Cardiotoniske glycosider (digitoxin) isoleres oftere. Brug råmaterialer til fremstilling af vandinfusioner, afkogninger, novogalenovyh-lægemidler. I lyset af glykosiders ustabilitet undgås deres kombination med syrer, alkalier, tanniner og tungmetalsalte (uforenelighed) ved fremstillingen af ​​lægemidler indeholdende glycosider.

Kvantitativ bestemmelse.

Det bestemmes ved forskellige metoder: spektrofotometri, fotokalorimetri osv. Glycosider af cardiotonisk virkning bestemmes ved fremgangsmåden med biologisk standardisering.

Distribution.

Glycosider i planteverdenen er bredt fordelt. Blandt monocotyledoniske planter er aroid-, bluegrass-familierne særligt rige. Oftest findes glycosider i dicotyledoner i liljer, norichnikovy, bælgplanter, smørkål, kutrovye, asrovyh, boghvede, rosotsvetnyh, krushinovye. Glycosider kan findes i alle planteorganer. I samme plante akkumuleres de i forskellige organer, for eksempel i liljen i dalen i maj er de indeholdt i blade, blomster og græs. Sommetider kan glycosider akkumulere i et organ, som adskiller sig i kemisk struktur og fysiologisk virkning; for eksempel findes cardiotoniske glycosider og steroid-saponiner i bladene af digitalis purpurea. I nærvær af saponiner øges aktiviteten af ​​glycosider. Indholdet af glycosider i planter varierer fra 0,01 til 60-70%. I planter findes glycosider i cellesaften i opløst tilstand, mange af dem besidder fluorescens, som tillader detektion af lokalisering af flavonoider og antraglycosider ved anvendelse af et fluorescerende mikroskop.

Glycosidernes rolle.

Glycosider spiller en vigtig rolle i planteorganismens vitalitet:

1) Deltager i redox reaktioner i en plantecelle;

2) er sukkerbærere

3) Mange grupper af kemikalier i perioden med intensiv vækst og udvikling af planter er i form af glycosider;

4) I de fleste tilfælde tilvejebringes den biologiske betydning af glycosider af aglyconens struktur.

Faktorer der påvirker akkumuleringen af ​​glycosider.

De vigtigste er som følger:

1) Individuel variabilitet. Planter af samme slægt, men forskellige arter, der vokser under de samme betingelser, kan indeholde forskellige mængder glycosider. For eksempel indeholder frø af bitter mandel amygdalin glycosid i intervallet fra 0,018 til 0,344, mens amygdalin er fraværende i frøene af sød mandel;

2) Plantens alder. Bladene af unge planter indeholder flere glycosider. I det første år indeholder digitalis purpurea blade mere glycosider end i andet;

3) Fase af vækstsæsonen. I grandifloras rævglove er det højeste indhold af glycosider i bladene noteret før blomstringen og i yellowcone - under blomstringen;

4) Tid på dagen. Maksimum indhold i middagstid

5) Miljøforhold (lys, fugtighed, jord osv.). På det oplyste åbne område er den befrugtede jord indholdet af glycosider mere end i overskyet vejr og i skygge.

Forberedelse af råvarer (indsamling, tørring, emballering, opbevaring).

Afhængigt af planteorganet høstes råmaterialet i fase med maksimal akkumulering af glycosider. Bearberry og lingonberry blade høstes to gange om året; i det tidlige forår, før blomstring af planter og om efteråret - under frugtdannelse indtil september til oktober. Bladene af vandet trefoil - efter blomstring, græsset i serien af ​​tre sektioner - i den spirende fase. Ved høst skal man overholde beskyttelsesforanstaltninger, alternerende indsamlingssteder mellem administrative distrikter og efterlade en del af veludviklede planter til tykkelser. Når man samler blomsterstande, skal urter ikke beskadige de underjordiske organer, de samles efter plantning og frø falder i søvn i stedet for rødderne (undtagen lakrids, hvor BAS ophobes i blomstringsfasen). Råmaterialer indeholdende glycosider bør opsamles i tørt, solrigt vejr, helst om eftermiddagen. Samlede råvarer bør ikke opbevares i en beholder i lang tid (det er selvvarme, og i nærværelse af varme og fugt aktiveres enzymer). Tørring skal være hurtig, helst kunstig ved en temperatur på 55-60 ° C eller i loftsrum under et jern- eller skifertak. Du skal lægge råmaterialet i et tyndt lag, agitere. Langsom tørring medfører en trinvis nedbrydning af glycosider (hjerte glycosider).

Opbevar råvarer i emballager, der er pakket i tørt, velventileret lager på gulvstande.

Ved opsamling, tørring, pakning og opbevaring af råmaterialer skal glycosidernes egenskab anses for let at undergå hydrolyse under virkningen af ​​enzymer. Derfor er det nødvendigt at nøje følge reglerne for hver type råvarer, der er fastsat i vejledningen til høst.

Måder at bruge råmaterialer på.

Råvarer, der anvendes til fremstilling af forskellige lægemidler:

1) Fra apotekets over-the-counter apotek er bønderblade, lingonberries, horsetail græs, St. John's wort, Zhoster-frugter, fugle kirsebærtræer, blåbær, underjordiske serpentine organer, Potentilla, burnet, hørfrø osv. Dispenseret til mennesker til hjemmelavede infusioner og decoctions;

2) Produktionen af ​​infusioner og afkogninger foretages i apoteker i henhold til lægernes forskrifter (infusion af foråret adonis);

3) I farmaceutiske fabrikker fremstilles tinkturer, koncentrater, ekstrakter, tabletter (modervævtinktur, pebermynte-flydende ekstrakt, Adonisbrom-tabletter, koncentrat - blade af lilla foxglove);

4) I alt kemiske præparater fremstilles på kemisk-farmaceutiske fabrikker, individuelle glycosider frigives (digitoxin, moder og stammoder granulater, immortelle). Gebyrer (diaphoretic, diuretic, gastric); briketter (græs af Hypericum, motherwort, horsetail, etc.).

Hvad slags stoffer "hjerteglykosider" (lægemiddelnavne)

Hjerte glycosider klassificeres som lægemidler, der adskiller sig i deres selektive kardiotoniske virkning. Lad os præcisere denne definition og finde ud af mere om hjerte glycosider, hvad det er, hvad de er for, og hvad de indeholder. De er til stede i mindst femogfyrre forskellige planter, der tilhører ni familier (lilje, bønner, kutrovye osv.)

Flere arter af amfibier har en vis mængde af dette stof i deres dermal gift. De opnås også kunstigt, dybest set er alle hjerteglycosider af navne på de lægemidler, hvori de er medtaget, methylazid og acetyldifoxin. Kendte og mest almindeligt anvendte hjerte glycosider medicin, hvor de modtog udbredt anvendelse, er:

strophanthin K,

  • digoxin,
  • tinktur af lily af dalen,
  • adonis,
  • såvel som mange andre. Hvad er den kemiske struktur af hjerteglykosidmolekyler?

    Sammensætningen af ​​molekylerne, hvorfra hjerteglycosider dannes, indbefatter glyconer og aglyconer, geniner. Aglycones struktur er sådan, at de, nemlig deres lactonering, påvirker hjertet. Deres sammensætning, struktur og bestemmer karakteristika for absorptionsprocessen, binding i blodet med alle mulige proteiner.

    Glyconer i molekyler, disse er cykliske sukkerarter, dette sker i naturligt forekommende fructose eller glucose D, såvel som monosaccharider. Glycoidresistensen mod syrer og alkalier, deres aktivitet og toksicitet afhænger af opløseligheden af ​​glyconer. Nogle gange kan der være forgiftning med hjerte glycosider, forgiftning af et myokardium.

    Stoffets indsats

    Næsten alle hjerteglykosider, navne på de ovennævnte lægemidler og ikke nævnt her, forårsager en inotrop virkning, de øger sammentrækningen af ​​hjertet, reducerer ledningsevnen, gør hjerterytmen sjældnere, påvirker myokardiet.

    Anvendes i store doser, fungerer hjerteglykosiderne som følger: De øger excitabiliteten og i høj grad hjertemusklensystemet, næsten alle dets elementer. En positiv effekt udtrykkes kun, hvis en person har hjertesvigt. Hvis en person er sund, kan virkningen af ​​stoffer spores ved at gennemføre særlige hæmodynamiske undersøgelser.

    Lægemiddelpræparater mindsker trykket, forbedrer blodcirkulationen, leverer myokardiet, styrken af ​​hjertesammentrækningerne stiger, men iltforbruget forbliver på samme niveau, fordi hjertemuskelvolumenet falder og spændingen udviklet af dem falder. Lægemidlet tager hjertet til et mere gunstigt niveau af arbejde, energibesparende. Dette er helt klart forklaret, svaret på spørgsmålet er givet - hjerte glycosider, hvad er dette stof, hvordan virker det.

    En sådan virkning er mulig på grund af lægemidlets evne til at øge mængden af ​​calciumioner i cardiomyocytter for at virke på at forbedre dannelsen af ​​calcium sammen med tropin. Dette medfører en lettere interaktion mellem myosin, actin og på grund af dette øges myofbrillus kontraktilitet. Det sker og forgiftning med hjerte glycosider, nogle af hans stoffer.

    En negativ, skadelig virkning forårsager indtræden af ​​ufuldstændig begyndelse, og over tid en komplet atrioventrikulær blok. Hos nogle patienter med en lidelse som kronisk hjertesygdom, kan angina pectoris begynde.

    Anvendelse i medicin

    Hovedformålet med dette år, kampen mod hjertesvigt. Nå hjælper de, hvis det skyldes overbelastning af kroppen, hjertet, for eksempel med udseendet af arteriel hypertension, cardiosklerose.

    Relativ svag effekt, men anvendte stadig stoffer fra dette år med myocarditis, lungehjerte og i andre tilfælde. De anbefales ofte til profylakse. De er meget hjælpsomme til at behandle atriel fladder. Hvis en person har atrieflimren, vil stofferne eliminere utilstrækkelig hjerteslag, reducere antallet såvel som hyppigheden af ​​ventrikulære sammentrækninger.

    Et lægemiddel indeholdende cg ordineres, afhængigt af deres farmakokinetik, ofte med Korglikon intravenøst, når der ydes akut behandling i tilfælde af akut mangel. Børn kan ordinere mindre kumulative lægemidler, såsom kastrofantin, digoxin.

    I intet tilfælde kan ikke ordinere lægemidler indeholdende dette år, hvis der var forgiftning med en af ​​stofferne i denne gruppe med stenose. For ikke at udvikle en tværgående blokade og afslutte med den eksisterende atrioventrikulære blokade, anbefales lægemidlet heller ikke. Det anbefales ikke ofte at pleje og grave cg, da det let passerer placenta og går ind i mælken.

    Toksicitetsniveau

    Giftige virkninger af sg er af hjerte og ekstrakardiale type. Kardial manifestation af forgiftning skyldes virkningerne af lægemidler på myokardiet, stoffet forårsager normalt ventrikelflimmer på grund af et fald i muskel hvile.

    Lægemidlet kan have en dårlig virkning på en person, der fremkalder atrioventrikulær blok, takykardi, nogle typer arytmier og forårsager andre bivirkninger.

    Ekstrakardiale tegn på negative virkninger af lægemidler sg er neurologiske og ofte intestinale lidelser, opkastning og smertefulde fornemmelser i maven. Visuel skarphed kan også falde, og forkert farveopfattelse vises. Med langvarig brug af disse lægemidler i år. undertiden kan gynækomasti forekomme, hudirritation.